Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=МАЦИТЕНТАН<.>)
Общее количество найденных документов : 4
Показаны документы с 1 по 4
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 11.12-04Т1.127

   

    Pharmacology of macitentan, an orally active tissue-targeting dual endothelin receptor antagonist [Text] / Marc Iglarz [et al.] // J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2008. - Vol. 327, N 3. - P736-745 . - ISSN 0022-3565
Перевод заглавия: Фармакология мацитентана, ориентированного к тканям двойного антагониста рецепторов эндотелина, активного при введении внутрь
Аннотация: N-[5-(4-бромфенил)-6-(2-(5-бромопиридин-2-илокси)этокси)-пиримидин-4-ил]-N'-пропиламиносульфонамид(мацитентан, I) является новым агонистом ET[A]/ET[B]-рецепторов эндотелина-1. В опытах на клетках яичников китайского хомячка, экспрессирующих оба типа рецепторов эндотелина, показано, что значения IC[50] ингибирования связывания {125}I-эндотелина-1 с ET[A]- и ET[B]-рецепторами составляли до I 0,5 и 391 нМ в среднем соотв. Для активного метаболита I, ACT-132577 (II) эти значения составляли 3,4 и 987 нМ в среднем соотв. При ингибировании вызванных эндотелином-1 сокращений изолированных сегментов аорты крысы значения показателя селективности ET[A]/ET[B] для I и II составляли 50/1 и 16/1 соотв. Через 6 час. после введения I крысам Wistar в дозе 3-30 мг/кг п/о конц-ия в плазме эндотелина-1 возрастала с 0,3-0,4 до 1-1,2 пг/мл. Введение I крысам с экспериментальной гипертензией, вызванной дезоксикортикостероном ацетатом в сочетании с солевой нагрузкой, в дозе 1-10 мг/кг п/о приводило к снижению АД на 10-30 мм рт.ст. Швейцария, Actelion Pharmaceuticals Ltd., CH-4123 Allschwil. Ил.6. Табл.5. Библ. 40
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.29.15.09.99
Рубрики: МАЦИТЕНТАН
ЭНДОТЕЛИН-1

ЛЕГОЧНАЯ ГИПЕРТЕНЗИЯ

ДИАБЕТ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Iglarz, Marc; Binkert, Christoph; Morrison, Keith; Fischli, Walter; Gatfield, John; Treiber, Alexander; Weller, Thomas; Bolli, Martin H.; Boss, Christoph; Buchmann, Stephan


2.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 14.12-04Т3.178

    Авдеев, С. Н.

    Выбор новых "конечных точек" в клинических исследованиях, посвященных оценке эффективности лекарственной терапии у пациентов с легочной артериальной гипертонией [Текст] / С. Н. Авдеев // Терапевт. арх. - 2014. - Т. 86, N 3. - С. 88-93 . - ISSN 0040-3660
Аннотация: Легочная артериальная гипертония (ЛАГ) характеризуется неблагоприятным прогнозом; по данным современных национальных регистров, 3-летняя выживаемость пациентов с ЛАГ не превышает 60%. В течение последних 10 лет появились лекарственные средства, способлные уменьшить симптомы, улучшить качество жизни и замедлить прогрессирование заболевания. Исторически клинические исследования, посвященные ЛАГ, имели фиксированную и достаточно короткую продолжительность и чаще всего в качестве "первичной конечной точки" использовали такой показатель, как изменение пройденного расстояния в тесте с 6-минутной ходьбой. Для дальнейшей оптимизации терапии ЛАГ требуется оценка эффективности лекарственных средств и стратегий терапии с точки зрения их влияния на морбидность и летальность, т.е. на прогноз заболевания. В настоящее время единственным завершенным и опубликованным клиническим исследованием, является исследование SERAPHIN. В нем продемонстрировано, что терапия новым препаратом мацитентаном приводит к снижению морбидности и летальность у пациентов с ЛАГ. Библ. 51
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.31.29.11.13
Рубрики: ЛЕГОЧНАЯ АРТЕРИАЛЬНАЯ ГИПЕРТЕНЗИЯ
МАЦИТЕНТАН

ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ

МОРБИДНОСТЬ

ЛЕТАЛЬНОСТЬ

БОЛЬНЫЕ



3.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI52) 15.09-04Т6.240

    Мартынюк, Т. В.

    Мацитентан: эволюция класса антагонистов рецепторов эндотелина для повышения эффективности и безопасности лечения легочной артериальной гипертензии [Текст] / Т. В. Мартынюк, С. Н. Наконечников, И. Е. Чазова // Евразийский кардиол. ж. - 2013. - N 2. - С. 15-21, 23-26 . - ISSN 2225-1685
Аннотация: Полученные данные по изучению эффективности мацитентана у больных с легочной артериальной гипертензией, его влиянию на заболеваемость/смертность и безопасности при длительном лечении убедительно свидетельствуют о том, что задача оптимизации терапии антагонистами рецепторов эндотелина в настоящее время решена. В клиническую практику внедряется новый перспективный препарат из этого класса, и его появление в нашей стране в ближайшее время позволит значительно улучшить возможности лекарственной терапии у больных, страдающих этим тяжелым недугом. Библ. 19
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.31.29.11.13
Рубрики: ЛЕГОЧНАЯ АРТЕРИАЛЬНАЯ ГИПЕРТЕНЗИЯ
АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРОВ ЭНДОТЕЛИНА

МАЦИТЕНТАН

ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ

БОЛЬНЫЕ


Доп.точки доступа:
Наконечников, С.Н.; Чазова, И.Е.


4.
РЖ ВИНИТИ 76 (BI52) 16.11-04Т6.224

    Авдеев, С. Н.

    Новый антагонист рецепторов эндотелина мацитентан: перспективы терапии легочной артериальной гипертонии [Текст] / С. Н. Авдеев // Терапевт. арх. - 2016. - Т. 88, N 7. - С. 89-97 . - ISSN 0040-3660
Аннотация: Легочная артериальная гипертония (ЛАГ) - клиническая группа тяжелых и редких заболеваний со сходными морфологическими, гемодинамическими и терапевтическими характеристиками. Одним из новых лекарственных препаратов для терапии ЛАГ является мацитентан - новый двойной антагонист рецепторов эндотелина ETA и ETB, который характеризуется особыми физико-химическими свойствами, что обеспечивает более высокий уровень проникновения препарата в ткани и его улучшенные свойства связывания с рецепторами. Исследование SERAPHIN продемонстрировало, что по сравнению с плацебо терапия мацитентаном (в дозе 10 мг) статистически значимо снижает риск развития неблагоприятных исходов и смерти на 45%. Высокая эффективность лечения мацитентаном в дозе 10 мг отмечается вне зависимости от наличия/отсутствия базовой специфической для ЛАГ-терапии. Мацитентан значительно улучшает клинически важные исходы, включая расстояние, пройденное в тесте с 6-минутной ходьбой, и функциональный класс по классификации ВОЗ. Мацитентан оказывает стойкий терапевтический эффект в отношении легочной гемодинамики. Мацитентан (в дозе 10 мг) статистически значимо снижает риск и частоту госпитализаций, связанных с ЛАГ, и уменьшает число дней, проведенных в стационаре. Препарат имеет благоприятный профиль безопасности, наиболее частыми побочными эффектами являются головная боль, назофарингит и анемия. Мацитентан - эффективный препарат терапии первого ряда для улучшения отдаленных исходов у пациентов как с впервые диагностированной ЛАГ, так и с ЛАГ, диагностированной ранее.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 761.31.29.02.53
Рубрики: МАЦИТЕНТАН
ЛЕГОЧНАЯ АРТЕРИАЛЬНАЯ ГИПЕРТОНИЯ

ЭФФЕКТИВНОСТЬ

ТОКСИЧНОСТЬ



 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)