Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткий полный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М[1]-<.>)
Общее количество найденных документов : 4
Показаны документы с 1 по 4
1.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.02-04Т1.157

Автор(ы) : Hu, Jingru, El-Fakahany Esam E.
Заглавие : Selectivity of McN-A-343 in stimulating phosphoinositide hydrolysis mediated by M[1] muscarinic receptors
Источник статьи : Mol. Pharmacol. - 1990. - Vol. 38, N 6. - С. 895-903
Аннотация: В клетках яичника китайского хомячка, в к-рых были экспрессированы гены m1- и m3-мускариновых холинорецепторов (МР), в клетках, содержащих m1-МР, карбамилхолин(I) и McN-A-343(II) стимулировали гидролиз фосфоинозитидов(ФИ) зависимо от конц-ии с EC[5][0] 4,2 и 4,3 мкМ. При этом интенсивность гидролиза ФИ при действии I или II возрастала в 17 и 9 раз соотв. В клетках, содержащих m3-МР, макс. интенсивность гидролиза ФИ в присутствии I или II возрастала в 11 и 2 раза. Значения К[i] ингибирования I связывания [{3}H]N-метилскополамина в клетках, содержащих m1- или m3-МР, составляли 53,4 и 24 мкМ. Для II значения К[i] составляли 2 и 45,2 мкМ. После инкубации клеток с m1- или с m3-МР с пропилбензоилхолиновым ипритом (III) в конц-ии 200 нМ в течение 15 мин при 37'ГРАДУС' макс. гидролиз ФИ при воздействии I снижался до 50,4 и 60,6% соотв. При снижении конц-ии III до 10 нМ р-ция клеток с m1-МР на II снижалась до 30%. Считают, что плотность популяции МР в клетках, содержавших m1, была выше, чем в клетках, содержавших m3, в 2 раза. Делают вывод, что различия в чувствительности к II не обусловлены плотностью МР. США, Univ. of Maryland, School of Pharmacy, Baltimore, MD 21201. Библ. 67.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: КАРБАХОЛИН (КАРБАМИЛХОЛИН)
МСN-A-343
ГИДРОЛИЗ ФОСФОИНОЗИТИДОВ
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М[1]-
ЯИЧНИКИ
ХОМЯЧКИ
Дата ввода:

2.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.08-04Т1.117

Автор(ы) : Shapiro G., Floersheim P., Boelsterli J., Amstutz R., Bolliger G., Gammenthaler H., Gmelin G., Supavilai P., Walkinshaw M.
Заглавие : Muscarinic activity of the thiolactone, lactam, lactol, and thiolactol analogues of pilocarpine and a hypothetical model for the binding of agonists to the m1 receptor
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1992. - Vol. 35, N 1. - С. 15-27
Аннотация: Описывают синтез изостеров пилокарпина(I). In vitro значения pD[2] стимуляции сокращений изолир. подвздошной кишки морской свинки, деполяризации нейронов шейного ганглия крысы и CA[1] нейронов гиппокампа составляли для I 5,9; 6,5 и 5,6 соотв. По сравнению с мускарином эффективность I на этих моделях составляла 84, 130 и 100% соотв. На срезах гиппокампа крысы показано, что I как частичный агонист снижал освобождение АЦХ, стимулированное эл. током, максимально на 30%. Значения IC[5][0] ингибирования I связывания [{3}H]пирензепина и [{3}H]-цис-2-метил-5-[(диметиламино)метил]-1,3-диоксолана с мембранами коры мозга крыс составляли 960 и 80 нМ соотв. Величина отношения IC[5][0] этих 2 радиолигандов колебалась для аналогов I в пределах 0,9-12,4. Изо-I оказался менее эффективным, чем I. Цис- и транс-лактамные производные I не различались по влиянию на связывание радиолигандов и по влиянию на секрецию АЦХ. Отмечено более значит. сродство тио-I к М[1]-холинорецепторам по сравнению с I. На пресинаптич. рецепторах тио-I проявлял св-ва антагониста. Обсуждена возможность применения его для терапии б-ни Альцгеймера. На основе анализа связи между структурой и св-вами аналогов I предложена модель взаимодействия I и др. агонистов с 3-й трансмембранной петлей м[1]-холинорецептора. Швейцария, Sandoz Pharma Ltd., CH-4002 Basel. Библ. 42.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ПИЛОКАРПИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М[1]-
ГИППОКАМП
КИШЕЧНИК
ШЕЙНЫЙ ГАНГЛИЙ
МОРСКИЕ СВИНКИ
Дата ввода:

3.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.10-04Т6.175

Автор(ы) : Muscholl E., Forsyth Karyn M., Hebermeier-Muth, Alice
Заглавие : A presynaptic excitatory M1 muscarine receptor at postganglionic cardiac adrenergic fibres that is activated by endogenous acetylcholine
Источник статьи : Naunyn-Schmiedebergs Arch. Pharmacol. - 1989. - Vol. 339, Suppl. - С. 88
Аннотация: На перфузируемом предсердии кролика изучали влияние пирензепина (I; 80 нМ) на взаимодействие процессов, возникающих при эл. стимуляции симпатич. нерва (СН) и блуждающего нерва (БН), к-рое оценивалось по высвобождению НА. СН и БН раздражали с частотой 3 Гц в течение 3 мин; импульс на БН подавался за 100 мсепк до импульса на СН. I снижал высвобождение НА, но не влиял на торможение выброса НА, возникающее при подаче стимулов на БН на 3 или 233 мс раньше, чем на СН. Считают, что выброс НА при межстимульном интервале в 100 мсек тормозится м[2]и одновременно облегчается м[1]-холинорецепторами. ФРГ, Univ. Mainz D-6500 Mainz.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: ПИРЕНЗЕПИН
ПРЕДСЕРДИЯ
ВЫСВОБОЖДЕНИЕ НОРАДРЕНАЛИНА
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М[1]-
СИМПАТИЧЕСКИЕ ВОЛОКНА
КРОЛИКИ
Дата ввода:

4.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.01-04Т1.122

Автор(ы) : Massi, Maurizio, Sajia, Antonella, Polidori, Carlo, Perfumi, Marina, Costa, Giovanni, Melchiorre, Carlo
Заглавие : The release of atrial natriuretic factor induced by central carbachol injection may be mediated by muscarinic M[1] receptors
Источник статьи : Eur. J. Pharmacol. - 1991. - Vol. 195, N 2. - С. 245-250
Аннотация: Радиоиммунным методом показано, что введение карбахола (I) крысам Wistar в дозе 1 мкг в/ж вызывало на протяжении 10 мин повышение в плазме предсердного натрийуретич. фактора (ПНФ) с 50 до 450 пг/мл с последующей нормализацией его в течение последующих 20 мин. Эффект I оказался дозозависимым в интервале 62,5-1000 нг. При введении I п/к повышения содержания в плазме ПНФ не происходило. Введение 4-дифенилацетокси-N-метилпиперидина метйодида в дозе 1 мкг в/ж полностью блокировало эффект I (ID[5][0] 0,18 нмоль). Пирензепин менее эффективно устранял действие I, и величина его ID[5][0] была повышена до 2,74 нмоль. Метокрамин и п-фтор-сила-дифенидол оказались слабыми антагонистами I. Считают, что I реализует стимулирующее воздействие на секрецию ПНФ опосредованно через м[1]-холинорецепторы. Италия, Unit., di Camerino, 62032 Camerino (MC). Библ. 28.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: КАРБАХОЛИН (КАРБАХОЛ)
ПРЕДСЕРДНЫЙ НАТРИЙУРЕТИЧЕСКИЙ ПЕПТИД
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М[1]-
КРЫСЫ
Дата ввода:

 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)