СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=DADLE<.>)

Общее количество найденных документов : 61
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-40 41-61 61-61

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.02-04Т1.220

Автор(ы) : Tao, Pao-Luh, Seybold Virginia S., Loh Horace H.
Заглавие : Autoradiographic evidence for decrease in binding of 'мю'- and 'дельта'-opioid receptors after subchronic [D-Ala{2}, D-Leu{5}]enkephalin treatment in rats
Источник статьи : Eur. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 231, N 2. - С. 145-145
Аннотация: Через 3 дня после начала субхронического введения [D-Ala{2}, D-Leu{5}]энкефалина обнаружено уменьшение связывания [{3}H]DAMGO в хвостатом ядре; связывание [{3}H]DPDPE в ростральной части интерпедункулярного ядра отмечалось через 1 день. Т. обр., с помощью авторадиографии обнаружено более ранние изменения связывания 'мю'-рецепторов по сравнению с 'дельта'-рецепторами. Библ. 10.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП МЮ
ПОДТИП ДЕЛЬТА
DADLE
СУБХРОНИЧЕСКОЕ ВВЕДЕНИЕ
РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
РАДИОАВТОГРАФИЯ
КРЫСЫ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.02-04Т1.226

Автор(ы) : Ласукова Т.В.
Заглавие : Влияние опиоидных пептидов на гормоны надпочечников при остром холодовом воздействии : Докл.] 3 съезда физиол. о-ва при РАН [Москва, 1994
Источник статьи : Успехи физиол. наук. - 1994. - Т. 25, N 3. - С. 79
Аннотация: Изучали влияния лигандов 'мю'- и 'дельта'-опиоидных рецепторов, DAGO и DADLE соотв., на содержание кортикостероидов и катехоламинов при остром холодовом воздействии у крыс. Пептиды вводили в/в в дозе 100 мкг/кг. Результаты свидетельствовали о модулирующем влиянии опиоидных пептидов на гормональные механизмы адаптации. Россия, НИИ кардиологии Томского науч. центра РАН, Томск.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ ПЕПТИДЫ
DAGO
DADLE
ОСТРЫЙ ХОЛОДОВОЙ СТРЕСС
ГОРМОНАЛЬНЫЕ МЕХАНИЗМЫ АДАПТАЦИИ
КРЫСЫ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 96.06-04Т5.78

Автор(ы) : Wu G., Fan S.F., Lu Z.-H., Ledeen R.W., Crain S.M.
Заглавие : Chronic opioid treatment of neuroblastoma 'ТЕНЗПР' dorsal root ganglion neuron hybrid F11 cells results in elevated GM1 ganglioside and cyclic adenosine monophosphate levels and onset of naloxone-evoked decreases in membrane K{+} currents
Источник статьи : J. Neurosci. Res. - 1995. - Vol. 42, N 4. - С. 493-503
Аннотация: Культивирование клеток F11 в присутствие DADLE (I) в конц-ии 0,01-10 мкМ в течение 2 дн вызывало повышение в них ганглиозида GM1 с 1 до 1,2-1,4 относительных единиц, а при повышении срока культивирования до 4 дн - до 2-2,2 ед. Зависимости накопления GM1 от конц-ии I не наблюдали. Содержание в клетках цАМФ после культивирования в течение 3 дн в присутствии I в конц-ии 10 нМ или 10 мкМ возрастало в 2,5 и 3 раза соотв. В результате культивирования клеток в течение 5-9 дн в присутствии I в конц-ии 1 мкМ амплитуда K{+}-тока, индуцированного налоксоном (1 пМ - 30 нМ) снижалась в среднем на 68%. Обсуждают возможную связь обнаруженных эффектов с вызываемым налоксоном прекращением синдрома опиатной зависимости. США, Univ. of Med. and Dentistry of New Jersey, Newark, NJ. Библ. 56
ГРНТИ : 34.47.67
Предметные рубрики: ОПИОИДЫ
DADLE
НАЛОКСОН
СОДЕРЖАНИЕ GM1
ЦАМФ
КАЛИЕВЫЕ ТОКИ
КЛЕТКИ F11
НЕЙРОНЫ ГАНГЛИЕВ ДОРСАЛЬНЫХ КОРЕШКОВ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.07-04Т1.433

Автор(ы) : Wu G., Fan S.F., Lu Z.-H., Ledeen R.W., Crain S.M.
Заглавие : Chronic opioid treatment of neuroblastoma 'ТЕНЗПР' dorsal root ganglion neuron hybrid F11 cells results in elevated GM1 ganglioside and cyclic adenosine monophosphate levels and onset of naloxone-evoked decreases in membrane K{+} currents
Источник статьи : J. Neurosci. Res. - 1995. - Vol. 42, N 4. - С. 493-503
Аннотация: Культивирование клеток F11 в присутствие DADLE (I) в конц-ии 0,01-10 мкМ в течение 2 дн вызывало повышение в них ганглиозида GM1 с 1 до 1,2-1,4 относительных единиц, а при повышении срока культивирования до 4 дн - до 2-2,2 ед. Зависимости накопления GM1 от конц-ии I не наблюдали. Содержание в клетках цАМФ после культивирования в течение 3 дн в присутствии I в конц-ии 10 нМ или 10 мкМ возрастало в 2,5 и 3 раза соотв. В результате культивирования клеток в течение 5-9 дн в присутствии I в конц-ии 1 мкМ амплитуда K{+}-тока, индуцированного налоксоном (1 пМ - 30 нМ) снижалась в среднем на 68%. Обсуждают возможную связь обнаруженных эффектов с вызываемым налоксоном прекращением синдрома опиатной зависимости. США, Univ. of Med. and Dentistry of New Jersey, Newark, NJ. Библ. 56
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДЫ
DADLE
НАЛОКСОН
СОДЕРЖАНИЕ GM1
ЦАМФ
КАЛИЕВЫЕ ТОКИ
КЛЕТКИ F11
НЕЙРОНЫ ГАНГЛИЕВ ДОРСАЛЬНЫХ КОРЕШКОВ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 97.01-04М3.159

Автор(ы) : Wu G., Fan S.F., Lu Z.-H., Ledeen R.W., Crain S.M.
Заглавие : Chronic opioid treatment of neuroblastoma 'ТЕНЗПР' dorsal root ganglion neuron hybrid F11 cells results in elevated GM1 ganglioside and cyclic adenosine monophosphate levels and onset of naloxone-evoked decreases in membrane K{+} currents
Источник статьи : J. Neurosci. Res. - 1995. - Vol. 42, N 4. - С. 493-503
Аннотация: Культивирование клеток F11 в присутствие DADLE (I) в конц-ии 0,01-10 мкМ в течение 2 дн вызывало повышение в них ганглиозида GM1 с 1 до 1,2-1,4 относительных единиц, а при повышении срока культивирования до 4 дн - до 2-2,2 ед. Зависимости накопления GM1 от конц-ии I не наблюдали. Содержание в клетках цАМФ после культивирования в течение 3 дн в присутствии I в конц-ии 10 нМ или 10 мкМ возрастало в 2,5 и 3 раза соотв. В результате культивирования клеток в течение 5-9 дн в присутствии I в конц-ии 1 мкМ амплитуда K{+}-тока, индуцированного налоксоном (1 пМ - 30 нМ) снижалась в среднем на 68%. Обсуждают возможную связь обнаруженных эффектов с вызываемым налоксоном прекращением синдрома опиатной зависимости. США, Univ. of Med. and Dentistry of New Jersey, Newark, NJ. Библ. 56
ГРНТИ : 34.39.15
Предметные рубрики: ОПИОИДЫ
DADLE
НАЛОКСОН
СОДЕРЖАНИЕ GM1
ЦАМФ
КАЛИЕВЫЕ ТОКИ
КЛЕТКИ F11
НЕЙРОНЫ ГАНГЛИЕВ ДОРСАЛЬНЫХ КОРЕШКОВ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.10-04Т1.237

Автор(ы) : Mamede Rosa Maria Luiza N., Prado Wiliam A.
Заглавие : Antinociception induced by opioid or 5-HT agonists microinjected into the anterior pretectal nucleus of the rat
Источник статьи : Brain Res. - 1997. - Vol. 757, N 1. - С. 133-138
Аннотация: В опытах на крысах 'MARS''MARS' Wistar в тесте отдергивания хвоста при его нагревании показано, что введение DAMGO (78 или 156 пмоль) в переднее претекальное ядро дозозависимо увеличивало латентный период болевой р-ции максимально через 20 мин. Эффект DAMGO сохранялся в течение 50 мин. Микроинъекция 'дельта'-агониста DADLE, 'каппа'-агониста бремазоцина или 'сигма'-агониста N-аллилнорметазоцина не сопровождалась антиноцицептивным эффектом. Дозозависимый антиноцицептивный эффект обнаружен также при микроинъекции СТ[1]- или CT[1B]-агониста 5-карбоксамидотриптамина и CGS 12066B. Введение агонистов СТ[2]- или СТ[3]-рецепторов не изменяло порога болевой чувствительности. Сделан вывод, что антиноцицептивное действие опиоидов и СТ обусловлено взаимодействием с 'мю'- и СТ[1B]-рецепторами, соотв. Бразилия. Univ. of Sao Paulo, 14049-900 Ribeirao Preto, SP. Библ. 26
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: DAMGO
DADLE
БРЕМАЗОЦИН
N-АЛЛИЛНОРМЕТАЗОЦИН
5-КАРБОКСАМИДОТРИПТАМИН
АНТИНОЦИЦЕПЦИЯ
КРЫСЫ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из сборника (однотомник)

РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 98.11-04Т5.29

Автор(ы) : Rothe-Skinner K., Stevens C.W.
Заглавие : Analgesia produced by intracerebroventricular (ICV) injection of morphine in amphibians
Источник статьи : Probl. Druq Depend. 1996. - Rockvelle (Md), 1997. - С. 95
Аннотация: В опытах на Rana pipiens показано, что величина ED[50] морфина (I) при введении в 3-й желудочек мозга составляла 2,02 нмоля. Предварительное введение налтрексона в дозе 1 нмоль в спинной мозг перед I не влияло на его антиноцицептивный эффект, а совместное введение с I значительно уменьшало его. Аналгезирующая эффективность опиатов снижалась в ряду: DADLEIDPDPECI977фентанилU50488. Сделан вывод о наличии у опиатов супраспинального аналгезирующего действия у амфибий. США, Oklahoma State Univ., Tulsa, OK
ГРНТИ : 34.47.67
Предметные рубрики: ОПИАТЫ
МОРФИН
DADLE
DPDPE
C1977
ФЕНТАНИЛ
U50488
АНАЛГЕЗИРУЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ
НАЛТРЕКСОН
ВЛИЯНИЕ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.08-04Т1.378

Автор(ы) : Trapaidze N., Devi L.A.
Заглавие : The role of C-tail in opioid receptor down-regulation : Abstr. 8th Int. Symp. Pain, Anaesth, and Endocrinol., Leicester, Sept. 18-19, 1997
Источник статьи : BJA : Brit. J. Anaesth. - 1998. - Vol. 81, N 1. - С. 95
Аннотация: Ранее было показано, что точечная мутация (замена треонина в положении 353 на аланин) в C-конце 'дельта'-опиоидного рецептора мыши в значительной степени тормозила развитие понижающей регуляции в условиях длительного воздействия агонистов. Опыты поставлены на химерной форме рецептора, в к-ром C-конец 'дельта'-рецептора мыши был замещен на C-конец крысы, содержащий аланин в положении 353. Химерный рецептор был экспрессирован в клетках яичника китайского хомячка. Длительное воздействие опиоидного агониста, DADLE (100 нМ) приводило к снижению популяции участков связывания {3}H-дипренорфина, предупреждаемому налоксоном. Обсуждена роль C-конца в понижающей регуляции популяции 'дельта'-рецепторов. США, New York School of Medicine, New York 10016. Библ. 2
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: 'ДЕЛЬТА'-ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
C-КОНЕЦ
ПОНИЖАЮЩАЯ РЕГУЛЯЦИЯ
КРЫСЫ
DADLE
ДИПРЕНОРФИН
НАЛОКСОН
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 00.03-04Т5.69

Автор(ы) : Rothe-Skinner K., Stevens C.W.
Заглавие : Analgesia produced by intracerebroventricular (ICV) injection of morphine in amphibians : Pap. 58th Annu. Sci. Meet. Coll. Probl. Drug Depend. "Probl. Drug Depend. 1996", 1996
Источник статьи : NIDA Res. Monogr. - 1996. - N 174. - С. 69
Аннотация: В опытах на леопардовой лягушке Rana pipiens в тесте с уксусной к-той показано, что величина ED[50] антиноцицептивного эффекта морфина (I) при введении в желудочки мозга составляла 2,02 нмоля. Налтрексон при совместном введении в дозе 1 нмоль существенно снижал этот эффект I. Способность агонистов опиоидных рецепторов вызывать аналгезию снижалась в ряду: DADLEIDPDPECI977фентанилU50488. США, Oklahoma State Univ., Tulsa, OK
ГРНТИ : 34.47.67
Предметные рубрики: МОРФИН
DADLE
DPDPE
CI977
ФЕНТАНИЛ
АНАЛГЕЗИЯ
RANA PIPIENS
Дата ввода:

10.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 01.04-04Т1.285

Автор(ы) : Spencer Robert J., Jin, Wenzhen, Thayer Stanley A., Chakrabarti, Sumita, Law, Ping-Yee, Loh Horace H.
Заглавие : Mobilization of Ca{2+} from intracellular stores in transfected neuro[2a] cells by activation of multiple opioid receptor subtypes
Источник статьи : Biochem. Pharmacol. - 1997. - Vol. 54, N 7. - С. 809-818
Аннотация: Опыты поставлены на культуре клеток мышиной нейробластомы нейро[2a], стабильно экспрессирующих 'мю'-, 'дельта'- или 'каппа'-рецепторы. Внутриклеточную конц-ию Ca{2+} регистрировали спектрофлуорометрическим методом. Добавление DADLE в конц-ии 10 мкМ к клеткам, экспрессирующим 'дельта'-рецепторы, стимулировало повышение внутриклеточной конц-ии Ca{2+} в среднем на 281 нМ. Влияния внеклеточного Ca{2+} на этот процесс не обнаружено. Повышение внутриклеточной конц-ии Ca{2+} в клетках, экспрессирующих 'мю'- или 'каппа'-подтип рецепторов, наблюдали при воздействии DAMGO и U-50488H в конц-ии 100 нМ соотв. Считают, что использованные трансфецированные клетки могут найти применение при изучении внутриклеточных сигнальных систем, сопряженных с подтипами опиоидных рецепторов. США, Univ. of Minnesota Med. School, Minneapolis, MN 55455. Библ. 39
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
DAMGO
DADLE
U-50488H
КАЛЬЦИЙ
КЛОНИРОВАНИЕ
НЕЙРО[2A]-КЛЕТКИ
Дата ввода:

11.

Вид документа : Статья из сборника (однотомник)

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.04-04Т1.353

Автор(ы) : Гейн С.В., Симоненко Т.А.
Заглавие : Влияние 'бета'-эндорфина и селективных лигандов 'дельта','мю'-опиатных рецепторов на пролиферативный ответ лимфоцитов
Источник статьи : Биология - наука XXI века : 7 Пущинская школа-конференция молодых ученых, Пущино, 14-18 апр., 2003. - Пущино, 2003. - С. 44
Аннотация: Изучали влияние 'бета'-эндорфина и селективных лигандов 'дельта','мю'-опиатных рецепторов DADLE и DAGO на пролиферативный ответ лимфоцитов, индуцированный ФГА. Лейкоциты периферической крови здоровых мужчин в возрасте от 22 до 30 лет культивировали с различными конц-иями ФГА (200, 100, 50, 25, 12,5 мкг/мл) в 96-луночных планшетах на среде 199 с добавлением 10 mM HEPES, 2 mM L-глутамина, 100 мкг/мл гентамицина и 10% аутоплазмы в течение 72 ч. За 18 ч до окончания культивирования в каждую лунку вносили по 2 мкКи {3}H-метилтимидина. Радиоактивность проб определяли на жидкостном сцинтилляционном счетчике. 'бета'-эндорфин, DAGO и DADLE вносили в культуры сразу с момента их постановки в конечных конц-иях от 10{-7} до 10{-12} M. Установлено, что 'бета'-эндорфин в конц-иях 10{-7}, 10{-8}, а также 10{-10}, 10{-11} M статистически значимо усиливал пролиферативную активность лимфоцитов в культурах с субоптимальными конц-иями ФГА, а в дозе 10{-8} M обладал стимулирующим эффектом на пролиферацию, индуцированную оптимальной дозой митогена. Синтетический лиганд m-опиатных рецепторов DAGO в конц-иях 10{-7}, 10{-8}, 10{-9}, 10{-10} и 10{-12} M статистически значимо стимулировал пролиферацию только в ответ на субоптимальную дозу ФГА. Влияние DADLE на пролиферацию ограничивалось стимуляцией в конц-ии 10{-7} M на субоптимальную дозу ФГА и угнетением в конц-ии 10{-11} M роста культур с гипероптимальной конц-ией ФГА. Таким образом, опиоидные пептиды оказывают преимущественно стимулирующее влияние на р-цию бласттрансформации лимфоцитов, выраженность к-рого зависит от типа рецептора и дозы митогена в культуре. Россия, Ин-т экологии и генетики микроорганизмов УрО РАН, Пермь; E-mail: gein@ecology.psu.ru
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ ПЕПТИДЫ
'БЕТА'-ЭНДОРФИН
DAGO
DADLE
ПРОЛИФЕРАЦИЯ
ЛИМФОЦИТЫ
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:

12.

Вид документа : Статья из сборника (однотомник)

РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 04.05-04К1.121

Автор(ы) : Гейн С.В., Симоненко Т.А.
Заглавие : Влияние 'бета'-эндорфина и селективных лигандов 'дельта','мю'-опиатных рецепторов на пролиферативный ответ лимфоцитов
Источник статьи : Биология - наука XXI века : 7 Пущинская школа-конференция молодых ученых, Пущино, 14-18 апр., 2003. - Пущино, 2003. - С. 44
Аннотация: Изучали влияние 'бета'-эндорфина и селективных лигандов 'дельта','мю'-опиатных рецепторов DADLE и DAGO на пролиферативный ответ лимфоцитов, индуцированный ФГА. Лейкоциты периферической крови здоровых мужчин в возрасте от 22 до 30 лет культивировали с различными конц-иями ФГА (200, 100, 50, 25, 12,5 мкг/мл) в 96-луночных планшетах на среде 199 с добавлением 10 mM HEPES, 2 mM L-глутамина, 100 мкг/мл гентамицина и 10% аутоплазмы в течение 72 ч. За 18 ч до окончания культивирования в каждую лунку вносили по 2 мкКи {3}H-метилтимидина. Радиоактивность проб определяли на жидкостном сцинтилляционном счетчике. 'бета'-эндорфин, DAGO и DADLE вносили в культуры сразу с момента их постановки в конечных конц-иях от 10{-7} до 10{-12} M. Установлено, что 'бета'-эндорфин в конц-иях 10{-7}, 10{-8}, а также 10{-10}, 10{-11} M статистически значимо усиливал пролиферативную активность лимфоцитов в культурах с субоптимальными конц-иями ФГА, а в дозе 10{-8} M обладал стимулирующим эффектом на пролиферацию, индуцированную оптимальной дозой митогена. Синтетический лиганд m-опиатных рецепторов DAGO в конц-иях 10{-7}, 10{-8}, 10{-9}, 10{-10} и 10{-12} M статистически значимо стимулировал пролиферацию только в ответ на субоптимальную дозу ФГА. Влияние DADLE на пролиферацию ограничивалось стимуляцией в конц-ии 10{-7} M на субоптимальную дозу ФГА и угнетением в конц-ии 10{-11} M роста культур с гипероптимальной конц-ией ФГА. Таким образом, опиоидные пептиды оказывают преимущественно стимулирующее влияние на р-цию бласттрансформации лимфоцитов, выраженность к-рого зависит от типа рецептора и дозы митогена в культуре. Россия, Ин-т экологии и генетики микроорганизмов УрО РАН, Пермь; E-mail: gein@ecology.psu.ru
ГРНТИ : 34.43.35
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ ПЕПТИДЫ
'БЕТА'-ЭНДОРФИН
DAGO
DADLE
ПРОЛИФЕРАЦИЯ
ЛИМФОЦИТЫ
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:

13.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 05.12-04М3.27

Автор(ы) : Chen, Weiqing, Yang Jerry Z., Andersen, Rikke, Nielsen Lisbeth H., Borchardt Ronald T.
Заглавие : Evaluation of the permeation characteristics of a model opioid peptide, H-Tyr-D-Ala-Gly-Phe-D-Leu-OH (DADLE), and its cyclic prodrugs across the blood-brain barrier using an in situ perfused rat brain model
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2002. - Vol. 303, N 2. - С. 849-857
Аннотация: Методом перфузии in situ изучена проницаемость через ГЭБ DADLE (I), а также его циклических пролекарств - ацилоксиалкокси-I (II), производного на основе кумариновой к-ты (III) и производного на основе метилкумариновой к-ты (IV), с использованием для их определения в мозге ВЭЖХ с тандемной масс-спектрометрией. Величина коэф. проницаемости I, II, III и IV была низкой и составляла 10{-7} см/с. При включении в перфузат ингибитора P-гликопротеина, GF-120918, в конц-ии 10 мкМ проницаемость ГЭБ для II, III и IV возрастала в 50, 460 и 170 раз соотв. Проницаемость I при этом не изменялась. На протяжении 240 с периода перфузии превращение II, III и IV в I составляло 5,1, 0,6 и 0,2% соотв. США, The Univ. of Arkansas, Lawrence, KS 66047. Библ. 30
ГРНТИ : 34.39.15
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ ПЕПТИДЫ
DADLE
ПРОЛЕКАРСТВА
ГЕМАТОЭНЦЕФАЛИЧЕСКИЙ БАРЬЕР
ТРАНСПОРТ
Дата ввода:

14.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.12-04Т1.93

Автор(ы) : Chen, Weiqing, Yang Jerry Z., Andersen, Rikke, Nielsen Lisbeth H., Borchardt Ronald T.
Заглавие : Evaluation of the permeation characteristics of a model opioid peptide, H-Tyr-D-Ala-Gly-Phe-D-Leu-OH (DADLE), and its cyclic prodrugs across the blood-brain barrier using an in situ perfused rat brain model
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2002. - Vol. 303, N 2. - С. 849-857
Аннотация: Методом перфузии in situ изучена проницаемость через ГЭБ DADLE (I), а также его циклических пролекарств - ацилоксиалкокси-I (II), производного на основе кумариновой к-ты (III) и производного на основе метилкумариновой к-ты (IV), с использованием для их определения в мозге ВЭЖХ с тандемной масс-спектрометрией. Величина коэф. проницаемости I, II, III и IV была низкой и составляла 10{-7} см/с. При включении в перфузат ингибитора P-гликопротеина, GF-120918, в конц-ии 10 мкМ проницаемость ГЭБ для II, III и IV возрастала в 50, 460 и 170 раз соотв. Проницаемость I при этом не изменялась. На протяжении 240 с периода перфузии превращение II, III и IV в I составляло 5,1, 0,6 и 0,2% соотв. США, The Univ. of Arkansas, Lawrence, KS 66047. Библ. 30
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ ПЕПТИДЫ
DADLE
ПРОЛЕКАРСТВА
ГЕМАТОЭНЦЕФАЛИЧЕСКИЙ БАРЬЕР
ТРАНСПОРТ
Дата ввода:

15.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 06.04-04Т1.142

Автор(ы) : Yang Jerry Z., Chen, Weiqing, Borchardt Ronald T.
Заглавие : In vitro stability and in vivo pharmacokinetic studies of a model opioid peptide, H-Tyr-D-Ala-Gly-Phe-D-Leu-OH (DADLE), and its cyclic prodrugs
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2002. - Vol. 303, N 2. - С. 840-848
Аннотация: При инкубации DADLE(I) при 37'ГРАДУС' в присутствии плазмы человека период полудеградации (t[1/2]) составлял 15 дн., а при инкубации с плазмой или гомогенатами печени и мозга крысы - 509, 25 и 22 мин. соотв. Параоксон (II) в конц-ии 1 мМ не оказывал существенного влияния на стабильность I. Ацилоксиалкокси-производное (III), циклическое производное на основе кумариновой к-ты (IV) и циклическое производное на основе метилированной кумариновой к-ты (V) характеризовались более высокой стабильностью в присутствии II, чем I. При введении крысам I в дозе 1 мг/кг в/в объем распределения составлял 93,4 мл, а для III, IV и V был повышен до 221,6, 269,1 и 238,4 мл соотв., а период полувыведения - с 4,65 до 14,4, 24,2 и 1,6 мин соотв. США, The Univ. of Kansas, Lawrence, KS 66047. Библ. 26
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ ПЕПТИДЫ
DADLE
ПРОЛЕКАРСТВА
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ПЕЧЕНЬ
ВНЕПЕЧЕНОЧНЫЕ ТКАНИ
ЧЕЛОВЕК
КРЫСЫ
Дата ввода:

16.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 08.05-04Т1.275

Автор(ы) : Гейн С.В., Баева Т.А.
Заглавие : 'бета'-Эндорфин и селективные агонисты опиатных рецепторов в регуляции пролиферативного ответа лимфоцитов. Роль блокады опиатных рецепторов
Источник статьи : Вестн. Перм. ун-та. - 2007. - N 5. - С. 190-193
Аннотация: Установлено, что опиоидный пептид 'бета'-эндорфин, неселективный лиганд 'дельта'-, 'мю'-опиатных рецепторов, а также синтетические аналоги энкефалинов DAGO (селективный лиганд 'мю'-опиатных рецепторов) и DADLE (селективный 'дельта'-лиганд) в системе in vitro оказывали стимулирующее влияние на функциональную активность лимфоцитов в присутствии 2,5 мкг/мл фигогемагглютинина (ФГА). Их эффект усиливался при внесении в культуры неселективного антагониста 'дельта'-, 'мю'-опиатных рецепторов налоксона гидрохлорида. Селективный 'дельта'-блокатор налтриндола гидрохлорид отменял эффекты 'бета'-эндорфина и селективного 'мю'-агониста DAGO. Россия, Пермский ГУ. Библ. 23
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: 'БЕТА'-ЭНДОРФИН
DAGO
DADLE
НАЛОКСОН
НАЛТРИНДОЛ
ПРОЛИФЕРАЦИЯ
ЛИМФОЦИТЫ
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:

17.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 08.06-04Т1.296

Автор(ы) : Tencheva Z., Nikolova E., Velichkova A., Praskova M., Mitev V.
Заглавие : 'дельта'-Opioid agonist mediated regulation of proliferation in NG108-15 cells and this involves MAPK and PKD
Источник статьи : Докл. Бълг. АН. - 2006. - Vol. 59, N 2. - С. 213-218
Аннотация: Методом вестерн-блоттинга показано, что инкубация клеток NG108-15 в течение 10 мин - 4 ч в присутствии агониста 'дельта'-опиоидных рецепторов, DADLE (I) в конц-ии 0,1 мкМ стимулировала их пролиферацию, оцениваемую по включению [{3}H]-тимидина. При этом отмечено существенное повышение фосфорилирования регулируемых внеклеточными сигналами протеинкиназ, ERK1/ERK2, с максимумом через 30 мин. Преинкубация клеток в течение 30 мин в присутствии ингибитора митогенактивируемых протеинкиназ, PD 99059, в конц-ии 10 мкМ предотвращала активацию ERK-киназ под действием DADLE. Ингибитор Ca-зависимых протеинкиназ C и протеинкиназы D/'мю'-изоформы протеинкиназы C, Go 6976, в конц-ии 1 мкМ существенно ингибировал фосфорилирование протеинкиназ ERK. Избирательный ингибитор протеинкиназы C, Go 6983, в конц-ии 1 мкМ не влиял на базальную и стимулированную DADLE активность ERK-киназ. Обсуждена роль отдельных типов протеинкиназ в ингибиторном воздействии агониста 'дельта'-рецепторов на пролиферацию клеток. Болгария, Bulgarian Acad. of Sci., 1113 Sofia. Библ. 15
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
АГОНИСТЫ
DADLE
ПРОТЕИНКИНАЗЫ
КЛЕТКИ NG-108-15
Дата ввода:

18.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 13.12-04Т1.168

Автор(ы) : Ouyang, Hui, Andersen Thomas E., Chen, Weiqing, Nofsinger, Rebecca, Steffansen, Bente, Borchardt Ronald T.
Заглавие : A comparison of the effects of p-glycoprotein inhibitors on the lood-brain barrier permeation of cyclic prodrugs of an opioid peptide (DADLE)
Источник статьи : J. Pharm. Sci. - 2009. - Vol. 98, N 6. - С. 2227-2231
Аннотация: При перфузии мозга крысы in situ и на культуре клеток MDCK-MDR1, имитирующей ГЭБ, показано, что циклические пролекарства опиоидного пептида Н-Тир-D-Ала-Гли-Фен-D-Лей-ОН (DADLE) характеризуются на обеих моделях низким уровнем проницаемости. Включение в состав перфузионного р-ра или в культуральную среду ингибиторов Р-гликопротеина, GF-120918, циклоспорина А или PSC-833, значительно повышало проницаемость пролекарств. Считают, что присутствующий в ГЭБ Р-гликопротеин является основным фактором, лимитирующим его проницаемость. США, The Univ. of Kansas, Lawrence, Kansas 66047
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ ПЕПТИДЫ
DADLE
ЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОЛЕКАРСТВА
ПЕНЕТРАНТНЫЕ СВОЙСТВА
Р-ГЛИКОПРОТЕИН
ГЕМАТОЭНЦЕФАЛИЧЕСКИЙ БАРЬЕР
КРЫСЫ
Дата ввода:

19.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 14.07-04Т1.66

Автор(ы) : Ouyang, Hui, Chen, Weiqing, Andersen Thomas E., Steffansen, Bente, Borchardt Ronald T.
Заглавие : Factors that restrict intestinal cell permeation of cyclic prodrugs of an opioid peptide (DADLE) . Pt II : Role of metabolic enzymes in the intestinal mucosa
Источник статьи : J. Pharm. Sci. - 2009. - Vol. 98, N 1. - С. 349-361
Аннотация: На модели перфузируемой in situ подвздошной кишки крысы показано, что кетоконазол, ингибитор CYP3A, не влиял на всасывание циклического пролекарства опиоидного пептида DADLE, AOA-DADLE, но повышал проницаемость слизистой оболочки кишки для циклических пролекарств OMCA-DADLE и CA-DADLE в 2 и 3 раза соотв. Ингибитор Р-гликопротеина, PSC-833, являющийся слабым ингибитором CYP3A4 и не оказывающий ингибиторного воздействия на эстеразы, сульфотрансферазы и глюкуронилтрансферазы, повышал всасывание всех трех пролекарств в 7-16 раз. Считают, что влияние PSC-833 на всасывание пролекарств DADLE не обусловлено ингибированием их метаболизма. США, Dept. of Pharmaceutical Chemistry, The Univ. of Kansas, Lawrence, Kansas 66047
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ ПЕПТИДЫ
DADLE
ПРОЛЕКАРСТВА ЦИКЛИЧЕСКИЕ
ВСАСЫВАНИЕ
КИШЕЧНИК
ЦИТОХРОМ Р450 3А4
Дата ввода:

20.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 14.07-04Т1.67

Автор(ы) : Ouyang, Hui, Chen, Weiqing, Andersen Thomas E., Steffansen, Bente, Borchardt Ronald T.
Заглавие : Factors that restrict the intestinal cell permeation of cyclic prodrugs of an opioid peptide (DADLE) . Pt I : Role of efflux transporters in the intestinal mucosa
Источник статьи : J. Pharm. Sci. - 2009. - Vol. 98, N 1. - С. 337-348
Аннотация: На монослойной культуре клеток слизистой оболочки кишечника Са-со-2 показано, что значения отношения величины константы проницаемости от базолатеральной к апикальной поверхности монослоя к величине константы проницаемости в противоположном направлении для циклических пролекарств опиоидного пептида Н-тир-D-ала-гли-фен-D-лей-OH(DADLE, I) в присутствии ингибиторов Р-гликопротеина, GF-12098, циклоспорина или PSC-833, снижались. На модели перфузируемой in situ подвздошной кишки крысы обнаружно, что PSC-833 увеличивал поступление пролекарств в сосуды брыжейки, а циклоспорин А и GF-12918 оказывали менее выраженный эффект или были неактивны. Обсуждена роль факторов, влияющих на проницаемость пролекарств I через слизистую оболочку кишечника крысы. США, Dept. of Pharmaceutical Chemistry, The Univ. of Kansas, Lawrence, Kansas 66047
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ ПЕПТИДЫ
DADLE
ПРОЛЕКАРСТВА
ПРОНИКАНИЕ
КИШЕЧНИК
КЛЕТКИ CACO-2
Дата ввода:

1-20 21-40 41-61 61-61

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска