Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткий полный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=СЕРОТОНИНЕРГИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 21
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-21 
1.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.01-04Т1.247

Автор(ы) : Wesolowska, Anna, Borycz, Jolanta, Paluchowska Maria H., Charakcieva-Minol, Sijka
Заглавие : 5-HT[1A] receptor antagonists nan-190 and MP 3022 and their bioactive conformation : Pap. 85h Days Neurosychopharmacol. "Decade Brain", Ustron-Zawodzie, May 24-26, 1999
Источник статьи : Pol. J. Pharmacol. - 1999. - Vol. 51, N 3. - С. 288
Аннотация: Проведен синтез новых пространственно ограниченных 1-арилпиперазинов, аналогов NAN-190 (I) и MP 3022 (II), являющихся антагонистами постсинаптических 5-HT[1A]-рецепторов. Показано, что величина K[i] препаратов MP 245 и MP 272, являющихся ригидными аналогами I и II соотв., по отношению к 5-HT[1A]-рецепторам составляла 8 и 47 нМ соотв. Препарат MP 245, подобно I, дозозависимым образом (2-16 мг/кг) ингибировал ретракцию нижней губы у крыс, индуцированную 8-OH-DPAT. В отличие от II, препарат MP 272 проявлял св-ва частичного агониста и в дозе 4-16 мг/кг, подобно 8-OH-DPAT, индуцировал ретракцию нижней губы. На основании фармакологических характеристик препаратов MP 245 и MP 272 сделаны выводы о биоактивной конформации I и II. Польша, Polish Academy of Sciences, PL 31-343 Krakow
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: СЕРОТОНИНЕРГИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ
NAN-190
MP 3022
АНАЛОГИ
СИНТЕЗ
КОНФОРМАЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА
КРЫСЫ
Дата ввода:
2.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.09-04Т1.131

Автор(ы) : Bos, Michael, Sleight Andrew J., Godel, Thierry, Martin James R., Riemer, Claus, Stadler, Heinz
Заглавие : 5-HT[6] receptor antagonists: Lead optimisation and biological evaluation of N-aryl and N-heteroaryl 4-amino-benzene sulfonamides
Источник статьи : Eur. J. Med. Chem. - 2001. - Vol. 36, N 2. - С. 165-178
Аннотация: Проведен синтез N-арил- и N-гетероарил-4-аминобензол-сульфонамидных производных антагониста 5-НТ[6]-рецепторов, 4-амино-N-(2,4-бис-метиламино-пиримидин-4-ил)бензолсульфонамида, выбранного в кач-ве лидирующей структуры. Для биологической оценки были выбраны производные, для к-рых величина logD (коэф. распределения в системе октанол-вода) превышала 1. Методом радиолигандного анализа с использованием [{3}H]-ЛСД в опытах на клетках Hela, экспрессирующих 5-HТ[6]-рецепторы человека, показано, что величина pK[j] колебалась в пределах 5,8-7,8. Величина миним. эффективной дозы, корректирующей вызванный скополамином дефицит когнитивных функций у крыс в тесте выработки р-ции пассивного избегания, для синтезированных производных составляла 3-10 мг/кг п/о. Обсуждена связь между структурой и фармакологическими св-вами синтезированных соединений. Канада, Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd, Laval, Quebec H7S 2G5. Библ. 35
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: СЕРОТОНИНЕРГИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ
СУЛЬФОНАМИДЫ
СИНТЕЗ
СВЯЗЬ "СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ"
ЛИПОФИЛЬНОСТЬ
РЕАКЦИЯ ИЗБЕГАНИЯ
КРЫСЫ
Дата ввода:
3.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 01.12-04Т1.236

Автор(ы) : Morisset S., Sahm U.G., Traiffort E., Tardivel-Lacombe J., Arrang J.M., Schwartz J.-C.
Заглавие : Atypical neuroleptics enhance histamine turnover in brain via 5-hydroxytryptamine[2A] receptor blockade
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1999. - Vol. 288, N 2. - С. 590-596
Аннотация: В опытах in vitro показано, что значение IC[50] ингибирования клозапином (I) и оланзапином (II) связывания избирательного лиганда H[3]-рецепторов гистамина, [{125}I] иодопроксифана, изолированными мембранами коры, стриатума и гипоталамуса составляли 2-5 и 30-100 мкМ соотв. Введение I или II мышам 'MARS''MARS' Swiss в дозе 30 мг/кг п/о вызывало через 3 ч повышение содержания t-метилгистамина в этих отделах мозга до 148 - 182% и 157 - 210% соотв. Рассчитано, что под влиянием I и II скорость оборота гистамина в мозгу мышей возрастала с 45 до 73 нг/г/ч. Способностью усиливать оборот гистамина обладали также антипсихотические средства со св-вами антагонистов 5-HT[2A]-рецепторов (рисперидон, тиоридазин и др.). Считают, что эффекты I и II обусловлены блокадой 5-HT[2A]-рецепторов. Франция, Inst. National de la Sante et de la Recherche Med., 75014 Paris. Библ. 41
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: КЛОЗАПИН
ОЛАНЗАПИН
ОБОРОТ ГИСТАМИНА
СЕРОТОНИНЕРГИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ
СТРУКТУРЫ ГОЛОВНОГО МОЗГА
МЫШИ
Дата ввода:
4.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 02.01-04М3.143

Автор(ы) : Morisset S., Sahm U.G., Traiffort E., Tardivel-Lacombe J., Arrang J.M., Schwartz J.-C.
Заглавие : Atypical neuroleptics enhance histamine turnover in brain via 5-hydroxytryptamine[2A] receptor blockade
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1999. - Vol. 288, N 2. - С. 590-596
Аннотация: В опытах in vitro показано, что значение IC[50] ингибирования клозапином (I) и оланзапином (II) связывания избирательного лиганда H[3]-рецепторов гистамина, [{125}I] иодопроксифана, изолированными мембранами коры, стриатума и гипоталамуса составляли 2-5 и 30-100 мкМ соотв. Введение I или II мышам 'MARS''MARS' Swiss в дозе 30 мг/кг п/о вызывало через 3 ч повышение содержания t-метилгистамина в этих отделах мозга до 148 - 182% и 157 - 210% соотв. Рассчитано, что под влиянием I и II скорость оборота гистамина в мозгу мышей возрастала с 45 до 73 нг/г/ч. Способностью усиливать оборот гистамина обладали также антипсихотические средства со св-вами антагонистов 5-HT[2A]-рецепторов (рисперидон, тиоридазин и др.). Считают, что эффекты I и II обусловлены блокадой 5-HT[2A]-рецепторов. Франция, Inst. National de la Sante et de la Recherche Med., 75014 Paris. Библ. 41
ГРНТИ : 34.39.15
Предметные рубрики: КЛОЗАПИН
ОЛАНЗАПИН
ОБОРОТ ГИСТАМИНА
СЕРОТОНИНЕРГИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ
СТРУКТУРЫ ГОЛОВНОГО МОЗГА
МЫШИ
Дата ввода:
5.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 03.01-04Т5.76

Автор(ы) : Carey, Robert, Damianopoulos, Ernest, DePalma, Gail
Заглавие : The 5-HT[1A] antagonist WAY 100635 can block the low-dose locomotor stimulant effects of cocaine
Источник статьи : Brain Res. - 2000. - Vol. 862, N 1-2. - С. 242-246
Аннотация: Усиление локомоторной активности кокаин вызывает в дозах 2,5-15,0 мг/кг. Это повышение блокировали предварительным введением животным препарата WAY 100635, селективного антагониста рецепторов серотонина подтипа 5-HT[1A], в дозе 0,4 мг/кг. США, VA Med. Center, Syracuse
ГРНТИ : 34.47.67
Предметные рубрики: СЕРОТОНИНЕРГИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ
WAY 100635
КОКАИН
ЛОКОМОЦИЯ
КРЫСЫ
Дата ввода:
6.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 03.02-04М3.392

Автор(ы) : Carey, Robert, Damianopoulos, Ernest, DePalma, Gail
Заглавие : The 5-HT[1A] antagonist WAY 100635 can block the low-dose locomotor stimulant effects of cocaine
Источник статьи : Brain Res. - 2000. - Vol. 862, N 1-2. - С. 242-246
Аннотация: Усиление локомоторной активности кокаин вызывает в дозах 2,5-15,0 мг/кг. Это повышение блокировали предварительным введением животным препарата WAY 100635, селективного антагониста рецепторов серотонина подтипа 5-HT[1A], в дозе 0,4 мг/кг. США, VA Med. Center, Syracuse
ГРНТИ : 34.39.23
Предметные рубрики: СЕРОТОНИНЕРГИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ
WAY 100635
КОКАИН
ЛОКОМОЦИЯ
КРЫСЫ
Дата ввода:
7.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.01-04Т1.256

Автор(ы) : Carey, Robert, Damianopoulos, Ernest, DePalma, Gail
Заглавие : The 5-HT[1A] antagonist WAY 100635 can block the low-dose locomotor stimulant effects of cocaine
Источник статьи : Brain Res. - 2000. - Vol. 862, N 1-2. - С. 242-246
Аннотация: Усиление локомоторной активности кокаин вызывает в дозах 2,5-15,0 мг/кг. Это повышение блокировали предварительным введением животным препарата WAY 100635, селективного антагониста рецепторов серотонина подтипа 5-HT[1A], в дозе 0,4 мг/кг. США, VA Med. Center, Syracuse
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: СЕРОТОНИНЕРГИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ
WAY 100635
КОКАИН
ЛОКОМОЦИЯ
КРЫСЫ
Дата ввода:
8.

Вид документа : Однотомное издание
Патент 5880134 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/44.

Автор(ы) : Cohen Marlene L., Cushing Daniel J.
Заглавие : Method for using ergoline compounds to effect physiological and pathological functions at the 5-HT[7] receptor .-
Выходные данные : Б.м.,Б.г.
Коллективы : Eli Lilly and Co.
9.

Вид документа : Однотомное издание
Патент 5880134 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/44.

Автор(ы) : Cohen Marlene L., Cushing Daniel J.
Заглавие : Method for using ergoline compounds to effect physiological and pathological functions at the 5-HT[7] receptor .-
Выходные данные : Б.м.,Б.г.
Коллективы : Eli Lilly and Co.
10.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 01.11-04Т1.149

Автор(ы) : Cremades, Marta Murcia
Заглавие : New benzimidazole derivatives as potent and selective serotoninergic 5-HT[4] receptor antagonists. Approach to the bioactive conformation : Pap. 22 Nat. Congr. Span. Soc. Pharmacol., Valencia, Sept. 14-17, 1999
Источник статьи : Meth. and Find. Exp. and Clin. Pharmacol. - 1999. - Vol. 21, Suppl. A. - С. 35
Аннотация: На основе анализа структуры с использованием метода молекулярного моделирования обсуждены возможные мех-мы взаимодействия новых антагонистов 5-HT[4]-рецепторов из группы бензимидазоловых производных карбоновых к-т с рецепторными белками. Обращено внимание на роль аминогруппы участка связывания во взаимодействии с фармакофорным фрагментом новых лигандов. Испания, Univ. Complutense de Madrid, Madrid
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: СЕРОТОНИНЕРГИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА
СТРУКТУРА
ФАРМАКОФОРЫ
Дата ввода:
11.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.10-04Т1.142

Автор(ы) : Cryan John F., Lucki, Irwin
Заглавие : Antidepressant-like behavioral effects mediated by 5-hydroxytryptamine[2C] receptors
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2000. - Vol. 295, N 3. - С. 1120-1126
Аннотация: В тесте принудительного плавания с использованием крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley показано, что избирательные агонисты 5-HT[2C]-рецепторов, WAY 161503, RO 60-0175 и RO 60-0332 в дозах 0,1-3, 2-20 и 20 мг/кг п/к при введении за 1, 5 и 23,5 ч до эксперимента увеличивали продолжительность плавания и сокращали период обездвиживания после него. Аналогичный результат получен при введении животным флуоксетина в дозе 5-20 мг/кг. Атипичный антидепрессант миансерин, являющийся антагонистом 5HT[2C]- и 'альфа'[2]-рецепторов, также снижал продолжительность обездвиживания в дозе 30 мг/кг. В дозе 10 мг/кг миансерин блокировал эффект WAY 161503 в дозе 1 мг/кг. Обсуждена роль 5-HT[2C]-рецепторов в поведенческих эффектах антидепрессантов. США, Univ. of Pennsylvania, Philadelphia, PA 19104-6140. Библ. 46
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ФЛУОКСЕТИН
МИАНСЕРИН
СЕРОТОНИНЕРГИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ
5HT[2C]-РЕЦЕПТОРЫ
ПОВЕДЕНИЕ
КРЫСЫ
Дата ввода:
12.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 03.11-04М3.886

Автор(ы) : Cryan John F., Lucki, Irwin
Заглавие : Antidepressant-like behavioral effects mediated by 5-hydroxytryptamine[2C] receptors
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2000. - Vol. 295, N 3. - С. 1120-1126
Аннотация: В тесте принудительного плавания с использованием крыс 'MARS''MARS' Sprague-Dawley показано, что избирательные агонисты 5-HT[2C]-рецепторов, WAY 161503, RO 60-0175 и RO 60-0332 в дозах 0,1-3, 2-20 и 20 мг/кг п/к при введении за 1, 5 и 23,5 ч до эксперимента увеличивали продолжительность плавания и сокращали период обездвиживания после него. Аналогичный результат получен при введении животным флуоксетина в дозе 5-20 мг/кг. Атипичный антидепрессант миансерин, являющийся антагонистом 5HT[2C]- и 'альфа'[2]-рецепторов, также снижал продолжительность обездвиживания в дозе 30 мг/кг. В дозе 10 мг/кг миансерин блокировал эффект WAY 161503 в дозе 1 мг/кг. Обсуждена роль 5-HT[2C]-рецепторов в поведенческих эффектах антидепрессантов. США, Univ. of Pennsylvania, Philadelphia, PA 19104-6140. Библ. 46
ГРНТИ : 34.39.23
Предметные рубрики: ФЛУОКСЕТИН
МИАНСЕРИН
СЕРОТОНИНЕРГИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ
5HT[2C]-РЕЦЕПТОРЫ
ПОВЕДЕНИЕ
КРЫСЫ
Дата ввода:
13.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 01.12-04Т2.38

Автор(ы) : Testa R., Guarneri L., Poggesi E., Angelico P., Velasco C., Ibba M., Culia A., Motta G., Riva C., Leonardi A.
Заглавие : Effect of several 5-hydroxytryptamine[1A] receptor ligands on the micturition reflex in rats: Comparison with WAY 100635
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1999. - Vol. 290, N 3. - С. 1258-1269
Аннотация: Методом радиолигандного анализа с использованием [{3}H] 8-OH-DPAT в опытах на клетках HeLa, экспрессирующих рекомбинантные 5-H[1A]-рецепторы, показано, что значения K[i] для новых N-арилпиперазиновых производных составляли 0,11-14,7 нМ. Для препарата WAY 100635 (I), взятого для сравнения, эта величина составляла 0,33 нМ. Среди изученных соединений была отобрана группа антагонистов, к-рые эффективно блокировали возникновение бегущих движений передних лап у крыс и гипотермию у мышей, вызываемых 8-OH-DPAT. На наркотизированных крысах показано, что в-ва, обладающие св-вами антагонистов, эффективно блокировали контрактильную активность мочевого пузыря, вызываемую его наполнением. Эффективность этих соединений была сопоставима с таковой I. Италия, Recordati S. p. a., 20148 Milan. Библ. 41
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: N-АРИЛПИПЕРАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
СЕРОТОНИНЕРГИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ
WAY 100635
МОЧЕИСПУСКАНИЕ
ГИПОТЕРМИЯ
МЫШИ
КРЫСЫ
Дата ввода:
14.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 01.12-04Т1.150

Автор(ы) : Testa R., Guarneri L., Poggesi E., Angelico P., Velasco C., Ibba M., Culia A., Motta G., Riva C., Leonardi A.
Заглавие : Effect of several 5-hydroxytryptamine[1A] receptor ligands on the micturition reflex in rats: Comparison with WAY 100635
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1999. - Vol. 290, N 3. - С. 1258-1269
Аннотация: Методом радиолигандного анализа с использованием [{3}H] 8-OH-DPAT в опытах на клетках HeLa, экспрессирующих рекомбинантные 5-H[1A]-рецепторы, показано, что значения K[i] для новых N-арилпиперазиновых производных составляли 0,11-14,7 нМ. Для препарата WAY 100635 (I), взятого для сравнения, эта величина составляла 0,33 нМ. Среди изученных соединений была отобрана группа антагонистов, к-рые эффективно блокировали возникновение бегущих движений передних лап у крыс и гипотермию у мышей, вызываемых 8-OH-DPAT. На наркотизированных крысах показано, что в-ва, обладающие св-вами антагонистов, эффективно блокировали контрактильную активность мочевого пузыря, вызываемую его наполнением. Эффективность этих соединений была сопоставима с таковой I. Италия, Recordati S. p. a., 20148 Milan. Библ. 41
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: N-АРИЛПИПЕРАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
СЕРОТОНИНЕРГИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ
WAY 100635
МОЧЕИСПУСКАНИЕ
ГИПОТЕРМИЯ
МЫШИ
КРЫСЫ
Дата ввода:
15.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 02.01-04Т1.212

Автор(ы) : Jones, Nick
Заглавие : Serotonergic circadian rhythmicity: Time of day of testing alters the behavioural profile of LY 297996 in the mouse elevated plus-maze : Abstr. Annual Scientific Meeting of Psychbiology Section of the British Psychological Society, Langdale, 16-18 Sept., 1998
Источник статьи : Proc. Brit. Psychol. Soc. - 1999. - Vol. 7, N 2. - С. 110
Аннотация: Опыты поставлены на мышах 'MARS''MARS' Swiss Webster, находившихся в условиях освещения с 7 до 19 ч. Поведение животных оценивали в приподнятом лабиринте при введении 5-HT[1A]-антагониста, LY 297996, в дозе 0,03-10 мг/кг. В светлое время суток антагонист увеличивал общую локомоторную активность. При обращении цикла "освещение-темнота" его введение вызывало анксиолитический эффект. Сделан вывод о циркадианных изменениях чувствительности 5-HT[1A]-рецепторов. Великобритания, Univ. of Leeds, Leeds
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: СЕРОТОНИНЕРГИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ
LY 297996
ПОВЕДЕНИЕ
ЦИРКАДИАННЫЕ РИТМЫ
МЫШИ
Дата ввода:
16.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 01.12-04Т1.142

Автор(ы) : Lopez-Rodriguez Maria L., Benhamu, Bellinda, Viso, Alma, Murcia, Marta, Orensanz, Luis, Pardo, Leonardo
Заглавие : New benzimidazole derivatives as potent and selective 5-HT[4] receptor antagonists : Pap. 22 Nat. Congr. Span. Soc. Pharmacol., Valencia, Sept. 14-17, 1999
Источник статьи : Meth. and Find. Exp. and Clin. Pharmacol. - 1999. - Vol. 21, Suppl. A. - С. 101
Аннотация: На основе модели фармакофора антагонистов 5-HT[4]-рецепторов синтезировано бензимидазоловое производное UCM-21195, значение K[i] к-рого для 5-HT[4]-рецепторов составляет 13,7 нМ. Для 5-HT[1A]-, 5-HT[2A]- и 5-HT[3]- эта величина повышена до 1000 нМ. Испания, Hospital Ramon y Cajal de Madrid, Madrid
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: БЕНЗИМИДАЗОЛОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
СЕРОТОНИНЕРГИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ
ФАРМАКОФОРЫ
Дата ввода:
17.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.02-04Т2.15

Автор(ы) : Okoro E.O.
Заглавие : Overlap in the pharmacology of L-type Ca{2+}-channel blockers and 5-HT[2] receptor antagonists in rat aorta
Источник статьи : J. Pharm. and Pharmacol. - 1999. - Vol. 51, N 8. - С. 953-957
Аннотация: На изолированных полосках грудной аорты крыс 'MARS''VENUS' Sprague-Dawley, сокращение к-рых было вызвано серотонином (СТ), показано, что значения IC[50] ингибиторного эффекта натрия нитропруссида, фелодипина, нифедипина, дилтиазема, циннаризина, верапамила, ритансерина, ципрогептадина, кетансерина и миансерина составляли 2,2*10{-11}, 6,6*10{-11}, 1,5*10{-9}, 1,7*10{-9}, 3,2*10{-7}, 5,4*10{-7}, 9,7*10{-10}, 1,9*10{-8}, 5*10{-7} и 6,4*10{-7} М соотв. Способность этих препаратов ингибировать сокращения сегментов аорты, индуцированные K{+}, снижалась в ряду: фелодипиннифедипиннатрия нитропруссидверапамилципрогептадиндилтиаземциннаризин ритансеринкетансеринмиансерин. Сделан вывод о перекрывании фармакологических эффектов блокаторов Ca{2+}-каналов и 5-HT[2]-антагонистов в аорте крысы, сокращение сегментов к-рой было индуцировано СТ или K{+}. Австралия, Royal Northshore Hosp'иота'tal, St. Leonards, NSW 2065. Библ. 18
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ
СЕРОТОНИНЕРГИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ
СЕРОТОНИН
КАЛИЙ
АОРТА
КРЫСЫ
Дата ввода:
18.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.01-04Т1.246

Автор(ы) : Okoro E.O.
Заглавие : Overlap in the pharmacology of L-type Ca{2+}-channel blockers and 5-HT[2] receptor antagonists in rat aorta
Источник статьи : J. Pharm. and Pharmacol. - 1999. - Vol. 51, N 8. - С. 953-957
Аннотация: На изолированных полосках грудной аорты крыс 'MARS''VENUS' Sprague-Dawley, сокращение к-рых было вызвано серотонином (СТ), показано, что значения IC[50] ингибиторного эффекта натрия нитропруссида, фелодипина, нифедипина, дилтиазема, циннаризина, верапамила, ритансерина, ципрогептадина, кетансерина и миансерина составляли 2,2*10{-11}, 6,6*10{-11}, 1,5*10{-9}, 1,7*10{-9}, 3,2*10{-7}, 5,4*10{-7}, 9,7*10{-10}, 1,9*10{-8}, 5*10{-7} и 6,4*10{-7} М соотв. Способность этих препаратов ингибировать сокращения сегментов аорты, индуцированные K{+}, снижалась в ряду: фелодипиннифедипиннатрия нитропруссидверапамилципрогептадиндилтиаземциннаризин ритансеринкетансеринмиансерин. Сделан вывод о перекрывании фармакологических эффектов блокаторов Ca{2+}-каналов и 5-HT[2]-антагонистов в аорте крысы, сокращение сегментов к-рой было индуцировано СТ или K{+}. Австралия, Royal Northshore Hosp'иота'tal, St. Leonards, NSW 2065. Библ. 18
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ
СЕРОТОНИНЕРГИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ
СЕРОТОНИН
КАЛИЙ
АОРТА
КРЫСЫ
Дата ввода:
19.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.04-04Т1.210

Автор(ы) : Whiffin Gary M., Gilbert Pierre J., Wishart Graham N., Carter Guy V., de, Suray Jean-Marie, Swanson, Steven
Заглавие : Pharmacokinetics of structurally related 5HT[2A]/5HT[1B] antagonists with SSRI activity following simultaneous cassette administration to rats, dogs and monkeys : Abstr. from the 10th North American ISSX Meeting Indianapolis, Indiana, Oct. 24-28, 2000
Источник статьи : Drug Metab. Rev. - 2000. - Vol. 32, прил. N 2. - С. 288
Аннотация: Крысам Fischer 344, собакам и игрунковым обезьянам вводили 1-[2-(4-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)-3,6-дигидро-1(2Н)-пиридинил)этил] -3-изопропил-6-(метилсульфонил)-3,4-дигидро-1Н-2,1,3-бензотиадиазин -2,2-диоксид (соединение LY393558) и 3 родственных препарата в дозе 0,25 мг/кг п/о и в/в одновременно. Содержание препаратов в плазме на протяжении до 24 ч определяли с помощью жидкостной хроматографии в сочетании с тандемной масс-спектрометрией. Определены фармакокинетические профили, к-рые сравнивали с профилями при индивидуальном введении. Великобритания, Eli Lilly and Co., Windlesham, Surrey, GU20 6PH
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: СЕРОТОНИНЕРГИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ
LY 393558
АНАЛОГИ
ФОРМАКОКИНЕТИКА
"КАССЕТНОЕ" ВВЕДЕНИЕ
ОБЕЗЬЯНЫ
СОБАКИ
КРЫСЫ
Дата ввода:
20.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 01.11-04Т1.157

Автор(ы) : Chojnacka-Wojcik, Ewa, Kllodzinska, Aleksandra, Tatarczynska, Ewa, Paluchowska Maria H.
Заглавие : Some pharmacological properties of new analogs of MP 3022, the 5 HT[IA] receptor antagonist
Источник статьи : Pol. J. Pharmacol. - 1999. - Vol. 51, N 5. - С. 405-413
Аннотация: Проведен синтез аналогов 4-[3-(1-бензотриазолил)пропил]-1-(2-метоксифенил)пиперазина (MP 3022, I), содержащих ди- или тетраметиленовый спейсер. Методом радиолигандного анализа с использованием ткани гиппокампа и коры мозга в кач-ве источников 5-НТ[1A]- и 5-НТ[2A]-рецепторов показано, что значения K[i] составляли у этих соединений для рецепторов первого из этих типов 14,7 и 11,8 нМ, а для рецепторов второго типа - 2696 и 389,2 нМ соотв. Оба соединения in vivo снижали выраженность поведенческих р-ций, индуцированных 8-OH-DPAT, проявляя тем самым св-ва антагонистов 5-HT[1A]-рецепторов. Аналог с диметиленовым спейсером не влиял на т-ру тела у мышей, а аналог с тетраметиленовым спейсером (II) в дозе 10 мг/кг в/б вызывал развитие гипотермии. В тесте принудительного плавания показано, что II дозозависимо (10-40 мг/кг) сокращал продолжительность периода обездвиживания. Сделан вывод о наличии у II св-в анксиолитика и антидепрессанта. Польша, Polish Academy of Sciences, PL 31-343 Krakow. Библ. 25Ы
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: СЕРОТОНИНЕРГИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ
MP 3022
АНАЛОГИ
СИНТЕЗ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
КРЫСЫ
Дата ввода:
 1-20    21-21 
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)