СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Поисковый запрос: (<.>S=ПРЕПАРАТ D0870<.>)

Общее количество найденных документов : 1

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 01.06-04Т2.457

Preclinical and in vitro assessment of the potential of D0870, an antifungal agent, for producing clinical drug interactions [Text] / D. McKillop [et al.] // Xenobiotica. - 1999. - Vol. 29, N 4. - P395-408 . - ISSN 0049-8254
Перевод заглавия: Предклиническая и in vitro оценка эффективности противогрибкового средства DO-870 в отношении его клинических взаимодействий с лекарствами
Аннотация: В опытах на крысах (линия Alpk:APSD, самцы) изучали некоторые эффекты препарата DO-870, представляющего собой (R)-2-(2,4-дифторфенил)-1-(3-[(E)-4-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)- стирил]-1H-1,2,4-триазо-1-ил)-3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)-пропан- 2-ол, который вводили внутрь в дозах 0,5-12 мг/кг/день в течение 14 дней. Нашли, что препарат DO-870 повышает уровень суммарного цитохрома P-450 и активность альдринэпоксидазы в микросомах печени, но снижает время сна, индуцированного пентобарбиталом. На микросомах печени человека препарат DO-870 ингибировал активность толбутамидгидроксилазы (Р-450 2C9), менее значительно активность тестостерон-6'бета'-гидроксилазы (P-450 3A4) и мало влиял на активность P-450 1A2, 2C19 и 2D6. Отмечено, что препарат DO-870 более эффективно ингибирует активность P-450 2C9, чем кетоконазол, итраконазол и флуконазол. Рассчитали, что препарат DO-870 может снижать in vivo клиренс субстратов P-450 2C9 на 59%, что представляет клинический интерес. При инкубации препарата [{14}C]-DO-870 (2 мкг/мл) с гепатоцитами человека показали наличие метаболита A, образование которого зависит от P-450 3A4, и метаболита B, не зависимого от микросомальной системы P-450. Великобритания, Safety Med. Dep., Zeneca Pharmaceut., Macclesfield SK10 4TG. Библ. 58

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.95.53
Рубрики: ПРЕПАРАТ D0870
МЕТАБОЛИЗМ
ЦИТОХРОМ P450 3A4
ЦИТОХРОМ P450 2C9/2C19
ЦИТОХРОМ P450 2D6
КАТАЛИЗ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
КРЫСЫ

Доп.точки доступа:
McKillop, D.; Back, D.J.; McCormick, A.D.; Evans, J.A.; Tjia, J.

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска