СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Поисковый запрос: (<.>S=ПРЕПАРАТ А-366833<.>)

Общее количество найденных документов : 1

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 10.01-04Т1.91

A-366833: A novel nicotinonitrile-substituted 3,6-diazabicyclo[3.2.0]-heptane 'альфа'4'бета'2 nicotinic acetylcholine receptor selective agonist: Synthesis, analgesic efficacy and tolerability profile in animal models [Text] / Jianguo Ji [et al.] // Biochem. Pharmacol. - 2007. - Vol. 74, N 8. - P1253-1262 . - ISSN 0006-2952
Перевод заглавия: [Препарат] A-366833: Никотинонитрил-замещенный 3,6-диазабицикло[3.2.0]-гептан, новый селективный агонист 'альфа'4'бета'2-никотинового холинорецептора. Синтез, анальгетическая эффективность и профиль толерантности при моделировании на животных
Аннотация: Описан синтез 5-[(1R,5S)-3,6-диазабицикло[3.2.0]гептан-6-ил]никотинонитрила (А-366833, I), величина K[i] сродство к-рого к никотиновым холинорецепторам (НР) мозга крысы составляла 3,1 нМ. В опытах на клетках HEK-293, экспрессирующих рекомбинантные НР человека, показано, что I характеризуется сродством преимущественно к 'альфа'4'бета'2-подтипу НР. Величина EC[50] влияния I и никотина на транспорт Ca{2+} в клетках HEK-293 составляла 5,9 и 6,6 мкМ, а макс. эффект I по сравнению с никотином был снижен до 65%. Введение I в дозе 0,62 мкмоль/кг в/б снижало у мышей частоту болевых корчей, вызванных в/б введение р-ра уксусной к-ты, на 85%. В дозе 6,2-19 мкмоль/кг I оказывал антиноцицептивный эффект у крыс на модели термического воздействия на конечность. Антиноцицептивный эффект I на модели механической аллодинии у крыс при перевязке спинномозговых нервов и на формалиновой модели обнаружен при введении в дозах 1,9-19 мкмоль/кг в/б. Отмечено, что в эффективных антиноцицептивных дозах I не индуцировал у хорьков рвотный рефлекс. Сделан вывод, что I является избирательным частичным агонистом НР подтипа 'альфа'4'бета'2 и характеризуется широким спектром антиноцицептивной активности без сопутствующих побочных эффектов. США, Global Pharmaceutical Res. and Development, Abbott, Abbott Park, IL 60064. Ил. 7. Табл. 2. Библ. 48

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.02
Рубрики: Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
НИКОТИН
ПРЕПАРАТ А-366833
СИНТЕЗ
АНАЛЬГЕЗИЯ
ХОРЬКИ

Доп.точки доступа:
Ji, Jianguo; Bunnelle, William H.; Anderson, David J.; Faltynek, Connie; Dyhring, Tino; Ahring, Philip K.; Rueter, Lynne E.; Curzon, Peter; Buckley, Michael J.; Marsh, Kennan C.

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска