СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=НОРАРЕКОЛИН<.>)

Общее количество найденных документов : 2
Показаны документы с 1 по 2

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.05-04Т1.198

Annulated heterocyclic bioisosteres of norarecoline.Synthesis and molecular pharmacology at five recombinant human muscarinic acetylcholine receptors [Text] / Hans Brauner-Osborne [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 12. - P2188-2195 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Гетероциклические биоизостеры норареколина. Синтез и молекулярная фармакология на уровне пяти рекомбинантных мускариновых холинорецепторов
Аннотация: Проведен синтез серии О-алкилированных аналогов 5,6,7,8-тетрагидро-4H-изоксазоло[4,5-c]азепин-3-ола (I). Значения IC[50] ингибирования связывания [{3}H]хинуклидинилбензилата (II) с изолированными мембранам и коры мозга крыс составляли для O-метил-, O-этил-, O-изопропил- и O-пропаргил-I 0,01; 0,003; 0,011 и 0,0008 мкМ соотв. На основании сопоставления влияния синтезированных производных I на связывание II и [{3}H]оксотреморина-М показано, что их селективность по отношению к м[1]-холинорецепторам снижалась в ряду: O-изопропил-IO-этил-IO-пропаргил-IO-метил-I. В опытах на клетках NIH 3T3, трансфицированных кДНК для различных подтипов мускариновых рецепторов, показано, что у всех производных I, за исключением O-этил-I, рецепторная селективность изменялась в ряду: m2m4m1'='m3m5. Дания, The Royal Danish School of Pharmacy, DK-2100 Copenhagen. Библ. 49

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.02
Рубрики: НОРАРЕКОЛИН
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ БИОИЗОСТЕРЫ
СИНТЕЗ
МОЛЕКУЛЯРНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ * М-
СЕЛЕКТИВНОСТЬ

Доп.точки доступа:
Brauner-Osborne, Hans; Ebert, Bjarke; Brann, Mark R.; Falch, Erik; Krogsgaard-Larsen, Povl

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.05-04Т1.224

Muscarinic agonists: Synthesis and structure-activity relationships of bicyclic isoxazole ester bioisosteres of norarecoline [Text] / S. M. Lenz [et al.] // Eur. J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 30, N 4. - P263-270 . - ISSN 0223-5234
Перевод заглавия: Мускариновые агонисты. Синтез и связь между структурой и активностью бициклических изоксазоловых эфиров биоизостеров норареколина
Аннотация: На препаратах тканей мозга крыс показано, что значения K[i] ингибирования связывания [{3}H]хинуклидинилбензилата с мускариновыми рецепторами (МР) мозга и сердца и связывания [{3}H]пирензепина с МР мозга составляли для (RS)-3-метокси-8-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4H-изоксазоло[4,5-c] азепина (I) 730, 370 и 190 нМ соотв., а для (RS)-8-метил-3-пропаргилокси-5,6,7,8-тетрагидро-4H- изоксазоло[4,5-c]азепина (II) - 37, 43 и 7,1 нМ соотв. Агонистический индекс, рассчитанный по отношению величин K[i] при связывании хинуклидинилбензилата и оксотреморина-М, составлял для I и II 9,4 и 5,3 соотв. Св-ва синтезированных I и II были сопоставлены с их аналогами, не содержащими метильной группы в положении C-8. Дания, H. Lundbeck A/S, DK-2500 Copenhagen-Valby. Библ. 33

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.07
Рубрики: ХОЛИНОМИМЕТИКИ* М-
НОРАРЕКОЛИН
БИОИЗОСТЕРЫ
ИЗОКСАЗОЛОВЫЕ ЭФИРЫ
СТРУКТУРА - АГОНИСТИЧЕСКИЙ ИНДЕКС
ПРЕПАРАТЫ МОЗГА
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
Lenz, S.M.; Meier, E.; Pedersen, H.; Frederiksen, K.; Bogeso, K.P.; Krogsgaard-Larsen, P.

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска