Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ОКСОПИРИМИДИНЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 3
Показаны документы с 1 по 3
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 10.04-04Т1.209

   

    Novel vanilloid receptor-1 antagonists [Text]. 2. Structure-activity relationships of 4-oxopyrimidines leading to the selection of a clinical candiate / Elizabeth M. Doherty [et al.] // J. Med. Chem. - 2007. - Vol. 50, N 15. - P3515-3527 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Новые антагонисты рецептора-2 ваниллоидов. 2. [Анализ] связи между структурой и активностью у 4-оксопиримидинов, ведущий к отбору кандидатов для клинических испытаний
Аннотация: Отбор антагонистов рецептора-1 ваниллоидов (TRPV1) проводили по ингибированию индуцированного капсаицином или кислотой транспорта Ca в клетки CHO, экспрессирующие данные рецепторы. Среди них был отобран N-{4-[6-(4-трифторметилфенил)-пиримидин-4-илокси]-бензотиазол- 2-ил}-ацетамид(I), величина ED[50] антиноцицептивного эффекта к-рого в тесте с капсаицином составляла 0,33 мг/кг п/о. На модели тепловой гипералгезии величина ED[50] I составляла 0,83 мг/кг п/о. На основании данных по эффективности in vivo и по фармакокинетическим характеристикам I рекомендован для клинических испытаний. США, Amgen Inc., Thousand Oaks, California 91320-1799
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.25.09
Рубрики: ВАНИЛЛОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ОКСОПИРИМИДИНЫ

СКРИНИНГ

СВЯЗЬ "СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ"


Доп.точки доступа:
Doherty, Elizabeth M.; Fotsch, Christopher; Bannon, Anthony W.; Bo, Yunxin; Chen, Ning; Dominguez, Celia; Falsey, James; Gavva, Narender R.; Katon, Jodie; Nixey, Thomas


2.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.12-04Т1.33

   

    Закономерности взаимосвязи структура- активность в ряду производных пиразолина и пиримидина [Текст] / С. Х. Чомаева [и др.] ; АН АрмССР. Ин-т тонк. орган. химия // 10 Молод. конф. по синтет. и природ. физиол. актив., 2-6 окт., 1990. - Ереван, 1990. - С. 64
Аннотация: Применение логико-структурного подхода позволило выявить ряд структурных признаков, обусловливающих гипотензивную, аналептич., антигипоксич. и тромболитич. активность 'ДЕЛЬТА'{2}-пиразолинов и 1-гетерил-4-оксопиримидинов. При переходе от халконов к соотв. 'ДЕЛЬТА'{2}-пиразолинам перечисленные виды активности сохраняются, а в отд. случаях усиливаются. Производные 1-гетерил-4-оксопиримидинов помимо перечисленных видов активности обладают иммуномодулирующей активностью, превосходящей таковую метилурацила. СССР, Пятигорский фармацевтич. ин-т.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА
ПИРАЗОЛИНЫ

ОКСОПИРИМИДИНЫ

ХИМИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА

БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

АНАЛЕПТИКИ

ТРОМБОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

ПРОТИВОГИПОКСИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА


Доп.точки доступа:
Чомаева, С.Х.; Кодониди, И.П.; Ивашев, М.Н.; Лысенко, Т.А.; Нагорная, Г.В.; Творовский, Д.Е.


3.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.02-04Т2.121

   

    О некоторых закономерностях биологической активности в ряду производных хромона и 4-оксопиримидина [Текст] / Э. Т. Оганесян [и др.] // Хим.-фармац. ж. - 1993. - Т. 27, N 3. - С. 10-12 . - ISSN 0023-1134
Аннотация: Проведен синтез 2-стирилхромонов и 2-стирил-4оксопиримидинов. На основании анализа связи между структурой и антиаллергич. активностью сделано заключение о вкладе в биол. эффекты стирильного фрагмента в положении 2 ядра хромона и 4-оксопиримидина с формированием сопряженной полярной системы по аналогии с таковой у лейкотриенов. Полученные данные открывают перспективу для исследования межгрупповых корреляций биол. активности вновь синтезированных соединений. Россия, Пятигорский фармацевтич. ин-т. Библ. 11.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.81.02
Рубрики: ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ХРОМОНЫ

ОКСОПИРИМИДИНЫ*4-

СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

СИНТЕЗ


Доп.точки доступа:
Оганесян, Э.Т.; Ивченко, А.В.; Кодониди, И.П.; Саркисов, Л.С.


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)