Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткий полный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ТИРАПАЗАМИН<.>)
Общее количество найденных документов : 38
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-38 
1.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 15.10-04Н3.517

Автор(ы) : DiSilvestro Paul A., Ali, Shamshad, Craighead Peter S., Lucci Joseph A., Lee, Yi-Chun, Cohn David E., Spritos Nicola M., Tewari Krishnasu S., Muller, Carolyn, Gajewski Walter H., Steinhoff Margaret M., Monk Bradley J.
Заглавие : Еженедельный цисплатин+облучение по сравнению с цисплатином+тирапазамин+облучение при раке шейки матки, ограниченном малым тазом (IB2, IIA, IIB, IIIB и IVA стадии): рандомизированное исследование III фазы Gynecologic Oncology Group Study
Источник статьи : J. Clin. Oncol. Рус. изд. - Москва, 2014. - Т. 8, N 2. - С. 125
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: РАК ШЕЙКИ МАТКИ
ХИМИОТЕРАПИЯ
ЦИСПЛАТИН
ТИРАПАЗАМИН
ЛУЧЕВАЯ ТЕРАПИЯ
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:

2.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 14.11-04А4.352

Автор(ы) : Masunaga S., Sakurai Y., Tanaka H., Tano K., Suzuki M., Kondo N., Narabayashi M., Maruhashi A., Ono K.
Заглавие : Combined treatment with continuos administration of tirapazamine and mild temperature hyperthermia in 'гамма'-ray irradiation in terms of local tumor response and lung metastatic potential
Источник статьи : KURRI Progr. Rept. - 2013. - С. 148
Аннотация: Мышей с меланомой BI6-BL6 облучали однократно 'гамма'-лучами после в/б введения или 24-часовой п/к инфузии тирапазамина (ТП) в сочетании со слабой гипотермией (СГ) или без нее. Длительное введение ТП повышало чувствительность как всех, так и покоящихся (Q) клеток. СГ увеличивала чувствительность в большей степени Q клеток как при однократном, так и длительном введении ТП. Длительное или сочетанное с СГ введение ТП независимо от облучения снижало количество метастазов в легких. Полагают, что при радиотерапии длительное введение ТП в сочетании с СГ имеет большой потенциал для контроля как солидных опухолей, так и легочных метастазов. Япония, Res. Reactor Inst., Kyoto Univ. Библ. 2
ГРНТИ : 34.49.47
Предметные рубрики: ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЛУЧЕВАЯ ТЕРАПИЯ
РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
ТИРАПАЗАМИН
ГИПЕРТЕРМИЯ
ОПУХОЛИ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ
МЕЛАНОМА
ПЕРЕВИВАЕМЫЕ
МЕТАСТАЗЫ
ЛЕГКИЕ
ГАММА ИЗЛУЧЕНИЯ
МЫШИ
ЖИВОТНЫЕ
Дата ввода:

3.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 14.12-04Н3.201

Автор(ы) : Masunaga S., Sakurai Y., Tanaka H., Tano K., Suzuki M., Kondo N., Narabayashi M., Maruhashi A., Ono K.
Заглавие : Combined treatment with continuos administration of tirapazamine and mild temperature hyperthermia in 'гамма'-ray irradiation in terms of local tumor response and lung metastatic potential
Источник статьи : KURRI Progr. Rept. - 2013. - С. 148
Аннотация: Мышей с меланомой BI6-BL6 облучали однократно 'гамма'-лучами после в/б введения или 24-часовой п/к инфузии тирапазамина (ТП) в сочетании со слабой гипотермией (СГ) или без нее. Длительное введение ТП повышало чувствительность как всех, так и покоящихся (Q) клеток. СГ увеличивала чувствительность в большей степени Q клеток как при однократном, так и длительном введении ТП. Длительное или сочетанное с СГ введение ТП независимо от облучения снижало количество метастазов в легких. Полагают, что при радиотерапии длительное введение ТП в сочетании с СГ имеет большой потенциал для контроля как солидных опухолей, так и легочных метастазов. Япония, Res. Reactor Inst., Kyoto Univ. Библ. 2
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЛУЧЕВАЯ ТЕРАПИЯ
РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
ТИРАПАЗАМИН
ГИПЕРТЕРМИЯ
ОПУХОЛИ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ
МЕЛАНОМА
ПЕРЕВИВАЕМЫЕ
МЕТАСТАЗЫ
ЛЕГКИЕ
ГАММА ИЗЛУЧЕНИЯ
МЫШИ
ЖИВОТНЫЕ
Дата ввода:

4.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 14.12-04Н1.242

Автор(ы) : Masunaga S., Sakurai Y., Tanaka H., Tano K., Suzuki M., Kondo N., Narabayashi M., Maruhashi A., Ono K.
Заглавие : Combined treatment with continuos administration of tirapazamine and mild temperature hyperthermia in 'гамма'-ray irradiation in terms of local tumor response and lung metastatic potential
Источник статьи : KURRI Progr. Rept. - 2013. - С. 148
Аннотация: Мышей с меланомой BI6-BL6 облучали однократно 'гамма'-лучами после в/б введения или 24-часовой п/к инфузии тирапазамина (ТП) в сочетании со слабой гипотермией (СГ) или без нее. Длительное введение ТП повышало чувствительность как всех, так и покоящихся (Q) клеток. СГ увеличивала чувствительность в большей степени Q клеток как при однократном, так и длительном введении ТП. Длительное или сочетанное с СГ введение ТП независимо от облучения снижало количество метастазов в легких. Полагают, что при радиотерапии длительное введение ТП в сочетании с СГ имеет большой потенциал для контроля как солидных опухолей, так и легочных метастазов. Япония, Res. Reactor Inst., Kyoto Univ. Библ. 2
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЛУЧЕВАЯ ТЕРАПИЯ
РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
ТИРАПАЗАМИН
ГИПЕРТЕРМИЯ
ОПУХОЛИ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ
МЕЛАНОМА
ПЕРЕВИВАЕМЫЕ
МЕТАСТАЗЫ
ЛЕГКИЕ
ГАММА ИЗЛУЧЕНИЯ
МЫШИ
ЖИВОТНЫЕ
Дата ввода:

5.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 10.08-04Н3.172

Автор(ы) : Epperly Michael W., Lai Stephen Y., Kanai Anthony J., Mason, Neal, Lopresi, Brian, Dixon, Tracey, Franicola, Darcy, Niu, Yunyun, Wilson William R., Greenberger Joel S.
Заглавие : Effectiveness of combined modality radiotherapy of orthotopic human squamous cell carcinomas in Nu/Nu mice using cetuximab, tirapazamine and MnSOD-plasmid liposome gene therapy
Источник статьи : In vivo. - 2010. - Vol. 24, N 1. - С. 1-8
Аннотация: В исследовании показано, что сочетание MnSOD-плазмидных липосом, тирапазамина и цетуксимаба с лучевой терапией эффективно в местном контроля гипоксических областей, содержащих ортотопические опухоли CAL-33. США, Univ. of Pittsburgh Canc. Inst., Pittsburgh. Ил. 8. Библ. 43
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ОПУХОЛИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ
РАК ПЛОСКОКЛЕТОЧНЫЙ
ЛУЧЕВАЯ ТЕРАПИЯ
ГЕНОТЕРАПИЯ
MNSOD
ЦЕТУКСИМАБ
ТИРАПАЗАМИН
МЫШИ
Дата ввода:

6.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 10.09-04Н1.490

Автор(ы) : Epperly Michael W., Lai Stephen Y., Kanai Anthony J., Mason, Neal, Lopresi, Brian, Dixon, Tracey, Franicola, Darcy, Niu, Yunyun, Wilson William R., Greenberger Joel S.
Заглавие : Effectiveness of combined modality radiotherapy of orthotopic human squamous cell carcinomas in Nu/Nu mice using cetuximab, tirapazamine and MnSOD-plasmid liposome gene therapy
Источник статьи : In vivo. - 2010. - Vol. 24, N 1. - С. 1-8
Аннотация: В исследовании показано, что сочетание MnSOD-плазмидных липосом, тирапазамина и цетуксимаба с лучевой терапией эффективно в местном контроле гипоксических областей, содержащих ортотопические опухоли CAL-33. США, Univ. of Pittsburgh Canc. Inst., Pittsburgh. Ил. 8. Библ. 43
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ОПУХОЛИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ
РАК ПЛОСКОКЛЕТОЧНЫЙ
ЛУЧЕВАЯ ТЕРАПИЯ
ГЕНОТЕРАПИЯ
MNSOD
ЦЕТУКСИМАБ
ТИРАПАЗАМИН
МЫШИ
Дата ввода:

7.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 10.09-04А4.297

Автор(ы) : Epperly Michael W., Lai Stephen Y., Kanai Anthony J., Mason, Neal, Lopresi, Brian, Dixon, Tracey, Franicola, Darcy, Niu, Yunyun, Wilson William R., Greenberger Joel S.
Заглавие : Effectiveness of combined modality radiotherapy of orthotopic human squamous cell carcinomas in Nu/Nu mice using cetuximab, tirapazamine and MnSOD-plasmid liposome gene therapy
Источник статьи : In vivo. - 2010. - Vol. 24, N 1. - С. 1-8
Аннотация: В исследовании показано, что сочетание MnSOD-плазмидных липосом, тирапазамина и цетуксимаба с лучевой терапией эффективно в местном контроле гипоксических областей, содержащих ортотопические опухоли CAL-33. США, Univ. of Pittsburgh Canc. Inst., Pittsburgh. Ил. 8. Библ. 43
ГРНТИ : 34.49.47
Предметные рубрики: ОПУХОЛИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ
РАК ПЛОСКОКЛЕТОЧНЫЙ
ЛУЧЕВАЯ ТЕРАПИЯ
ГЕНОТЕРАПИЯ
MNSOD
ЦЕТУКСИМАБ
ТИРАПАЗАМИН
МЫШИ
Дата ввода:

8.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 05.07-04Н3.52

Автор(ы) : Zagorevskii D., Song M., Breneman C., Yuan Y., Fuchs T., Gates K.S., Greenlief C.M.
Заглавие : A mass spectrometry study of tirapazamine and its metabolites: Insights into the mechanism of metabolic transformations and the characterization of reaction intermediates
Источник статьи : J. Amer. Soc. Mass Spectrom. - 2003. - Vol. 14, N 8. - С. 881-892
Аннотация: Предложен метод тандемной масс-спектрометрии LS/MC/MC для изучения тирапазамина, {3-амино-1,2,4-бензотриазин-1,4-диоксида (1)} и его метаболитов. Нашли, что метаболитами (1) являются 3-амино-1,2,4-бензотриазин-1-оксид, 3-амино-1,2,4-бензотриазин-4-оксид (4), 3-амино-1,2,4-бензотриазин и 3-амино-1,2,4-бензотриазин-2-оксид. Отмечено, что 4-N-атом является наиболее вероятным участком протонирования, а метаболит (4) характеризуется максимальной степенью протонирования по O-атому. США, Dep. Chem., Rensselaer Polytech. Inst., Troy, NY. Библ. 4
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ТИРАПАЗАМИН
МЕТАБОЛИТЫ
ОПРЕДЕЛЕНИЕ
РЕАКЦИОННЫЕ ИНТЕРМЕДИАТЫ
ХАРАКТЕРИСТИКА
ЖИДКОСТНАЯ ХРОМАТОГРАФИЯ/МАСС-СПЕКТРОМЕТРИЯ
Дата ввода:

9.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 07.01-04Н3.109

Заглавие : Hypoxia-targeting agent in phase III lung Ca
Источник статьи : Oncol. News Int. - 2002. - Vol. 11, N 1. - С. 35
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: РАК ЛЕГКОГО
ГИПОКСИЯ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ТИРАПАЗАМИН
III ФАЗА
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:

10.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 07.01-04Н1.206

Заглавие : Hypoxia-targeting agent in phase III lung Ca
Источник статьи : Oncol. News Int. - 2002. - Vol. 11, N 1. - С. 35
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: РАК ЛЕГКОГО
ГИПОКСИЯ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ТИРАПАЗАМИН
III ФАЗА
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:

11.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 03.08-04Н1.85

Автор(ы) : Delahoussaye Yvette M., Evans James W., Brown J.Martin
Заглавие : Metabolism of tirapazamine by multiple reductases in the nucleus
Источник статьи : Biochem. Pharmacol. - 2001. - Vol. 62, N 9. - С. 1201-1209
Аннотация: Изучали роль редуктаз в активировании тирапазамина (TRZ), т. е. 1,4-диоксида 3-амино-1,2,4-бензотриазина, до его цитотоксичных метаболитов. Показали наличие множественных редуктаз в клеточных ядрах солидных опухолей в условиях гипоксии, которые участвуют в метаболизме TPZ, а его метаболиты индуцируют одноцепочечные разрывы ДНК. Полагают, что двухцепочечные разрывы ДНК, возникающие при метаболизме TPZ, обусловлены участием в нем неизвестной ядерной редуктазы, активность которой зависит только от NADPH. США, Dep. Rad. Oncol., Stanford Univ. Med. Sch., Stanford, CA 94305-5152. Библ. 33
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ТИРАПАЗАМИН
МЕТАБОЛИЧЕСКАЯ АКТИВАЦИЯ
АДДУКТЫ С ДНК
ОБРАЗОВАНИЕ
ЦИТОХРОМ P450 РЕДУКТАЗА
КАТАЛИЗ
КЛЕТОЧНЫЕ ЯДРА
ОПУХОЛИ
Дата ввода:

12.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 03.08-04Н3.92

Автор(ы) : Delahoussaye Yvette M., Evans James W., Brown J.Martin
Заглавие : Metabolism of tirapazamine by multiple reductases in the nucleus
Источник статьи : Biochem. Pharmacol. - 2001. - Vol. 62, N 9. - С. 1201-1209
Аннотация: Изучали роль редуктаз в активировании тирапазамина (TRZ), т. е. 1,4-диоксида 3-амино-1,2,4-бензотриазина, до его цитотоксичных метаболитов. Показали наличие множественных редуктаз в клеточных ядрах солидных опухолей в условиях гипоксии, которые участвуют в метаболизме TPZ, а его метаболиты индуцируют одноцепочечные разрывы ДНК. Полагают, что двухцепочечные разрывы ДНК, возникающие при метаболизме TPZ, обусловлены участием в нем неизвестной ядерной редуктазы, активность которой зависит только от NADPH. США, Dep. Rad. Oncol., Stanford Univ. Med. Sch., Stanford, CA 94305-5152. Библ. 33
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ТИРАПАЗАМИН
МЕТАБОЛИЧЕСКАЯ АКТИВАЦИЯ
АДДУКТЫ С ДНК
ОБРАЗОВАНИЕ
ЦИТОХРОМ P450 РЕДУКТАЗА
КАТАЛИЗ
КЛЕТОЧНЫЕ ЯДРА
ОПУХОЛИ
Дата ввода:

13.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.06-04Т1.65

Автор(ы) : Patterson L.H., Taiwo F.A.
Заглавие : Electron paramagnetic resonance spectrometry evidence for bioreduction of tirapazamine to oxidizing free-radicals under anaerobic conditions
Источник статьи : Biochem. Pharmacol. - 2000. - Vol. 60, N 12. - С. 1933-1935
Аннотация: На микросомах печени крысы и человека в присутствии NADPH и 1,1',5,5'-диметилпирролин-1-N-оксида в качестве ловушки изучали метаболизм противоопухолевого средства тирапазамина (SR 4233) в анаэробных условиях. Показали образование радикального аддукта с центральным C-атомом SR 4233/R. Предполагают и обсуждают возможные пути метаболизма тирапазамина. Великобритания, Univ. London. Sch. Pharm., 29-39 Brunswick SQ, London WC1N-1AX. Библ. 7
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: ТИРАПАЗАМИН
МЕТАБОЛИЗМ
СВОБОДНЫЕ РАДИКАЛЫ
ОБРАЗОВАНИЕ
АЭРОБНЫЕ УСЛОВИЯ
ЭПР/СПЕКТРОМЕТРИЯ
Дата ввода:

14.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 00.11-04Н1.150

Автор(ы) : Garner Andrew P., Paine Mark J.I., Rodriguez-Crespo, Igancio, Chinje Edwin C., De, Montellano Paul Ortiz, Stratford Ian J., Tew David G., Wolf C.Roland
Заглавие : Nitric oxide synthases catalyze the activation of redox cycling and bioreductive anticancer agents
Источник статьи : Cancer Res. - 1999. - Vol. 59, N 8. - С. 1929-1934
Аннотация: Исследовали способность синтазы окиси азота (NOS) восстанавливать тирапазамин, доксорубицин, а также соединение цикла окисления-восстановления, менадион. Все три изоформы NOS показали высокий уровень активности относительно этих соединений. В случае доксорубицина и менадиона активность NOS II была в 5-10 раз выше, чем других изоформ, тогда как с тирапазамином активности были похожими. Метаболизм тирапазамина, опосредованный NOS, приводил к большому увеличению разрывов нити ДНК плазмиды, показывая, что восстановление было процессом биоактивации. Вдобавок, тирапазамин ингибировал активность NOS. Так как окись азота вовлекается в поддержание сосудистого гомеостаза опухолей, надо полагать, что тирапамазин может потенциировать свою собственную токсичность посредством увеличения степени гипоксии. Полагают, что NOSs могут играть ключевую роль в терапевтических эффектах тирапазамина, так как активность NOS заметно увеличивается в некоторых опухолях человека. Также полагают, что NOS может вносить вклад в кардиотоксичность таких лекарств, как доксорубицин. Великобритания, Univ. of Dundee. Ил. 6. Табл. 2. Библ. 55
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ОПУХОЛИ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ТИРАПАЗАМИН
СИНТАЗА ОКСИДА АЗОТА
IN VITRO
Дата ввода:

15.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 00.11-04Н3.87

Автор(ы) : Garner Andrew P., Paine Mark J.I., Rodriguez-Crespo, Igancio, Chinje Edwin C., De, Montellano Paul Ortiz, Stratford Ian J., Tew David G., Wolf C.Roland
Заглавие : Nitric oxide synthases catalyze the activation of redox cycling and bioreductive anticancer agents
Источник статьи : Cancer Res. - 1999. - Vol. 59, N 8. - С. 1929-1934
Аннотация: Исследовали способность синтазы окиси азота (NOS) восстанавливать тирапазамин, доксорубицин, а также соединение цикла окисления-восстановления, менадион. Все три изоформы NOS показали высокий уровень активности относительно этих соединений. В случае доксорубицина и менадиона активность NOS II была в 5-10 раз выше, чем других изоформ, тогда как с тирапазамином активности были похожими. Метаболизм тирапазамина, опосредованный NOS, приводил к большому увеличению разрывов нити ДНК плазмиды, показывая, что восстановление было процессом биоактивации. Вдобавок, тирапазамин ингибировал активность NOS. Так как окись азота вовлекается в поддержание сосудистого гомеостаза опухолей, надо полагать, что тирапамазин может потенциировать свою собственную токсичность посредством увеличения степени гипоксии. Полагают, что NOSs могут играть ключевую роль в терапевтических эффектах тирапазамина, так как активность NOS заметно увеличивается в некоторых опухолях человека. Также полагают, что NOS может вносить вклад в кардиотоксичность таких лекарств, как доксорубицин. Великобритания, Univ. of Dundee. Ил. 6. Табл. 2. Библ. 55
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ОПУХОЛИ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ТИРАПАЗАМИН
СИНТАЗА ОКСИДА АЗОТА
IN VITRO
Дата ввода:

16.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 04.01-04Н1.75

Автор(ы) : Hwang, Jae-Taeg, Greenberg Marc M., Fuchs, Tarra, Gates Kent S.
Заглавие : Reaction of the hypoxia-selective antitumor agent tirapazamine with a C1'-radical in single-stranded and double-stranded DNA: The drug and its metabolites can serve as surrogates for molecular oxygen in radical-mediated DNA damage reactions
Источник статьи : Biochemistry. - 1999. - Vol. 38, N 43. - С. 14248-14255
Аннотация: Тирапазамин - (ТА, 3-амино-1,2,4-бензотриазин-1,4-диоксид) проявляет противораковую активность, избирательно вызывая гибель гипоксических опухолевых клеток. Активированный в результате одноэлектронного ферментативного восстановления ТА вызывает расщепление ДНК. С использованием методов изотопного мечения показано, что ТА и его метаболиты в условиях низкой оксигенации способны генерировать C1'-радикал в дезоксирибозе и затем, взаимодействуя с этим радикалом, вызывать в ДНК щелочелабильное повреждение. Константа скорости для реакции перехвата ТА C1'-радикала в однонитевой ДНК 'ЭКВИВ'2*10{8} M{-1} s{-1}, а в двунитевой - 4,6*10{6} M{-1} s{-1}. Моно-N-оксидные метаболиты ТА превращают C1'-радикал в щелочелабильное повреждение ДНК более эффективно, чем исходный препарат ТА. Исследовали также скорость реакции C1'-радикалов ДНК и кислород-имитирующих агентов (ловушек радикалов) - 2,2,6,6-тетраметилпиперидин-N-оксила (ТЕМПО) и нитромидазол-мизонидозоля. Показано, что скорость реакции C1'-радикала в однонитевой ДНК с ТЕМПО-ловушкой была в 3 раза ниже, а в двунитевой ДНК в 2 раза выше, по сравнению с таковой для ТА. Константы скорости реакции мизонидазоля с C1'-радикалом в однонитевой и двунитевой ДНК были сравнимы с таковыми для моно-N-оксидных метаболитов ТА. Таким образом показано, что способность ТА и его метаболитов индуцировать C1'-радикалы в ДНК и взаимодействовать с этими радикалами с образованием щелочелабильных участков, которые превращаются в разрывы ДНК, лежит в основе механизма токсического действия этого соединения на гипоксические клетки опухолей. США, Dep. Chem., Colorado St. Univ., Fort Collins, CO. Библ. 70
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ДНК
ОДНОНИТЕВАЯ И ДВУНИТЕВАЯ ДНК
C1'-РАДИКАЛ
ОБРАЗОВАНИЕ
ПОВРЕЖДЕНИЕ ДНК
ТИРАПАЗАМИН
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЙ ПРЕПАРАТ
МЕТАБОЛИТЫ
РОЛЬ
Дата ввода:

17.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 04.01-04Н3.95

Автор(ы) : Hwang, Jae-Taeg, Greenberg Marc M., Fuchs, Tarra, Gates Kent S.
Заглавие : Reaction of the hypoxia-selective antitumor agent tirapazamine with a C1'-radical in single-stranded and double-stranded DNA: The drug and its metabolites can serve as surrogates for molecular oxygen in radical-mediated DNA damage reactions
Источник статьи : Biochemistry. - 1999. - Vol. 38, N 43. - С. 14248-14255
Аннотация: Тирапазамин - (ТА, 3-амино-1,2,4-бензотриазин-1,4-диоксид) проявляет противораковую активность, избирательно вызывая гибель гипоксических опухолевых клеток. Активированный в результате одноэлектронного ферментативного восстановления ТА вызывает расщепление ДНК. С использованием методов изотопного мечения показано, что ТА и его метаболиты в условиях низкой оксигенации способны генерировать C1'-радикал в дезоксирибозе и затем, взаимодействуя с этим радикалом, вызывать в ДНК щелочелабильное повреждение. Константа скорости для реакции перехвата ТА C1'-радикала в однонитевой ДНК 'ЭКВИВ'2*10{8} M{-1} s{-1}, а в двунитевой - 4,6*10{6} M{-1} s{-1}. Моно-N-оксидные метаболиты ТА превращают C1'-радикал в щелочелабильное повреждение ДНК более эффективно, чем исходный препарат ТА. Исследовали также скорость реакции C1'-радикалов ДНК и кислород-имитирующих агентов (ловушек радикалов) - 2,2,6,6-тетраметилпиперидин-N-оксила (ТЕМПО) и нитромидазол-мизонидозоля. Показано, что скорость реакции C1'-радикала в однонитевой ДНК с ТЕМПО-ловушкой была в 3 раза ниже, а в двунитевой ДНК в 2 раза выше, по сравнению с таковой для ТА. Константы скорости реакции мизонидазоля с C1'-радикалом в однонитевой и двунитевой ДНК были сравнимы с таковыми для моно-N-оксидных метаболитов ТА. Таким образом показано, что способность ТА и его метаболитов индуцировать C1'-радикалы в ДНК и взаимодействовать с этими радикалами с образованием щелочелабильных участков, которые превращаются в разрывы ДНК, лежит в основе механизма токсического действия этого соединения на гипоксические клетки опухолей. США, Dep. Chem., Colorado St. Univ., Fort Collins, CO. Библ. 70
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ДНК
ОДНОНИТЕВАЯ И ДВУНИТЕВАЯ ДНК
C1'-РАДИКАЛ
ОБРАЗОВАНИЕ
ПОВРЕЖДЕНИЕ ДНК
ТИРАПАЗАМИН
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЙ ПРЕПАРАТ
МЕТАБОЛИТЫ
РОЛЬ
Дата ввода:

18.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 99.12-04А4.579

Автор(ы) : El-Said, Amr, Menke, Douglas, Jo, Dorie Mary, Brown J.Martin
Заглавие : Comparison of the effectiveness of tirapazamine and carbogen with nicotinamide in enhancing the response of a human tumor xenograft to fractionated irradiation
Источник статьи : Radiat. Oncol. Invest. - 1999. - Vol. 7, N 3. - С. 163-169
Аннотация: Ксенографты плоскоклеточного рака человека получали имплантацией клеток линии FaDu иммуно-дефицитным мышам SCID. Опухоли облучали либо один раз, либо дважды в день с 2 или 2.5 Гр на фракцию либо с тирапазамином (TPZ, 0.08 ммоль/кг), либо с никотинамидом (1,000 мг/кг) с вдыханием карбогена. Также тестировали эффект введения TPZ по чередующимся дням, либо ежедневно в первой половине курса, во второй половине или во время всего курса облучения. Нашли, что добавление TPZ или никотинамида с вдыханием карбогена к режиму фракционированного облучения увеличивало ответ ксенографтов опухолей человека. Повышение ответа было немного больше для TPZ, особенно, при введении с каждой дозой облучения. США, Stanford Univ., CA. Табл. 3. Библ. 41
ГРНТИ : 34.49.47
Предметные рубрики: ОПУХОЛИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ
ЛУЧЕВАЯ ТЕРАПИЯ
РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
ТИРАПАЗАМИН
КАРБОГЕН
МЫШИ
Дата ввода:

19.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 00.04-04Н3.325

Автор(ы) : Yuan, Xuan, Tabassi, Kevin, Williams Jeffery A.
Заглавие : Implantable polymers for tirapazamine treatments of experimental intracranial malignant glioma
Источник статьи : Radiat. Oncol. Invest. - 1999. - Vol. 7, N 4. - С. 218 -230
Аннотация: Известно, что Кл Оп, часто существующие в гипоксических условиях, проявляют повышенную устойчивость к химио- и радиотерапии. Биоредуктивный препарат тирапазамин (Т) при гипоксических условиях распадается с образованием свободных радикалов, повреждающих ДНК. Т инкорпорировали в биодеградируемый полимер, измеряли освобождение препарата, а также его эффективность при лечении интракраниальных ксенотрансплантатов злокачественной глиомы человека (линия U251). Содержание Т в PCPP:SA составляло 3%. In vitro показано медленное освобождение препарата в течение 100 сут. Пилюли полимера 2*3 мм имплантировали в мозг на 7 сут после имплантации Оп. Исследовали разные режимы в/бр и итракраниального применения Т. Срок жизни животных с Оп при имплантации пустого полимера составлял 16.5-18 сут. В/бр введение 3 мМ/кг Т практически не увеличивало срок жизни. Однократное облучение в 5 Гр увеличивало срок жизни в 'ЭКВИВ'1,5 раза. Фракционированное облучение (5 Гр * 2) одно и в комбинации с фракционированным введением Т (0,15 мМ/кг * 20) увеличивал срок жизни до 44,5 или 50 сут. Одно фракционированное применение Т мало увеличивало продолжительность жизни (24,5+2,3 сут). Интракраниальное применение Т: пустой полимер, комбинация пустого полимера с фракционированным облучением, полимер с 3% Т, комбинация Т с облучением, - показала средние сроки жизни соотв. 18,5, 31,0, 19,0 и 24,5. Комбинация полимера с в/бр введением Т увеличивало срок жизни до 39 сут. Т. обр. не было получено существенного успеха при применении интракраниального введения Т. Вопрос требует дальнейшего изучения. США, Dep. of Neurosurgery, John Hopkins Univ. school of Med., Baltimore, MD 21205
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ОПУХОЛИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ
ГЛИОМА
ЛУЧЕВАЯ ТЕРАПИЯ
ХИМИОТЕРАПИЯ
ТИРАПАЗАМИН
ПОЛИМЕРНЫЕ МАТРИЦЫ
МЫШИ
Дата ввода:

20.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 99.11-04Н3.269

Автор(ы) : El-Said, Amr, Menke, Douglas, Jo, Dorie Mary, Brown J.Martin
Заглавие : Comparison of the effectiveness of tirapazamine and carbogen with nicotinamide in enhancing the response of a human tumor xenograft to fractionated irradiation
Источник статьи : Radiat. Oncol. Invest. - 1999. - Vol. 7, N 3. - С. 163-169
Аннотация: Ксенографты плоскоклеточного рака человека получали имплантацией клеток линии FaDu иммуно-дефицитным мышам SCID. Опухоли облучали либо один раз, либо дважды в день с 2 или 2.5 Гр на фракцию либо с тирапазамином (TPZ, 0.08 ммоль/кг), либо с никотинамидом (1,000 мг/кг) с вдыханием карбогена. Также тестировали эффект введения TPZ по чередующимся дням, либо ежедневно в первой половине курса, во второй половине или во время всего курса облучения. Нашли, что добавление TPZ или никотинамида с вдыханием карбогена к режиму фракционированного облучения увеличивало ответ ксенографтов опухолей человека. Повышение ответа было немного больше для TPZ, особенно, при введении с каждой дозой облучения. США, Stanford Univ., CA. Табл. 3. Библ. 41
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ОПУХОЛИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ
ЛУЧЕВАЯ ТЕРАПИЯ
РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
ТИРАПАЗАМИН
КАРБОГЕН
МЫШИ
Дата ввода:

 1-20    21-38 
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)