Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткий полный
Поисковый запрос: (<.>S=РЕМКОСИПРИД<.>)
Общее количество найденных документов : 1
1.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.02-04Т6.321

Автор(ы) : Largent Brian L., Wikstrom, Hakan, Snowman Adele M., Snyder Solomon H.
Заглавие : Novel antipsychotic drugs share high affinity for 'дельта' receptors
Источник статьи : Eur. J. Pharmacol. - 1988. - Vol. 165, N 3. - С. 345-347
Аннотация: Радиолигандным методом определили сродство 7 новых перспективных антипсихотич. средств к 7 типам рецепторных мест связывания в головном мозге крысы ('дельта'-, D[2]-, СТ[2]-, 'альфа'[1]-, 'бета'[2]-, М-холинорецепторам и рецепторам фенциклидина). Среди антипсихотич. средств были в-ва, успешно испытанные в клинике на больных шизофренией (ремоксиприд, тиоспирон (ВМУ 13859), римказол (BW 234 U), или прошедшие испытание на антипсихотич. активность по скрининг-тестам у животных (ВМУ 13980, ВМУ 14802, WY-47,384 и цинуперон (HR375)). Общим для всех в-в оказалось высокое сродство к 'дельта'-рецепторам по вытеснению меченного тритием (+)-3[3-гидроксифенил]-N-(1-пропил)-пиперидина в препаратах мембран головного мозга крысы. Наибольшая активность на уровне 'дельта'-рецепторов отмечена у ремоксиприда, тиоспирона, ВМУ 13980, ВМУ 14802 и WY 47, 384, для к-рых IC[5][0] составили 60 - 80 нМ. Сродство самого активного соединения - ремоксиприда - к 'дельта'-рецепторам было в 15 раз выше, чем к D[2]-рецепторам и в 10000 раз выше, чем к др. местам связывания. Учитывая психотомиметрич. активность бензоморфановых опиоидов, действующих на 'дельта'-рецепторы (циклазоцина, пентазоцина, N-аллилнорметазоцина), предположили, что блокада 'дельта'-рецепторов может стать новым, многообещающим направлением в разработке антипсихотич. средств. США, Johns Hopkins Univ. School of Med. Baltimore MD 21205. Библ. 5.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: РЕМКОСИПРИД
ТИОСПИРОН (ВМУ 13859)
РИМКАЗОЛ (BW 234V)
ВМУ 13980
ВМУ 14802
WY-47,384
ЦИНУПЕРОН (HR375)
АНТИПСИХОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ*СИГМА-
ВЫСОКОЕ СРОДСТВО
ГОЛОВНОЙ МОЗГ
КРЫСЫ
Дата ввода:

 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)