Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткий полный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=РЕЦЕПТОРНАЯ ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ<.>)
Общее количество найденных документов : 6
Показаны документы с 1 по 6
1.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.10-04Т1.111

Автор(ы) : Mokrosz Jerzy L., Paluchowska Maria H., Chojnacka-Wojcik, Ewa, Filip, Malgorzata, Charakchieva-Minol, Sijka, Deren-Wesolek, Anna, Mokrosz Maria J.
Заглавие : Structure-activity-relationship studies of central nervous system agents. . 13. : 4-[3-Benzotriazol-1-yl)propyl]-1-(2-methoxyphenyl)piperazine, a new putative 5-HT[1A] receptor antagonist, and its analogs
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 17. - С. 2754-2760
Аннотация: Описывают синтез новой группы 4-алкил-1-(о-метоксифенил)пиперазинов, содержащих концевой бензотриазоловый фрагмент. Значения К[i] взаимодействия синтезированных соединений c 5-HT[1A]- и 5-HT[2]-рецепторами гиппокампа и коры больших полушарий мозга крыс составляли 4-249 и 160-3290 нМ соотв. В опытах на резерпинизированных крысах показано, что 4-[3-(бензотриазол-1-ил)пропил]-1-(2-метоксифенил)пиперазин в дозе 4-16 мг/кг, в/б эффективно блокировал поведенческие р-ции, индуцированные введением 8-OH-DPAT в дозе 5 мг/кг. Отмечено, что это соединение обладало наиболее высокой селективностью по отношению к 5-HT[1A]-рецепторам. Обсуждают связь между структурой и рецепторной селективностью синтезированных соединений. Польша, Inst. of Pharmacology, 31-343 Krakow. Библ. 33
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИПЫ
АЛКИЛ-1-(0-МЕТОКСИФЕНИЛ)ПИПЕРАЗИНЫ * 4-
ПРОИЗВОДНЫЕ
РЕЦЕПТОРНАЯ ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ
ГИППОКАМП
КОРА МОЗГА
ПОВЕДЕНЧЕСКИЕ РЕАКЦИИ
КРЫСЫ
Дата ввода:

2.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.01-04Т1.152

Автор(ы) : Sterk G.J., Laan I.v.d., Veerman M.E.J., Windhorst B., Werf J.F.v.d., Bron J., Timmerman H.
Заглавие : New 'бета'[2]-agonists with a long duration of action; synthesis, pharmacology and structure-activity considirations : Abstr. Pharmacochem. Meet., Lunteren, 19-20 Apr., 1995
Источник статьи : Pharm. World and Sci. - 1995. - Vol. 17, N 3 Suppl. G. - С. 3
Аннотация: A series of new 'бета'[2]-agonists with a long duration of action were developed for asthma therapy. The compounds were specially designed for topical application; they should have diminished side effects because of enzymatic inactivation after absorption into the systemic circulation. In this series of new compounds, structure-activity relationships were studied. The 'бета'[2]-activity and duration of effect was the determined on the guinea-pig trachea while the selectivity was established using the guinea-pig right atrium and left ventrical strips preparations. In vivo experiments have been performed with the rat (oral application) and the guinea-pig (i. v. and intra-tracheal application). From these experiments a series of compounds were found which showed the following characteristics: high activity and long lasting effect in vitro, good 'бета'[1]/'бета'[2]-selectivity, good effect after i. v. or intra-tracheal application, inactive after oral application. The compounds with these characterestics are chosen for further development. Нидерланды, Byk Nederland BV, P. O. box 61, 1160 AB Zwanenburg
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: АДРЕНОМИМЕТИКИ*БЕТА 2-
ДЛИТЕЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ
РЕЦЕПТОРНАЯ ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ
ВЫСОКАЯ АКТИВНОСТЬ
ЛЕЧЕНИЕ АСТМЫ
Дата ввода:

3.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.01-04Т2.3

Автор(ы) : Sterk G.J., Laan I.v.d., Veerman M.E.J., Windhorst B., Werf J.F.v.d., Bron J., Timmerman H.
Заглавие : New 'бета'[2]-agonists with a long duration of action; synthesis, pharmacology and structure-activity considirations : Abstr. Pharmacochem. Meet., Lunteren, 19-20 Apr., 1995
Источник статьи : Pharm. World and Sci. - 1995. - Vol. 17, N 3 Suppl. G. - С. 3
Аннотация: A series of new 'бета'[2]-agonists with a long duration of action were developed for asthma therapy. The compounds were specially designed for topical application; they should have diminished side effects because of enzymatic inactivation after absorption into the systemic circulation. In this series of new compounds, structure-activity relationships were studied. The 'бета'[2]-activity and duration of effect was the determined on the guinea-pig trachea while the selectivity was established using the guinea-pig right atrium and left ventrical strips preparations. In vivo experiments have been performed with the rat (oral application) and the guinea-pig (i. v. and intra-tracheal application). From these experiments a series of compounds were found which showed the following characteristics: high activity and long lasting effect in vitro, good 'бета'[1]/'бета'[2]-selectivity, good effect after i. v. or intra-tracheal application, inactive after oral application. The compounds with these characterestics are chosen for further development. Нидерланды, Byk Nederland BV, P. O. box 61, 1160 AB Zwanenburg
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: АДРЕНОМИМЕТИКИ*БЕТА 2-
ДЛИТЕЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ
РЕЦЕПТОРНАЯ ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ
ВЫСОКАЯ АКТИВНОСТЬ
ЛЕЧЕНИЕ АСТМЫ
Дата ввода:

4.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 01.05-04Т1.200

Автор(ы) : Космачев А.Б., Титкова Т.А., Филько О.А., Либман Н.М.
Заглавие : Влияние процессов биотрансформации на рецепторную избирательность мускариновых антагонистов в условиях целостного организма
Источник статьи : Эксперим. и клин. фармакол. - 2000. - Т. 63, N 4. - С. 13-16
Аннотация: В экспериментах in vivo установлено, что рецепторная избирательность действия мускаринового антагониста глипина, в отличие от атропина, амедина, циклодола, амизила, и тропацина изменяется во времени. С помощью модуляции активности метаболических систем организма показано, что глипин в процессе биотрансформации образует активные метаболиты, отличающиеся от него рецепторной избирательностью действия. Россия, Ин-т токсикологии МЗ РФ, Санкт-Петербург. Библ. 10
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
БИОТРАНСФОРМАЦИЯ
РЕЦЕПТОРНАЯ ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ
IN VIVO
КРЫСЫ
Дата ввода:

5.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 01.06-04М3.116

Автор(ы) : Космачев А.Б., Титкова Т.А., Филько О.А., Либман Н.М.
Заглавие : Влияние процессов биотрансформации на рецепторную избирательность мускариновых антагонистов в условиях целостного организма
Источник статьи : Эксперим. и клин. фармакол. - 2000. - Т. 63, N 4. - С. 13-16
Аннотация: В экспериментах in vivo установлено, что рецепторная избирательность действия мускаринового антагониста глипина, в отличие от атропина, амедина, циклодола, амизила, и тропацина изменяется во времени. С помощью модуляции активности метаболических систем организма показано, что глипин в процессе биотрансформации образует активные метаболиты, отличающиеся от него рецепторной избирательностью действия. Россия, Ин-т токсикологии МЗ РФ, Санкт-Петербург. Библ. 10
ГРНТИ : 34.39.15
Предметные рубрики: М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
БИОТРАНСФОРМАЦИЯ
РЕЦЕПТОРНАЯ ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ
IN VIVO
КРЫСЫ
Дата ввода:

6.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.11-04Т1.519

Автор(ы) : Watanabe, Joe, Tokuyama, Shogo, Takahashi, Masakatsu, Kaneto, Hiroshi, Maeda, Mitsuko, Kawasaki, Koichi, Taguchi, Takeo, Kobayashi, Yoshiro, Yamamoto, Yoshihiro, Shimokawa, Kazuhiro
Заглавие : The opioid activity and receptor selectivity of fluorinated Leu0.ceн2 5 enkephalin analogues in vitro and in vivo
Источник статьи : J. Pharmacobio-Dyn. - 1991. - Vol. 14, N 2. - С. 101-105
Аннотация: Регистрировали вызываемые эл. стимуляцией сокращения препаратов подвздошной кишки морской свинки (ПКМС) и семявыносящего протока мыши (СПМ) в присутствии D- или L-Leu0.ceн2 5-энкефалина (I), их трифторпроизводных ([2R, 4R]-, [2R, 4S]-, [2S, 4R]-, [2S, 4S]-I), а также 'мю'-агониста Tyr-D-Arg-Phe-Lys-NH[2] (II) и 'дельта'-агониста DTLET. В опытах на обоих препаратах активность производных D- и L-I (по величине IC[5][0]) была ниже активности соотв. D- и L-I (за исключением [2S, 4R]-I в опытах в препарате СПМ); D-I и его производные ([2R, 4R] и [2R, 4S]) были менее активны, чем L-I и его производные ([2S, 4R] и [2S, 4S]). В/ж введение D- (но не L)-производных I (10-20 нмоль) вызывало анальгезию в тесте сдавления хвоста у мышей; эффекты D-производных I были близки к эффекту II (0,1 нмоль, в/ж) и DTLET (100 нмоль, в/ж). Приводят данные о влиянии 'мю'-антагониста налоксона и 'дельта'-антагониста налтриндола на эффекты D- и L-I и их производных in vivo и in vitro. Делают вывод, что вызываемая производными I анальгезия опосредуется через 'мю'- и 'дельта'-рецепторы и не коррелирует с активностью в-в in vivo. Япония, Nagasaki Univ., Nagasaki, 852. Библ. 12.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ЭНКЕФАЛИНЫ
ЭНКЕФАЛИН*LEU5-
АНАЛЬГЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
IN VIVO
РЕЦЕПТОРНАЯ ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ
ПОДВЗДОШНАЯ КИШКА
СЕМЯВЫНОСЯЩИЙ ПРОТОК
IN VITRO
МЫШИ
МОРСКИЕ СВИНКИ
Дата ввода:

 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)