Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткий полный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ТЕЛЕНЗЕПИН<.>)
Общее количество найденных документов : 25
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-25 
1.

Вид документа : Однотомное издание
Патент 2455981 Российская Федерация, МКИ A61K 31/137.

Автор(ы) : Сид, Брайан, Мекэник, Джордан
Заглавие : Лечение ожирения антагонистами мускаринового рецептора М1 .-
Выходные данные : Б.м.,Б.г.
Коллективы : Теракос, Инк
2.

Вид документа : Однотомное издание
Патент 2455981 Российская Федерация, МКИ A61K 31/137.

Автор(ы) : Сид, Брайан, Мекэник, Джордан
Заглавие : Лечение ожирения антагонистами мускаринового рецептора М1 .-
Выходные данные : Б.м.,Б.г.
Коллективы : Теракос, Инк
3.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.01-04Т2.088

Автор(ы) : Kemmer T.P., Malfertheiner P., Buchler M., FrieSS H., Weber A.Kunz J., Ditschuneit H.
Заглавие : Amylase release from isolated rat exocrine pancreatic acinar cells after in vivo treatment with the muscaring M1 selective receptor antagonist telenzepine : [Abstr.] 26th Annu. Sci. Meet. Eur. Soc. Clin. Invest., Vienna, Apr. 1-4, 1992
Источник статьи : Eur. J. Clin. Invest. - 1992. - Vol. 22, N 4. - С. 21
Аннотация: Инкубация изолир. экзокринных ацинарных клеток поджелудочной железы интактных крыс в течение 30 мин с карбахолом (10{-}{5} М) приводила к увеличению суммарной экскреции амилазы (Ам) с 51 до 133,4%/мин. Инкубация с церулетидом (3*10{-}{1}{0} М) увеличивала экскрецию Ам с 44,8 до 128,9%/мин. Введение крысам на протяжении 7 дн перед выделением ацинарных клеток антагониста мускариновых рецепторов подтипа М1 телензепина в дозе 20 мкг/кг внутрь ежедневно не влияло на базальную и стимулир. секрецию Ам. Сделан вывод о быстрой адаптации клеток к блокаде М1-рецепторов. ФРГ, Univ. of Ulm, Ulm.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ТЕЛЕНЗЕПИН
АМИЛАЗА
ЭКЗОКРИННАЯ СЕКРЕЦИЯ
ПОДЖЕЛУДОЧНАЯ ЖЕЛЕЗА КРЫСЫ
АЦИНАРНЫЕ КЛЕТКИ
МУСКАРИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АНТАГОНИСТЫ
Дата ввода:
4.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.01-04Т1.143

Автор(ы) : Christofi Fievos L., Palmer Jeffrey M., Wood Jackie D.
Заглавие : Neuropharmacology of the muscarinic antagonist tolenzepine in myenteric ganglia of the guinea-pig small intestine
Источник статьи : Eur. J. Pharmacol. - 1991. - Vol. 195, N 3. - С. 333-339
Аннотация: Методом микроэлектродной регистрации показано, что суперфузия сегментов тонкой кишки морской свинки телензепином (I; 0,1-2000 нМ) не вызывала изменений мембранного потенциала покоя гетерогенной популяции нейронов миентеральных ганглиев. I в конц-ии 100 нМ ингибировал на 80-90% развитие деполяризации мембраны нейронов типа S/1 и АН/2, вызываемой мускарином (1 мМ). Возникновение тормозного действия I отмечено в отсутствие изменений входного сопротивления нейронной мембраны. Величина IC[5][0] I на уровне постсинаптич. мускариновых рецепторов (МР) составляла 8,5 нМ. Влияния I (0,1 нМ-1 мкМ) на никотиновые эффекты внутриклеточного введения АЦХ (1 мМ) не обнаружено. При повышении конц-ии I до 10-100 мкМ наблюдали неспецифич. ингибирование постсинаптич. никотиновых эффектов АЦХ. Считают, что I является высокоэффективным и селективным блокатором постсинаптич. МР типа м[1] в нейронах миентерального сплетения. США, Dep. of Physiology, 4196 Graves Hall, Columbus, OH 43210-1239. Библ. 17.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ТЕЛЕНЗЕПИН
ПОСТСИНАПТИЧЕСКИЕ М1-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
ХОЛИНОЛИТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
МИЕНТЕРАЛЬНЫЕ ГАНГЛИИ
ТОНКИЙ КИШЕЧНИК
МОРСКИЕ СВИНКИ
Дата ввода:
5.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.11-04Т1.184

Автор(ы) : Feifel, Roland, Rodrigues de Miranda Jaap F., Strohmann, Carsten, Tacke, Reinhold, Aasen Arne J., Mutschler, Ernst, Lambrecht, Gunter
Заглавие : Selective labelling of muscarinie M[1] receptors in calf superior cervical ganglia by [0.ceн2 4H]('+-')-telenzepine
Источник статьи : Eur. J. Pharmacol. - 1991. - Vol. 195, N 1. - С. 115-123
Аннотация: Во фракции мембран верхнего шейного ганглия теленка обнаружена гомогенная популяция участков связывания [0.ceн2 3H]('+-')-телензепина (I), значения К и В[м][а][к][с] к-рого составляли 1,12 нМ и 22,6 пмоль/мг белка соотв. Значения констант скорости ассоциации и диссоциации I с участками связывания составляли 1,7*100.ceн2 -0.ceн2 2 мин0.ceн2 -0.ceн2 1 и 1,7* *100.ceн2 -0.ceн2 2 мин0.ceн2 -0.ceн2 1 соотв. Значения рК[i] ингибирования связывания I составляли у пирензепина, гексагидросиладифенидола, (R)-тригексифенидола и (R)-гексагидродифенидола 7,85; 7,62; 9,01 и 7,97 соотв. Считают, что I является адекватным лигандом м[1]-холинорецепторов. ФРГ, Univ. of Frankfurt D 6000 Frankfurt/Main. Библ. 39.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ТЕЛЕНЗЕПИН
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М1-Н ИЗБИРАТЕЛЬНОЕ МЕЧЕНИЕ
ВЕРХНИЙ ШЕЙНЫЙ ГАНГЛИЙ
ТЕМЕТА
Дата ввода:
6.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.01-04Т1.144

Автор(ы) : Kromer W., Baron E., Boer R., Eltze M.
Заглавие : Telenzepine inhibits electrically-stimulated, acetylcholine plus histamine-mediated acid secretion in the mouse isolated stomach by blockade of M[1] muscarine receptors
Источник статьи : Naunyn-Schmiedebergs Arch. Pharmacol. - 1991. - Vol. 343, N 1. - С. 7-13
Аннотация: Электрическая стимуляция изолир. перфузируемого желудка мышей NMRI вызывала секрецию Н{+} со скоростью 89 нмоль/мин в среднем, блокируемую тетродотоксином (1 мкМ). Опустошение запасов гистамина (Гс) в ткани в-вом 48/80 (100 мкМ) первоначально стимулировало секрецию Н{+}, а затем предупреждало ее увеличение в ответ на эл. стимуляцию. Преинкубация изолир. желудка с блокатором Н[2]-рецепторов циметидином вызывала зависимое от конц-ии (1-100 мкМ) торможение стимулируемой секреции Н{+}. Ранитидин в конц-ии 10 и 100 мкМ не влиял на стимулир. секрецию. При изучении влияния мускариновых блокаторов на стимулир. секрецию Н{+} показано, что наименьшее торможение вызывали гимбацин, AF-DX 116 и п-F-гексагидросила-дифенидол, а наиболее эффективным блокатором окался специфич. ингибитор м[1]-холинорецепторов телензепин. Считают, что эл. стимуляция ведет к активации м[1]-рецепторов паракринных клеток слизистой оболочки желудка и последующему усилению секреции Гс. ФРГ, Byk Gulden Pharmaceuticals, D-7750 Konstanz. Библ. 35.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ТЕЛЕНЗЕПИН
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М1-
СЕКРЕЦИЯ КИСЛОТЫ
ЖЕЛУДОК
МЫШИ
Дата ввода:
7.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 92.08-04Т3.184

Автор(ы) : Levin S.L.
Заглавие : Salivatory effects induced by selective and non-selective cholinolytics in the chronically denervated human parotid gland
Источник статьи : Brit. J. Clin. Pharmacol. - 1991. - Vol. 32, N 2. - С. 259
Аннотация: Исследовали у 8 б-ных 20-54 лет с хронич. односторонней преганглионарной денервацией околоушной железы в результате травмы или оперативного вмешательства влияние различных холинолитиков на саливацию. 0,1% р-р атропина (I) и бензилилхолина (II) в дозе 0,5 мл вводили п/к, пирензепин (III) в дозе 10 мг вводили в/м, телензепин (IV) в дозе 3 мг принимали внутрь и 0,05% р-р скополамина (V) в дозе 0,6 мл вводили п/к. I, II, III, IV и V вызывали однотипную парадоксальную саливацию из денервированной железы при сохранении тормозящего эффекта на секрецию интактной железы. Пришли к заключению, что холинолитики действуют как антагонисты на интактные слюнные железы и как агонисты на денервированные железы. Россия, Medcial Pediatric College, Leningrad. Библ. 6.
ГРНТИ : 76.31.29
Предметные рубрики: АТРОПИН
БЕНЗИЛИЛХОЛИН (МЕТАЦИН)
ПИРЕНЗЕПИН
ТЕЛЕНЗЕПИН
СКОПОЛАМИН
ДЕНЕРВАЦИЯ ОКОЛОУШНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
СЛЮНОТЕЧЕНИЕ
ЛЕЧЕНИЕ
БОЛЬНЫЕ
Дата ввода:
8.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.05-04Т1.140

Автор(ы) : Kromer W., Gonne S., Riedel R., Postius S.
Заглавие : Direct comparison between the ulcer-healing effects of two H+-K+-ATPase inhibitors, one M[1]-selective antimuscarinic and one H[2] receptor antagonist in the rat
Источник статьи : Pharmacology. - 1990. - Vol. 41, N 6. - С. 333-337
Аннотация: У крыс аппликацией на серозную оболочку желудка (Ж) и двенадцатиперстной кишки (ДК) уксусной к-ты вызывали язвенные поражения слизистой оболочки. Введение дважды в день в течение последующих 9 дн пантопразола (I) или омепразола (II), ингибиторов H+-K+-АТФазы, или телензепина (III) блокатора m[1]-рецепторов или циметидина (IV), блокатора H[2]-рецепторов, вызывало более бстрое заживление повреждений, по сравнению с контрольной группой. Наибольшими противоязвенными св-вами обладали I, II и III (DE[5][0] 11; 25 и 30 мкмоль/кг соответственно для желудка и 5; 6 и 31 мкмоль/кг для ДК). DE[5][0] для IV 490 и 742 мкмоль/ /кг соответственно для Ж и ДК. Сопоставление с ранее выявленные антисекреторными св-вами тестируемых в-в показало тот же самый порядок для DE[5][0]. Обсуждают вопрос о близости противоязвенного потенциала m[1]-блокаторов и блокаторов АТФазы. ФРГ, Dep. of Pharmacology, Byk Gulden Pharmaceuticals, Konstanz. Библ. 18.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ПРОТИВОЯЗВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ПАНТОПРАЗОЛ
ОМЕПРАЗОЛ
ТЕЛЕНЗЕПИН
ЦИМЕТИДИН
АНТИУЛЬЦЕРОГЕННЫЕ СВОЙСТВА
КРЫСЫ
Дата ввода:
9.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.03-04Т1.197

Автор(ы) : Eltze, Manfrid
Заглавие : Telenzepine enantiomers block muscarinic M[1]-receptors with opposite kinetics
Источник статьи : Eur. J. Pharmacol. - 1990. - Vol. 180, N 1. - С. 161-168
Аннотация: На изолир. семявыносящем протоке кролика показано, что избират. агонист мускариновых холинорецепторов м[1]-подтипа McN-A-343 зависимо от конц-ии ингибировал развитие сокращений, вызываемых эл. стимуляцией, с ЕС[5][0] 4*107} M. Значения рА[2] для антагонизма (-)- и (+)-энантиомеров телензепина (I) с м[1]-агонистом составили 6,98 и 9,12 соотв. Период полумакс. обращения ингибирования составил для (-)- и (+)-I 3 и 23 мин соотв. Скорость диссоциации комплекса холинорецептор - (+)-I по сравнению с (-)-I была резко снижена. Считают, что это обстоятельство объясняет длительность фармакологич. эффектов (+)-I iv vivo. ФРГ, Byk Gulden Pharmaceuticals, D-7750 Konstanz. Библ. 26.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ТЕЛЕНЗЕПИН
ЭНАНТИОМЕРЫ
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М-
БЛОКАДА
СЕМЯВЫНОСЯЩИЙ ПРОТОК
КРОЛИКИ
Дата ввода:
10.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.09-04Т1.204

Автор(ы) : Pozzoli C., Poli E.
Заглавие : Selective antimuscarinic effects of telenzepine and pirenzepine in the gastrointestinal tract
Источник статьи : Pharmacol. Res. - 1990. - Vol. 22, Suppl. N1. - С. 131-132
Аннотация: Использовали продольные срезы дна желудка, проксимальной части двенадцатиперстной кишки и толстой кишки крыс. Тормозные и стимуляторные ответы вызывали соединением MCN-А-343, бетанехолом и АЦХ. В желудке пирензепин и телензепин сдвигали кривые доза-эффект вправо для всех агонистов, кроме АЦХ. В мышцах двенадцатиперстной кишки обнаружили ответы, опосредованные м[1]- и м[2]-рецепторами. В толстой кишке получили ответы, позволяющие предполагать существование возбуждающих м[1]-рецепторов. Италия, Inst. of Pharmacology, Univ. of Parma, 43100 Parma. Библ. 3.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М-
ПОДТИПЫ
ПИРЕНЗЕПИН
ТЕЛЕНЗЕПИН
АГОНИСТЫ
ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫЙ ТРАКТ
КРЫСЫ
Дата ввода:
11.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.03-04Т1.181

Автор(ы) : De Ponti F., Cosentino M., D'Angelo L., Lecchini S., Frigo G.M., Crema A.
Заглавие : Importance of cholinergic pathways in the regulation of colonic motility in the rabbit
Источник статьи : Pharmacol. Res. - 1990. - Vol. 22, Suppl. N3. - С. 25-26
Аннотация: In situ атропин (I; 0,06-2 мкмоль/кг) ингибировал амплитуду сокращений толстого кишечника у кролика, не влияя на частоту этих сокращений. В дозах 1-2 мкмоль/ /кг I полностью подавлял подвижность кишки и вызывал макс. тахикардию у кроликов. Телензепин (II; 0,125- 0,5 мкмоль/кг) полностью угнетал сократит. активность толстого кишечника и только в высоких дозах вызывал тахикардию. DF 594 (III; антагонист м[3]-холинорецепторов (ХР) в дозах 0,06-2 мкмоль/кг подавлял спонтанные сокращения кишки и не вызывал тахикардия. DE[5][0] I-III в тесте ингибирования сокращений толстой кишки составили 229; 20 и 141 нмоль/кг, соотв. Считают, что м[1]-ХР нейронов и м[3]-ХР гладкомышечных клеток кишки участвуют в регуляции спонтанных сокращений толстого кишечника у кролика. Италия, Univ. of Pavia, 27100 Pavia. Библ. 2.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: АНТРОПИН
ТЕЛЕНЗЕПИН
DF 594
ТОЛСТЫЙ КИШЕЧНИК
СЕРДЦЕ
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ*М-
КРОЛИКИ
Дата ввода:
12.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI31) 91.11-04Т3.391

Автор(ы) : Cazzola M., D'Amato G., Guidetti E., Staudinger H., Steinijans V.W., Kilian U.
Заглавие : An M[1] - selective muscarinic receptor antagonist telenzepine improves lung function in patients with chronic obstructive bronchitis
Источник статьи : Pulm. Pharmacol. - 1990. - Vol. 3, N 4. - С. 185-189
Аннотация: Авт. исследовали эффект селективного антагониста М[1]- мускариновых рецепторов - телензепина (I) на функцию легких у 18 б-ных хронич. обструктивным бронхитом (ХОБ) в двойном "слепом" перекрестном исследовании с плацебо контролем. Регистрация дыхат. объемов проводилась каждые 30 мин в течение 2 ч, затем каждый ч в течение 6 ч после однократного приема 5 мг I перорально утром. По сравнению с плцебо, I улучшал все функцион. экспираторные показатели на фоне неизменной ЧСС. Таким обр., у б-ных ХОБ улучшение функцион. дыхат. параметров может быть достигнуто с помощью антагониста М[1] - рецепторов. Стабильная ЧСС указывает на незначительное воздействие I на кардиальные М[2]-рецепторы. Италия, Via del Parco Margherita 24, 80121 Napoli. Библ. 34.
ГРНТИ : 76.31.29
Предметные рубрики: БРОНХИТ
ТЕЛЕНЗЕПИН
ЭФФЕКТИВНОСТЬ
БОЛЬНЫЕ
КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Дата ввода:
13.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.03-04Т1.196

Автор(ы) : Eltze M.
Заглавие : Onset and offset rate of M[1]-receptor blockade by telenzepine in the rabbit isolated vas deferens
Источник статьи : Trends Pharmacol. Sci. - 1989. - Vol. 10, Suppl. - С. 109
Аннотация: В изолир. семявыносящем протоке (СВП) кролика м-холиноблокаторы конкурентно блокировали угнетающее влияние McN-A-343 (I; 106} M, EC[7][0]) на вызываемые трансмуральной эл. стимуляцией сокращения. Наиболее медленно развивалось (при добавлении препарата на фоне развившегося эффекта I) и исчезало (при добавлении I на фоне развившегося эффекта препарата) антагонистич. действие телензепина (t[1] [2] развития и исчезновения эффекта соотв. 24,5 и 162 мин). Относительно медленно развился эффект ВТМ-1086 и атропина (t[1] [2] соотв. 14 и 13,5 мин), а относительно медленно исчезал антагонистич. эффект пирензепина (t[1] [2] 13 мин). Полагают, что особенности кинетики взаимодействия телензепина с м[1]-холинорецепторами могут обусловливать весьма продолжит. действие этого препарата in vivo. ФРГ, Byk Gulden Pharmaceuticals, 7750 Konstanz.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ТЕЛЕНЗЕПИН
ПИРЕНЗЕПИН
АТРОПИН
СЕМЯВЫНОСЯЩИЕ ПРОТОКИ
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М1-
КРОЛИКИ
Дата ввода:
14.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.03-04Т1.159

Автор(ы) : Feifel R., Rodrigues de Miranda J.F., Strohmann C., Tacke R., Lambrecht G., Mutschler E.
Заглавие : [{3}H]-('+-')-telenzepine selectively labels muscarinic M[1]-receptors in calf superior cervical ganglia
Источник статьи : Trends Pharmacol. Sci. - 1989. - Vol. 10, Suppl. - С. 110
Аннотация: В изолир. мембранах верхнего шейного ганглия (МВШГ) телят {3}H-('+-')-телензепин (I) взаимодействовал с гомогенной популяцией участков специфич. связывания [скоррегиррованная К[d] для активного (+)-энантиомера 0,56 нМ]. При т-ре инкубации 37'ГРАДУС' С связывание I достигало равновесного состояния через 90-120 мин. Показатели -log K[i], характеризующие сродство пирензепина, метоктрамина и гексагидросиладифенидола к участкам специфич. связывания I в МВШГ, были близки по величине к показателям рА[2] этих соединений, рассчитанных в функциональных исследованиях на изолир. семявыносящем протоке кролика. Заключают, что МВШГ телят пригодны для определения сродства м-холиноблокирующих средств к м[1]-холинорецепторам при использовании в качестве радиолиганда I. ФРГ, Univ. of D6000 Frankfurt/Main. Библ. 1.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ТЕЛЕНЗЕПИН
ВЕРХНИЙ ШЕЙНЫЙ ГАНГЛИЙ
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М-
СВЯЗЫВАНИЕ
ТЕЛЯТА
Дата ввода:
15.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.348

Автор(ы) : Eveleigh P., Hulme E.C., Schudt C., Birdsall N.J.M.
Заглавие : The existence of stable enantiomers of telenzepine and their stereoselective interaction with muscarinic receptor subtypes
Источник статьи : Mol. Pharmacol. - 1989. - Vol. 35, N 4. - С. 477-483
Аннотация: {3}H-телензепин ({3}H-I) с высоким сродством (К[d] 3*109} M) связывался с субпопуляцией м-холинорецепторов (м-ХР) в изолир. мембранах коры больших полушарий (МКБП) головного мозга крыс, обладающих высоким сродством к пирензепину (II). При 30'ГРАДУС' С связывание {3}H-I с м-ХР МКБП происходило очень медленно, причем лишь 50% от общего количества {3}H-I связывалось с м-ХР с высоким сродством. Это указывало на наличие в составе {3}H-I оптич. изомеров I, обладающих различным сродством к м-ХР. Изучение зависимости от т-ры и времени процесса рацемизации неактивного энантиомера в активный показало, что энергетич. барьер для инверсии составлял 35 ккал/моль, а рацемизация была очень медленной даже при 90'ГРАДУС' С. (+)-Энантиомер I (активная форма) по сродству к м-ХР разной локализации превосходил (-)-энантиомер в 75 (м-ХР сердца) - 500 (м[1]-ХР МКБП) раз. Великобритания, National Inst. for Med. Research, Mill Hill, London NW7 1АА. Библ. 11.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: ПРОТИВОЯЗВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ТЕЛЕНЗЕПИН
ОПТИЧЕСКИЕ ИЗОМЕРЫ
СЕРДЦЕ
ГОЛОВНОЙ МОЗГ
СЛЮННЫЕ ЖЕЛЕЗЫ
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М-
СВЯЗЫВАНИЕ
КРЫСЫ
Дата ввода:
16.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.335

Автор(ы) : Schudt C., Boer R., Eltze M., Riedel R., Grundler G., Birdsall N.J.M.
Заглавие : The affinity, selectivity and biological activity of telenzepine enantiomers
Источник статьи : Eur. J. Pharmacol. - 1989. - Vol. 165, N 1. - С. 87-96
Аннотация: Телензепин (I) - новый конкурентный антагонист м-холинорецепторов (м-ХР), применяемый для лечения язвенной болезни (пептич. язва), существует в виде стабильных энантиомеров (Э). Изучено связывание I с изолир. мембранами коры головного мозга, миокарда и слюнных желез морских свинок. (+)-I, по сравнению с (-)-I был более активен на всех исслед. тканях и проявлял высокую селективность в отношении м-ХР. На изолир. семявыносящем протоке и предсердиях крыс значения сродства и активности Э I сходны с данными, полученными на изолир. мембранах. У Э I также выявлена высокая активность на моделях экспериментальных изъязвлений слизистой желудка крыс. Считают, что (+)-I блокирует м[1]-ХР; антиульцерогенное действие I осуществляется за счет блокады м-ХР (+)-I и действия (-)-I, не связ. с влиянием на м-ХР. Великобритания, National Inst. for Med. Research, London NW7 1АА. Библ. 15.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: ТЕЛЕНЗЕПИН
ЭНАНТИОМЕРЫ
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М-
ПРОТИВОЯЗВЕННОЕ ДЕЙСТВИЕ
КРЫСЫ
Дата ввода:
17.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.11-04Т6.261

Автор(ы) : Tien X.-Y., Cooke H.J., Wood J.D.
Заглавие : Effects of muscarinic receptor antagonist telenzepine on Clsecretion in guinea pig distal colon
Источник статьи : FASEB Journal. - 1989. - Vol. 3, N 3. - С. 389
Аннотация: Исследовали влияние нового синтетич. антагониста м-холинорецепторов (м-ХР) телензепина (I), атропина (II) и пирензепина (III) на секрецию Clв дист. отделе толстого кишечника (ТК) морских свинок. Активность в-в оценивали по изменению токов короткого замыкания (ТКЗ), регистрируемых в опытах на препарате изолир. мышечных полосок ТК. ТКЗ вызывали нейронной стимуляцией (НС) и бетанехолом (IV). I и III значительно уменьшали вызванные НС ТКЗ, но уступали по активности II. При действии II, но не I, кривые конц-ия-эффект для IV смещались вправо. Такая зависимость отмечена как в присутствии, так и в отсутствие тетродотоксина (V). Напротив, I уменьшал макс. р-цию на IV в большей степени в присутствии V и в меньшей степени в его отсутствие. Сделан вывод, что I относится к антимускариновым в-вам, угнетающим секрецию Cl вызванную НС и IV. I, в отличие от II, не является простым конкурентным антагонистом м-ХР. США, The Ohio State Univ., Columbis, OH 43210.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ М-
ТЕЛЕНЗЕПИН
АТРОПИН
ПИРЕНЗЕПИН
ТОЛСТЫЙ КИШЕЧНИК
СЕКРЕЦИЯ ХЛОРА
МОРСКИЕ СВИНКИ
Дата ввода:
18.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.01-04Т6.173

Автор(ы) : Galvan, Martin, Boer, Rainer, Schudt, Christian
Заглавие : Interaction of telenzepine with muscarinic receptors in mammalian sympathetic ganglia
Источник статьи : Eur. J. Pharmacol. - 1989. - Vol. 167, N 1. - С. 1-10
Аннотация: Методом радиолигандного анализа с использованием [{3}H]N-метилскополамина (I) во фракции мембран верхнего шейного ганглия кролика обнаружено присутствие только одного класса участков связывания, конц-ия к-рых составляла 364 фмоль/мг белка. На основании анализа кинетики вытеснения I из комплекса с участками связывания телензепином (II) и пирензепином (III) сделано заключение, что около 50% мускариновых холинорецепторов (ХР) ганглия представлены м[1]-подтипом. Остальные 50% ХР характеризовались низким сродством к пирензепину и телензепину, но высоким сродством - к AF-DX 116, и были отнесены к м[2]-подтипу. На изолир. ганглии с помощью электрофизиол. методов показано, что II снижал амплитуду медленных возбуждающих постсинаптич. потенциалов (ВПСП) и медленных тормозных постсинаптич. потенциалов (DE[5][0] 38 и 253 нМ соотв.). II и III блокировали вызываемое мускарином или агонистом м[1]-ХР McN-А-343 облегчение синаптич. проведения в изолир. симпатич. ганглии крысы (DE[5][0] 30 и 150 нМ и 20 мкМ соотв.). Обсуждена роль возбуждения м[1]-ХР в генерации медленных ВПСП в симпатич. ганглиях. ФРГ, Dep. of Pharmacology, Byk Gulden Pharmaceuticals, D-7750 Konstanz. Библ. 43.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ* М-
ТЕЛЕНЗЕПИН
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ* М1-
СИЛЕПАТИЧЕСКИЕ ГАНГЛИИ
МЕДЛЕННЫЕ ВОЗБУЖДАЮЩИЕ ПОСТСИНАПТИЧЕСКИЕ ПОТЕНЦИАЛЫ
КРОЛИКИ
Дата ввода:
19.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.10-04Т6.178

Автор(ы) : Coruzzi G., Adami M., Bertaccini G.
Заглавие : Gastric antisecretory activity of telenzepine, a new M[1]-selective muscarinic antagonist: comparison with pirenzepine
Источник статьи : Arch. int. pharmacodyn. et ther. - 1989. - Vol. 302, N ov.-Dec. - С. 232-241
Аннотация: Антисекреторное действие нового селективного антагониста М[1]-рецепторов телензепина (I) оценивалось в сравнении с пирензепином (II) в различных эксперим. моделях in vivo и in vitro. I в 3-10 раз превышал по активности II при ингибировании секреции хлористоводородной к-ты у ненаркотизир. кошек с желудочными фистулами, стимулированной бетанехолом, пентагастрином и димапритом. При введении наркотизир. крысам с перфузируемым желудком I также более активно, чем II ингибировал секрецию к-ты, стимулированную бетанехолом, причем его эффект длился более 3 ч, тогда как антисекреторное действие II продолжалось не более 1 ч. При воздействии на изолир. препарат желудка неполовозрелых крыс I и II не влияли на базальную секрецию к-ты, но конкурентно ингибировали секрецию к-ты, стимулированную бетанехолом (pA[2] 7,96 и 6,81, соотв.). Делают вывод, что I является эффективным антисекреторным препаратом как in vitro, так и in vivo. Италия, Univ. of Parma. Библ. 23.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: ПИРЕНЗЕПИН
ТЕЛЕНЗЕПИН
ЖЕЛУДОЧНАЯ СЕКРЕЦИЯ
КРЫСЫ
Дата ввода:
20.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.02-04Т6.232

Автор(ы) : Kilian U., Beume R., Eltze M., Hafner D.
Заглавие : The M1-selective antimuscarinic drug telenzepine and its enantiomers in guinea pig ling function tests
Источник статьи : Naunyn-Schmiedebergs Arch. Pharmacol. - 1989. - Vol. 340, Suppl. - С. 38
Аннотация: Значения рА[2] для мускариновых холинорецепторов типов м[1], м[2] и м[3] у рацемата телензепина (I) составляли 8,86; 7,32 и 7,77 соотв. Для (+)-энантиомера I эти значения составляли 9,12; 7,67 и 8,01 соотв., а для (-)-энантиомера - 6,98; 6,12 и 6,14 соотв. Величина DE[5][0] для бронхолитич. действия (+)-энантиомера I у наркотизир. морских свинок была снижена по сравнению с рацематом при интратрахеальном введении с 0,03 до 0,004 мкмоль/кг. Величина DE[5][0] для брадикардитич. эффекта рацемата I, (+)- и (-)-изомеров составляла при в/в введении 0,6; 0,2 и 12,6 мкмоль/кг. Различия в эффектах энантиомеров I обнаружены также при введении внутрь. Сделан вывод, что (+)-энантиомер является наиболее эффективным и избирательным блокатором м[1]-холинорецепторов. Byk Gulden Pharmaceuticals, D-7750 Konstanz.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ*М-
ТЕЛЕНЗЕПИН
ЭНАНТИОМЕРЫ
БРОНХОЛИТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
МОРСКИЕ СВИНКИ
Дата ввода:
 1-20    21-25 
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)