Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Поисковый запрос: (<.>S=ПИПЕРАЗИНИЛБЕНЗОКСАЗОЛОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ*2-<.>)
Общее количество найденных документов : 1
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.02-04Т1.120

   

    Synthesis of 2-piperazinylbenzothiazole and 2-piperazinylbenzoxazole derivatives with 5-НТ[3] antagonist and 5-НТ[4] agonist properties [Text] / Antonio Monge [et al.] // J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 9. - P1320-1325 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Синтез 2-пиперазинилбензотиазоловых и 2-пиперазинилбензоксазоловых производных со свойствами антагонистов СТ[3]-рецепторов и агонистов СТ[4]-рецепторов
Аннотация: На изолированной продольной мышце подвздошной кишки морской свинки показано, что пиперазинилбензотиазоловые производные в конц-ии 10 мкМ ингибировали сокращения, индуцированные СТ (10 мкМ), на 40-74%, а пиперазинилбензоксазоловые производные - на 26-56%. Для ондансетрона и цизаприда эти значения составляли 62,3 и 98,1% соотв. Наиболее эффективным антагонистом СТ на этой модели оказался 2-[1-(4-пиперонил)пиперазинил]бензотиазол (I), величина IC[5][0] к-рого при ингибировании связывания [{3}H]BRL-43694 с изолированными мембранами коры мозга крыс составляла 9,5* 10{-}{7} М, что свидетельствовало о его высоком сродстве к СТ[3]-рецепторам. У цизаприда и ондансетрона эта величина составляла 9*10{-}{7} и 4,6*10{-}{8} М соотв. В дозе 5 мг/кг, п/о I эффективно стимулировал эвакуацию из желудка. Обсуждают возможность использования I как средства, влияющего на моторику желудка. Испания, Univ. de Navarra, 31080 Pamplona. Библ. 35.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП СТ3

ПОДТИП СТ4

ЛИГАНДЫ

ПИПЕРАЗИНИЛБЕНЗОТИАЗОЛОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ*2-

ПИПЕРАЗИНИЛБЕНЗОКСАЗОЛОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ*2-

СИНТЕЗ

СРОДСТВО К РЕЦЕПТОРАМ

МОРСКИЕ СВИНКИ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Monge, Antonio; del, Carmen Pena Maria; Palop, Juan Antonio; Caldero, Jose Maria; Roca, Juan; Garcia, Elisa; Romero, Gonzalo; del, Rio Joaquin; Lasheras, Berta


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)