Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Поисковый запрос: (<.>S=ДЕКВУАЛИНИЙ<.>)
Общее количество найденных документов : 1
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.10-04Т2.223

   

    Synthesis and quantitative structure-activity relationship of a novel series of small conductance Ca{2+}-activated K{+} channel blockers related to dequalinium [Text] / Dimitrios Galanakis [et al.] // J. Med. Chem. - 1996. - Vol. 39, N 2. - P359-370 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Синтез и количественные взаимоотношения структура-активность новых серий блокаторов активируемых Ca{2+} K{+}-каналов с низкой проводимостью, связанных с деквуалинием
Аннотация: In this series, two quinolinium rings are linked via the 4-position to an 'альфа','омега'-diamino alkylene chain and the ring N atom is quaternized with a methyl or benzyl group. The exocyclic N atom can be replaced by O, S, or CH[2] but with some loss of potency. The quinoline groups do not have to be quaternized for blocking activity, as long as they are basic enough to be protonated at the site of action. For the quaternary compounds, there is considerable steric tolerance for the group R attached to the ring N atom of the quinoline; a benzyl group gave the optimum potency in this series. There is no correlation of activity with N{1} charge or E[HOMO]. A good correlation was obtained between the blocking potency of the compounds and E[LUMO] [pEMR=1.16('+-'0.26)E[LUMO]+5.33('+-'1.29) (n=11, r=0.83, s=0.243)]. It has been possible to combine this equation with the previously reported E[LUMO] correlation for a series of dequalinium analogues to include all the compounds of both series [pEMR=1.17('+-'0.15)E[LUMO]+5.33('+-'0.76) (n=24, r=0.85, s=0.249)]. Великобритания, Dep. Chem., Univ. Coll. London, Gower Street, London WC1E 6BT. Библ. 47
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.21.83.11.11
Рубрики: КАЛИЕВЫЕ КАНАЛЫ
АКТИВИРУЕМЫЕ КАЛЬЦИЕМ

НИЗКАЯ ПРОВОДИМОСТЬ

БЛОКАТОРЫ

СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

ДЕКВУАЛИНИЙ


Доп.точки доступа:
Galanakis, Dimitrios; Davis, Carole A.; Ganellin, C.Robin; Dunn, Philip M.


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)