СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=КОНФОРМАЦИОННЫЕ ОГРАНИЧЕНИЯ<.>)

Общее количество найденных документов : 2
Показаны документы с 1 по 2

РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 95.12-04А4.374

Spirovesamicols: A conformational restriction approach to selective vesamicol receptor ligands for PET and SPECT [Text] : abstr. Book 41th Annu. Meet., Orlando, Fla, June 5-8, 1994 / S. M.N. Efange [et al.] // J. Nucl. Med. - 1994. - Vol. 35, N 5 Suppl. - P94 . - ISSN 0161-5505
Перевод заглавия: Спировезамиколы. Конформационно ограниченный подход к селективным лигандам рецепторов везамикола, предназначенным для ПЭТ и ОФЭКТ
Аннотация: The vesamicol receptor (VR), a presynaptic cholinergic marker, presents a potentially useful target for the development of novel radiotracers for mapping central cholinergic innervation with PET and SPECT. Although several VR ligands have been developed based on the structure of the prototypical VR ligand vesamicol, a number of them also bind to sigma receptors (SR) and are therefore unsuitable for mapping cholinergic innervation in vivo. The desired spirovesamicols were synthesized by reacting selected epoxides with one of the following spirofused bases: spiro[1H-indene-1,4'-piperidine], 2,3-dihydrospiro[1H-indene-1,4'-piperidine], and 3,4-dihydrospiro[naphthalene-1(2H),4'-piperidine]. Evaluation of these new ligands in vitro at vesamicol and sigma receptors revealed that 1) the vinyl-, and ethylene-, bridged compounds are as potent as their unbridged counterparts at the VR; 2) the propylene bridge reduces affinity for the VR; and 2) the spirovesamicols are relatively poor ligands for the SR. The Ki(VR) values for many of the vinyl- and ethylenebridged compounds were in the subnanomolar range while their corresponding Ki's for the SR were invariably in the nanomolar to micromolar range. Thus, the overall effect of conformational restriction achieved by the introduction of the bridge is to preserve or increase VR/SR selectivity. США, Univ. of Minnesota, Minneapolis, MN

ГРНТИ	34.49.37

ВИНИТИ 341.49.37.13
Рубрики: РАДИОФАРМПРЕПАРАТЫ
СПИРОВЕЗАМИКОЛЫ
СИНТЕЗ
КОНФОРМАЦИОННЫЕ ОГРАНИЧЕНИЯ
РЕЦЕПТОРЫ
ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ
СРОДСТВО

Доп.точки доступа:
Efange, S.M.N.; Parsons, S.M.; Mach, R.H.; Khare, A.B.; Foulon, C.; Akella, S.K.

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.01-04Т6.428

'дельта' Opioid receptor selectivity induced by conformational constraints in linear enkephalin-related peptides: {1}H 400-MHz NMR study and theoretical calculations [Text] / J. Belleney [et al.] // Biochemistry. - 1989. - Vol. 28, N 18. - P7392-7400 . - ISSN 0006-2960
Перевод заглавия: Селективность 'дельта'-опиоидных рецепторов, вызванная конформационными ограничениями в линейных пептидах энкефалинового ряда. Исследование методом {1}H 400-MHz ЯМР и теоретические расчеты
Аннотация: Введение в линейные гексапептиды Tyr-D-Ser-Gly-Phe-Leu-Thr (I) и Tyr-D-Thr-Gly-Phe-Leu-Thr (II) трет-бутильной группы (по Ser и Thr соотв.) приводит к существенному увеличению селективности к 'дельта'-рецепторам (Рц) I (К[i] 6,14 нМ, К[i] 374 нМ) и к потере аффинности для II (К[i] 866 нМ, К[i] 4500 нМ). Для изучения этого явления использовали 400-MHz {1}H ЯМР-спектроскопию в р-ре ДМСО-d[6] и теоретич. расчеты. В случае I, введение трет-бутильной группировки снижает кол-во степеней свободы N-концевой части пептида. Увеличением жесткости скелета можно объяснить потерю аффинности к 'мю'-опиоидным центрам. В случае (OtBu) II, изменения в окружении D-Thr{2} приводят к взаимному отталкиванию ароматич. колец, что обусловливает изменение аффинности препарата по отношению к 'дельта'-Рц. Франция, Dep. de Chim. Organique, U 266 INSERM 75 270 Paris Cedex 06. Библ. 44.

ГРНТИ	34.45.25

ВИНИТИ 341.45.25.15.57.09
Рубрики: ЭНКЕФАЛИНЫ
ОПИОИДНЫЕ ДЕЛЬТА-РЕЦЕПТОРЫ
СРОДСТВО
КОНФОРМАЦИОННЫЕ ОГРАНИЧЕНИЯ
ЯДЕРНЫЙ МАГНИТНЫЙ РЕЗОНАНС
ТЕОРЕТИЧЕСКИЕ РАСЧЕТЫ

Доп.точки доступа:
Belleney, J.; Gacel, G.; Fournie-Zaluski, M.C.; Maigret, B.; Roques, B.P.

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска