Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткий полный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА<.>)
Общее количество найденных документов : 50
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-50 
1.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.11-04Т1.75

Автор(ы) : Klibanov Aleksander L., Maruyama, Kazuo, Beckerleg, Anne Marie, Torchilin Vladimir P., Huang, Leaf
Заглавие : Activity of amphipathic poly(ethylene glycol) 5000 to prolong the circulation time of liposomes depends on the liposome size and is unfavorable for immunoliposome binding to target
Источник статьи : Biochim. et biophys. acta. Biomembranes. - 1991. - Vol. 1062, N 2. - С. 142-148
Аннотация: На основании результатов изучения in vivo (на мышах) отмечается, что введение диолеил-N-(монометоксиполиэтиленгликольсукцинил)-фосфатидилэтаноламина (ПЭГ-ПЭ) в липосомальную мембрану значительно удлиняет сроки циркуляции мелких (200 нм) липосом (Лс) в системном кровотоке (более крупные Лс при этом в значит. кол-вах накапливаются в селезенке). Показано, что использование мелких Лс, содержащих ПЭГ-ПЭ и моноклон. антитела, специфичные к легким, не позволяет повысить селективность доставки в орган-мишень (в отличие от таковой при применении ганглиозида GM[1]). Считают, что способность ПЭГ-ПЭ к удлинению сроков циркуляции Лс в системном кровотоке обусловлена созданием прочного стерич. барьера, препятствующего тесному контакту с клетками и др. Лс (подтверждено данными по предотвращению ПЭГ-ПЭ индуцируемой стрептовидином аглютинации Лс). СССР, Ин-т эксперим. кардиологии, Москва. Библ. 19.
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
ЛИПОСОМЫ
ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
АМФИПАТИЧЕСКИЙ ПОЛИ(ЭТИЛЕНГЛИКОЛЬ) 5000
МЫШИ
Дата ввода:
2.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.07-04Т6.2

Заглавие : Advances in Drug Delivery Systems : Proc. Fourth Int. Symposium on Recent Advances in Drug Delivery Systems, Salt Lake City, UT, U.S.A. February 21-24, 1989
Источник статьи : J. Contr. Release. - 1990. - Vol. 11, N 1-3. - С. 1-359
Аннотация: В материалах симпозиума представлены сведения по изучению механизмов трансмембранного транспорта, трансдерм. и ионофоретич. доставке, введению пептидных и высокомолек. соединений, разработке и использованию микросферич. частиц и липосом, применению систем направл. транспорта, фармакокинетич. и фармакодинамич. аспектам совершенствования соврем. систем доставки лекарств. средств.
ГРНТИ : 34.45.01
Предметные рубрики: КОНФЕРЕНЦИИ
СИСТЕМЫ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ЧРЕСКОЖНОЕ ВСАСЫВАНИЕ
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
МЕЖДУНАРОДНЫЙ СИМПОЗИУМ
1989
ФЕВРАЛЬ
СОЛТ-ЛЕЙК-СИТИ
Дата ввода:
3.

Вид документа : Однотомное издание
Патент 4895727 Соединенные Штаты Америки, МКИ ceн2 4 A 61 K 33/32.

Автор(ы) : Allen Larry M.
Заглавие : Pharmaceutical vehicles for exhancing penetration and retention in the skin .-
Выходные данные : Б.м.,Б.г.
Коллективы : Chemex Pharmacenticals, Inc.
4.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.05-04Т1.115

Автор(ы) : Klibanov Alexander L., Maruyama, Kazuo, Torchilin Vladimir P., Huang, Leaf
Заглавие : Amphipathic polyethyleneglycols effectively prolong the circulation time of liposomes
Источник статьи : FEBS Lett. - 1990. - Vol. 268, N 1. - С. 235-237
Аннотация: Отмечается, что введение в состав крупных однослойных липосом, сформированных на основе яичного фосфатидилхолина и холестерина (мольное соотношение 1 : 1), диолеил - N - (монометоксиполиэтиленгликольсукцинил)фосфатидилэтаноламина (ПЭГ-ФЭ) приводит к значит. увеличению сроков их циркуляции в крови мышей после в/в введения (увеличение значения T[1] [2] с 30 мин до 5 ч), более выраженному, чем введение в состав липосом Myrj 59 и ганглиозида GM[1] (соотв. значения T[1] [2] - 0,5 и 1,5 ч). Сделан вывод о перспективности использования ПЭГ-ФЭ для получения липосом, длительно циркулирующих в системном кровотоке. СССР, Ин-т эксперим. кардиологии, 121552 Москва. Библ. 18.
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
ЛИПОСОМЫ
БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
АМФИПАТИЧЕСКИЕ ПОЛИЭТИЛЕНГЛИКОЛИ
ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
МЫШИ
Дата ввода:
5.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 91.08-04М3.606

Автор(ы) : Taylor George T., Womack, Sharon, Weiss, Juergen, Pitha, Josef
Заглавие : Behavior and physiological effects of supplemental episodes of testosterone, its precursors and metabolite in rats
Источник статьи : Life Sci. - 1990. - Vol. 47, N 21. - С. 1965-1971
Аннотация: Андроген-чувствительные формы поведенч. и физиол. активности (половую мотивацию, а частоту и число интромиссий) исследовали у интактных крыс-, получавших ежедн. в течение мес. (0,4 мг/кг) инъекции стероидов (Ст) в двух различных фармацевтич. формах. Введение тестостерона (Т) - водного р-ра гидроксипропил-'бета'-циклодекстранового комплекса - т. е. в форме, обеспечивающей быстрое распределение в-ва в организме, - активировало исследуемые виды поведения. Напротив, предшественники Т: дегидроэпиандростерон (I) и 4-андростен-3,17-дион (II), и метаболит Т 5-'альфа'-дигидростерон (III) снижали анализируемые показатели. Рез-ты свидетельствуют, что практически невозможно создать эффективный подъем уровня Т с помощью добавочных введений предшественников. Инъекции Ст не влияли на кол-во сперматозоидов в эпидидимисе, а размер простаты увеличивался только под влиянием II и III, но не I. Маслянный р-р Т, обеспечивающий постепенное распределение гормона, вызывал увеличение размера предстательной железы и повышал поведенч. активность крыс. У других Ст отмечались при этом противоположные эффекты, но более выраженные, чем при введении в смешанных формах. Очевидно, некоторые нежелательные эффекты исследованных форм Ст имеют фармакокинетич. происхождение. США, Psychobiology Lab., Univ. of Missouri, St. Louis, MO 63121. Библ. 15.
ГРНТИ : 34.39.23
Предметные рубрики: ПОЛОВОЕ ПОВЕДЕНИЕ
УРОВЕНЬ МОТИВАЦИИ
ИНТРОМИССИИ
МОДУЛЯЦИЯ
ТЕСТОСТЕРОН
ПРЕДШЕСТВЕННИКИ
МЕТАБОЛИТЫ
ВОДОРАСТВОРИМАЯ ФОРМА
ЖИРОРАСТВОРИМЫЙ ПРЕПАРАТ
ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
КРЫСЫ
Дата ввода:
6.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.03-04Т1.46

Автор(ы) : Bijsterbosch Martin K., Ziere Gijsbertus J., Van Berkel Theo J.C.
Заглавие : Lactosylated low density lipoprotein: a potential carrier for the site-specific delivery of drugs to kupffer cells
Источник статьи : Mol. Pharmacol. - 1989. - Vol. 36, N 3. - С. 484-489
Аннотация: ЛНП-сферич. частицы диаметром 22 нм, состоящие из аполипопротеина и липидной части, в к-рую м. б. введены липофильные лекарств. средства (ЛС) и пролекарства. При в/в введении крысам меченного радиоактивным изотопом лактозилированного ЛНП (лз-ЛНП) отмечены его быстрая элиминация из плазмы (Т[1][2] 'ЭКВИВ'2 мин), кумуляция в печени спустя 10 мин после введения 'ЭКВИВ'90% дозы при миним. содержании лз-ЛНП в др. тканях. Предварит. введение животным N-ацетилгалактозамина, но не N-ацетилглюкозамина, полностью блокировало захват лз-ЛНП печенью, что указывает на специфичность данного процесса. С использованием субклет. фракционирования показано, что лз-ЛНП связывается гл. обр. купферовскими клетками. Сделан вывод о возможности использования лз-ЛНП в качестве носителя для избират. доставки липофильных ЛС (в частности, иммуномодуляторов) в данные клетки. Нидерланды, Center for Bio-Pharmac. Sci., Univ. of Leiden, 2300 RA Leiden. Библ. 34.
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: СИСТЕМЫ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
НОСИТЕЛИ
ЛАКТОЗИЛИРОВАННЫЙ ЛИПОПРОТЕИН НИЗКОЙ ПЛОТНОСТИ
КУПФЕРОВСКИЕ КЛЕТКИ
ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Дата ввода:
7.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.06-04Т1.61

Автор(ы) : Blume, Gabriele, Cevc, Gregor
Заглавие : Liposomes for the sustained drug release in vivo
Источник статьи : Biochim. et biophys. acta. Biomembranes. - 1990. - Vol. 1029, N 1. - С. 91-97
Аннотация: Сообщается о получении одно- или многослойных фосфолипидных везикул со ср. диаметром 70-87 нм, бислои к-рых стерически стабилизированы введением небольшого кол-ва фосфолипидов с увеличенными гидрофильными головками (в частности, фосфотидилхолиновых везикул с добавлением 10% фосфатидилэтиленамина, ковалентно связанного с полиэтиленгликолем 6000). При в/в введении полученных липосом мышам показано значит. удлинение сроков их циркуляции в системном кровотоке по сравнению с везикулами на основе чистого фосфатидилхолина (через 24 ч после введения конц-ия предлагаемых липосом в крови животных в 80 раз превосходила таковую для обычных липосом). Отмеченное обстоятельство связывают с уменьшением фагоцитоза стабилизир. липидов, подтверждаемым результатам опытов in vitro (инкубация с моноцитами плазмы). Указывается на существенно более медленное высвобождение из стабилизир. липосом модельного лекарств. в-ва (карбофлуоресцеин) в сравнении с тем же из нестабилизир. липосом. ФРГ, Technische Univ. Munchen, D-8000 Munchen 80. Библ. 25.
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
ЛИПОСОМЫ
ПОЛУЧЕНИЕ
БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
МЫШИ
Дата ввода:
8.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.02-04Т1.61

Автор(ы) : Boer A.G.de, Bree J.B.M.M.van, Breimer D.D.
Заглавие : Pharmaceutical stategies for improving the delivery of peptides to the brain
Источник статьи : Eur. J. Pharmacol. - 1990. - Vol. 183, N 5. - С. 1637-1638
Аннотация: В качестве основных факторов, определяющих интенсивность доставки пептидов (I) в место желаемого действия (ЦНС), выделены выбор пути введения и лекарств. формы, а также ряд фармакокинетич. х-к I (общий клиренс, степень связывания с белками крови или плазмы, скорость элиминации, клиренс I из крови в мозг и ЦНС и обратно). Основными путями повышения эффективности доставки I считают изменение их св-в за счет изменений липофильности, уменьшения степени белкового связывания, общего клиренса и скорости элиминации (за счет хим. модификации или использования соотв. систем носителей), регулирование пара- и транцеллюлярного транспорта, а также сочетание всех указанных подходов. Нидерланды, Center for Bio-Pharmac. Sci., Univ. of Leiden, P. O. Box 9503, 2300 RA Leiden. Библ. 1.
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: ПЕПТИДЫ
НАПРАВЛЕННЫЙ ТРАНСПОРТ
ГОЛОВНОЙ МОЗГ
НОСИТЕЛИ
ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Дата ввода:
9.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.09-04Т6.90

Автор(ы) : Rieg-Falson F., Huertas L., Blouquin P., Conrath G., Couarraze G.
Заглавие : Characterization of the enhancing effect of a vehicle in a transdermal system
Источник статьи : Drug. Dev. and Ind. Pharm. - 1989. - Vol. 15, N 14-16. - С. 2393-2406
Аннотация: Обобщены результаты изучения возможностей повышения чрескожного всасывания морфина и морфина гидрохлорида при использовании в качестве основы бинарной систеы растворителей [лабрафак (I)+транскутол (II)]. In vitro с использованием диффузионной ячейки показано, что параметры процесса всасывания лекарств. средств (ЛС) через кожу бесшерстных мышей определяются соотношением I и II. Отмечается, что I, ускоряя высвобождение, способствует усиленному накоплению ЛС в коже, а II повышает подвижность ЛС в кожном слое. Франция, Lab. Pharm. Galenique et Biopharmacie, UA CNRS 1218. Библ. 12.
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: ЧРЕСКОЖНОЕ ВСАСЫВАНИЕ
ТРАНСДЕРМАЛЬНЫЕ СИСТЕМЫ
ВЫСВОБОЖДЕНИЕ
ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
КОМПОНЕНТНЫЙ СОСТАВ
ЛАБРАФАК
ТРАНСКУТОЛ
МОРФИН
Дата ввода:
10.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 91.11-04Т3.29

Заглавие : Clinical testing of prolonged action forms with special reference to extended release forms
Источник статьи : Pharmacol. and Toxicol. - 1990. - Vol. 68, N 5. - С. 449-453
Аннотация: С учетом основных принципов разработки пролонгированных лекарств. форм (ПЛФ) известных лекарств. в-в (ЛВ), основных х-к ПЛФ и областей их применения рассмотрены особенности клинич. изучения ПЛФ. Отмечается, что главный акцент при испытаниях ПЛФ, содержащих известные ЛВ, д. б. сделан на определении х-к скорости и полноты всасывания (доставки) ЛВ, воспроизводимости соотв. фармакокинетич. профилей, а также оценке факторов, способных привести к изменению х-к всасывания (роль пищи и рН при приеме внутрь, роль места аппликации при накожном применении ПЛФ. Дания, NUNKSGAARD Offprint Dep. P. O. Box 2148 DK-1016 Copenhagen K.
ГРНТИ : 76.31.29
Предметные рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
ПРОЛОНГИРОВАННОЕ ДЕЙСТВИЕ
КЛИНИЧЕСКИЕ ИСПЫТАНИЯ
ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
БИОДОСТУПНОСТЬ
Дата ввода:
11.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.10-04Т6.41

Автор(ы) : Levy Robert J., Johnston Thomas P., Sintov, Amnon, Golomb, Gershon
Заглавие : Controlled release implants for cardiovascular disease
Источник статьи : J. Contr. Release. - 1990. - Vol. 4, N 1-3. - С. 245-254
Аннотация: Сообщается о получении имплантатов на основе биодеградируемых (полиангидриды высокой мол. массы, сополимеры молочной и гликолевой к-т) и стабильных в организме (силикон, полиуретан, этилвинилацетат) полимеров, обеспечивающих замедленное высвобождение лекарств. средств (ЛС), используемых при заболеваниях ССС. In vivo продемонстрирована эффективность имплантатов для предотвращения патол. известкования сердечных клапанов (замедленное высвобождение этиленгидроксифосфоната), нормализации сердечного ритма при тахикардии (имплантаты с лидокаином) и предотвращения эксперим. эндокардита сердечных клапанов (имплантаты с гентамицином). В качестве основного достоинства использованных имплантатов отмечается возможность длит. поддержания высоких конц-ий ЛС в зоне имплантации при миним. конц-иях ЛС в системном кровотоке. США, The Univ. of Michigan Medical School, Ann Arbor, MI 48109. Библ. 42.
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: ЛИДОКАИН
ИМПЛАНТАТЫ
КОНТРОЛИРУЕМОЕ ВЫСВОБОЖДЕНИЕ
ПОЛИМЕРНЫЕ ОСНОВЫ
ГЕНТАМИЦИН
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ
ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Дата ввода:
12.

Вид документа : Статья из сборника (однотомник)
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.10-04Т1.026

Автор(ы) : Devane J., Kavanagh M., Myers M., Martin M.
Заглавие : Correlation of G.I. transit parameters and pharmacokinetic characteristics of a controlled release nifedipine formulation
Коллективы :
Источник статьи : Abstr. Pap. 92nd Annu. Meet., San Antonio, Tex., March 13-15, 1991. - Norristown (Pa), 1991. - С. 6
Аннотация: На основании результатов параллельного изучения транзита в ЖКТ и ФК нифедипина (I) у здоровых испытуемых при его прием внутрь в состав лекарств. форм с замедленным высвобождением сделан вывод о возможности достижения длит. (24 ч) и интенсивного всасывания I в ЖКТ. Ирландия, Elan Corporation plc., Athlone.
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: НИФЕДИПИН
ПРОЛОНГИРОВАННАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ТРАНЗИТ В ЖКТ
ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:
13.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.09-04Т6.88

Автор(ы) : Culne, Alain
Заглавие : Specific features of medical aerosols
Источник статьи : Aerosol Age. - 1990. - Vol. 35, N 1. - С. 23-25
Аннотация: Приведена информация о составах, лекарственных и вспомогат. в-вах, входящих в состав аэрозольных препаратов (АП), используемых пропеллентах (азот, хлорфторуглероды), упаковках, дозирующих клапанах и способах контроля качества всех входящих в состав АП компонентов (качество поверхностей первичной упаковки, точность сборки, качество распыления, хим. х-ки и размер частиц лекарств. и вспомогат. в-в), а также об основных факторах, определяющих распределение ингалируемых АП в дыхат. путях.
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
АЭРОЗОЛИ
КОМПОЗИЦИОННЫЙ СОСТАВ
ПРОПЕЛЛЕНТЫ
ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ДЫХАТЕЛЬНЫЕ ПУТИ
Дата ввода:
14.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.03-04Т1.045

Автор(ы) : De Keyser J.-L., Poupaert J.H., Dumont .
Заглавие : Poly(diethyl methylidenemalonate) nanoparticles as a potential drug carrier: preparation, distribution and elimination after intravenous and peroral administration to mice
Источник статьи : J. Pharm. Sci. - 1991. - Vol. 80, N 1. - С. 67-70
Аннотация: При полимеризации диэтилметилиденмалоната в 0,1 М фосфатном буфере, содержащем 1% декстрана 70, получены наночастицы (НЧ) с размером от 140 до 250 нм (в зависимости от значения рН - 6,7 и 8,7). В результате в/в введения {1}{4}C-НЧ мышам через 1 ч до 95% метки обнаруживалось в печени животных, при этом 10%-ное снижение уровня радиоактивности в печени наблюдали лишь спустя 3 мес после введения. Введение {1}{4}C-НЧ внутрь не сопровождалось их поступлением в системный кровоток, причем элиминация НЧ из ЖКТ завершалась в течение 24 ч после введения. Считают, что замедленная элиминации полученных НЧ из печени при в/в введении ограничивает их пригодность в качестве средства доставки лекарств. средств (ЛС). Обсуждаются возможности применения НЧ для повышения биодоступности ЛС, назначаемых внутрь (гл. обр. за счет улучшения контакта ЛС со стенкой кишечника). Бельгия, Catholic Univ. of Louvain, VCL 7340, В-1200 Brusseles. Библ. 28.
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: СИСТЕМЫ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
НАНОЧАСТИЦЫ
ПОЛУЧЕНИЕ
ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
МЫШИ
Дата ввода:
15.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 05.11-04Н3.116

Автор(ы) : Schweinitz, Andrea, Steinmetzer, Torsten, Banke Ingo J., Arlt Matthias J.E., Sturzebecher, Anne, Schuster, Oliver, Geissler, Andreas, Giersiefen, Helmut, Zeslawska, Ewa, Jacob, Uwe
Заглавие : Design of novel and selective inhibitors of urokinase-type plasminogen activator with improved pharmacokinetic properties for use as antimetastatic agents
Источник статьи : J. Biol. Chem. - 2004. - Vol. 279, N 32. - С. 33613-33622
Аннотация: Разработана серия сильных и специфических ингибиторов активатора плазминогена урокиназного типа (uPA) с C-концевым остатком 4-амидинобензиламидом. Для комплексов трех ингибиторов с uPA определена кристаллическая структура, на основании анализа которой проведено улучшение свойств ингибиторов и повышение их эффективности. Один из наиболее сильных и избирательных ингибиторов - бензилсульфонил-D-Ser-Ser-4-амидинобензиламид (ингибитор 26) ингибирует uPA с K[i]'ЭКВИВ'20 нмоль. На модели "голых" (nude) мышей с привитой фибросаркомой человека HT1080 показано, что ингибитор 26 тормозит развитие метастазов в легких и значительно продлевает жизнь животных. Германия, CuraCyte Chem. GmbH, Jena. Библ. 55
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: АКТИВАТОР ПЛАЗМИНОГЕНА УРОКИНАЗНОГО ТИПА
СЕРИНОВАЯ ПРОТЕАЗА
ИНГИБИТОРЫ
СИЛЬНЫЕ И СПЕЦИФИЧНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
РАЗРАБОТКА
АНАЛИЗ СТРУКТУРЫ
ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ПРИМЕНЕНИЕ
Дата ввода:
16.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 05.10-04Н1.96

Автор(ы) : Schweinitz, Andrea, Steinmetzer, Torsten, Banke Ingo J., Arlt Matthias J.E., Sturzebecher, Anne, Schuster, Oliver, Geissler, Andreas, Giersiefen, Helmut, Zeslawska, Ewa, Jacob, Uwe
Заглавие : Design of novel and selective inhibitors of urokinase-type plasminogen activator with improved pharmacokinetic properties for use as antimetastatic agents
Источник статьи : J. Biol. Chem. - 2004. - Vol. 279, N 32. - С. 33613-33622
Аннотация: Разработана серия сильных и специфических ингибиторов активатора плазминогена урокиназного типа (uPA) с C-концевым остатком 4-амидинобензиламидом. Для комплексов трех ингибиторов с uPA определена кристаллическая структура, на основании анализа которой проведено улучшение свойств ингибиторов и повышение их эффективности. Один из наиболее сильных и избирательных ингибиторов - бензилсульфонил-D-Ser-Ser-4-амидинобензиламид (ингибитор 26) ингибирует uPA с K[i]'ЭКВИВ'20 нмоль. На модели "голых" (nude) мышей с привитой фибросаркомой человека HT1080 показано, что ингибитор 26 тормозит развитие метастазов в легких и значительно продлевает жизнь животных. Германия, CuraCyte Chem. GmbH, Jena. Библ. 55
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: АКТИВАТОР ПЛАЗМИНОГЕНА УРОКИНАЗНОГО ТИПА
СЕРИНОВАЯ ПРОТЕАЗА
ИНГИБИТОРЫ
СИЛЬНЫЕ И СПЕЦИФИЧНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
РАЗРАБОТКА
АНАЛИЗ СТРУКТУРЫ
ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ПРИМЕНЕНИЕ
Дата ввода:
17.

Вид документа : Статья из сборника (однотомник)
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.07-04Т6.50

Автор(ы) : Gregoriadis, Gregory
Заглавие : Liposomes as carriers of drugs observations ov vesicle fate after injection and its control
Источник статьи : Subcell. Biochem. - New York, London, 1989. - Vol. 14. - С. 363-378
Аннотация: В обзоре рассмотрены вопросы, связанные с распределением липосом (Лс) в организме, факторами, влияющими на Лс-удерживание лекарств. средств (ЛС) в процессе транспорта в организме, а также высвобождения ЛС из Лс в месте действия. Обсуждены возможности повышения селективности доставки ЛС с помощью Лс, регулирования циркуляции Лс в кровотоке и оптимизации профилей высвобождения из них ЛС. Отмечена роль липидного состава, размера и заряда Лс, а также методов включения в них ЛС. Великобритания, Royal Free Hosp. School of Med., London NW3 2Q6. Библ. 60.
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
ЛИПОСОМЫ
ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 60
Дата ввода:
18.

Вид документа : Однотомное издание
Патент 4888248 Соединенные Штаты Америки, МКИ ceн2 5 A 61 K 47/00.

Автор(ы) : Hiral, Hidefumi, Komiyama, Makoto, Otaki, Michitaka ;Hidefumi Hirai
Заглавие : Colloidal metal dispersion, and a colloidal metal complex .-
Выходные данные : Б.м.,Б.г.
19.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.09-04Т6.85

Автор(ы) : Hwang, In Young, Elfarra Adnan A.
Заглавие : Cysteine S-conjugates may act as kidney-selective prodrugs formation of 6-mercaptopurine by the renal metabolism of S-(6-purinyl)-L-cysteine
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1989. - Vol. 251, N 2. - С. 448-454
Аннотация: In vitro (гомогенат коркового слоя почек крыс) и in vivo (крысы) изучали процесс трансформации S-(6-пуринил)-Lцистеина (I) в 6-меркаптопурин (II). Отмечено, что in vitro степень метаболизма I в II зависит от продолжительности инкубации, конц-ий субстрата и белка. Введение в состав среды аминооксиуксусной к-ты (ингибитор бета-лиазы), активность к-рой равномерно распределена между цитозольной и митохондриальной фракциями, подавляло этот процесс. После в/б введения I крысам в дозе 31,2 мг/кг через 30 мин в почках, печени и плазме обнаруживались II, 6-метилмеркаптопурин и 6-тиомочевая к-та. При этом суммарная конц-ия метаболитов I в почках в 'ЭКВИВ'90 раз превышала таковую в плазме и была в 'ЭКВИВ'2,3 раза выше, чем в печени. Трехкратное повышение дозы I не приводило к существ. изменению уровней азота мочевины в крови, объема мочи и конц-ии глюкозы в плазме. Сделан вывод о потенц. возможности использования бета-лиазы для создания пролекарств, избарательно действующих в почках. США, Univ. of Wisconsin, Madison, WI 53706. Библ. 32.
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ПРОЛЕКАРСТВА
ЦИСТЕИНОВЫЕ КОНЪЮГАТЫ
ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ПЕРЕНОСИМОСТЬ
КРЫСЫ
Дата ввода:
20.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.08-04Т1.039

Автор(ы) : Woodle M.C., Lasic D.D., Redemann C., Newman M., Babbar S., Martin F.J.
Заглавие : In vivo studies of long circulating (Stealth) liposomes in rats : [Ref.] 20th Yugosl. Symp. Biophys., Rogaska Slatina, Nov. 6-9, 1990
Источник статьи : Period. biol. - 1991. - Vol. 93, N 2. - С. 349-352
Аннотация: Обобщены результаты изучения циркуляции в крови крыс липосом (Лс), полученных на основе смесей лецитина с полиэтиленгликолевыми производными фосфатидилэтаноламина, а также возможности применения Лс для обеспечения длит. циркуляции в системном кровотоке эпирубицина (с целью предотвращения кардиотокс. эффектов). Отмечено, что использование указанных смесей позволяет получать стерически стабилизир. везикулы. При этом сроки циркуляции Лс в кровотоке удается варьировать в широких пределах за счет подбора композиц. состава. Указывается на перспективность применения стерически стабилизированных Лс для направленного изменения распределения лекарств. средств в организме. США, Liposome Technology Inc., Menlon Park, CA 94025. Библ. 8.
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
ЛИПОСОМЫ
СТЕРИЧЕСКАЯ СТАБИЛИЗАЦИЯ
ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
НАПРАВЛЕННЫЙ ТРАНСПОРТ
Дата ввода:
 1-20    21-40   41-50 
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)