Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткий полный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ХОЛИНОМИМЕТИКИ *М-<.>)
Общее количество найденных документов : 4
Показаны документы с 1 по 4
1.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.09-04Т1.191

Автор(ы) : Angeli, Piero
Заглавие : Pentatomic cyclic agonists and muscarinic receptors: A 20 years review
Источник статьи : Farmaco. - 1995. - Vol. 50, N 9. - С. 565-577
Аннотация: Обзор. Рассматривают историю разработки циклических агонистов мускариновых рецепторов (МР) на основе преимущественно диоксолана и дитиолана. Приведены данные о взаимодействии соединений этого типа с МР различных тканей. Рассматривают связь между структурой соединений и эффективностью их взаимодействия с гетерогенными подтипами МР. Обращено внимание на роль ионных и гидрофобных взаимодействии при формировании комплекса циклических лигандов с МР. Италия, Univ. de Camerina, 62032 Camerino. Библ. 70
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ХОЛИНОМИМЕТИКИ *М-
ПЕНТАТОМИЧЕСКИЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ
ДИОКСОЛАН
ДИТИОЛАН
ПРОИЗВОДНЫЕ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 70
Дата ввода:

2.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.10-04Т6.196

Автор(ы) : Cioffj Catherine L., El-Fakahany Esam E.
Заглавие : Differential sensitivity of phosphoinositide and cyclic GMP responses to short-term regulation by a muscarinic agonist in mouse neuroblastoma cells. Correlation with down-regulation of cell surface receptors
Источник статьи : Biochem. Pharmacol. - 1989. - Vol. 38, N 1. - С. 1827-1834
Аннотация: Преинкубация клеток мышиной нейробластомы N1Е-115 с карбамилхолином (I) в конц-ии 1 мМ на протяжении 15 мин при 37'ГРАДУС' приводила к снижению конц-ии участков связывания [{3}H]N-метилскополамина на 25-30%. Плотность м-холинорецепторов (МР) снижалась в результате десенситизирующего воздействия I с 12,1 до 8,8 фмоль/мг белка. Величина константы диссоциации К[d] в результате воздействия I не изменялась. Преинкубация клеток с I в течение 15 мин приводила к уменьшению образования в них цГМФ при последующей инкубацией с I в течение 30 с в среднем на 75%. При увеличении продолжительности преинкубации клеток с I до 40-60 мин получены аналог. результаты. Кратковременная десенситизация клеток нейробластомы сопровождалась также понижением интенсивности фосфоинозитидного ответа на I. На протяжении 30 мин после отмывания клеток от I после преинкубации с ним с целью десенситизации, накопление цГМФ в ответ на стимуляцию МР восстанавливалось до 80% по сравнению с контролем, а фосфоинозитидный ответ продолжал оставаться сниженным. Обсуждены особенности изменений функционального состояния эффекторных систем, сопряженных с МР, в процессе десенситизации и последующего восстановления. США, Univ. of Maryland Sch. of Pharmacy, Baltimore, MD 21201. Библ. 27.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: ХОЛИНОМИМЕТИКИ *М-
КРАТКОВРЕМЕННОЕ ВОЗДЕЙСТВИЕ
ФОСФОИНОЗИТИДЫ
ЦГМФ
ПОНИЖАЮЩАЯ РЕГУЛЯЦИЯ
ДЕСЕНСИТИЗАЦИЯ
НЕЙРОБЛАСТОМА
МЫШИ
Дата ввода:

3.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.06-04Т1.104

Автор(ы) : Космачев А.Б., Космачева И.М., Янхотова М.В., Кулешов В.И.
Заглавие : Избирательность действия мускариновых агонистов in vivo
Источник статьи : Эксперим. и клин. фармакол. - 1994. - Т. 57, N 2. - С. 6-8
Аннотация: При сравнении активности м-холиноблокаторов в экспериментах по предупреждению тремора, обусловленного применением различных холиномиметиков, установлено, что в случае, когда тремор вызывается пилокарпином, оксотреморином и ацеклидином, ЭД[5][0] атропина и амедина достоверно не различаются, в то время как при применении эзерина, ареколина и галантамина активность амедина ниже, чем атропина. При сопоставлении получ. резтов с данными о селективности указанных м-холинолитиков установили, что мускариновые агонисты в экспериментах in vivo способны проявлять избирательность в отношении различных подтипов м-холинорецепторов. Отмечается, что рез-ты экспериментов in vivo не всегда совпадают с информацией о селективности м-холиномиметиков in vitro. Россия, Ин-т токсикологии МЗ РФ, С.-Петербург. Библ. 12.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ХОЛИНОМИМЕТИКИ *М-
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ
IN VIVO
IN VITRO
Дата ввода:

4.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.06-04Т1.106

Автор(ы) : Tsukamoto, Shin-ichi, Ichihara, Masato, Wanibuchi, Fumikazu, Usuda, Shinji, Hidaka, Kazuyuki, Harada, Masatomi, Tamura, Toshinari
Заглавие : Synthesis and structure-activity studies of a series of spirooxazolidine-2,4-diones: 4-Oxa analogues of the muscarinic agonist 2-ethyl-8methyl-2,8-diazaspiro[4,5]decane-1,3-dione
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 36, N 16. - С. 2292-2299
Аннотация: Описывают синтез производных спирооксазолидин-2,4диона, родственных м[1]-агонисту 2-этил-8-метил-2,8-диазаспиро[4.5]декан-1,3-диону (I). Показано, что значения K[i] ингибирования I связывания [{3}H]пирензепина с мембранами коры мозга крыс и [{3}H]хинуклидинилбензилата с мембранами мозжечка крыс составляли 0,46 и 0,97 мкМ, что соответствовало индексу рецепторной селективности (м[2]/м[1]), равному 2,1. Ряд синтезир. производных характеризовался величиной этого отношения, равной 1,5-10. Величина минимальной антиамнестич. дозы I для мышей (амнезию вызывали введением скополамина) составляла для I 0,1 мг/кг, п/к, а для синтезир. производных-0,3-30 мг/кг. Считают, что структура 8-азаспиро[4.5]декана может служить основой при создании мускариновых агонистов, эффективных при терапии деменции. Япония, Yamanouchi Inst. for Drug Discovery Res., Ibaraki 305. Библ. 32.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ХОЛИНОМИМЕТИКИ *М-
ЭТИЛ-8-МЕТИЛ-2,8-ДИАЗОСПИРО [4,5]ДЕКАН-1,3-ДИОН*2-
СПИРООКСАЗОЛИДИН-2,4-ДИОН
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
РЕЦЕПТОРНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
АНТИАМНЕСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
МЫШИ
Дата ввода:

 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)