СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Поисковый запрос: (<.>S=ПРЕПАРАТ А-366833<.>)

Общее количество найденных документов : 1

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 10.01-04Т1.91

Автор(ы) : Ji, Jianguo, Bunnelle William H., Anderson David J., Faltynek, Connie, Dyhring, Tino, Ahring Philip K., Rueter Lynne E., Curzon, Peter, Buckley Michael J., Marsh Kennan C.
Заглавие : A-366833: A novel nicotinonitrile-substituted 3,6-diazabicyclo[3.2.0]-heptane 'альфа'4'бета'2 nicotinic acetylcholine receptor selective agonist: Synthesis, analgesic efficacy and tolerability profile in animal models
Источник статьи : Biochem. Pharmacol. - 2007. - Vol. 74, N 8. - С. 1253-1262
Аннотация: Описан синтез 5-[(1R,5S)-3,6-диазабицикло[3.2.0]гептан-6-ил]никотинонитрила (А-366833, I), величина K[i] сродство к-рого к никотиновым холинорецепторам (НР) мозга крысы составляла 3,1 нМ. В опытах на клетках HEK-293, экспрессирующих рекомбинантные НР человека, показано, что I характеризуется сродством преимущественно к 'альфа'4'бета'2-подтипу НР. Величина EC[50] влияния I и никотина на транспорт Ca{2+} в клетках HEK-293 составляла 5,9 и 6,6 мкМ, а макс. эффект I по сравнению с никотином был снижен до 65%. Введение I в дозе 0,62 мкмоль/кг в/б снижало у мышей частоту болевых корчей, вызванных в/б введение р-ра уксусной к-ты, на 85%. В дозе 6,2-19 мкмоль/кг I оказывал антиноцицептивный эффект у крыс на модели термического воздействия на конечность. Антиноцицептивный эффект I на модели механической аллодинии у крыс при перевязке спинномозговых нервов и на формалиновой модели обнаружен при введении в дозах 1,9-19 мкмоль/кг в/б. Отмечено, что в эффективных антиноцицептивных дозах I не индуцировал у хорьков рвотный рефлекс. Сделан вывод, что I является избирательным частичным агонистом НР подтипа 'альфа'4'бета'2 и характеризуется широким спектром антиноцицептивной активности без сопутствующих побочных эффектов. США, Global Pharmaceutical Res. and Development, Abbott, Abbott Park, IL 60064. Ил. 7. Табл. 2. Библ. 48
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
НИКОТИН
ПРЕПАРАТ А-366833
СИНТЕЗ
АНАЛЬГЕЗИЯ
ХОРЬКИ
Дата ввода:

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска