Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткий полный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ<.>)
Общее количество найденных документов : 93
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-93 
1.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.03-04Т6.161

Автор(ы) : Dubur G.J., Veveris M.M., Weinheimer G., Bisenieks E.A., Makarova N.R., Kimenis A.A., Uldrikis J.R., Lukevics E.J., Dooley D., Osswald H.
Заглавие : Synthesis and selective vasodilating properties of esters of 2,6dimethyl-4-(2-difluoromethoxyphenyl)-1,4-dihydro-pyridine-3,5dicarboxylic acid
Источник статьи : Arzneim.-Forsch. - 1989. - Vol. 39, N 10. - С. 1185-1189
Аннотация: Описан синтез ряда новых производных 1,4-дигидропиридиновой структуры, являющиеся фенокси- и алкоксиалкилэстерами 2,6-диметил-4-(2-дифторметоксифенил)-1,4-дигидро-пиридин-3,5-дикарбоновой к-ты. Новые производные с высоким сродством связывались с дигидропиридиновыми рецепторами изолир. мембран головного мозга крыс, а также активно блокировали вызываемые К+ в деполяризующих конц-иях сокращения изолир. сегментов кровеносных сосудов кролика (базилярная, подкожная и коронарная артерии). При этом отдельные соединения проявляли достаточно выраж. избирательность в действии на мозговые артерии, к-рая выявлялась также при изучении сосудорасширяющих эффектов соединений в опытах на наркотизир. кошках и собаках. Отрицат. инотропная активность в-в на изолир. сосочковой мышце сердца морской свинки была значительно ниже, чем их релаксирующая активность на сосудах. Заключают, что новые соединения могут оказаться эффективными антигипертензивными средствами и в-вами, эффективными при нарушениях мозгового кровообращения. Библ. 9.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
ДИГИДРОПИРИДИН*1,4-
ПРОИЗВОДНЫЕ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
РЕГИОНАРНЫЙ КРОВОТОК
КРОЛИКИ
КОШКИ
СОБАКИ
Дата ввода:

2.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.03-04Т1.112

Автор(ы) : Zembowicz, Artur, Dudek Byszard D., Radziszewski, Waldemar, Swierkosz Tomasz A., Trybulec, Maciej, Gryglewski Ryszard J.
Заглавие : Vasorelaxant and platelet-suppressant potencies of four NO-donors
Источник статьи : Pol. j. Pharmacol. and Pharm. - 1990. - Vol. 42, N 3. - С. 275-281
Аннотация: В суперфузируемых спир. полосках аорты кролика ("каскад" по Vane) р-ром Кребса, содержащим фенилэфрин (100 нМ) и индометацин (5 мкМ), глицерилтринитрат (I), натрия нитропруссид (II), S-нитрозо-N-ацетилпеницилламин (III) и SIN-1 (IV) вызывали зависимое от конц-ии расслабление (ЕС[5][0] соотв. 64, 124,5, 305,7 и 510 нМ). II, III и IV зависимо от конц-ии (IC[5][0] соотв. 28; 7,1 и 13,6 мкМ) угнетали стимулируемую коллагеном в пороговых конц-иях (0,5- 1 мкг/мл) агрегацию тромбоцитов (АТ) в насыщенной тромбоцитами плазме крови человека. I в конц-иях до 1 мМ не угнетал АТ. II по сравнению с III и IV являлся более специфичным вазодилататором (соотношение ЕС[5][0] по расслабляющему действию на полоски аорты и IC[5][0] по угнетению АТ соотв. 0,0043, 0,043 и 0,037). Считают, что одной из причин выраж. различий в относит. сосудорасширяющей и антиагрегантной активности I-IV м. б. различие путей биотрансформации изученных "донаторов" NO в клетках разных типов. РП, N. Copernicus Academy of Medicine, 31-531 Cracow. Библ. 27.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: НИТРОГЛИЦЕРИН (ГЛИЦЕРИЛТРИНИТРАТ)
НАТРИЯ НИТРОПРУССИД
НИТРОЗО-N-АЦЕТИЛПЕНИЦИЛЛАМИН* S-
SIN-1
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
АНТИАГРЕГАНТНАЯ АКТИВНОСТЬ
КРОЛИКИ
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:

3.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.12-04Т1.61

Автор(ы) : Bakewell S.J., Coates W.J., Comer M.B., Reeves M.L., Warrington B.H.
Заглавие : Inotropic, vasodilator and low K[m], cAMP-selective, cGMP-inhibited phosphodiesterase (PDE III) inhibitory activities of 4a-methyl-4,4a-dihydro-5Н-indeno [1,2-c]pyridazin-3(2Н)-ones and 4a-methyl-4,4a,5,6-tetrahydrobenzo[h]cinnolin-3(2Н)-ones
Источник статьи : Eur. J. Med. Chem. - 1990. - Vol. 25, N 9. - С. 765-774
Аннотация: Приводят схему синтеза, структуру, физ.-хим. и биол. св-ва новых дигидропиридазинонов. Указаны дозы в-в по инотропному сосудорасширяющему действие у наркотизир. кошек и конц-ии, обеспечивающие торможение на 50% активности ФДЭ III, выделенной из сердца кошки. Рассматривают связь между структурой и биол. активностью бициклич. и трициклич. дигидропиридазинонов. Выявлена корреляция между инотропными св-вами и тормозящим действием на активность ФДЭ III при отсутствии подобной связи между сосудорасширяющим и тормозящим активность ФДЭ III действием исслед. производных дигидропиридазинона. Великобритания, Smith Kline & French Research Ltd, Welwyn, Hertfordshire. Библ. 33.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
ДИГИДРОПИРИДАЗИНОНЫ
СИНТЕЗ
ИНОТРОПНАЯ АКТИВНОСТЬ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
КОШКИ
Дата ввода:

4.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.02-04Т1.47

Автор(ы) : Barraclough, Paul, Black James W., Cambridge, David, Demaine Derek A., Gerskowitch V.Paul, Giles, Heather, Hill Alan P., Hull Robert A.D., Lyer, Ramachandran, King W.Richard, Livingstone David J., Nobbs Malcolm S., Randall, Peter, Shah Gita P., Whiting Mark V.
Заглавие : Cardiotonic "S" ring modified isomazole analogues
Источник статьи : Arch Pharm. - 1990. - Vol. 323, N 8. - С. 507-512
Аннотация: На изолир. сосочковых мышцах морских свинок аналоги изомазола (I), у к-рых фенильное кольцо было замещено 2-пиридиновым циклом или содержащие в положении 4 фенильного кольца электрон-акцепторные группировки (метилсульфонильная, циано-, карбоксамидные или ацетильные группы), обладали более выраженной кардиотонич. активностью по сравнению с аналогами I с незамещенным фенилом, но не с самим I, хотя в условиях целого организма (собаки, в/в введение) 4-замещенные производные проявляли большую активность и длительность действия, а также инотропную или сосудорасширяющую избирательность. Кардиотонич. активность значительно уменьшалась при замене фенильного кольца на 2-пиримидиновое или 2-пиразиновое и 4-циано- или 4-карбоксамидной группы на 4-карбоксильную или 4-тетразол-5-ильную группы. Кардиотонич. активность не коррелировала с липофильностью или электрон-акцепторными св-вами заместителей в положении 4. Великобритания, Wellcome Research Laboratories, Langley Court, Beckenham, Kent BR3 3BS. Библ. 18.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ИЗОТАЗОЛ
ПРОИЗВЕДЕНИЕ
СИНТЕЗ
КАРДИОТОНИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
МОРСКИЕ СВИНКИ
СОБАКИ
Дата ввода:

5.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.10-04Т6.89

Автор(ы) : Fregnan G.B., Berte F.
Заглавие : Enhancement of specific biological activity of dipyridamole by complexation with 'бета'-cyclodextrin
Источник статьи : Pharmacology. - 1990. - Vol. 40, N 2. - С. 96-102
Аннотация: В опытах на бодрствующих собаках показано, что введение внутрь инклюзионного комплекса дипиридамола (I) с 'бета'-циклодекстрином в дозе 8 мг/кг вызывало повышение скорости коронарного кровотока и кровотока в сонных артериях соотв. на 156% и 108%, а введение основания I и гидрохлорида I - на 73 и 46% соотв. и на 76 и 54% соотв. Время наступления эффекта после введения комплекса I было сокращено по сравнению со свободным I. Введение кроликам комплекса I в дозе 10 мг/кг в той же степени ингибировало аггрегацию изолированных у животных тромбоцитов в присутствии АДФ, как и после введения I в виде основания или гидрохлорида в дозе 20 мг/кг. Введение мышам комплекса I в дозах 15 или 30 мг/кг внутрь увеличивало время кровотечения с 5,6 до 8,4 и 9,8 мин соотв. Препараты некомплексированного I оказались менее эффективными. Содержание свободного I в плазме было более высоким после введения комплекса I, чем после введения свободных форм. Считают, что более высокая эффективность комплексированного I обусловлена повышением его биодоступности. Италия, Research Center, Edmond Pharma, Milan. Библ. 8.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: ДИПИРИДАМОЛ
КОМПЛЕКСНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
ЦИКЛОДЕКСТРИН* БЕТА-
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
АНТИАГРЕГАНТНАЯ АКТИВНОСТЬ
БИОДОСТУПНОСТЬ
СОБАКИ
КРОЛИКИ
МЫШИ
Дата ввода:

6.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.01-04Т2.037

Автор(ы) : Davey D.D., Erhardt P.W., Cantor E.H., Greenberg S.S., Ingebretsen W.R., Wiggins J.
Заглавие : Nevel compounds possessing potent cAMP and cGMP phosphodiesterase inhibitory activity. Synthes is and cardiovascular effects of a series of imidazo[1,2-s]quinoxalinones and imidazo[1,5-]quinoxalinones and their aza analogues
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1991. - Vol. 34, N 9. - С. 2671-2677
Аннотация: Описан синтез ряда новых имидазохиноксалинонов и их аза-аналогов, получаемых циклизацией о-амино(1Н-имидазол-1-ил)арилов и гетероарилов с карбонилдиимидазолом. Провели скрининг синтезированных соединений на ингибирующую активность в отношении фосфодиэстераз (ФДЭ) типов I и IV (ФДЭ цАМФ из сердца собаки и ФДЭ цГМФ из аорты собаки), а также на сосудорасширяющую активность (изолир. коронарные артерии и брыжеечные вены собаки, тонизированные соотв. ПГF[2] и фенилэфрином) и положит. инотропную активность (изолир. электростимулируемые сосочковые мышцы сердца хорька). Установили, что в-ва с высокой ингибирующей активностью в отношении ФДЭ обладали также весьма выраж. инотропной и сосудорасширяющей активностью, хотя линейной корреляции между этими видами активности не имелось. США, Bertex Laboratories, Inc. Cedar Knolls, NJ 07927. Библ. 26.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
СИНТЕЗ
КАРДИОТОНИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
СОБАКИ
Дата ввода:

7.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.08-04Т1.392

Автор(ы) : Kurokawa, Mikio, Sato, Fuminori, Fujiwara, Iwao, Hatano, Naonobu, Honda, Yayoi, Ioshida, Takayuki, Naruto, Shunsuk, Mastumoto, Junichi, Uno, Hitoshi
Заглавие : A new class of calcium antagonists. 2. Synthesis and biological activity of 11-[[4-[4-(4-fluorophenyl)-1-piperazinyl]butyryl]amino]-6,11dihydrodibenzo[b,e]thiepin maleate and related compounds
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1991. - Vol. 34, N 3. - С. 927-934
Аннотация: Описан синтез 48 соединений, являющихся дигидродибензо[b,e]тиепиновыми и -5Н-дибензо[a,d]циклогептеновыми производными. Многие из синтезир. соединений по Ca-антагонистич. активности на изолир. аорте крысы (угнетение спазмогенного эффекта Ca{2}+ в условиях калиевой деполяризации) превосходили дилтиазем (I) и соответствовали верапамилу. Одно из наиболее активных соединений (соединение 16,AJ 2615) у спонтанно гипертензивных крыс при введении внутрь (30 мг/кг) обладало длит. антигипертензивным эффектом (более 20 ч). В аналогичных условиях гипотензивное действие I (50 мг/кг внутрь) и нифедипина (3 мг/кг внутрь) сохранялось 3-5 ч. У этого соединения обнаружили также антиангинальный эффект (угнетение при в/в введении у наркотизир. крыс вызываемого метахолином смещения сегмента ST на ЭКГ и подавление у ненаркотизир. крыс при введении внутрь смещения сегмента ST, вызываемого ВП), сопоставимый с аналогичным эффектом I. Еще одно соединение с высокой Ca-антагонистич. активностью (соединение 19) не проявляло антигипертензивных св-в, но обладало антиангинальной активностью, сходной с таковой I. Япония, Dappon Pharmaceutical Co., Ltd., Enoki 33-94, Suita, Osaka 564. Библ. 27.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ
ДИГИДРОБЕНЗО[B,E]ТИЕПИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
КРЫСЫ
Дата ввода:

8.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.06-04Т1.133

Автор(ы) : Inoue, Hirozumi, Konda, Mikihiko, Hashiyama, Tomiki, Otsuka, Hisao, Takahashi, Kaoru, Gaino, Mitsunori, Date, Tadamasa, Aoe, Keiichi, Takeda, Mikio, Murata, Sakae, Narita, Hiroshi, Nagao, Taku
Заглавие : Synthesis of halogen-substituted 1,5-benzothiazepine derivatives and their vasodilating and hypotensive activities
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1991. - Vol. 34, N 2. - С. 675-687
Аннотация: Синтезировали ряд производных дилтиазема (1,5-бензотиазепиновый антагонист кальция) с галоидными заместителями в бензольном кольце. Новые соединения исследовали на наркотизир. собаках (оценка способности увеличивать кровоток в позвоночной артерии), изолир. сердце морской свинки (оценка воздействия на тонус коронарных артерий) и спонтанно гипертензивных крысах (оценка антигипертензивной активности). Наиболее активное из новых соединений (+)-(2 S, 3 S)-3-ацетокси-8-хлор-5-[2-(диметиламино)этил]-2,3-дигидро-2- (4-метоксифенил)-1,5-бензотиазепин-4(5Н)он - отобрали для клинич. испытаний в качестве средства для расширения сосудов головного мозга и лечения гипертензии. Япония, Tanabe Seiyaku Co. Ltd. Saitama 335. Библ. 20.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ДИЛТИАЗЕМ
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
АНТИГИПЕРТЕНЗИВНАЯ АКТИВНОСТЬ
КРЫСЫ
МОРСКИЕ СВИНКИ
СОБАКИ
Дата ввода:

9.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.05-04Т2.017

Автор(ы) : Monge A., Aldana I., Losa M.J., Font M., Cenarruzabeitia E., Castiella E., Frechilla D., Santiago E., Martinez de Irujo J.J., Alberdi E., Lopez-Unzu M.J.
Заглавие : New pyridazino[4,5-b]indole derivatives with inodilator and antiaggregatory activities
Источник статьи : Arzneim.-Forsch. - 1993. - Vol. 43, N 11. - С. 1175-1180
Аннотация: Синтезированы новые 4-(3,5-диметилпиразол)5Н-пиридазин[4,5-b]индолы, 1,2,4-триазол[4,3-b]пиридазин[4,5-b]индолы и 1,2,4-тетразол[4,5-b]пиридазин[4,5-b]индолы, замещенные в положении 1 аминогруппами. Исследовали влияние соединений на активность фосфодиэстераз из сердца собак, инотропный и хронотропный ответ предсердия морских свинок, индуцированные KCl и НА сокращения изолированной аорты крыс, агрегацию тромбоцитов в цельной крови морских свинок и активность тромбоксансинтетазы при индуцированной арахидоновой к-той агрегации тромбоцитов in vitro. Установлено, что 6-имидазолил-11Н-1,2,4-триазол[4,3-b]пиридазин[4,5-b]индол обладает более высокой биол. активностью, чем амринон, с выраженной по отношению к фосфодиэстеразам IV и V избирательностью, сосудорасширяющей активностью и ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов крови. Испания, Univ. de Navarra, Pamplona. Библ. 17.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ПИРИДАЗИН[4,5-B]ИНДОЛЫ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА
ИНОТРОПНАЯ АКТИВНОСТЬ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
АНТИАГРЕГАЦИОННАЯ АКТИВНОСТЬ
Дата ввода:

10.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т2.018

Автор(ы) : Hashitani, Hikaru, Chen, Guifa, Ono, Hideharu, Seki, Narihito, Li, Yajun, Nagao, Tetsuhiko, Suzuki, Hikaru
Заглавие : Electrophysiological comparison of the effects of MCI-154 on smooth muscles between mesenteric artery and vein of dogs
Источник статьи : Gen. Pharmacol. - 1993. - Vol. 24, N 2. - С. 333-340
Аннотация: В опытах на изолированных сегментах брыжеечных артерий и вен собаки показано, что MCI-154 (I) в конц-ии 10{-}{4} M вызывал снижение мембранного потенциала покоя гладкой мышцы с -65,2 до -58,5 мВ и с -72 до -66,8 мВ соотв. В конц-ии 10{-}{5} M I вызывал снижение потенциала покоя только мышц артериальных сегментов. Под влиянием I в конц-ии 10{-}{4} в присутствии 39,2 мМ KCl величина мембранного потенциала мышц артериального и венозного сегментов падала с -28,4 до -26,5 и с -26,2 до -21,6 мВ соотв. Сокращения венозных сегментов, индуцированные НА или стимуляцией нерва, в присутствии I уменьшались, а сокращения артериальных сегментов - возрастали. Амплитуда возбуждающих синаптических потенциалов венозных сегментов под действием I снижалась, а в артериальных сегментах возрастала. Делают вывод, что I оказывает ингибиторное воздействие преимущественно на гладкие мышцы брыжеечных вен. Япония, Kyushu Univ., Fukuoka 812. Библ. 16.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
MCI-154
БРЫЖЕЕЧНАЯ АРТЕРИЯ
ВЕНЫ СОБАКИ
ГЛАДКАЯ МЫШЦА
ЭЛЕКТРОФИЗИОЛОГИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
Дата ввода:

11.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.12-04Т2.121

Автор(ы) : Tanaka, Akito, Sakai, Hiroyoshi, Motoyama, Yukio, Ishikawa, Takatoshi, Takasugi, Hisashi
Заглавие : Antiplatelet agents based on cyclooxygenase inhibition without ulcerogenesis. Evaluation and synthesis of 4,5-bis(4-methoxyphenyl)2-substituted-thiazoles
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 8. - С. 1189-1199
Аннотация: Описан синтез рядов 4,5-бис(4-метоксифенил)-3-замещенных тиазолов как потенциальных противотромбоцитных средств с сосудорасширяющей активностью (СА). 2-Гунидино-4,5-бис(4-метоксифенил)тиазол ингибировал образование малонового диальдегида (IC[5][0]=31 мкМ) при катализируемом циклооксигеназой (ЦО) окислении арахидоновой к-ты, приводящем к образованию простаноидов в тромбоцитах (ТЦ) и обладал СА (ED[5][0]=2,0 мкМ). 4,5-бис(4-метоксифенил)-2-[(1-метилпиперазин-4-ил)карбонил]тиазол (FR 122047) угнетал синтез малонового диальдегида in vitro (IC[5][0]=0,088 мкМ) и агрегацию ТЦ у морских свинок ex vivo (100% ингибирования в течение 6 ч после введения в дозе 1,0 мг/кг), проявлял СА in vitro (ED[5][0]=6,2 мкМ), и, в отличие от аспирина, не вызывал ульцерогенеза в желудке крыс после введения в дозе 100 мг/кг, хотя и являлся мощным ингибитором ЦО (IC[5][0]=0,43 мкМ). Выявлена тенденция к его преимущественному накоплению ФК FR 122047 в ТЦ, что предположительно обеспечивает его более низкие токсичность и побочные действия в клинических исследованиях. Япония, New Drug-Research Lab., Fujisawa Pharmaceutical Co. Ltd., 2-1-6 Kashima, Osaka 532. Библ. 20.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: АНТИАГРЕГАЦИОННЫЕ СРЕДСТВА
ЦИКЛООКСИГЕНАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
БИС(4-МЕТОКСИФЕНИЛ)-2ЗАМЕЩЕННЫЕ ТИАЗОЛЫ)* 4,5-
СИНТЕЗ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
УЛЬЦЕРОГЕНЕЗ
МОРСКИЕ СВИНКИ
Дата ввода:

12.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.11-04Т2.126

Автор(ы) : Rehse, Klaus, Schleifer, Klaus-Jurgen, Martens, Antje, Kampfe, Michael
Заглавие : New NO-donors with antithrombotic and vasodilating activities . V : Oligonitroso sydnone imines
Источник статьи : Arch. Pharm. - 1994. - Vol. 327, N 6. - С. 393-397
Аннотация: Синтезированы 9 новых 4,4'-бис- и 4 новых 4,4'-трисN-нитрозосиднониминов, ингибирующее действие к-рых на индуцированную коллагеном агрегацию тромбоцитов на несколько порядков превышало активность соответствующих сиднониминов. Наиболее эффективное соединение (IC[5][0]=0,05 мкМ) содержало гексильный заместитель в положении 3. Соединения с ароматическими мостиками проявляли более высокую активность, чем соединения с алифатическими мостиками. Сделан вывод о взаимном влиянии нитрозной и иминной групп через ароматические мостики на активность соединений. Германия, Inst. fur Pharmazie der Freien Univ. Berlin, Konigin-Luise-Str. 2+4, D-14195 Berlin. Библ. 11.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: АНТИАГРЕГАЦИОННЫЕ СРЕДСТВА
ОЛИГОНИТРОЗОСИДНОНИМИНЫ
ДОНОРЫ NO
СТРУКТУРА- АКТИВНОСТЬ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
Дата ввода:

13.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.01-04Т2.330

Автор(ы) : Gil-Longo J., Mosquera B., Lamela M., Fdez-Grandal D., Orallo F.
Заглавие : Chracteristic vasorelaxing activity of Vitis vinifera L. var. tinctoria in rat aorta : [Pap.] 18 Nat. Meet. Span. Soc. Pharmacol., Alicante, 2-4 nov., 1994
Источник статьи : Meth. and Find. Exp. and Clin. Pharmacol. - 1994. - Vol. 16, Suppl. n 1. - С. 130
Аннотация: A methanol extract from leaves of Vitis vinifera L. var tinctoria was studied for vasorelaxing activity in intact and denuded rat aortic rings incubated in 20 ml Krebs solution. The dried leaves (100 g) were powdered and sequentially extracted under reflux with chloroform and methanol. The methanol extract was evaporated to dryness and dissolved in de-ionised water (100 ml). This solution (0.5 'мю'l - 5 'мю'l) induced a long-lasting and dose-dependent relaxation in intact rat aortic rings precontracted with both phenylephrine (10 'мю'M) and 50 mM KCl, but had no effect on denuded rings; the maximum % of relaxation was similar to that produced by 10 'мю'M acethylcholine. This relaxing effect was completely inhibited by N{G}-nitro-L-arginine (0.1 mM). In denuded and intact rings pretreated with N{G}-nitro-L-arginine (0.1 mM), the methanol extract induced relaxation only with higher doses (100 'мю'l - 1 ml). The relaxation was strong and dose-dependent in rings precontracted with phenylephrine (10 'мю'M) but significantly less important on 50 mM KCl precontrated rings. To our knowledge, this is the first report showing a vasorelaxing activity of V. vinifera. Moreover, the results indicate that it produces both a endothelium-dependent and independent relaxing effect
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ
VITIS VINIFERA L. VAR. TINCTORIA
ЛИСТЬЯ
МЕТАНОЛОВЫЙ ЭКСТРАКТ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
АОРТА КРЫС
Дата ввода:

14.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.02-04Т2.207

Автор(ы) : Okuyama, Emi, Suzumura, Kuniharu, Yamazaki, Mikio
Заглавие : Pharmacologically active components of todopon puok (Fagraea racemosa), a medicinal plant from Borneo
Источник статьи : Chem. and Pharm. Bull. - 1995. - Vol. 43, N 12. - С. 2200-2204
Аннотация: The lignans of (+)-pinoresinol, (+)-epipinoresinol, (+)-lariciresinol and (+)-isolariciresinol together with phenols such as syringaldehyde and 7,8-dihydro-7-oxy-coniferyl alcohol were isolated from Todopon Puok (Fagraea racemosa Jack ex Wall.), a medicinal plant from Borneo, using a bioassay of the relaxation effect on norepinephrine (NE)-induced contraction in rat aortic strips. The plant extract also exhibited analgesic properties in the acetic acid-induced writhing and tail pressure tests in mice, with the activity being concentrated in the lignan fraction. (+)-Pinoresinol showed analgesic effect on writhing symptoms in mice which were dose-dependent, and produced local anesthesia in guinea pigs. Япония, Fac. of Pharmaceutical Sciences, Chiba Univ., Chiba 263. Библ. 10
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ
FAQRAEA RACEMOSA
ЭКСТРАКТЫ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
АНАЛЬГЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
IN VIVO
ЛАБОРАТОРНЫЕ ЖИВОТНЫЕ
Дата ввода:

15.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 68 (BI03) 97.03-04В4.596

Автор(ы) : Okuyama, Emi, Suzumura, Kuniharu, Yamazaki, Mikio
Заглавие : Pharmacologically active components of todopon puok (Fagraea racemosa), a medicinal plant from Borneo
Источник статьи : Chem. and Pharm. Bull. - 1995. - Vol. 43, N 12. - С. 2200-2204
Аннотация: The lignans of (+)-pinoresinol, (+)-epipinoresinol, (+)-lariciresinol and (+)-isolariciresinol together with phenols such as syringaldehyde and 7,8-dihydro-7-oxy-coniferyl alcohol were isolated from Todopon Puok (Fagraea racemosa Jack ex Wall.), a medicinal plant from Borneo, using a bioassay of the relaxation effect on norepinephrine (NE)-induced contraction in rat aortic strips. The plant extract also exhibited analgesic properties in the acetic acid-induced writhing and tail pressure tests in mice, with the activity being concentrated in the lignan fraction. (+)-Pinoresinol showed analgesic effect on writhing symptoms in mice which were dose-dependent, and produced local anesthesia in guinea pigs. Япония, Fac. of Pharmaceutical Sciences, Chiba Univ., Chiba 263. Библ. 10
ГРНТИ : 68.35.43
Предметные рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ
FAQRAEA RACEMOSA
ЭКСТРАКТЫ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
АНАЛЬГЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
IN VIVO
ЛАБОРАТОРНЫЕ ЖИВОТНЫЕ
Дата ввода:

16.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.06-04Т1.229

Автор(ы) : Viziano, Monica, Ongini, Ennio, Coriti, Annamaria, Zocchi, Cristina, Seminati, Monica, Pocar, Donato
Заглавие : 2-[N'-(3-arylallylidene)hydrazino]adenosines showing A[2a] adenosine agonist properties and vasodilation activity
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 18. - С. 3581-3585
Аннотация: В опытах на изолированных мембранах стриатума крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley методом радиолигандного анализа с использованием {3}H-CGS 21680 (избирательный лиганд А[2a]-рецепторов) показано, что значения K[i] синтезированных соединений составляли 38 '-' 1000 нМ. Показатель селективности соединений (А[1]/А[2а]) колебался в пределах 0,6-27. Величина EC[50] снижения частоты сокращений изолированного предсердия крысы составляла для синтезированных соединений 866 нМ '-' 10 мкМ, а величина EC[50] релаксации сегментов аорты, сокращение к-рых было вызвано ПГF[2'альфа'], - 269-800 нМ. Обсуждают связь между структурой полученных соединений и их сродством к А[2а]-рецепторам. Италия, Univ. di Milano, 1-20133 Milano. Библ. 21
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: АДЕНОЗИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП А 2А
АРИЛАЛЛИЛИДИН)ГИДРАЗИНО]АДЕНОЗИНЫ * 2-[N'-(3-
РАДИОЛИГАНДНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
МЕМБРАНЫ СТРИАТУМА
СЕГМЕНТЫ АОРТЫ
КРЫСЫ
Дата ввода:

17.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.06-04Т2.55

Автор(ы) : Viziano, Monica, Ongini, Ennio, Coriti, Annamaria, Zocchi, Cristina, Seminati, Monica, Pocar, Donato
Заглавие : 2-[N'-(3-arylallylidene)hydrazino]adenosines showing A[2a] adenosine agonist properties and vasodilation activity
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 18. - С. 3581-3585
Аннотация: В опытах на изолированных мембранах стриатума крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley методом радиолигандного анализа с использованием {3}H-CGS 21680 (избирательный лиганд А[2a]-рецепторов) показано, что значения K[i] синтезированных соединений составляли 38 '-' 1000 нМ. Показатель селективности соединений (А[1]/А[2а]) колебался в пределах 0,6-27. Величина EC[50] снижения частоты сокращений изолированного предсердия крысы составляла для синтезированных соединений 866 нМ '-' 10 мкМ, а величина EC[50] релаксации сегментов аорты, сокращение к-рых было вызвано ПГF[2'альфа'], - 269-800 нМ. Обсуждают связь между структурой полученных соединений и их сродством к А[2а]-рецепторам. Италия, Univ. di Milano, 1-20133 Milano. Библ. 21
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: АДЕНОЗИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИП А 2А
АРИЛАЛЛИЛИДИН)ГИДРАЗИНО]АДЕНОЗИНЫ * 2-[N'-(3-
РАДИОЛИГАНДНОЕ СВЯЗЫВАНИЕ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
МЕМБРАНЫ СТРИАТУМА
СЕГМЕНТЫ АОРТЫ
КРЫСЫ
Дата ввода:

18.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.01-04Т1.188

Автор(ы) : Chen, Guifa, Cheung Donald W.
Заглавие : Modulation of endothelium-dependent hyperpolarization and relaxation to acetylcholine in rat mesenteric artery by cytochrome P450 enzyme activity
Источник статьи : Circ. Res. - 1996. - Vol. 79, N 4. - С. 827-833
Аннотация: Опыты поставлены на изолированных сегментах верхней брыжжеечной артерии крыс 'MARS''MARS' Wistar, деполяризацию и сокращение к-рых индуцировали норадреналином в конц-ии 1 мкМ. Макс. гиперполяризация, вызываемая ацетилхолином (АЦХ), составляла 13,9 мВ. В результате совместного введения крысам 3-метилхолантрена и 'бета'-нафтофлавона в дозе 80 мг/кг/день п/к в течение 3 дн эта величина возрастала до 22,7 мВ. Введение крысам CoCl[2] в дозе 24 мг/кг/день п/к в течение 2 дн приводило к снижению гиперполяризации, вызываемой АЦХ, до 9,9 мВ. Релаксация сегментов, вызываемая АЦХ, не зависела от индукции зависимых от цитохрома Р450 ферментов введением 3-метилхолантрена с 'бета'-нафтофлавоном, но существенно уменьшалась при их ингибировании под действием CoCl[2]. Модификация ферментов не влияла на релаксацию сегментов, сокращение к-рых было вызвано KCl. Гиперполяризация и релаксация, вызываемые пинацидилом в конц-ии 0,3-3 мкМ, не зависели от активности Р450-зависимых ферментов. Считают, что гиперполяризующий эффект АЦХ регулируется ферментами, зависимыми от цитохрома Р450. Канада, Univ. of Ottawa Heart Inst., Ottawa K1Y 4E9. Библ. 25
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: АЦЕТИЛХОЛИН
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
ГИПЕРПОЛЯРИЗАЦИЯ КЛЕТОК СОСУДОВ
МЕХАНИЗМ
ЦИТОХРОМ Р450
БРЫЖЖЕЕЧНАЯ АРТЕРИЯ
КРЫСЫ
Дата ввода:

19.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.05-04Т2.28

Автор(ы) : Govantes, Carlos, Rodriguez-Martinez M.Angeles, Marin, Jesus
Заглавие : Vasodilator effect and tolerance induced by the nitrocompound SIN-1 in rabbit femoral artery
Источник статьи : Meth. and Find. Exp. and Clin. Pharmacol. - 1996. - Vol. 18, N 6. - С. 387-395
Аннотация: The aim of this study was to investigate vascular actions of SIN-1 in comparison with those of other nitrovasodilators in rabbit femoral arteries. SIN-1 induced relaxations that were unaltered by endothelium removal, inhibition of nitric oxide (NO) synthase and inhibition of the formation of oxygen reactive species such as anion superoxide, hydrogen peroxide and hydroxyl radical. Oxyhemoglobin reduced the relaxation caused by SIN-1 and exogenous NO. Exogenous NO and nitroglycerin relaxations were endothelium-independent. However, those produced by sodium nitroprusside were increased in endothelium denuded segments. Preincubation of segments with nitroglycerin (100 mM) produced a marked tolerance, whereas this effect did not occur when preincubation was done with SIN-1 (100 mM). To analyze the in vivo tolerance, rabbits were chronically treated with SIN-1 or nitroglycerin (15 mg/kg every 8 h, s.c.). Chronic treatment with SIN-1 for 5 days did not reduce relaxation response. However, 3 days of treatment with nitroglycerin induced a marked reduction of relaxations. Chronic treatment with nitroglycerin did not modify the relaxation caused by SIN-1, i.e., there was no cross-tolerance between the two drugs. These results suggest that the endothelium-independent relaxation elicited by SIN-1 is not modulated by endothelial NO or free radicals, and does not produce tolerance after its prolonged administration as occurs with nitroglycerin. Библ. 36
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: СОСУДОРАСШИРЯЮЩИЕ СРЕДСТВА
SIN-1
НИТРОВАЗОДИЛАТАТОРЫ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
АРТЕРИЯ
ОКСИД АЗОТА
ЭНДОТЕЛИЙ
ТОЛЕРАНТНОСТЬ
КРОЛИКИ
Дата ввода:

20.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 98.06-04Т2.15

Автор(ы) : Li Xiao C., Widdop Robert E.
Заглавие : Angiotensin type I receptor antagonists CV-II974 and EXP 3174 cause selective renal vasodilatation in conscious spontaneously hypertensive rats
Источник статьи : Clin. Sci. - 1996. - Vol. 91, N 2. - С. 147-154
Аннотация: Введение антагонистов рецепторов подтипа 1 ангиотензина II (Анг II) CV-11974 и EXP 3174 бодрствующим спонтанно гипертензивным крысам значительно уменьшало вазоконстрикторное действие Анг II на почечные и брыжеечные сосуды, увеличивало почечный кровоток и снижало системное артериальное давление. Сосудорасширяющее действие препаратов на сосуды почек нормотензивных крыс Wistar-Kyoto проявлялось при 10-кратном увеличении дозы, по сравнению со спонтанно гипертензивными крысами. Сделан вывод об относительной селективности действия антагонистов на почечную гемодинамику у спонтанно гипертензивных крыс. Австралия, Dep. of Pharmacology, Monash Univ., Clayton, Victoria. Библ. 36
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА
РЕНИН-АНГИОТЕНЗИНОВАЯ СИСТЕМА
АНГИОТЕНЗИН II
АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРОВ ПОДТИПА 1
CV-11974
EXP 3174
СОСУДОРАСШИРЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ
СОСУДЫ ПОЧКИ
АРТЕРИАЛЬНОЕ ДАВЛЕНИЕ
КРЫСЫ
Дата ввода:

 1-20    21-40   41-60   61-80   81-93 
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)