СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=ОБРАТНЫЙ АГОНИЗМ<.>)

Общее количество найденных документов : 7
Показаны документы с 1 по 7

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.07-04Т1.237

Pharmacological proteus? [Text] // Trends Pharmacol. Sci. - 1995. - Vol. 16, N 8. - P256 . - ISSN 0165-6147
Перевод заглавия: Фармакологический протей?
Аннотация: Считают, что центральной проблемой фармакологии является эффективность, а также характеристика рецепторных св-в лекарственных в-в. Обращено внимание на то, что некоторые лиганды имеют спектр активности от частичного агонизма до обратного агонизма, что обусловлено воздействием на связь рецептора с G-белками. Эти лиганды обладают св-вами мифологического Протея, способного находиться в различных формах. США, Glaxo Wellcome plc,Res. Triangle Park, NC 27709. Библ. 15

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.02
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ
ЛИГАНДЫ
АГОНИЗМ
ОБРАТНЫЙ АГОНИЗМ
БЕЛКИ* G-

РЖ ВИНИТИ 34 (BI27) 97.08-04М6.121

Inverse agonism of amino-terminally truncated parathyroid hormone (PTH) and PTH-related peptide (PTHrP) analogs revealed with constitutively active mutant PTH/PTHrP receptors [Text] / Thomas J. Gardella [et al.] // Endocrinology. - 1996. - Vol. 137, N 9. - P3936-3941 . - ISSN 0013-7227
Перевод заглавия: Обратный агонизм укороченных с N-конца аналогов паратгормона (ПТГ) и родственного ПТГ пептида (ПТГ-РП), выявляемый с конститутивно активными мутантными рецепторами ПТГ/ПТГ-РП
Аннотация: Клетки COS-7 трансфицировали кДНК мутантных конститутивно активных рецепторов ПТГ/ПТГ-РП, обнаруженных у пациентов с хондродисплазией метафиза Янсена. Провели скрининг аналогов ПТГ и ПТГ-РП для выявления аналогов, обладающих обратным агонистическим действием на мутантные рецепторы. Показали, что 2 укороченных с N-конца аналога ПТГ и ПТГ-РП обладают обратной агонистической активностью и снижают содержание цАМФ в трансфицированных клетках. Обсуждают перспективы клинического использования обратных агонистов ПТГ. США, Endocrine Unit, Dep. Med., Massachusetts Hosp. and Harvard Med. Sch., Boston, MA 02114. Библ. 40

ГРНТИ	34.39.39

ВИНИТИ 341.39.39.21.43
Рубрики: ПАРАТГОРМОН
РОДСТВЕННЫЙ ПАРАТГОРМОНУ ПЕПТИД
УКОРОЧЕННЫЕ АНАЛОГИ
СКРИНИНГ
ОБРАТНЫЙ АГОНИЗМ
РЕЦЕПТОРЫ ПТГ/ПТГ-РП
МУТАНТНЫЕ
КЛЕТКИ COS-7

Доп.точки доступа:
Gardella, Thomas J.; Luck, Michael D.; Jensen, Geoffrey S.; Schipani, Ernestina; Potts, John T.; Juppner, Harald

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.08-04Т2.191

Inverse agonism of amino-terminally truncated parathyroid hormone (PTH) and PTH-related peptide (PTHrP) analogs revealed with constitutively active mutant PTH/PTHrP receptors [Text] / Thomas J. Gardella [et al.] // Endocrinology. - 1996. - Vol. 137, N 9. - P3936-3941 . - ISSN 0013-7227
Перевод заглавия: Обратный агонизм укороченных с N-конца аналогов паратгормона (ПТГ) и родственного ПТГ пептида (ПТГ-РП), выявляемый с конститутивно активными мутантными рецепторами ПТГ/ПТГ-РП
Аннотация: Клетки COS-7 трансфицировали кДНК мутантных конститутивно активных рецепторов ПТГ/ПТГ-РП, обнаруженных у пациентов с хондродисплазией метафиза Янсена. Провели скрининг аналогов ПТГ и ПТГ-РП для выявления аналогов, обладающих обратным агонистическим действием на мутантные рецепторы. Показали, что 2 укороченных с N-конца аналога ПТГ и ПТГ-РП обладают обратной агонистической активностью и снижают содержание цАМФ в трансфицированных клетках. Обсуждают перспективы клинического использования обратных агонистов ПТГ. США, Endocrine Unit, Dep. Med., Massachusetts Hosp. and Harvard Med. Sch., Boston, MA 02114. Библ. 40

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.65.27
Рубрики: ПАРАТГОРМОН
РОДСТВЕННЫЙ ПАРАТГОРМОНУ ПЕПТИД
УКОРОЧЕННЫЕ АНАЛОГИ
СКРИНИНГ
ОБРАТНЫЙ АГОНИЗМ
РЕЦЕПТОРЫ ПТГ/ПТГ-РП
МУТАНТНЫЕ
КЛЕТКИ COS-7

Доп.точки доступа:
Gardella, Thomas J.; Luck, Michael D.; Jensen, Geoffrey S.; Schipani, Ernestina; Potts, John T.; Juppner, Harald

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.07-04Т1.102

Search for selective antagonists at 'альфа'[1]-adrenoreceptors: Neutral or negative antagonism [Text] : pap. 1st Ital-Swiss Meet. Med. Chem., Turin, Sept., 1997 / Carlo Melchiorre [et al.] // Farmaco. - 1998. - Vol. 53, N 4. - P278-286 . - ISSN 0014-827X
Перевод заглавия: Исследование избирательных антагонистов 'альфа'[1]-адренорецепторов: нейтральный или отрицательный антагонизм?
Аннотация: Обсуждена возможность использования конкурентных антагонистов для характеристики и классификации 'альфа'[1]-адренорецепторов. Обращено внимание на необходимость учета отрицательного антагонизма (обратный агонизм) при типировании рецепторов. Подчеркивается важность не только выяснения сродства антагонистов к рецепторам, но и возможности их влияния на равновесие между активной и неактивной конформациями рецептора. Приведены данные об антагонистах 'альфа'[1]-рецепторов, структурно близких празозину и WB 4101. Италия, Univ. di Bologna, 40126 Bologna. Библ. 28

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.15.02
Рубрики: 'АЛЬФА'[1]-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ
КЛАССИФИКАЦИЯ
АНТАГОНИСТЫ
ОБРАТНЫЙ АГОНИЗМ
ОТРИЦАТЕЛЬНЫЙ АНТАГОНИЗМ

Доп.точки доступа:
Melchiorre, Carlo; Bolognesi, Maria L.; Budriesi, Roberta; Chiarini, Alberto; Giardina, Dario; Minarini, Anna; Quaglia, Wilma; Leonardi, Amedeo

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.07-04Т1.298

Stenfors, Carina.
Failure to detect in vivo inverse agonism of the 5-HT[1B] receptor antagonist SB-224289 in 5-HT-depleted guinea-pigs [Text] / Carina Stenfors, Svante B. Ross // Naunyn-Schmiedebergs Arch. Pharmacol. - 2002. - Vol. 365, N 6. - P462-467 . - ISSN 0028-1298
Перевод заглавия: Отсутствие обратного агонизма препарата SB-223289, антагониста рецепторов серотонина типа 5-HT[1B], у лишенных серотонина морских свинок
Аннотация: В опытах на морских свинках через 24 ч после п/к введения резерпина (5 мг/кг) конц-ия серотонина в гипоталамусе оказывалась пониженной более чем на 97%. Скорость синтеза серотонина при этом оставалась практически без изменений, тогда как образование 5-оксиндолуксусной к-ты (ОИУК) усиливалось. Введение препарата CP-135.807, агониста рецепторов серотонина типа 5-HT[1B/1D], в одинаковой мере подавляло синтез серотонина и образование ОИУК у интактных и у получавших резерпин животных. Введение же препарата SB-224289, обратного агониста рецепторов типа 5-HT[1B], усиливало образование ОИУК с тенденцией усиления синтеза серотонина у интактных морских свинок, и не оказывал такого эффекта у получавших резерпин животных. Ректальная т-ра у получавших резерпин морских свинок при этом не изменялась, тогда как препарат CP-135.807 вызывал ее понижение. Швеция, AstraZeneca R&D, Sodertalje

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.27
Рубрики: СЕРОТОНИНОВЫЕ 5-HT-РЕЦЕПТОРЫ
SB-224289
CP-135,807
GR-127935
ОБРАТНЫЙ АГОНИЗМ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Ross, Svante B.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.02-04Т1.347

Inverse agonism by Dmt-Tic analogues and HS 378, a naltrindole analogue [Text] / Maryse Labarre [et al.] // Eur. J. Pharmacol. - 2000. - Vol. 406, N 1. - PR1-R3 . - ISSN 0014-2999
Перевод заглавия: Обратный агонизм аналогов Dmt-Tic и аналога налтриндола, HS 378
Аннотация: Антагонист 'дельта'-опиоидных рецепторов, H-2',6-L-тирозин (Dmt)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-карбоновая к-та (Tic-OH), характеризовался частичным обратным агонизмом в отношении связывания [{35}S]ГТФ'гамма'S (EC[50]=6,35 нМ, E[макс]=-18,8%). H-Dmt-Tic-NH[2] проявлял св-ва нейтрального антагониста, а N,N(CH[3])[2]-Dmt-Tic-NH[2] - св-ва полного обратного агониста (EC[50]=2,66 нМ, E[макс.]=-35,95%). Налтриндол характеризовался св-вами нейтр. антагониста, а его аналог, HS 378 - частичного обратного агониста (E[макс.]=-12,99%). Канада, Astra Zeneca R & D Montreal, St-Laurent, Quebec H4S 1Z9

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.15.57.15.02
Рубрики: ОПИОДИНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
НАЛТРИНДОЛА АНАЛОГИ
ОБРАТНЫЙ АГОНИЗМ
АНТАГОНИЗМ

Доп.точки доступа:
Labarre, Maryse; Butterworth, Joanne; St-Onge, Stephane; Payza, Kemal; Schmidhammer, Helmut; Salvadori, Severo; Balboni, Gianfranco; Guerrini, Remo; Bryant, Sharon D.; Lazarus, Lawrence H.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 06.01-04Т1.108

Seifert, Roland.
Constitutive activity of G-protein-coupled receptors: Cause of disease and common property of wild-type receptors [Text] / Roland Seifert, Katharina Wenzel-Seifert // Naunyn-Schmiedebergs Arch. Pharmacol. - 2002. - Vol. 366, N 5. - P381-416 . - ISSN 0028-1298
Перевод заглавия: Конститутивная активность рецепторов, сопряженных с G-белками: причина заболевания и общие свойства рецепторов дикого типа
Аннотация: Обзор. Рассмотрена модель изомеризации неактивной формы (R) рецептора, сопряженного с G-белками, в активную форму (R{*}). Процесс изомеризации не зависит от присутствии агониста. Представления об изомеризации рецептора привлечены к объяснению понятия конститутивной активности и обратного агонизма. К настоящему времени представления о конститутивной активности рассмотрены для более 60 типов сопряженных с G-белками рецепторов дикого типа. Идентифицирован ряд мутантных форм рецепторов с повышенной конститутивной активностью, играющих роль в патогенезе нек-рых заболеваний. Обсуждена роль альтернативного сплайсинга в формировании структуры рецепторов с повышенной конститутивной активностью. Рассмотрены возможности использования обратных агонистов рецепторов с повышенной конститутивной активностью при фармакотерапии нек-рых нейропсихиатрических и сердечно-сосудистых заболеваний. США, The Univ. of Kansas, Lawrence, KS 660045-7582

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.02
Рубрики: РЕЦЕПТОРЫ
СОПРЯЖЕННЫЕ С G-БЕЛКАМИ
КОНСТИТУТИВНАЯ АКТИВНОСТЬ
ОБРАТНЫЙ АГОНИЗМ
ОБЗОРЫ
БИБЛ.

Доп.точки доступа:
Wenzel-Seifert, Katharina

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска