СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Поисковый запрос: (<.>S=РЕМКОСИПРИД<.>)

Общее количество найденных документов : 1

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.02-04Т6.321

Novel antipsychotic drugs share high affinity for 'дельта' receptors [Text] / Brian L. Largent [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 1988. - Vol. 165, N 3. - P345-347
Перевод заглавия: Общим свойством новых антипсихотических средств является высокое сродство к 'сигма'-рецепторам
Аннотация: Радиолигандным методом определили сродство 7 новых перспективных антипсихотич. средств к 7 типам рецепторных мест связывания в головном мозге крысы ('дельта'-, D[2]-, СТ[2]-, 'альфа'[1]-, 'бета'[2]-, М-холинорецепторам и рецепторам фенциклидина). Среди антипсихотич. средств были в-ва, успешно испытанные в клинике на больных шизофренией (ремоксиприд, тиоспирон (ВМУ 13859), римказол (BW 234 U), или прошедшие испытание на антипсихотич. активность по скрининг-тестам у животных (ВМУ 13980, ВМУ 14802, WY-47,384 и цинуперон (HR375)). Общим для всех в-в оказалось высокое сродство к 'дельта'-рецепторам по вытеснению меченного тритием (+)-3[3-гидроксифенил]-N-(1-пропил)-пиперидина в препаратах мембран головного мозга крысы. Наибольшая активность на уровне 'дельта'-рецепторов отмечена у ремоксиприда, тиоспирона, ВМУ 13980, ВМУ 14802 и WY 47, 384, для к-рых IC[5][0] составили 60 - 80 нМ. Сродство самого активного соединения - ремоксиприда - к 'дельта'-рецепторам было в 15 раз выше, чем к D[2]-рецепторам и в 10000 раз выше, чем к др. местам связывания. Учитывая психотомиметрич. активность бензоморфановых опиоидов, действующих на 'дельта'-рецепторы (циклазоцина, пентазоцина, N-аллилнорметазоцина), предположили, что блокада 'дельта'-рецепторов может стать новым, многообещающим направлением в разработке антипсихотич. средств. США, Johns Hopkins Univ. School of Med. Baltimore MD 21205. Библ. 5.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.15.15
Рубрики: РЕМКОСИПРИД
ТИОСПИРОН (ВМУ 13859)
РИМКАЗОЛ (BW 234V)
ВМУ 13980
ВМУ 14802
WY-47,384
ЦИНУПЕРОН (HR375)
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ*СИГМА-
ВЫСОКОЕ СРОДСТВО
ГОЛОВНОЙ МОЗГ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Largent, Brian L.; Wikstrom, Hakan; Snowman, Adele M.; Snyder, Solomon H.

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска