СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=ЧАСТИЧНЫЙ АГОНИЗМ<.>)

Общее количество найденных документов : 7
Показаны документы с 1 по 7

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.05-04Т6.151

Автор(ы) : Krause W., Humpel M.
Заглавие : Pharmacokinetics of the dopamine partial agonist, terguride, in the rat and rhesus monkey
Источник статьи : Eur. J. Drug Metab. and Pharmacokinet. - 1988. - Vol. 13, N 3. - С. 185-194
Аннотация: Меченны {3}H тергурид (I) быстро и полностью абсорбировался после введения внутрь крысам (КР) в дозе 50 мг/кг. У макаков-резусов (МР) абсорбция I была замедлена. Биодоступность I составляла 79 и 15%, а T[1][2] I из плазмы был равен 50 и 20 мин у КР и МР соотв. При радиоавтографич. исследовании распределения установили высокую конц-ию I в печени, шейных лимфатич. узлах, почках, а низкую - в тимусе, спинном мозге, плаценте, сердечной мышце, а также эмбриональных тканях мышц и головного мозга. Экскреция I осуществлялась, гл. обр., с калом у КР и с мочой у МР. Западный Берлин, Dep. of Pharmacokinetics, ScheringAG, D-1000 Berlin 65. Библ. 13.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: ТЕРГУРИД
ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ЧАСТИЧНЫЙ АГОНИЗМ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
КРЫСЫ
ОБЕЗЬЯНЫ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.02-04Т6.464

Автор(ы) : Temlett James A., Chong, Piang Ngok, Oertel Wolfgang H., Jenner, Peter, Marsden C.David
Заглавие : The D-1 dopamine receptor partial agonist, CY 208-243, exhibits antiparkinsonian activity in the MPTP-treated marmoset
Источник статьи : Eur. J. Pharmacol. - 1988. - Vol. 156, N 2. - С. 197-206
Аннотация: Под влиянием 5-дн введения МРТР (2 мг/кг п/к) у мартышек развивались выраженные явления паркинсонизма, сохранявшиеся и через 6 мес. L-ДОФА (12,5 мг/кг в/б)+карбидопа (12,5 мг/кг в/б) или агонист D[2]-рецепторов (+)-PHNO (4 мкг/кг п/к), но не агонист D[1]-рецепторов SKF 38393 (10 мг/кг п/к) вызывали двигат. гиперактивность и уменьшение выраженности явлений паркинсонизма. Улучшение состояния животных наблюдалось при введении частичного селективного агониста D[1]-рецепторов CY 208-243 (I; 1 мг/кг п/к). Положит. эффект I снижался предварит. введением антагониста D[1]-рецепторов SCH 23390 (2,0 мг/кг в/б), в меньшей степени введением антагониста D[2]-рецепторов сульпирида (20 мг/кг п/к). У животных, не получавших МРТР, I вызывал лишь незначит. повышение двигат. активности. Предположили, что антипаркинсонич. эффект I связан с активацией D[1]-рецепторов и не требует дополнительного введения агонистов D[2]-рецепторов. Великобритания, Univ. Dept. of Clin. Neurology, Inst. of Neurology, The National Hospital, London WC1. Библ. 23.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: CY 208-243
ДОФАМИНОВЫЕ D1-РЕЦЕПТОРЫ
ЧАСТИЧНЫЙ АГОНИЗМ
АНТИПАРКИНСОНИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
МЕТИЛ-4-ФЕНИЛ-1,2,3,6-ТЕТРАГИДРОПИРИДИН*1 (МРТР)
ОБЕЗЬЯНЫ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.02-04Т6.460

Автор(ы) : Potier, Marie-Claude, Carvalho, Lia Prado de, Venault, Patrice, Chapouthier, Georges, Rossier, Jean
Заглавие : Demonstration of the partial agonist profiles of Ro 16 - 6028 and Ro 17-1812 in mice in vivo
Источник статьи : Eur. J. Pharmacol. - 1988. - Vol. 156, N 1. - С. 169-172
Аннотация: Изучали корреляцию между фармакол. эффектами диазепама (I), Ro 16-6028 (II), Ro 17-1812 (III) и занятостью рецепторов (ЗР) БД этими в-вами путем подавления in vivo связывания [{3}H]Ro 15-1788 в головном мозге мыши. Установили, что II, III и I проявляют противосудорожное действие, когда ЗР БД составляет 40, 20 и менее 5% соотв. Вместе с тем при высокой степени ЗР (90 - 100%) II и III не вызывают дефицита по тесту вращающегося стержня, в то время как для I этот эффект наблюдается при ЗР на 35%. Франция, Lab. de Physiologie Nerveuse, C. N. R. S., 91198 Gif-sur-Yvette Cedex. Библ. 9.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: RO 16-6028
RO 17-1812
БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ЧАСТИЧНЫЙ АГОНИЗМ
ПРОТИВОСУДОРОЖНАЯ АКТИВНОСТЬ
ДИАЗЕПАМ
МЫШИ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.03-04Т6.263

Автор(ы) : Ishibashi T., Ohta H., Jin H., Mitomi A., Tatebe S., Nakazawa M., Imai S.
Заглавие : Partial agonist activity of celiprolol as assessed in conscious unrestrained dogs in comparison with those of pindolol and labetalol
Источник статьи : Arzneim.-Forsch. - 1989. - Vol. 39, N 10. - С. 1225-1228
Аннотация: У бодрствующих собак в условиях свободного поведения целипролол (I), пиндолол (II) и лабеталол (III) при в/в введении вызывали дозозависимое повышение ЧСС и снижение ОПС. Соотношение доз, вызывающих изменения этих параметров на 12% (ЧСС[1][2]/ОПС[1][2]) составляло 4,85; 0,61 и 0,42 для I, II и III соотв., что указывает на преимущественное снижение ОПС при действии I. Пропранолол (IV) дозозависимо снижал эффекты I, II и III. Однако антагонистич. эффект 3 мг/кг IV был не полным и составлял 51% в случае снижения ОПС III в дозе ОПС[1][2] и 89% в случае повышения ЧСС I в дозе ЧСС[1][2]. Заключают, что эффекты I, как и II и III, в основном объяснимы частичным агонизмом в отношении 'бета'-адренорецепторов. Однако в случае снижения ОПС при действии III следует считаться с возможностью участия 'альфа'-блокирующей активности. Возможно также, что I повышает ЧСС в результате прямого действия. Япония, Niigata Univ. School of Med., Niigata. Библ. 24.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: ЦЕЛИПРОЛОЛ
ПИНДОЛОЛ
ЛАБЕТАЛОЛ
СОКРАЩЕНИЯ СЕРДЦА
ПЕРИФЕРИЧЕСКОЕ СОПРОТИВЛЕНИЕ СОСУДОВ
ЧАСТИЧНЫЙ АГОНИЗМ
СОБАКИ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.10-04Т1.174

Автор(ы) : Jasper Jeffrey R., Michel Martin C., Insel Paul A.
Заглавие : Partial agonistic activity of two irreversible 'бета'-adrenergic receptor ligands, bromoacetylated derivatives of alprenolol and pindolol
Источник статьи : Biochem. Pharmacol. - 1991. - Vol. 42, Suppl. - С. S212-S214
Аннотация: Изучали вопрос о наличии 'бета'-агонистич. св-в у 2 высокоаффинных необратимых антагонистов 'бета'-адренорецепторов (АР), бромацетилир. производных алпренолола и пиндолола, соотв. ВААМ (N{8}-(бромацетил)-N{1}-(3-((о-аллилфенил)окси)-2-гидроксипропил)-(Z)-1,8-диамино-п-метан; I) и BIM (N{8}-(бромацетил)-N{1}-(3-(4-индолилокси)-2гидропропил)-(Z)-1,8-диамино-п-метан; II). I и II (10 нМ-1 мкМ) увеличивали стимулированное форсколином (1 мкМ) накопление цАМФ в культурах клеток лимфомы S49 и гладкомышечноподобных клеток ВС[3]Н[1]. Этот эффект устранялся пропранололом (1 мкМ). Т. обр., I и II являются частичными агонистами 'бета'-АР. США, Univ. of California San Diego, La Jolla, CA 92093. Библ. 13.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: АЛПРЕНОЛОЛ
ПИНДОЛОЛ
ПРОИЗВОДНЫЕ
АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ* БЕТА-
ЧАСТИЧНЫЙ АГОНИЗМ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.08-04Т1.174

Автор(ы) : Ochi, Seishi, Nakazawa, Mikio, Kimura, Takahito, Nakagawa, Yoshito, Imai, Shoichi
Заглавие : Partial agonist activity of celiprolol, a cardioselective 'бета'-antagonist
Источник статьи : Eur. J. Pharmacol. - 1991. - Vol. 194, N 1. - С. 1-5
Аннотация: Целипролол (I) ослаблял положит. хронотропный и инотропный эффекты изопротеренола (II) на изолир. предсердиях морской свинки и расслабляющее действие II на изолир. сегменты трахеи морской свинки (рА[2] 7,84; 7,79 и 6,45 соотв.). В то же время I оказывал слабое положит. хроно- и инотропное действие и расслаблял гладкие мышцы трахеи. Эти эффекты I ослаблялись атенололом и пропранололом в конц-ии 106} М. У крыс с разрушенным спинным мозгом I вызывал прессорный эффект в дозах, меньших, чем 0,03 мг/кг и снижал АД в дозах выше 0,3 мг/кг. Во всех применяемых дозах I повышал ЧСС. Указ. действие I ослаблялось пропранололом (1 мг/кг). Считают, что прессорное действие I м. б. связано со стимуляцией 'бета'[1]-адренорецепторов (АР) сердца, а депрессорное - со стимуляцией 'бета'[2]-АР кровеносных сосудов. Подчеркивают выраж. агонистич. действие I в отношении 'бета'[2]-АР. Япония, Niigata Univ. Sch. of Med., Niigata 951. Библ. 15.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ЦЕЛИПРОЛОЛ
ГЕМОДИНАМИКА
ТРАХЕЯ
АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ
ЧАСТИЧНЫЙ АГОНИЗМ
МОРСКИЕ СВИНКИ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 94.05-04Т3.102

Автор(ы) : Wheeldon N.M., McDevitt D.G., Lipworth B.J.
Заглавие : Evaluation of the selectivity of antagonist and partial agonist effects of celiprolol in man : [Pap.] Brit. Pharmacol. Soc. [Meet.], London, 17-19 Dec., 1991
Источник статьи : Brit. J. Clin. Pharmacol. - 1992. - Vol. 33, N 5. - С. 528Р-529Р
Аннотация: У 8 здоровых испытуемых плацебо контролир., рандомизиров., перекрестным методом сравнивали эффект целипролола (I) в дозе 200, 400 и 800 мг, атенолола (II) в дозе 50, 100 и 200 мг и надолола (III) в дозе 40 мг. Через 2,5 ч после однократного приема I, II или III измеряли ЧСС, тремор пальца (ТП) и содержание калия в сыв. Измерения проводили в покое и при дозиров. физич. нагрузке (ФН), а после 30 мин отдыха повторяли до и спустя 30 мин после ингаляции тербуталина (9 мг). I вызывал дозозависимое увеличение ТП в покое, II и III - уменьшение ТП в покое. I незначительно изменял уровень калия сыв. в покое, но уменьшал гиперкалиемию при ФН. II и III увеличивали гиперкалиемию при ФН. I вызывал повышение ЧСС и систолич. АД в покое, но уменьшал (на 14-19%) ЧСС при ФН, при этом эффект I не зависел от дозы. II и III на 24-32% уменьшали ЧСС при ФН. I менее активно, чем II и III, ослаблял эффект ингаляции тербуталина. Заключено, что I в дозе 200 мг вызывал относительно избирательную (в сравнении с II) 'бета'[1]-блокаду с выраженной частичной 'бета'[1]-агонистической активностью; с увеличением дозы I избирательность этих видов активности утрачивалась. Степень ослабления гиперкалиемии при ФН рекомендована для оценки частичной агонистической активности. Великобритания, Dep. of Clinical Pharmacology, Ninewells Hospital and Medical School, Dundee. Библ. 2.
ГРНТИ : 76.31.29
Предметные рубрики: ЦЕЛИПРОЛОЛ
АТЕНОЛОЛ
НАДОЛОЛ
БЛОКАДА*БЕТА-
ЧАСТИЧНЫЙ АГОНИЗМ
ЗДОРОВЫЕ ИСПЫТУЕМЫЕ
Дата ввода:

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска