Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Поисковый запрос: (<.>S=ИЗОСТАТЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 1
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.08-04Т2.172

   

    Dual inhibition of human type 4 phosphodiesterase isostates by (R{*},R{*})-('+-')-methyl 3-acetyl-4-[3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]-3-methyl-1-pyrrolidinecarboxylate [Text] / Gaochao Tian [et al.] // Biochemistry. - 1998. - Vol. 37, N 19. - P6894-6904 . - ISSN 0006-2960
Перевод заглавия: Двойственное ингибирование изостатов фосфодиэстеразы типа 4 человека (R{*},R{*})-('+-')-метил-3-ацетил-4-[3-(циклопентилокси)-4- метоксифенил]-3-метил-1-пирролидинкарбоксилатом
Аннотация: Изучали ингибирование ферментативной активности и взаимодействие рекомбинантной человеческой фосфодиэстеразы B2B 4-го типа (РФ), существующей в низкоаффинном и высокоаффинном состояниях, с (R{*},R{*})-('+-')-метил-3-ацетил-4-[3-(циклопентилокси)-4- метоксифенил]-3-метил-1-пирролидинкарбоксилатом (ПК). Найдено, что происходит высокоаффинное связывание РФ с ПК в соотношении 1:1. Связанный ПК полностью вытесняется (R)-ролипрамом, вытеснение имеет бифазный характер, что соответствует бифазному ингибированию РФ этим соединением. Изостаты не переходят друг в друга; фосфорилирование серинов 487 и 489 РФ не влияет на стехиометрию, аффинность и ингибирование ПК. Т. обр., существуют 2 изостата РФ. (R)-ролепрам соединяется и ингибирует только один из 2-х изостатов с высокой аффинностью; ПК является мощным ингибитором для обоих изостатов. США, Glaxo Welcome Inc., North Carolina 27709. Библ. 23
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.61
Рубрики: ФОСФОДИЭСТЕРАЗА B2B
ТИП 4

ИЗОСТАТЫ

ИНГИБИТОРЫ

ВЛИЯНИЕ

ЧЕЛОВЕК


Доп.точки доступа:
Tian, Gaochao; Rocque, Warren J.; Wiseman, Jeffrey S.; Thompson, Irene Z.; Holmes, William D.; Domanico, Paul L.; Stafford, Jeffrey A.; Feldman, Stafford L.; Luther, Michael A.


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)