Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОТИОМОЧЕВИНЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 2
Показаны документы с 1 по 2
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 15.02-04А4.33

   

    К ВОПРОСУ О МЕХАНИЗМЕ РАДИОЗАЩИТНОГО ДЕЙСТВИЯ ИНГИБИТОРОВ NO-СИНТАЗ [Текст] / М. В. Филимонова [и др.] // Радиац. биол. Радиоэкол. - 2014. - Т. 54, N 5. - С. 500 . - ISSN 0869-8031
Аннотация: Проведено изучение влияния на гемодинамику и проявления противолучевой активности двух ингибиторов NO-синтаз (NOS) из класса производных изотиомочевины, различающихся селективностью к изоформам фермента: соединения Т1023 - селективного ингибитора эндотелиальной и индуцибельной NOS; и соединения NTT2 - высокоселективного ингибитора нейрональной NOS. Оба соединения в дозе 1/7 ЛД[50/15], оказывая вазопрессорное действие, вызывали у нормотонических крыс Вистар резкую барорефлекторную реакцию. Однако характер изменений гемодинамики качественно различался. При воздействии Т1023 высокий тонус сосудов сохранялся длительно, и рефлекторный сдвиг приводил к значительному и продолжительному снижению системного кровотока (на 35-45%), создающему условия для развития циркуляторной гипоксии. Под влиянием NTT2 рефлекторное изменение гемодинамики сопровождалось вазодилятацией, и системный кровоток сохранялся на исходном уровне. В дозах 1/4-1/3 ЛД[50/15] Т1023 эффективно защищал мышей-гибридов F[1] при воздействии 'гамма'-излучения в дозе 10 Гр и стволовые клетки их костного мозга при облучении в дозе 6 Гр, не уступая в противолучевом действии цистамину. Соединение NTT2 в этих дозах радиозащитного действия не проявляло. Полученные результаты свидетельствуют в пользу того, что ведущим механизмом радиозащитного действия ингибиторов NOS является развитие гемоциркуляторных изменений, сопровождающихся тканевой гипоксией. При таком механизме действия значимую противолучевую активность можно ожидать у ингибиторов, эффективно подавляющих прежде всего эндотелиальную NOS
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.21.11.23.15
Рубрики: РАДИОЗАЩИТНЫЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ NO-СИНТАЗ

ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОТИОМОЧЕВИНЫ

КРОВОТОК

ТКАНЕВАЯ ГИПОКСИЯ


Доп.точки доступа:
Филимонова, М.В.; Шевченко, Л.И.; Трофимова, Т.П.; Макарчук, В.М.; Шевчук, А.С.; Лушникова, Г.А.

2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.03-04Т2.228

   

    Isothiourea analogues of histamine as potent agonists or antagonists of the histamine H[3]-receptor [Text] / der Goot H. van [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1992. - Vol. 27, N 5. - P511-517 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Аналоги гистамина, производные изотиомочевины, в качестве мощных агонистов или антагонистов H[3]-гистаминорецепторов
Аннотация: Описан синтез изотиомочевинных аналогов гистамина. Влияние синтезир. соединений на Н[3]-гистаминорецепторы (Н[3]-ГР) изучали путем измерения электростимулированных сокращений изолир. подвздошной кишки морских свинок. Установлено, что S-[2-(4(5-имидазолил)этил]изотиомочевина (VUF 8325) является мощным агонистом Н[3]-ГР. Метилирование имидазола или изотиомочевины приводило к снижению сродства к Н[3]-ГР. Введение N-фенилалкильных заместителей в молекулу изотиомочевины сопровождалось появлением мощного блокирующего действия на Н[3]-ГР. Наиболее эффективное блокирующее действие в отношении Н[3]-ГР проявляла S-[3-(4(5)-имидазолил)пропил]-N-(4-хлорбензил)изотиомочевина (VUF 9153; рА[2]=9,9). Нидерланды, Dep. of Pharmacochemistry, Free Univ., De Boelelaan 1083, NL-1081 HV Amsterdam. Библ. 30.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.83.21
Рубрики: ГИСТАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ГИСТАМИНОРЕЦЕПТОРЫ* Н3-

АГОНИСТЫ

АНТАГОНИСТЫ

ГИСТАМИН

АНАЛОГИ

ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОТИОМОЧЕВИНЫ

СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
van, der Goot H.; Schepers, M.J.P.; Sterk, G.J.; Timmerman, H.

 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)