Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткий полный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=NK[3]-РЕЦЕПТОРЫ НЕЙРОКИНИНОВ<.>)
Общее количество найденных документов : 2
Показаны документы с 1 по 2
1.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.09-04Т1.177

Автор(ы) : Sarau Henry M., Griswold Don E., Bush, Brian, Potts, William, Sandhu, Punam, Lundberg, Dave, Foley James J., Schmidt Dulcie B., Webb Edward F., Martin Lenox D.
Заглавие : Nonpeptide tachykinin receptor antagonists . II : Pharmacological and pharmacokinetic profile of SB-222200, a central nervous system penetrant, potent and selective NK-3 receptor antagonist
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2000. - Vol. 295, N 1. - С. 373-381
Аннотация: На клетках яичников китайских хомячков, экспрессирующих NK-3 рецепторы человека, показано, что (S)-(-)-N-('альфа'-этилбензил)-3-метил-2-фенилквинолин-4-карбоксамид (SB-222200, I) ингибировал связывание {125}I-[MePhe{7}]нейрокинина B с K[i]=4,4 нМ. Величина IC[50] ингибирования I стимулированной мобилизации Ca{2+} в клетках HEK-293, экспрессирующих рецепторы NK-3, составляла 18,4 нМ. Величина K[i] сродства I к рецепторам K-1 и K-2 составляла 100 000 и 250 нМ соотв. Введение мышам I п/о дозозависимо тормозило поведенческие р-ции, вызванные введением селективного агониста рецепторов NK-3, сенктида, с DE[50]=5 мг/кг. Показана высокая эффективность проникновения I через ГЭБ у мышей и крыс. При введении I крысам в дозе 8 мг/кг п/о величина C[макс.] достигала 400 нг/мл, а биодоступность - 46%. Обсуждена возможность использования I в кач-ве средства для анализа физиологической роли NK-3 рецепторов. США, SmithKline Beecham Pharmaceuticals, King of Prussia, PA 19406. Библ. 43
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ТАХИКИНИНЫ
NK[3]-РЕЦЕПТОРЫ НЕЙРОКИНИНОВ
SB-222200
ПОВЕДЕНИЕ
ГЕМАТОЭНЦЕФАЛИЧЕСКИЙ БАРЬЕР
МЫШИ
КРЫСЫ
Дата ввода:

2.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.09-04Т2.52

Автор(ы) : Sarau Henry M., Griswold Don E., Bush, Brian, Potts, William, Sandhu, Punam, Lundberg, Dave, Foley James J., Schmidt Dulcie B., Webb Edward F., Martin Lenox D.
Заглавие : Nonpeptide tachykinin receptor antagonists . II : Pharmacological and pharmacokinetic profile of SB-222200, a central nervous system penetrant, potent and selective NK-3 receptor antagonist
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2000. - Vol. 295, N 1. - С. 373-381
Аннотация: На клетках яичников китайских хомячков, экспрессирующих NK-3 рецепторы человека, показано, что (S)-(-)-N-('альфа'-этилбензил)-3-метил-2-фенилквинолин-4-карбоксамид (SB-222200, I) ингибировал связывание {125}I-[MePhe{7}]нейрокинина B с K[i]=4,4 нМ. Величина IC[50] ингибирования I стимулированной мобилизации Ca{2+} в клетках HEK-293, экспрессирующих рецепторы NK-3, составляла 18,4 нМ. Величина K[i] сродства I к рецепторам K-1 и K-2 составляла 100 000 и 250 нМ соотв. Введение мышам I п/о дозозависимо тормозило поведенческие р-ции, вызванные введением селективного агониста рецепторов NK-3, сенктида, с DE[50]=5 мг/кг. Показана высокая эффективность проникновения I через ГЭБ у мышей и крыс. При введении I крысам в дозе 8 мг/кг п/о величина C[макс.] достигала 400 нг/мл, а биодоступность - 46%. Обсуждена возможность использования I в кач-ве средства для анализа физиологической роли NK-3 рецепторов. США, SmithKline Beecham Pharmaceuticals, King of Prussia, PA 19406. Библ. 43
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ТАХИКИНИНЫ
NK[3]-РЕЦЕПТОРЫ НЕЙРОКИНИНОВ
SB-222200
ПОВЕДЕНИЕ
ГЕМАТОЭНЦЕФАЛИЧЕСКИЙ БАРЬЕР
МЫШИ
КРЫСЫ
Дата ввода:

 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)