СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=ПРЕПАРАТ BCTC<.>)

Общее количество найденных документов : 2
Показаны документы с 1 по 2

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 06.06-04Т1.245

N-(4-tertiarybutylphenyl)-4-(3-chloropyridin-2-yl)tetrahydropyrazine-1(2H)-carbox-amide (BCTC), a novel, orally effective vanilloid receptor 1 antagonist with analgesic properties [Text]. I. In vitro characterization and pharmacokientic properties / Kenneth J. Valenzano [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2003. - Vol. 306, N 1. - P377-386 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: N-(4-третбутилфенил)-4-(3-хлорпиридин-2- ил)тетрагидропиразин-1(2H)-карбоксамид (BCTC), новый эффективный при поступлении внутрь антагонист рецепторов ваниллоидов 1 [типа] со свойствами анальгетика. I. Характеристика in vitro и фармакокинетические свойства
Аннотация: На клетках HEK293, экспрессирующих рецепторы ваниллоидов 1-го типа (VR1) крысы, показано, что BCTC (I) зависимым от конц-ии образом ингибировал стимулированное капсаицином или капсазепином поступление Ca{2+} с IC[50]=34,9 и 3893 нМ в среднем соотв. Обнаружено, что I конкурировал с капсаицином за связывание с VR1. Величина IC[50] ингибирования транспорта Ca{2+}, стимулированного снижением pH среды с 7,4 до 5,5, составляла 6 нМ. Ингибиторный эффект капсазепина в этих условиях отсутствовал. При введении крысам I в дозе 40 мг/кг п/о макс. конц-ия его в плазме составляла 1116 нг/мл, а биодоступность - 10,3%. Через 1 ч после введения 1 в дозе 10 мг/кг в/б его конц-ия в плазме и в мозге составляла 558 нг/мл и 740 нг/г соотв. США, Purdue Pharma Discovery Res., Cranbury, NJ 08512. Библ. 49

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.25.09
Рубрики: КАПСАИЦИН
КАПСАЗЕПИН
ВАНИЛЛОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АНТАГОНИСТЫ
ПРЕПАРАТ BCTC
КАЛЬЦИЙ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Valenzano, Kenneth J.; Grant, Elfrida R.; Wu, Gang; Hachicha, Mohamed; Schmid, Lori; Tafesse, Laykea; Sun, Qun; Rotshteyn, Yakov; Francis, Joseph; Limberis, James

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 06.06-04Т1.250

N-(4-tertiarybutylphenyl)-4-(3-cholorphyridin-2-yl)tetrahydropyrazine-1(2H)-carbox-amide (BCTC), a novel, orally effective vanilloid receptor 1 antagonist with analgesic properties [Text]. II. In vivo characterization in rat models of inflammatory and neuropathic pain / James D. Pomonis [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2003. - Vol. 306, N 1. - P387-393 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: N-(4-третбутилфенил)-4-(3-хлорпиридин-2- ил)тетрагидропиразин-1(2H)-карбоксамид (BCTC), новый эффективный при поступлении внутрь антагонист рецепторов ваниллоидов 1 [типа] со свойствами анальгетика. II. Характеристика in vivo при моделировании у крыс воспаления и нейропатической боли
Аннотация: Введение капсаицина (I) в подошвенную поверхность задней конечности крыс 'МАРС''МАРС' Sprague-Dawley в дозе 30 мкг вызывало на протяжении 15-45 мин. сокращение латентного периода болевой р-ции на термическое воздействие с 27,1 до 9,5 с. При предварительном введении BCTC(II) в дозе 30 мкг/г п/о повышало латентный период р-ции до 18,3 с в среднем. Антиноцицептивный эффект II выявлен также при моделировании у крыс термической и механической гипералгезии, связанной с воспалением после внутриподошвенного введения полного адъюванта Фрейнда. При моделировании механической гипералгезии перевязкой седалищного нерва у крыс выявлен антиноцицептивный эффект II при введении в дозе 10 мг/кг п/о продолжительностью 6 ч. В тесте вращающегося стержня обнаружено, что через 2-4 ч после введения II в дозе до 50 мг/кг двигательных расстройств не возникало. Обсуждена роль ваниллоидных рецепторов 1-го типа (VR1) в хроническом болевом синдроме при воспалении и повреждении нерва. США, Purdue Pharma Discovery Res., Cranbury, NJ 08512. Библ. 40

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.25.99
Рубрики: КАПСАИЦИН
ВАНИЛЛОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АНТАГОНИСТЫ
ПРЕПАРАТ BCTC
АНАЛЬГЕЗИЯ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Pomonis, James D.; Harrison, James E.; Mark, Lilly; Bristol, David R.; Valenzano, Kenneth J.; Walker, Katharine

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска