Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Поисковый запрос: (<.>S=НИТРО-1НИМИДАЗОЛ-1-ЭТАНОЛ* АЛЬФА-(1-АЗИРИДИНИЛМЕТИЛ)-2-<.>)
Общее количество найденных документов : 1
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 92.04-04А4.059

   

    A new class of analogues of the bifunctional radiosensitizer 'альфа'-(1-aziridinylmethyl)-2-nitro-1Н-imidazole-1-ethanol (RSU 1069): The cycloalkylaziridines [Text] / Mark J. Suto [et al.] // J. Med. Chem. - 1991. - Vol. 34, N 8. - P2484-2488 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Новый класс аналогов бифункционального радиосенсибилизатора 'альфа'-(1-азиридинилметил)-2-нитро-1H-имидазол-1-этанола (RSU 1069): Циклоалкилазиридины
Аннотация: Для изучения возможности использования новых препаратов в противоопухолевой радиотерапии синтезирована серия соединений, родственных 'альфа'-(1-азиридинилметил)-2-нитро-1Н-имидазол-1-этанолу (I), оценена их цитотоксичность по отношению к гипоксич. клеткам и радиосенсибилизирующее действие. Азиридиновая пара замещена рядом потенциальных алкилирующих групп, включая циклоалкилазиридины и азетидины. Результаты показывают, что модификация I уменьшает цитотоксич. действие соединения на гипоксич. клетки, но не меняет радиосенсибилизирующую активность in vitro. Все соединения серии менее токсичны in vivo, чем I, но некоторые из них обладают заметной активностью. Лучшее из них-транс-'альфа'-[[(4-бромтетрагидро-2-пиран-3-ил)амино]метил]-2-нитро-1Н-имидазол-1-этанол, к-рое благодаря активности и величине logP, является кандидатом для дальнейших экспериментов in vivo. Т. обр. открывается возможность разработки препаратов с высокой радиосенсибилизирующей активностью и не обязательно высокой токсичностью, а также с оптимальными физ. х-ками. США, Parke-Davis Pharmaceutical Res. Div., Warner-Lambert Company, 2800 Plymouth Road, Ann Arbor, Michigan 48105. Ил. 1. Табл. 3. Библ. 25.
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.49.19.33.13
Рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
НИТРО-1НИМИДАЗОЛ-1-ЭТАНОЛ* АЛЬФА-(1-АЗИРИДИНИЛМЕТИЛ)-2-

ЦИКЛОАЛКИЛАЗИРИДИНЫ

RSU 1069

ТОКСИЧНОСТЬ

РАДИОСЕНСИБИЛИЗИРУЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ


Доп.точки доступа:
Suto, Mark J.; Stier, Michael A.; Werbel, Leslie M.; Arundel-Suto, Carla M.; Leopold, Wilbur R.; Elliott, William E.; Sebolt-Leopold, Judith S.


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)