СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Поисковый запрос: (<.>S=СИНАПТИЧЕСКИЕ МЕМБРА<.>)

Общее количество найденных документов : 1

РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 89.08-04М3.201

Dimeric dermorphin analogues as 'мю'-receptor probes on rat brain membranes. Correlation between central 'мю'-receptor potency and suppression of gastric acid secretion [Text] / Lawrence H. Lazarus [et al.] // J. Biol. Chem. - 1989. - Vol. 264, N 1. - P354-362 . - ISSN 0021-9258
Перевод заглавия: Димерные аналоги дерморфина в качестве зондов 'мю'-рецепторов в мембранах мозга крысы. Корреляция между эффективностью центральных 'мю'-рецепторов и подавлением секреции желудочной кислоты
Аннотация: С использованием синаптосом из мозга крысы исследовали сродство опиоидных рецепторов к дерморфину (ДМФ) и его димерным структурным аналогам, а также их ингибирующее действие на секрецию желудочной к-ты (ЖК) при их в/ж введении. Тетра- и пентапептидные димеры ДМФ были получены при связывании карбоксильных групп гидразидной связью (ди-ДМФ[o]) или при связывании С-концевых карбоксильных групп мономеров ДМФ через (поли)этилендиамины (ди-ДМФ[n], где n=число метиленовых звеньев). В качестве 'мю'-агониста использовали [{3}H]-[D-Ala{2}, N-метилPhe{4}, Gly-ol{5}]энкефалин (DAGO), в качестве 'дельта'-агониста[{3}H]-[D-Ala{2}, D-Leu{5}]энкефалин (DADLE). Сродство DAGO и ДМФ в отношении 'мю'- и 'дельта'-рецепторов (IC[5][0]) составило 1,39 и 1,22 нМ и 355,8 и 178,6 нМ, соотв. Сродство ди-ДМФ[o] к 'мю'- и 'дельта'-рецепторам и коэффициент 'мю'-селективности превышали величины, характерные для ДМФ. Ди-ДМФ[n] отличались по связыванию от исходных мономеров; так, сродство димерного тетра-ДМФ к 'мю'-рецепторам меньше, а к 'дельта'-рецепторам больше, чем у мономерного ДМФ(1-4)амида. Для ди-тетра-ДМФ[1][2] характерно резкое уменьшение коэффициента 'мю'-селективности за счет уменьшения сродства к 'мю'-рецепторам. Замещение Gly{4} на Sar в ди-тетра-ДМФ вызывало увеличение 'мю'-специфич. связывания; замещение D-Arg{2} на D-Ala увеличивало 'мю'-специфич. связывание и уменьшало 'дельта'-специфич. связывание, что приводило к увеличению коэффициента 'мю'-селективности. Замены D-Arg{2} и Sar{4} в димерном пента-ДМФ-амиде увеличивало связывание с 'мю'- и 'дельта'-рецепторами по сравнению с ДМФ(1-5)амидом и уменьшало коэффициент 'мю'-селективности. Некоторые димерные аналоги ДМФ обладали большими коэффициентами 'мю'-селективности, чем их мономерные аналоги. Секреция ЖК эффективно подавлялась при в/ж введении (0,5 нмоль) димерных пептидов с относительно высокими значениями коэффициента 'мю'-селективности. США, P. O. Box 12233, MD 14-01, NIEHS, NC 27709. Библ. 89.

ГРНТИ	34.39.15

ВИНИТИ 341.39.15.29
Рубрики: ДЕРМОРФИН
ДИМЕРНЫЕ АНАЛОГИ
ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ТИП МЮ
СИНАПТИЧЕСКИЕ МЕМБРА

Доп.точки доступа:
Lazarus, Lawrence H.; Guglietta, Antonio; Wilson, William E.; Irons, Beverly J.; de, Castiglione Roberto

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска