Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткий полный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=УСТОЙЧИВОСТЬ К ИНГИБИТОРАМ<.>)
Общее количество найденных документов : 11
Показаны документы с 1 по 11
1.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 99.02-04Б1.92

Автор(ы) : Hong, Lin, Zhang, Xue-Jun, Foundling, Steve, Hartsuck, Jean Ann, Tang, Jordan
Заглавие : Structure of a G48H mutant of HIV-1 protease explains how glycine-48 replacements produce mutants resistant to inhibitor drugs
Источник статьи : FEBS Lett. - 1997. - Vol. 420, N 1. - С. 11-16
Аннотация: Описана кристаллическая структура с разрешением 2,8 A комплекса мутанта G48H протеазы ВИЧ-1 с пептидным ингибитором U-89360E. Сравнение со структурой комплекса протеазы дикого типа показало, что замена стабилизировала ван-дер-ваальсовы контакты между боковыми группами остатков в положении 48 и Phe53, а также между His48 и подцентрами P[2]{.} и P[3]{.} ингибитора. У мутанта область "крышки" активного центра, содержащая остаток 48, менее подвижна, чем в белке дикого типа. Модель устойчивого к саквинавиру мутанта G48V в комплексе с саквинавиром напоминает кристаллическую структуру G48H. Энергетические расчеты подтвердили сходство взаимодействий His48 и Val48. США, Prot. Studies Progr., Oklahoma Med. Res. Fdn., Oklahoma City, OK 73104. Библ. 27
ГРНТИ : 34.25.17
Предметные рубрики: ПРОТЕАЗА
МУТАНТНАЯ ФОРМА G48H
ПЕПТИДНЫЙ ИНГИБИТОР U-89360E
КОМПЛЕКС
КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА
УСТОЙЧИВОСТЬ К ИНГИБИТОРАМ
ВИЧ-1
Дата ввода:
2.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 01.07-04М4.9

Автор(ы) : Del, Villar Keith, Urano, Jun, Guo, Lea, Tamanoi, Fuyuhiko
Заглавие : A mutant form of human protein farnesyltransferase exhibits increased resistance to farnesyltransferase inhibitors
Источник статьи : J. Biol. Chem. - 1999. - Vol. 274, N 38. - С. 27010-27017
Аннотация: Описаны кинетические свойства мутантной формы протеинфарнезилтрансферазы Tyr361Leu. Найдено, что мутант сохраняет активность к субстратам с C-концевыми фрагментами Cys-Ile-Ile-Ser и Cys-Ile-Ile-Leu. Кроме того, мутант Tyr361Leu проявляет активность к белкам Ha-Ras и Cdc42Hs. Замена в ферменте Tyr361 на Leu приводит к резкому повышению устойчивости к ряду ингибиторов. Если значения IC[50] для трициклических ингибиторов SCH44342 и SCH56582 у нативной протеинфарнезилтрансферазы равны 2,5 и 1,4 мкМ, то у мутанта Tyr361Leu они повышаются до 600 и 'ЭКВИВ'10 000 мкМ соответственно. США, Dep. Microbiol. Mol. Genetics, Mol. Biol. Inst., UCLA, Los Angeles, CA 90095-1489. Библ. 41
ГРНТИ : 34.39.41
Предметные рубрики: ПРОТЕИНФАРНЕЗИЛТРАНСФЕРАЗА
МУТАНТНАЯ ФОРМА TYR361LEU
КИНЕТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
СУБСТРАТНАЯ СПЕЦИФИЧНОСТЬ
УСТОЙЧИВОСТЬ К ИНГИБИТОРАМ
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:
3.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 03.05-04М3.192

Автор(ы) : Katona, Gergely, Berglund Gunnar I., Hajdu, Janos, Graf, Laszlo, Szilagyi, Laszlo
Заглавие : Crystal structure reveals basis for the inhibitor resistance of human brain trypsin
Источник статьи : J. Mol. Biol. - 2002. - Vol. 315, N 5. - С. 1209-1218
Аннотация: Тяжелые нейродегенеративные заболевания мозга, как болезнь Альцгеймера, тесно связаны с протеолитической активностью в мозге. Такие протеазы мозга, как трипсин IV (T-4) человека, вероятно участвуют в патогенезе этих заболеваний. Это подтверждено исследованием амилоида, образованного в мозгу трансгенных мышей, экспрессирующих Т-4 человека. Т-4 человека устойчив ко всем исследованным природным полипептидным ингибиторам. Было предположено, что такая устойчивость связана с замещением G193R в Т-4 по сравнению с другими трипсинами. С разрешением 1,7 A (R=20,3%; код в PDB 1H4W) определена кристаллическая структура комплекса Т-4 человека с ингибитором бензамидином. Общая укладка Т-4 близка к укладке трипсина I человека (среднеквадратичные отключения атомов C'альфа' 0,5 A). Боковая группа Arg193 имеет вытянутую конформацию и заполняет подцентр S2'. Вокруг первичного кармана специфичности сгруппировано необычайно много положительных зарядов, в т. ч. и Arg193. Эти особенности структуры составляют структурные основы повышенной устойчивости к ингибиторам и ограничения субстратной специфичности Т-4. Венгрия, Eotvos Lorand Univ., Dep. Biochem., 1088 Budapest. Библ. 39
ГРНТИ : 34.39.15
Предметные рубрики: ТРИПСИН IV
МУТАНТ G193R
БЕНЗАМИДИН
КОМПЛЕКС
КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА
УСТОЙЧИВОСТЬ К ИНГИБИТОРАМ
СТРУКТУРНАЯ ОСНОВА
БОЛЕЗНЬ АЛЬЦГЕЙМЕРА
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:
4.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 04.04-04Т2.226

Автор(ы) : Draghici, Sorin, Potter R.Brian
Заглавие : Predicting HIV drug resistance with neural networks
Источник статьи : Bioinformatics. - 2003. - Vol. 19, N 1. - С. 98-107
Аннотация: Оценивали устойчивость протеазы ВИЧ к ингибиторам индинавиру и саквинавиру. Классификатор с применением информации о структуре протеазы ВИЧ позволил правильно классифицировать ранее неизученные мутанты с точностью 60-70%. Множественные сети комбинировали в различные системы выбора. Наилучшая комбинация обеспечила точность 85% в отношении ранее неисследованных вирусов, тогда как рандомизированный классификатор обеспечивает точность 33%. США, Dep. Computer Sci., Wayne State Univ. Detroit MI 48202. Контакт - Sorin Draghici: sod@cs.wayne.edu. Библ. 21
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ПРОТЕАЗА ВИЧ
МУТАНТЫ
УСТОЙЧИВОСТЬ К ИНГИБИТОРАМ
ПРОГНОЗИРОВАНИЕ
НЕЙРОННЫЕ СЕТИ
КЛАССИФИКАТОР
АДРЕС ЭЛЕКТРОННОЙ ПОЧТЫ
Дата ввода:
5.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI38) 04.04-04А3.3

Автор(ы) : Draghici, Sorin, Potter R.Brian
Заглавие : Predicting HIV drug resistance with neural networks
Источник статьи : Bioinformatics. - 2003. - Vol. 19, N 1. - С. 98-107
Аннотация: Оценивали устойчивость протеазы ВИЧ к ингибиторам индинавиру и саквинавиру. Классификатор с применением информации о структуре протеазы ВИЧ позволил правильно классифицировать ранее неизученные мутанты с точностью 60-70%. Множественные сети комбинировали в различные системы выбора. Наилучшая комбинация обеспечила точность 85% в отношении ранее неисследованных вирусов, тогда как рандомизированный классификатор обеспечивает точность 33%. США, Dep. Computer Sci., Wayne State Univ. Detroit MI 48202. Контакт - Sorin Draghici: sod@cs.wayne.edu. Библ. 21
ГРНТИ : 34.55.15
Предметные рубрики: ПРОТЕАЗА ВИЧ
МУТАНТЫ
УСТОЙЧИВОСТЬ К ИНГИБИТОРАМ
ПРОГНОЗИРОВАНИЕ
НЕЙРОННЫЕ СЕТИ
КЛАССИФИКАТОР
АДРЕС ЭЛЕКТРОННОЙ ПОЧТЫ
Дата ввода:
6.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 04.09-04Я6.253

Автор(ы) : Makarov Alexander A., Ilinskaya Olga N.
Заглавие : Cytotoxic ribonucleases: Molecular weapons and their targets
Источник статьи : FEBS Lett. - 2003. - Vol. 540, N 1-3. - С. 15-20
Аннотация: Краткий обзор. Рассмотрены факторы, определяющие цитотоксичность РНКаз: каталитическая активность, устойчивость к природным ингибиторам, стабильность, эффективность интернализации, которая определяется положительным зарядом на молекуле и взаимодействием с клеточными мембранами. Обсуждаются вопросы клеточных мишеней и молекулярных детерминант РНКаз, определяющих их цитотоксичность. Россия, Engelhardt Inst. Mol. Biol., Russian Acad. Sci., 119991 Moscow. Библ. 54
ГРНТИ : 34.19.23
Предметные рубрики: РИБОНУКЛЕАЗЫ
ЦИТОТОКСИЧНЫЕ ФЕРМЕНТЫ
КАТАЛИТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
СТАБИЛЬНОСТЬ
УСТОЙЧИВОСТЬ К ИНГИБИТОРАМ
КЛЕТОЧНЫЕ МИШЕНИ
МОЛЕКУЛЯРНЫЕ ДЕТЕРМИНАНТЫ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 54
Дата ввода:
7.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 07.07-04Б1.28

Автор(ы) : Wartha, Florian, Horn Anselm H.C., Meiselbach, Heike, Sticht, Heinrich
Заглавие : Molecular dynamics simulations of HIV-1 protease suggest different mechanisms contributing to drug resistant
Источник статьи : J. Chem. Theory and Comput. - 2005. - Vol. 1, N 2. - С. 315-324
Аннотация: Главной проблемой антиретровирусного лечения инфекции ВИЧ ингибиторами протеазы (П) является появление устойчивости к ингибиторам в результате различных мутаций в молекуле П. Методом молекулярной динамики исследовали мутанты по активному центру (D30N) и вне активного центра (N88S) П ВИЧ-1, которые придают устойчивость к ингибиторам протеазы нельфинавиру (НФ) и ампренавиру. Приемлемым объяснением устойчивости мутанта D30N к НФ является снижение энергии связывания ингибитора. Мутация же N88S незначительно изменяет энергию связывания. Структурный анализ П ВИЧ с одним или несколькими лигандами показал, что мутант N88S имеет значительно измененную картину H-связей, по сравнению со свободной или связавшей НФ П дикого типа. Так, в частности, Asp30 чаще образует H-связь с Ser88 в свободном мутанте, что влияет на взаимодействие НФ с Asp30. Эти результаты показали, что в устойчивость к ингибиторам мутантов по активному центру и вне его вносят вклад различные механизмы. Предполагается, что в случае мутанта N88S устойчивость появляется вследствие сдвига структурного равновесия в сторону П, свободный от лиганда. Германия, Abt. Bioinformatik, Inst. Biochem., Emil-Fischer-Zentrum, Friedrich-Alexander-Univ. Erlangen-Nurmberg, 91054 Erlangen
ГРНТИ : 34.25.17
Предметные рубрики: ПРОТЕАЗА ВИЧ-1
МУТАНТЫ D30N И N88S
УСТОЙЧИВОСТЬ К ИНГИБИТОРАМ
ИЗУЧЕНИЯ МЕХАНИЗМА
МОЛЕКУЛЯРНАЯ ДИНАМИКА
ПЕЛЬФИНАВИР
ЭНЕРГИЯ СВЯЗЫВАНИЯ
Дата ввода:
8.

Вид документа : Статья из сборника (однотомник)
РЖ ВИНИТИ 34 (BI12) 12.07-04Б2.172

Автор(ы) : Топорова В.А., Алешин А.В., Чилингарова Р.П., Муронец Е.М., Мойсенович М.М., Тимофеев К.Н., Долгих Д.А., Еланская И.В.
Заглавие : Функциональный анализ гена drgA цианобактерии Synechocystis sp. PCC 6803
Источник статьи : Материалы Всероссийского симпозиума с международным участием "Автотрофные микроорганизмы", посвященного 80-летию биологического факультета МГУ и 80-летию со дня рождения академика РАН Е.H. Kондратьевой, Москва, 23-26 дек., 2010. - М., 2010. - С. 104
ГРНТИ : 34.27.21
Предметные рубрики: БЕЛОК
БЕЛОК DRGA
ФУНКЦИИ
ГЕНЫ
ГЕН DRGA
ДЕЛЕЦИОННЫЙ АНАЛИЗ
ФОТОСИНТЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
УСТОЙЧИВОСТЬ К ИНГИБИТОРАМ
SYNECHOCYSTIS (BACT.)
SP. PCC6803
Дата ввода:
9.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 13.06-04Б1.75

Автор(ы) : Coelmont, Lotte, Kaptein, Suzanne, Paeshuyse, Jan, Vliegen, Inge, Dumont, Jean-Maurice, Vuagniaux, Gregoire, Neyts, Johan
Заглавие : Debio 025, a cyclophilin binding molecule, is highly efficient in clearing hepatitis C virus (HCV) replicon-containing cells when used alone or in combination with specifically targeted antiviral therapy for HCV (STAT-C) inhibitors
Источник статьи : Antimicrob. Agents and Chemother. - 2009. - Vol. 53, N 3. - С. 967-976
Аннотация: На культуре клеток Huh-9-13, содержащих репликон ВГC, показано, что воздействие Debio 025 (I) в конц-ии 0,1 мкМ снижала интенсивность репликации до 20%. Добавление I в конц-ии 0,1 или 0,5 мкМ, соотв. конц-ии в плазме людей при проведении монотерапии, сопровождалось предотвращением или замедлением развития резистентности ВГС к ингибиторам вирусной протеазы NS3 и к нуклеозидным и ненуклеозидным ингибиторам вирусной протеазы NS5B. Обсуждены перспектиы использования I для терапии инфекции ВГС. Бельгия, Rega Inst. for Med. Res., Leuven B-3000. Ил. 6. Табл. 1. Библ. 64
ГРНТИ : 34.25.19
Предметные рубрики: ГЕПАТИТ С
ВИРУСНЫЕ ПРОТЕАЗЫ
УСТОЙЧИВОСТЬ К ИНГИБИТОРАМ
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ
ЦИКЛОФИЛИН
КЛЕТКИ HUH 9-13
Дата ввода:
10.

Вид документа : Статья из сборника (однотомник)
РЖ ВИНИТИ 34 (BI12) 89.07-04Б2.57

Автор(ы) : Colson A.-M., Meunier B., Rago J.-P.di
Заглавие : Molecular basis for resistance to inhibitors of the mitochondrial ubiquinol-cytochrome c reductase in Sacchramyces cerevisiae
Источник статьи : Cytochrome Syst. - New York, London, 1987. - С. 135-136
Аннотация: Исследован bc[1]-комплекс, или комплекс III (дрожжевая убихинол-цитохром c-оксидоредуктаза). Считают, что цитохром b (I) - трансмембранный белок, осуществляющий трансмембранный электронный круговорот, имеющий гемы b=562 и b=566, обладает двумя редокс-сайтами для убихинона, ответственными за поглощение - высвобождение протона сквозь митохондриальную мембрану, и существуют два пути окисл.-восст. превращений I соответственно этим двум сайтам. Предполагается, что эти убихинонные редокссайты, обозначаемые как Q[i] и Q[0], расположены проксимально соответственно гемам b=562 и b=566. Вероятно, реакционные домены Q[i] и Q[0] находятся на белке I или формируются путем взаимодействия частей I с др. белками комплекса bc[1]. Идентифицированы гены, кодирующие субъединицы комплекса дрожжевой убихинол-цитохром c-оксидоредуктазы. Перечислен ряд лекарственных в-в, ингибирующих какой-либо из двух реакционных путей (Q[i] или Q[0]-сайт) и факты существования устойчивых к ним мутантов. Корреляция между генетическим картированием и мол. локализацией, отсутствие полиморфизма и ограниченное кол-во мутировавших сайтов свидетельствует в пользу того, что резистентность к диурону вызывается этими идентифицированными мутировавшими сайтами. Продолжаются исследования резистентности к антимицину, диурону. Идентифицированы диурон-резистентные мутации ядерного наследственного аппарата (вероятно, в одном из ядерных генов, кодирующих субъединицы bc[1]-комплекса). Они обнаруживают резистентность in vitro к диурону на уровне митохондриальных дыхательных цепей. Библ. 13. Бельгия, Univ. of Louvain, Lab. de Genetique Microbienne Place Croix du Sud, 4, B-1348 Louvain-la-Neuve.
ГРНТИ : 34.27.17
Предметные рубрики: РЕДУКТАЗА
УБИХИНОЛ-ЦИТОХРОМ C-РЕДУКТАЗА
КОМПЛЕКС*BC1
УСТОЙЧИВОСТЬ К ИНГИБИТОРАМ
УБИХИНОННЫЕ САЙТЫ
МИТОХОНДРИИ
ДРОЖЖИ
ТРАНСМЕМБРАННЫЙ ПОТЕНЦИАЛ
МУТАЦИИ
ДИУРОН-РЕЗИСТЕНТНЫЕ МУТАЦИИ
ДЫХАТЕЛЬНАЯ ЦЕПЬ
СОВЕЩАНИЯ
МЕЖДУНАРОДНОЕ РАБОЧЕЕ СОВЕЩАНИЕ
БАРИ
ИТАЛИЯ
1987
АПРЕЛЬ
Дата ввода:
11.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI12) 92.07-04Б2.147

Автор(ы) : Camougrand, Nadine, Velours, Gisele, Guerin, Martine
Заглавие : Biochemical studies carried out on different groups of Candida parapsilosis and Candida rhagii strains by comparing some cellular and mitochondrial activities
Источник статьи : Antonie van Leeuwenhoek. - 1991. - Vol. 59, N 4. - С. 235-241
Аннотация: Проведено сравнительное биохимич. исследование некоторых штаммов Candida rhagii и штаммов, относящихся к разным подгруппам C. parapsilosis. Измерения алкогольдегидрогеназной активности, устойчивости к ингибиторам, действующим на уровне митохондрий, и наличия альтернативного дыхательного пути подтвердили существующую классификацию некоторых подгрупп внутри вида C. parapsilosis. Три штамма C. rhagii имеют только одну алкогольдегидрогеназу, к-рая конститутивна, но активность к-рой повышается при росте клеток не несбраживаемом источнике углерода. Рост C. rhagii чувствителен к аллиловому спирту. У разных видов C. parapsilosis активность алкогольдегидрогеназы очень низка, нечувствительна к условиям культивирования, а клетки растут в присутствии аллилового спирта. Все штаммы C. parapsilosis устойчивы к ингибиторам синтеза митохондриальных белков, а штаммы C. rhagii чувствительны к ним. Табл. 4. Библ. 30. Франция, Inst. de Biochim. Cellulaire et de Neurochemie du CNRS, Univ. de Bordeaux II, 33077 Bordeaux Cedex.
ГРНТИ : 34.27.17
Предметные рубрики: CANDIDA RHAGII (FUNGI)
CANDIDA PARAPSILOSIS (FUNGI)
БИОХИМИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
БЕЛКИ
МИТОХОНДРИАЛЬНЫЕ БЕЛКИ
УСТОЙЧИВОСТЬ К ИНГИБИТОРАМ
АЛКОГОЛЬДЕГИДРОГЕНАЗА
АКТИВНОСТЬ
СРАВНЕНИЕ
Дата ввода:
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)