СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=ФОСФОРИЛАЗА ПУРИНОВЫХ НУКЛЕОЗИДОВ<.>)

Общее количество найденных документов : 2
Показаны документы с 1 по 2

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т2.193

Автор(ы) : Kelley James L., Linn James A., McLean Ed W., Tuttle Joel V.
Заглавие : 9-[(Phosphonoalkyl)benzyl]guanines. Multisubstrate analogue inhibitors of human erythrocyte purine nucleoside phosphorylase
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 36, N 22. - С. 3455-3463
Аннотация: Синтезированы новые аналоги слабого ингибитора фосфорилазы пуриновых нуклеотидов (ФПН) из эритроцитов человека 9-бензилгуанидина 9-[(фосфоноалкил)бензил]гуанидины, содержащие группу фосфоиновой к-ты, присоединенной в о-, м- или п-положениях арильной группы через цепочку в двух или трех атомов, или некоторые дополнительные м-фосфоноалкильные заместители. Ингибиторы ФНП являются Т-лимфоцит-селективными иммунодепрессивными средствами. [[3-[(2-амино-1,6-Дигидро6-оксо-9Н-пурин-9-ил)метил]бензил]окси]метилфосфиновая к-та (I) и [[3-[(2-амино-1,6-дигидро-6-оксо-9Н-пурин-9ил)метил]бензил]тио]-метилфосфиновая к-та (II) являлись наиболее мощными ингибиторами ФПН (К[i]=5,8 и 1,1 нМ соотв.), превышающими активность 9-бензилгуанидина более чем в 6000 раз, и проявляли конкурентную кинетику по отношению к инозину и неорганическому фосфату, что свидетельствует о наличии в I и II детерминантов связывания со связывающим пурины и связывающим фосфат доменами ФПН. Сделан вывод о том, что I и II являются полисубстратными аналогами ингибиторов ФПН. США, Divisions of Organic Chemistry and Experimental Therapy, Burroughs Wellcome Co., Research Triangle Park, NC 27709. Библ. 39.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ИММУНОДЕПРЕССИВНЫЕ СРЕДСТВА
ФОСФОНОАЛКИЛ)БЕНЗИЛГУАНИДИНЫ*9-[(-
ФОСФОРИЛАЗА ПУРИНОВЫХ НУКЛЕОЗИДОВ
ЭРИТРОЦИТОВ ЧЕЛОВЕКА
ИНГИБИТОРЫ
АНАЛОГИ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 02.04-04Б4.173

Автор(ы) : Basso Luiz A., Santos Diogenes S., Shi, Wuxian, Furneaux Richard H., Tyler Peter C., Schramm Vern L., Blanchard John S.
Заглавие : Purine nucleoside phosphorylase from Mycobacterium tuberculosis. Analysis of inhibition by a transition-state analogue and dissection by parts
Источник статьи : Biochemistry. - 2001. - Vol. 40, N 28. - С. 8196-8203
Аннотация: Иммуцилин-H представляет собой аналог переходного состояния, эффективно ингибирующий фосфорилазу пуриновых нуклеотидов Mycobacterium tuberculosis и млекопитающих. Его ингибирующее действие характеризуется медленным началом и быстрым обратимым связыванием, с последующей диссоциацией с константой 28 пМ. Зависимое от времени связывание происходит со скоростью 0,1 сек{-1}, а диссоциация комплекса - со скоростью 1,4*10{3} сек{-1}. Характер зависимости от pH свидетельствует о связывании ингибитора в нейтральной непротонированной форме с последующим протонированием и образованием прочно связанного комплекса. В отличие от фосфорилазы млекопитающих, бактериальный фермент независимо и в равной степени связывался с каждым из 3 каталитических мест иммуцилина. Основным источником энергии связывания служила 9-деазагипоксантиновая группа при слабом связывании 1,4-дидезокси-1,4-иминориботила. Связывающая активность обеих групп носит антагонистический характер, однако их ковалентная фиксация усиливает равновесное сродство связывания более, чем в 14000 и 108 раз по сравнению соответственно с 9-деазагипоксантином и 1,4-дидезокси-1,4-иминориботилом в отдельности. Библ. 33
ГРНТИ : 34.27.29
Предметные рубрики: ФОСФОРИЛАЗА ПУРИНОВЫХ НУКЛЕОЗИДОВ
АКТИВНОСТЬ
ИНГИБИТОРЫ
ИММУЦИЛИН-H
ХАРАКТЕРИСТИКА
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS
Дата ввода:

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска