Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Поисковый запрос: (<.>S=СРОДСТВО К 5-HT[1A]-РЕЦЕПТОРАМ<.>)
Общее количество найденных документов : 1
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.01-04Т1.255

   

    Influence of the aliphatic spacer length on the 5-HT[1A] receptor activity of new arylpiperazines with an indazole system [Text] / Maria H. Paluchowska [et al.] // Pol. J. Pharmacol. - 2000. - Vol. 52, N 3. - P209-216 . - ISSN 1230-6002
Перевод заглавия: Влияние длины алифатического спейсера на активность в отношении 5-HT[1A]-рецепторов новых арилпиперазинов с индазоловой системой
Аннотация: Проведен синтез новых арилпиперазинов, содержащих 1- или 2-индазолиловый терминальный фрагмент, и ди- или тетраметиленовый алифатический спейсер. В опытах in vitro показано, что величина K[i] сродства синтезированных соединений по отношению к 5-HT[1A]-рецепторам гиппокампа крысы составляла 5-16 нМ. Синтезированные соединения в дозе 5-20 мг/кг в/б при профилактическом введении дозозависимо ингибировали р-цию ретракции нижней губы у крыс, индуцированную 8-OH-DPAT, что характерно для антагонистов 5-HT[1A]-рецепторов. Производные, содержащие диметиленовый спейсер, проявляли св-ва слабых антагонистов постсинаптических 5-HT[1A]-рецепторов. Показано, что 1- и 2-индазолиловые аналоги, содержащие тетраметиленовый алифатический спейсер, проявляли св-ва антагониста постсинаптических 5-HT[1A]-рецепторов и частичного агониста соотв. Дополнительно, 2-индазолиловый аналог характеризовался умеренным анксиолитическим эффектом в конфликтном тесте Фогеля и проявлял слабую антидепрессантную активность в тесте принудительного плавания. Польша, Polish Acad. of Sci., PL 31-343 Krakow. Библ. 19
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: АРИЛПИПЕРАЗИНЫ
СИНТЕЗ

СРОДСТВО К 5-HT[1A]-РЕЦЕПТОРАМ

АНКСИОЛИТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

АНТИДЕПРЕССАНТНАЯ АКТИВНОСТЬ

СВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Paluchowska, Maria H.; Duszynska, Beata; Klodzinska, Aleksandra; Tatarczynska, Ewa


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)