СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Поисковый запрос: (<.>S=ПИРАЗИНИЛ-1,2,5,6-ТЕТРАГИДРО-1-МЕТИЛПИРИДИНЫ* 3<.>)

Общее количество найденных документов : 1

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.05-04Т1.106

Novel functional M[1] selective muscarinic agonists. 2. Synthesis and structure-acivity relationships of 3-pyrazinyl-1,2,5,6-tetrahydro-1-methylpyridines. Construction of a molecular model for M[1] phormacophore [Text] / John S. Ward [et al.] // J. Med. Chem. - 1992. - Vol. 35, N 22. - P4011-4019 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Новые функциональные м[1]-селективные мускариновые агонисты. 2. Синтез и связь между структурой и активностью у 3-пиразинил-1,2,5,6-тетрагидро1-метилпиридинов. Конструирование молекулярной модели м[1] фармакофора
Аннотация: На изолир. мембранах гиппокампа крыс оо SpragueDawley показано, что величина IC[5][0] ингибирования синтезир. производными 3-пиразинил-1,2,5,6-тетрагидро-1метилпиридинами связывания [{3}H]пирензепина с м[1]-рецепторами (Рц) составляла 2,5 - 1000 нМ. Наиболее активные соединения ингибировали амплитуду сокращений изолир. семявыносящего протока кролика с IC[5][0] 0,001-0,008 нМ, что свидетельствовало о налиии у них св-в м[1]-холиномиметиков. Наиболее эффективным оказалось соединение, содержащее у пиразинового кольца гексилокси-боковую цепь. У этого соединения отсутствовала активность агониста м[2]-Рц предсердия морской свинки и м[3]-Рц слюнной железы мыши. Обсуждена связь между структурой и активностью синтезир. соединений. Предложена трехмерная модель фармакофора, активирующего м[1]-Рц. США, Lilly Corporate Center, Indianapolis. Библ. 46.

ГРНТИ	34.45.21

ВИНИТИ 341.45.21.23.09.07
Рубрики: ХОЛИНОМИМЕТИКИ* М-
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М 1-
ФАРМАКОФОР
СЕЛЕКТИВНЫЕ ЛИГАНДЫ
ПИРАЗИНИЛ-1,2,5,6-ТЕТРАГИДРО-1-МЕТИЛПИРИДИНЫ* 3
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
КРОЛИКИ
МОРСКИЕ СВИНКИ

Доп.точки доступа:
Ward, John S.; Merritt, Leander; Klimkowski, V.J.; Lamb, M.L.; Mitch, C.H.; Bymaster, F.P.; Sawyer, B.; Shonnon, H.E.; Olesen, Preben H.; Honore, Taqe; Sheardown, Malcolm J.; Sauerberg, Per

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска