Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткий полный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ЭПИБАТИДИН<.>)
Общее количество найденных документов : 70
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-60   61-70 
1.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.07-04Т1.054

Автор(ы) : Badio, Barbara, Daly John W.
Заглавие : Epibatidine, a potent analgetic and nicotinic agonist
Источник статьи : Mol. Pharmacol. - 1994. - Vol. 45, N 4. - С. 563-569
Аннотация: У мышей в тесте горячей пластинки(+)-эпибатидин (I; DE[5][0] 'ЭКВИВ'1,5 мкг/кг, в/б) был 'ЭКВИВ' в 2 раза эффективнее (-)-I. Анальгезирующее действие I блокировалось н-холиноблокатором мекамиламином. Оба энантиомера I обладали высоким сродством к н-холинорецепторам мембран мозга крыс и действовали как агонисты по отношению к н-холинорецепторам феохромоцитомы РС-12. (-)-I проявлял 'ЭКВИВ' в 5 раз меньшую агонистическую активность к рецепторам клеток медуллобластомы TE671. Заключили, что анальгезирующее действие I обусловлено его н-холиномиметической активностью. США, Nat. Inst. of Health, Bethesda, MD 20892. Библ. 26.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ЭПИБАТИДИН
ЭНАНТИОМЕРЫ
АНАЛЬГЕЗИЯ
ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ*Н-
МЫШИ
КРЫСЫ
Дата ввода:
2.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т1.86

Автор(ы) : Qian, Changgeng, Li, Tongchchuan, Shen T.Y., Libertine-Garahan, Lyn, Eckman, Joseph, Biftu, Tesfaye, Ip, Stephen
Заглавие : Epibatidine is a nicotinic analgesic
Источник статьи : Eur. J. Pharmacol. - 1993. - Vol. 250, N 3. - С. R13-R14
Аннотация: Epibatidine (I), an alkaloid isolated from skin of the poison frog, Epipedobates tricolor, has been shown to be a very potent analgesic with a non-opioid mechanism of action. We found that I was about 120 times more potent and has longer duration than nicotine in analgesia, which could be antagonized by pretreatment with mecamylamine. I competed with high affinity (IC[50] 70 pM, K[i] 43 pM) for [{3}H]cytisine binding in rat brain preparations. These results indicated that the analgesic-activity of is attributed to its unique property as the most potent nicotinic acetylcholine receptor agonist. США, Cyto Med, Inc., Cambridge, MA 02139. Библ. 8
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ЭПИБАТИДИН
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ * Н-
АГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
НИКОТИН
АНАЛЬГЕЗИЯ
МЫШИ
Дата ввода:
3.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.02-04Т1.301

Автор(ы) : Bannon Anthony W., Gunther Karen L., Decker Michael W.
Заглавие : Is epibatidine really analgesic? Dissociation of the activity, temperature, and analgesic effects of ('+-')-epibatidine
Источник статьи : Pharmacol., Biochem. and Behav. - 1995. - Vol. 51, N 4. - С. 693-698
Аннотация: The experiments were designed to determine if the activity, temperature, and analgesic effects of ('+-')-epibatidine treatment could be dissociated. Initially (i.e., 15 min) ('+-')-epibatidine treatment (0,1 'мю'mol/kg, IP) impaired rotorod performance, decreased activity, decreased temperature, and increased jump latency (e.g., analgesic effect). For the remaining time points measured (i.e., 30,60, and 120 min), activity and temperature remained significantly reduced. In contrast, by 120 min ('+-')-epibatidine's effects on rotorod performance and analgesia (jump latency) were not observed. When administered after ('+-')-epibatidine (0.05 'мю'mol/kg, IP), mecamylamine treatment (5 'мю'mol/kg, IP) produced a potentiation of analgesia. This potentiation effect was not observed on activity and temperature measures. The effect of ('+-')-epibatidine treatment (0.1 'мю'mol/kg, IP) was also determined in mice with central nicotinic receptor blockade induced by treatment with chlorisondamine (23 'мю'mol/kg, IP). An ('+-')-epibatidine-induced reduction in activity was not attenuated in chlorisondamine-treated mice and only a minimal effect was observed on ('+-')-epibatidine-induced hypothermia in chlorisondamine-treated mice. In contrast, in chlorisondamine-treated mice ('+-')-epibatidine's analgesic effect was attenuated. Taken together, these data suggest that various centrally mediated effects of ('+-')-epibatidine can be dissociated. США, Abbott Lab., Abbott Park, IL 60064-3500. Библ. 16
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ЭПИБАТИДИН
АНАЛЬГЕЗИЯ
ДВИГАТЕЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ
ТЕМПЕРАТУРА
ДИССОЦИАЦИЯ ЭФФЕКТОВ
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ * Н-
ХЛОРИЗОНДАМИН
МЕКАМИЛАМИН
МЫШИ CD-1
Дата ввода:
4.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 96.02-04Т4.192

Автор(ы) : Fisher M., Huangfu D., Shen T.Y., Guyenet P.G.
Заглавие : Epibatidine, an alkaloid from the poison frog Epipedobates tricolor, is a powerful ganglionic depolarizing agent
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 270, N 2. - С. 702-707
Аннотация: Эпибатидин (I), выделенный из кожи лягушек Dendrobatidae, является структурным аналогом никотина. В опытах на крысах 'MARS''MARS' Sprague-Dawley в условиях искусственной вентиляции легких показано, что введение I в дозах 0,5-2 мкг/кг в/в вызывало преходящее повышение АД и усиление разрядов симпатических чревных нервов. При повышении дозы до 8-16 мкг/кг I вызывал брадикардию и глубокое торможение разрядов чревных нервов. Введение ганглиоблокатора хлоризондамина в дозе 5 мг/кг в/в не предотвращало повышение АД после введения I в дозе 1 мкг/кг. Фентоламин не предупреждал развития прессорного эффекта I. Пептидный антагонист вазопрессина блокировал прессорное действие I. В высоких дозах I блокировал передачу в децентрализованном надпочечном симпатическом ганглии, а в малых дозах потенцировал синаптическую передачу. Считают, что I является эффективным агонистом ганглионарных никотиновых холинорецепторов. США, Univ. of Virginia, Charlottesville, VA. Ил. 6. Библ. 12
ГРНТИ : 34.47.21
Предметные рубрики: EPIDOBATES TRICOLOR
ЛЯГУШКА
КОЖА
ЭПИБАТИДИН
НИКОТИНОВЫЕ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
Дата ввода:
5.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.04-04Т1.209

Автор(ы) : Warpman U., Nordberg A.
Заглавие : Characterization of two novel nicotinic agonists, epibatidine and ABT 418, in temporal cortex of control and Alzheimer brains : [Pap.] 1st Eur. Congr. Pharmacol., Milan, June 16-19, 1995
Источник статьи : Pharmacol. Res. - 1995. - Vol. 31, Suppl. - С. 54
Аннотация: Показано, что способность агонистов никотиновых рецепторов (НР) ингибировать связывание [{3}H]никотина и [{3}H]цитизина в тканевых препаратах коры височной доли здоровых испытуемых и людей с б-нью Альцгеймера снижалась в ряду: эпибатидин(-)никотинАBТ 418. Отмечено снижение конц-ии НР в коре при б-ни Альцгеймера. Считают, что при этом заболевании в коре происходит снижение кол-ва НР типа 'альфа'4'бета'2. Швеция, Huddinge Univ. Hospital, S-141 86 Huddinge
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ХОЛИНОМИМЕТИКИ* Н-
ЭПИБАТИДИН
ABT 418
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* Н-
СВЯЗЫВАНИЕ
БОЛЕЗНЬ АЛЬЦГЕЙМЕРА
Дата ввода:
6.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI07) 96.05-04А1.134

Автор(ы) : Warpman U., Nordberg A.
Заглавие : Characterization of two novel nicotinic agonists, epibatidine and ABT 418, in temporal cortex of control and Alzheimer brains : [Pap.] 1st Eur. Congr. Pharmacol., Milan, June 16-19, 1995
Источник статьи : Pharmacol. Res. - 1995. - Vol. 31, Suppl. - С. 54
Аннотация: Показано, что способность агонистов никотиновых рецепторов (НР) ингибировать связывание [{3}H]никотина и [{3}H]цитизина в тканевых препаратах коры височной доли здоровых испытуемых и людей с б-нью Альцгеймера снижалась в ряду: эпибатидин(-)никотинАBТ 418. Отмечено снижение конц-ии НР в коре при б-ни Альцгеймера. Считают, что при этом заболевании в коре происходит снижение кол-ва НР типа 'альфа'4'бета'2. Швеция, Huddinge Univ. Hospital, S-141 86 Huddinge
ГРНТИ : 34.03.27
Предметные рубрики: ХОЛИНОМИМЕТИКИ* Н-
ЭПИБАТИДИН
ABT 418
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* Н-
СВЯЗЫВАНИЕ
БОЛЕЗНЬ АЛЬЦГЕЙМЕРА
Дата ввода:
7.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.07-04Т1.249

Автор(ы) : Houghtling Richard A., Davila-Garcia Martha I., Kellar Kenneth J.
Заглавие : Characterization of ('+-')-[{3}H]epibatidine binding to nicotinic cholinergic receptors in rat and human brain
Источник статьи : Mol. Pharmacol. - 1995. - Vol. 48, N 2. - С. 280-287
Аннотация: Эпибатидин (I) - алкалоид из кожи лягушки Epipedobates tricolor. В опытах на гомогенатах переднего мозга крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley выявлены 2 типа участков связывания {3}H-I, для к-рых значения K[d] составляли 15,7 и 390,5 пМ, а значения B[макс.] - 2,54 и 2,65 фмоль/мг ткани соотв. Значения IC[50] ингибирования связывания I с высокоаффинными участками цитизином, (-)-никотином и дигидро-'бета'-эритроидином составляли 0,9, 9,4 и 39 нМ соотв., а для низкоаффинных участков эти значения были повышены до 11,4; 55,3 и 129,9 нМ соотв. В наибольшей конц-ии высоко- и низкоаффинные участки связывания I присутствовали в таламусе. США, Georgetown Univ. Sch. of Med., Washington, DC 20007. Библ. 44
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ЭПИБАТИДИН
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* Н-
ХАРАКТЕРИСТИКИ СВЯЗЫВАНИЯ
МОЗГ
КРЫСЫ
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:
8.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.08-04Т1.166

Автор(ы) : Gerzanich V., Peng X., Wang F., Wells G., Anand R., Fletcher S., Lindstrom J.
Заглавие : Comparative pharmacology of epibatidine: A potent agonist for neuronal nicotinic acetylcholine receptors
Источник статьи : Mol. Pharmacol. - 1995. - Vol. 48, N 4. - С. 774-782
Аннотация: Опыты поставлены с использованием ооцитов Xenopus, в к-рых были экспрессированы никотиновые холинорецепторы (НР) различного субъединичного состава. Показано, что (+)- и (-)-изомеры эпибатидина (I) проявляли св-ва полных агонистов нейронных НР цыпленка ('альфа'3'бета'2, 'альфа'3'бета'4, 'альфа'4'бета'2, 'альфа'7 и 'альфа'8) и человека ('альфа'3'бета'2, 'альфа'3'бета'4 и 'альфа'7). Гексаметоний и мекамиламин эффективно ингибировали мембранные токи, индуцированные I. Сродство изученных РН к I оказалось по сравнению с никотином и АХ в 100-1000 раз выше. Величина EC[50] I колебалась от 1 нМ для 'альфа'8-HP до 2 мкМ - для 'альфа'7-НР. Отмечают низкое сродство I по отношению к НР мышечного типа из Torpedo. Величина К[d] взаимодействия рацемата {3}H-I с 'альфа'3'бета'2-НР человека составляла 0,14 нМ. США, Univ. of Pennsylvania Med. Sch., Philadelphia, PA. Библ. 52
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ЭПИБАТИДИН
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* Н-
НЕЙРОННЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
СУБЪЕДИНИЧНЫЙ СОСТАВ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА
ООЦИТЫ XENOPUS
TORPEDO
Дата ввода:
9.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.08-04Т1.167

Автор(ы) : Sullivan James P., Decker Michael W., Brioni Jorge D., Donnelly-Roberts, Dianna, Anderson David J., Bannon Anthony W., Kang, Chae-Hee, Adams, Pamala, Piattoni-Kaplan, Marietta, Buckley Michael J., Gopalakrishnan, Murali, Williams, Michael, Arneric Stephen P.
Заглавие : ('+-')-Epibatidine elicits a diversity of in vitro and in vivo effects mediated by nicotinic acetylcholine receptors
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1994. - Vol. 271, N 2. - С. 624-631
Аннотация: Показано, что ('+-')-эпибатидин (I) с высоким сродством (K[i] 43 пМ) вытеснял [{3}H](-)-цитизин из комплекса с 'альфа'4'бета'2-подтипом никотиновых холинорецепторов (НР) мембран мозга крысы. Сродство I к чувствительному к 'альфа'-бунгаротоксину подтипу НР оказалось меньшим в 5000 раз. Величина EC[50] стимуляции I транспорта {86}Rb{+} в клетках IMR 32 составляла 7 нМ. Значение EC[50] стимуляции I секреции дофамина срезами стриатума крысы было понижено по сравнению с EC[50] (-)-никотина с 60 до 0,4 нМ. Способность I вызывать гипотермию и снижать двигательную активность у крыс была повышена с (-)-никотином в 300-1000 раз. Считают, что I может применяться для анализа функциональной роли НР. США, Albott Laboratories , Abbott Rark, IL. Библ. 42
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ * Н-
ФУНКЦИОНАЛЬНАЯ РОЛЬ
АНАЛИЗ
ЭПИБАТИДИН
СВЯЗЫВАНИЕ
ПОВЕДЕНЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
КРЫСЫ
Дата ввода:
10.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.08-04Т2.317

Автор(ы) : Elguero, Jose, Campillo, Nuria, Paez, Juan Antonio
Заглавие : Analgesicos no convencionales: Epibatidina, un potente analgesico nicotinico
Источник статьи : An. Real acad. farm. - 1996. - Vol. 62, N 3. - С. 303-321
Аннотация: Обзор содержит сведения о новом нетрадиционном анальгетике эпибатидине (Эб), полученном в 1974 г. из экстрактов кожи ядовитой лягушки Epipedobates tricolor. Представлена химическая структура Эб, многочисленные литературные данные, касающиеся вопросов синтеза Эб. Подробно изложены фармакологические свойства Эб, обсуждается механизм обезболивающего действия. Установлено сильное сродство Эб к никотиновым рецепторам, по отношению к к-рым Эб действует как сильный агонист с избирательной активностью по отношению к разным подтипам никотиновых рецепторов. Библ. 44
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: АНАЛЬГЕТИКИ
ЭПИБАТИДИН
ХИМИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА
СИНТЕЗ
ОБЕЗБОЛИВАЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 44
Дата ввода:
11.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI51) 97.09-04И5.31

Автор(ы) : Daly John W.
Заглавие : Biologically active alkaloids from poison frogs : Abstr. Int. Congr. Natur. Prod. Res., Halifax, July 31-Aug. 4, 1994
Источник статьи : J. Toxicol. Toxin Rev. - 1995. - Vol. 14, N 2. - С. 90
Аннотация: В коже земноводных найдено много биологически активных соединений, многие из к-рых обладают уникальными фармакологическими свойствами. Идентифицировано 300 алкалоидов. Они включают батрахотоксины, к-рые являются сильными активаторами натриевых каналов, гистрионикотоксины - неконкурентные блокаторы никотиновых канал-рецепторных комплексов, пумилиотоксины, обладающие миотонической и кардиотонической активностью в результате воздействия на натриевые каналы, эпибатидин, сильный анальгетик, активность к-рого обусловлена селективной агонистической активностью в отношении никотиновых рецепторах. Эти алкалоиды, за исключением гомобатрахотоксина, обнаруженного в оперенье и коже птиц, известны в природе только в коже земноводных. Др. алкалоиды из кожи земноводных включают множество моноциклических пирролидинов и пиперидинов, бициклических декагидрохинолинов, пирролизидинов, индолизидинов и хинолизидинов и различных трициклов, включая пирролизидиновые оксимы, псевдопринамины и кокцинеллины. Некоторые из этих алкалоидов попадают в кожу лягушек из пищи. США, Nat. Inst. Diabets, Digestive, Kidney Dis., NIH, Bethesda
ГРНТИ : 34.33.27
Предметные рубрики: ЛЯГУШКИ
КОЖА
ТОКСИНЫ
АЛКАЛОИДЫ
БАТРАХОТОКСИН
ПУМИЛИОТОКСИН
ЭПИБАТИДИН
Дата ввода:
12.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.09-04Т1.323

Автор(ы) : Elguero, Jose, Campillo, Nuria, Paez, Juan Antonio
Заглавие : Analgesicos no convencionales: Epibatidina, un potente analgesico nicotinico
Источник статьи : An. Real acad. farm. - 1996. - Vol. 62, N 3. - С. 303-321
Аннотация: Обзор содержит сведения о новом нетрадиционном анальгетике эпибатидине (Эб), полученном в 1974 г. из экстрактов кожи ядовитой лягушки Epipedobates tricolor. Представлена химическая структура Эб, многочисленные литературные данные, касающиеся вопросов синтеза Эб. Подробно изложены фармакологические свойства Эб, обсуждается механизм обезболивающего действия. Установлено сильное сродство Эб к никотиновым рецепторам, по отношению к к-рым Эб действует как сильный агонист с избирательной активностью по отношению к разным подтипам никотиновых рецепторов. Библ. 44
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: АНАЛЬГЕТИКИ
ЭПИБАТИДИН
ХИМИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА
СИНТЕЗ
ОБЕЗБОЛИВАЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 44
Дата ввода:
13.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 97.09-04Т4.333

Автор(ы) : Daly John W.
Заглавие : Biologically active alkaloids from poison frogs : Abstr. Int. Congr. Natur. Prod. Res., Halifax, July 31-Aug. 4, 1994
Источник статьи : J. Toxicol. Toxin Rev. - 1995. - Vol. 14, N 2. - С. 90
Аннотация: В коже земноводных найдено много биологически активных соединений, многие из к-рых обладают уникальными фармакологическими свойствами. Идентифицировано 300 алкалоидов. Они включают батрахотоксины, к-рые являются сильными активаторами натриевых каналов, гистрионикотоксины - неконкурентные блокаторы никотиновых канал-рецепторных комплексов, пумилиотоксины, обладающие миотонической и кардиотонической активностью в результате воздействия на натриевые каналы, эпибатидин, сильный анальгетик, активность к-рого обусловлена селективной агонистической активностью в отношении никотиновых рецепторах. Эти алкалоиды, за исключением гомобатрахотоксина, обнаруженного в оперенье и коже птиц, известны в природе только в коже земноводных. Др. алкалоиды из кожи земноводных включают множество моноциклических пирролидинов и пиперидинов, бициклических декагидрохинолинов, пирролизидинов, индолизидинов и хинолизидинов и различных трициклов, включая пирролизидиновые оксимы, псевдопринамины и кокцинеллины. Некоторые из этих алкалоидов попадают в кожу лягушек из пищи. США, Nat. Inst. Diabets, Digestive, Kidney Dis., NIH, Bethesda
ГРНТИ : 34.47.21
Предметные рубрики: ЛЯГУШКИ
КОЖА
ТОКСИНЫ
АЛКАЛОИДЫ
БАТРАХОТОКСИН
ПУМИЛИОТОКСИН
ЭПИБАТИДИН
Дата ввода:
14.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.10-04Т1.100

Автор(ы) : Gyermek L., Chiang J., Wang S.
Заглавие : Nicotinic receptor lagands and {3}H-epibatidine binding in rat cerebral cortex : Abstr. Int. Anesth. Res. Soc. 71st Clin. and Sci. Congr., San Francisco, Calif., March 14-18, 1997
Источник статьи : Anesth. and Analg. - 1997. - Vol. 84, N 2 Suppl. - С. 272
Аннотация: Методом радиолигандного анализа в гомогенатах коры больших полушарий крыс обнаружены высоко- и низкоаффинный участки связывания {3}H-эпибатидина (I), для к-рых значения K[D] составляли 6,3 и 616 фМ, а значения B[макс.] - 811 и 2505 имп/мин, соотв. Показано, что значения IC[50] ингибирования связывания I составляли для d-тубокурарина, панкурония, мивакурия, никотина и гексаметония 9,8, 5, 104, 15*10{-3} и 76 мкМ, соотв. США, UCLA Medical Center, Torrance, CA 90509. Библ. 3
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
ЭПИБАТИДИН
СВЯЗЫВАНИЕ
КОРА МОЗГА
КРЫСЫ
Дата ввода:
15.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 98.12-04А4.281

Автор(ы) : Loc'h.C. Loc'h.C., Kassiou M., Musachio J.L., Coulon C., Ottaviani M., Bottlaender M., London E.D., Dannals R.F., Maziere B.
Заглавие : [{76}Br]-BrPH: A radiobrominated analog of epibatidine for studies of nicotinic acetylcholine receptors using PET : Abstr. 12th Int. Symp. Padiopharm. Chem., Uppsala, June 15-19, 1997
Источник статьи : J. Labell. Compounds and Radiopharm. - 1997. - Vol. 40. - С. 519-521
Аннотация: [{76}Br]-BrPH, бромистый аналог лиганда никотиновых ацетилхолиновых рецепторов, эпибатидина - экзо-7-азабицикло-2-(2-хлор-5-пиридил)-[2.2.1]гептана - синтезировали из соответствующего иодистого аналога по р-ции с {76}Br-NH[4]Br, катализируемой Cu{+} при 190'ГРАДУС'С. Полный радиохимический выход 40%, радиохимическая чистота 98% (ТСХ), очистка методом полупрепаративной ВЭЖХ. С помощью радиоавтографии у крыс показано, что регионарное распределение радиолиганда соответствует известным данным о плотности никотиновых рецепторов, т. е. таламуссредний мозгкортекс...мозжечок'ПРИБЛ='гиппокамп. Франция, Service Hospitalier Frederic Joliot, DRM-CEA, F-91406. Orsay. Ил. 1. Библ. 8
ГРНТИ : 34.49.37
Предметные рубрики: РАДИОФАРМПРЕПАРАТЫ
БРОМ-76
ЭПИБАТИДИН
АНАЛОГ
СИНТЕЗ
Дата ввода:
16.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 98.12-04А4.282

Автор(ы) : Ding Y.-S., Fowler J.S., Volkow N.D., Liang F., Carroll F.I., Kuhar M.J.
Заглавие : Comparative studies of F-18 labeled epibatidine derivatives in mapping nicotinic acetylcholine receptors : Abstr. 12th Int. Symp. Padiopharm. Chem., Uppsala, June 15-19, 1997
Источник статьи : J. Labell. Compounds and Radiopharm. - 1997. - Vol. 40. - С. 546-547
Аннотация: Синтезирован 6-{18}F-аналог эпибатидина, экзо-2-(6-хлор-3-пиридил)-7-азабицикло-[2.2.1]гептана, природного яда, выделенного из кожи эквадорской лягушки Epidobates tricolor, обладающего анальгетической активностью, в 200 раз превышающей активность морфина. Радиохимический выход - 45-55% (время синтеза 75 мин). Макс. конц-ия в головном мозге была достигнута через 5-10 мин после введения. США, Chem. And Med. Depts., BNL, Upton NY 11973. Библ. 6
ГРНТИ : 34.49.37
Предметные рубрики: РАДИОФАРМПРЕПАРАТЫ
ФТОР-18
ЭПИБАТИДИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
РЕЦЕПТОРЫ
НИКОТИНОВЫЕ АЦЕТИЛХОЛИНОВЫЕ
РАДИОЛИГАНДЫ
Дата ввода:
17.

Вид документа : Статья из сборника (однотомник)
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 98.12-04Т4.186

Автор(ы) : Creasy K.R., Damaj M.I., Mirshahi T., Woodward J.J., Martin B.R.
Заглавие : The activity of new nicotinic analogs at the 'альфа'4'бета'2 receptor subtype
Источник статьи : Probl. Drug Depend. 1996. - Rockville (Md), 1997. - С. 59
Аннотация: Подтип 'альфа'[4]'бета'[2] является преобладающим подтипом н-холинорецепторов мозга млекопитающих. Показано, что эпибатидин и изоникотин, подобно(-)-никотину (I), генерируют ток в мембранах ооцитов Xenopus, экспрессирующих мРНК 'альфа'[4]'бета'[2]-рецептора, а также влияют на поведение животных свойственным I образом. Лобелин и N-этил-N-норизоникотин обладают таким же сродством к никотиновым рецепторам, как и эпибатидин и изоникотин, но, в отличие от них, не генерируют тока в мембранах ооцитов. N-Циклопропилметил-N-норникотин не связывается с рецепторами, но оказывает влияние на поведение, не генерируя тока в мембранах ооцитов. Предполагают, что связывающая активность I отражает взаимодействием с 'альфа'[4]'бета'[2]-подтипом никотинового холинорецептора, а выявленные эффекты др. агонистов обусловлены взаимодействием с иными подтипами рецептора. США, Virginia Commonwealth Univ., Richmond, VA
ГРНТИ : 34.47.51
Предметные рубрики: НИКОТИН
АНАЛОГИ
ЭПИБАТИДИН
ИЗОНИКОТИН
ЛОБЕЛИН
ЭТИЛНОРИЗОНИКОТИН
ЦИКЛОПРОПИЛМЕТИЛНОРНИКОТИН
НИКОТИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
СРОДСТВО
Дата ввода:
18.

Вид документа : Статья из сборника (однотомник)
РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 98.12-04Т5.116

Автор(ы) : Creasy K.R., Damaj M.I., Mirshahi T., Woodward J.J., Martin B.R.
Заглавие : The activity of new nicotinic analogs at the 'альфа'4'бета'2 receptor subtype
Источник статьи : Probl. Drug Depend. 1996. - Rockville (Md), 1997. - С. 59
Аннотация: Подтип 'альфа'[4]'бета'[2] является преобладающим подтипом н-холинорецепторов мозга млекопитающих. Показано, что эпибатидин и изоникотин, подобно(-)-никотину (I), генерируют ток в мембранах ооцитов Xenopus, экспрессирующих мРНК 'альфа'[4]'бета'[2]-рецептора, а также влияют на поведение животных свойственным I образом. Лобелин и N-этил-N-норизоникотин обладают таким же сродством к никотиновым рецепторам, как и эпибатидин и изоникотин, но, в отличие от них, не генерируют тока в мембранах ооцитов. N-Циклопропилметил-N-норникотин не связывается с рецепторами, но оказывает влияние на поведение, не генерируя тока в мембранах ооцитов. Предполагают, что связывающая активность I отражает взаимодействием с 'альфа'[4]'бета'[2]-подтипом никотинового холинорецептора, а выявленные эффекты др. агонистов обусловлены взаимодействием с иными подтипами рецептора. США, Virginia Commonwealth Univ., Richmond, VA
ГРНТИ : 34.47.51
Предметные рубрики: НИКОТИН
АНАЛОГИ
ЭПИБАТИДИН
ИЗОНИКОТИН
ЛОБЕЛИН
ЭТИЛНОРИЗОНИКОТИН
ЦИКЛОПРОПИЛМЕТИЛНОРНИКОТИН
НИКОТИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
СРОДСТВО
Дата ввода:
19.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.05-04Т1.181

Автор(ы) : Quik M., Philie J., Choremis J.
Заглавие : Modulation of 'альфа'7 nicotinic receptor-mediated calcium influx by nicotinic agonists
Источник статьи : Mol. Pharmacol. - 1997. - Vol. 51, N 3. - С. 499-506
Аннотация: Опыты поставлены на культуре клеток линии GH[4]C[1] гипофиза крысы, экспрессирующих 'альфа'7-никотиновые рецепторы. Спектрофлуорометрическим методом показано, что значения EC[50] повышения внутриклеточной конц-ии Ca{2+} никотиновыми агонистами составляли для эпибатидина, никотина, 1,1-диметил-4-фенилпиперазиния цитизина и ацетилхолин 0,17, 2, 5,4, 10 и 17 мкМ соотв. В присутствии Cd{2+} стимулированного агонистами поступления в клетки Ca{2+} не происходило. Преинкубация клеток с 8-бром-цАМФ приводила к усилению эффекта агонистов. Активаторы и ингибиторы протеинкиназы C не влияли на накопление Ca{2+} при воздействии никотиновых агонистов. Инкубация клеток с агонистами в подпороговой конц-ии вызывала усиление последующего поступления в клетки Ca{2+} при воздействии агонистов в макс. конц-ии. Обсуждены механизмы регуляции функциональной активности 'альфа'7-рецепторов. Канада, McGill Univ., Montreal, Quebec H3G 146. Библ. 40
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
НИКОТИН
АЦЕТИЛХОЛИН
ЭПИБАТИДИН
КАЛЬЦИЙ
ГИПОФИЗ
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
КРЫСЫ
Дата ввода:
20.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.07-04Т1.216

Автор(ы) : Radl, Stanislav, Hezky, Petr, Proska, Jan, Krejci, Ivan
Заглавие : Analgetically active substances derived from structures of anpirtoline and epibatidine
Источник статьи : Gen. physiol. and Biophys. - 1998. - Vol. 17, Suppl. N 1. - С. 26-29
Аннотация: Проведен синтез около 40 производных анпиртолина (2-хлор-6-(пиперидин-4-илтио)пиридин) и эпибатидина(экзо-2-(6-хлор-3-пиридил)-7-азабицикло[2.2.1]гептан) с целью дальнейшего изучения связи их структуры с анальгезирующей активностью. Чехия, Research Inst. for Pharmacy and Biochemistry, 13060 Prague. Библ. 8
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: АНПИРОТОЛИН
ЭПИБАТИДИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
СКРИНИНГ
АНАЛЬГЕТИКИ
Дата ввода:
 1-20    21-40   41-60   61-70 
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)