Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткийполный
Поисковый запрос: (<.>S=ГИДРОКСИБЕНЗАМИДИН* 4-<.>)
Общее количество найденных документов : 1
1.
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.11-04Т1.56

   

    New orally active serine protease inhibitors: Structural requirements for their good oral activity [Text] / Kazuhiko Senokuchi [et al.] // J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 22. - P4508-4517 . - ISSN 0022-2623
Перевод заглавия: Новые ингибиторы сериновой протеазы, активные при приеме внутрь: требования к структуре для проявления хорошей пероральной активности
Аннотация: Проведен синтез ряда п-замещенных бензоильных эфиров 4-гидроксибензамидина. Величина IC[50] антитрипсиновой активности in vitro составляла 0,004-0,01 мкМ. В присутствии плазмы крыс эта величина возрастала до 0,3-0,6 мкМ в результате связывания с белками плазмы. Введение наиболее активных соединений крысам 'MARS''MARS' Wistar внутрь в дозе 100 мг антитрипсиновая активность плазмы через 30 мин достигала 60% и сохранялась на этом уровне в течение 2,5 ч. Наибольшей антитрипсиновой активностью обладал N-[4-[(4-амидинофенокси)карбонил]-'альфа'-метил-циннамоил]-N- этилглицина метансульфонат, введение к-рого в дозе 30 мг/кг, п/о повышало антитрипсиновую активность до 90%. Обсуждена связь между структурой и активностью синтезированных соединений. Япония, Minase Res. Inst. Osaka 618. Библ. 14
ГРНТИ  
ВИНИТИ 341.45.05.09
Рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ГИДРОКСИБЕНЗАМИДИН* 4-

БЕНЗОИЛЬНЫЕ ЭФИРЫ

ПЕРОРАЛЬНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

АНТИТРИПСИНОВАЯ АКТИВНОСТЬ

СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ

КРЫСЫ


Доп.точки доступа:
Senokuchi, Kazuhiko; Nakai, Hisao; Nakayama, Yoshisuke; Odagaki, Yoshihiko; Sakaki, Katsuhito; Kato, Masashi; Maruyama, Toru; Miyazaki, Toru; Ito, Hidenori; Kamiyasu, Koumei; Kim, Soon-ih; Kawamura, Masanori; Hamanaka, Nobuyuki


 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)