1. 
|
Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.10-04Т1.74
Автор(ы) : Dunbar Philip G., Durant Graham J., Rho, Taikyun, Ojo, Babatunde, Huzl James J., Smith Douglas A., El-Assadi Afif A., Sbeih, Abeih, Ngur Dan O., Periyasamy, Sumudra, Hoss, Wayne, Messer William S.
Заглавие : Design, systhesis, and neurochemical evaluation of 2-amino-5-(alkoxycarbonyl)-3,4,5,6-tetrahydropyrimidines and 2-amino-5-(alkoxycarbonyl)-1,4,5,6-tetrahydropyrimidines as M[1] Muscarinic receptor agonists
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 17. - С. 2774-2782
Аннотация: Проведен синтез четырех региоизомеров 2-амино-(метоксикарбонил)-3,4,5,6-тетрагидропиридина. Среди них только рацемат 2-амино-5-(метоксикарбонил)-3,4,5,6-тетрагидропиридина обладал высоким сродством к м[1]-рецепторая коры мозга крыс (IC[50] 10 мкМ) и в конц-ии 100 мкМ усиливал обмен фосфоинозитидов срезов коры мозга на 260%. Показано, что 2-амино-5-(метоксикарбонил)-1,4,5,6-тетрагидропиримидин характеризовался умеренным сродством к м[1]-рецепторам (IC[50] 22 мкМ) и незначительно стимулировал обмен фосфоинозитидов. Обсуждают роль амидиновой системы синтезированных лигандов, имитирующей аммониевую группу АХ, во взаимодействии с м[1]-рецепторами. Считают, что некоторые из синтезированных производных могут найти применение для лечения болезни Альцгеймера. США, The Univ. of Toledo, Toledo, OH 43606. Библ. 27
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ХОЛИНОМИМЕТИКИ * М 1-
АМИНО-5-(АЛКОКСИКАРБОНИЛ)-3,4,5,6-ТЕТРАГИДРОПИРИДИНЫ * 2-
АМИНО-5-(АЛКОКСИКАРБОНИЛ)-4,5,6-ТЕТРАГИДРОПИРИМИДИНЫ * 2-
ПРОИЗВОДНЫЕ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
ОБМЕН ФОСФОИНОЗИТИДОВ
КОРА МОЗГА
КРЫСЫ
Дата ввода:
|
Главная
Назад
"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"