Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткий полный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 85
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-85 
1.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 08.06-04Т1.296

Автор(ы) : Tencheva Z., Nikolova E., Velichkova A., Praskova M., Mitev V.
Заглавие : 'дельта'-Opioid agonist mediated regulation of proliferation in NG108-15 cells and this involves MAPK and PKD
Источник статьи : Докл. Бълг. АН. - 2006. - Vol. 59, N 2. - С. 213-218
Аннотация: Методом вестерн-блоттинга показано, что инкубация клеток NG108-15 в течение 10 мин - 4 ч в присутствии агониста 'дельта'-опиоидных рецепторов, DADLE (I) в конц-ии 0,1 мкМ стимулировала их пролиферацию, оцениваемую по включению [{3}H]-тимидина. При этом отмечено существенное повышение фосфорилирования регулируемых внеклеточными сигналами протеинкиназ, ERK1/ERK2, с максимумом через 30 мин. Преинкубация клеток в течение 30 мин в присутствии ингибитора митогенактивируемых протеинкиназ, PD 99059, в конц-ии 10 мкМ предотвращала активацию ERK-киназ под действием DADLE. Ингибитор Ca-зависимых протеинкиназ C и протеинкиназы D/'мю'-изоформы протеинкиназы C, Go 6976, в конц-ии 1 мкМ существенно ингибировал фосфорилирование протеинкиназ ERK. Избирательный ингибитор протеинкиназы C, Go 6983, в конц-ии 1 мкМ не влиял на базальную и стимулированную DADLE активность ERK-киназ. Обсуждена роль отдельных типов протеинкиназ в ингибиторном воздействии агониста 'дельта'-рецепторов на пролиферацию клеток. Болгария, Bulgarian Acad. of Sci., 1113 Sofia. Библ. 15
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
АГОНИСТЫ
DADLE
ПРОТЕИНКИНАЗЫ
КЛЕТКИ NG-108-15
Дата ввода:

2.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 07.01-04Т1.260

Автор(ы) : Jutkiewicz Emily M., Eller Erik B., Folk John E., Rice Kenner C., Traynor John R., Woods James H.
Заглавие : 'дельта'-Opioid agonists: Differential efficacy and potency of SNC80, its 3-OH (SNC86) and 3-desoxy (SNC162) derivatives in sprague-dawley rats
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2004. - Vol. 309, N 1. - С. 173-181
Аннотация: Методом авторадиографии на срезах стриатума крыс 'МАРС''МАРС' Sprague-Dawley показано, что значения EC[50] стимуляции связывания [{35}S]ГТФ'гамма'S составляла для диарилпиперазинового 'дельта'-опиоидного агониста SNC80 (I) и его 3-OH(SNC86, II) и 3-дезокси (SNC162, III) производных 0,81, 67 и 33 нМ соотв. Макс. стимулирующий эффект I по сравнению с II и III был существенно повышен. Введение крысам I в дозе 3,2 и 32 мг/кг п/к равноэффективно повышало локомоторную активность на протяжении 2-3 ч. Близкий эффект был получен при введении II в дозе 10 мг/кг, а длительность стимулирующего эффекта III в дозе 32 мг/кг была снижена до 75 мин. При введении крысам I, II или III в дозе 32 мг/кг различий в продолжительности возникающих судорог и последующей каталепсии не обнаружено. При в/в введении I, II и III возникающие фармакологические эффекты были более значительными, чем при п/к введении. Считают, что полученные данные следует учитывать при разработке антидепрессантов из группы 'дельта'-агонистов. США, Univ. of Michigan Med. Sch., Ann Arbor, MI 48109-0632
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
ДИАРИЛПИПЕРАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
АГОНИСТЫ
АВТОРАДИОГРАФИЯ
СТРИАТУМ
КРЫСЫ
Дата ввода:

3.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 06.04-04Т1.237

Автор(ы) : Hosohata, Keiko, Varga Eva V., Alfaro-Lopez, Josue, Tang, Xuejun, Vanderah Todd W., Porreca, Frank, Hruby Victor J., Roeske William R., Yamamura Henry I.
Заглавие : (2S,3R)'бета'-Methyl-2',6'-dimethyltyrosine-L-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid [(2S,3R)TMT-L-Tic-OH] is a potent, selective 'дельта'-opioid receptor antagonist in mouse brain
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2003. - Vol. 304, N 2. - С. 683-688
Аннотация: На изолированных мембранах мозга мышей 'МАРС''МАРС' ICR показано, что агонисты 'дельта'- и 'мю'-опиоидных рецепторов, SNC80 и DAMGO, стимулировали связывание [{35}S] ГТФ'гамма'S до 150 и 152% соотв. Обнаружено, что (2',3')TMT-L-Tic-OH (I) не влиял на исходное связывание этого радиолиганда, но тормозил стимулированное SNC80 связывание с K[e]=3,6 нМ. Влияния I на стимулирующий эффект DAMGO не обнаружено. В тесте погружения хвоста мышей в горячую воду и в тесте болевого термического воздействия на конечность выявлено отсутствие антиноцицептивного действия I при введении в желудочки мозга в дозе до 30 нмоль. В дозе 30 нмоль I уменьшал антиноцицептивный эффект дельторфина II, но не DAMGO. Сделан вывод, что I проявляет св-ва избирательного 'дельта'-агониста опиоидных рецепторов мозга мышей. США, Univ. of Arizona Health Sci. Center, Tucson, AZ 85724. Библ. 28
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
АНТАГОНИСТЫ
АНАЛЬГЕЗИЯ
МЕМБРАНЫ МОЗГА
МЫШИ
Дата ввода:

4.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 06.04-04М3.129

Автор(ы) : Hosohata, Keiko, Varga Eva V., Alfaro-Lopez, Josue, Tang, Xuejun, Vanderah Todd W., Porreca, Frank, Hruby Victor J., Roeske William R., Yamamura Henry I.
Заглавие : (2S,3R)'бета'-Methyl-2',6'-dimethyltyrosine-L-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid [(2S,3R)TMT-L-Tic-OH] is a potent, selective 'дельта'-opioid receptor antagonist in mouse brain
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2003. - Vol. 304, N 2. - С. 683-688
Аннотация: На изолированных мембранах мозга мышей 'МАРС''МАРС' ICR показано, что агонисты 'дельта'- и 'мю'-опиоидных рецепторов, SNC80 и DAMGO, стимулировали связывание [{35}S] ГТФ'гамма'S до 150 и 152% соотв. Обнаружено, что (2',3')TMT-L-Tic-OH (I) не влиял на исходное связывание этого радиолиганда, но тормозил стимулированное SNC80 связывание с K[e]=3,6 нМ. Влияния I на стимулирующий эффект DAMGO не обнаружено. В тесте погружения хвоста мышей в горячую воду и в тесте болевого термического воздействия на конечность выявлено отсутствие антиноцицептивного действия I при введении в желудочки мозга в дозе до 30 нмоль. В дозе 30 нмоль I уменьшал антиноцицептивный эффект дельторфина II, но не DAMGO. Сделан вывод, что I проявляет св-ва избирательного 'дельта'-агониста опиоидных рецепторов мозга мышей. США, Univ. of Arizona Health Sci. Center, Tucson, AZ 85724. Библ. 28
ГРНТИ : 34.39.15
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
АНТАГОНИСТЫ
АНАЛЬГЕЗИЯ
МЕМБРАНЫ МОЗГА
МЫШИ
Дата ввода:

5.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.01-04Т1.330

Автор(ы) : Bilecki, Wiktor, Hollt, Volker, Przewlocki, Ryszard
Заглавие : Acute 'дельта'-opioid receptor activation induces CREB phosphorylation in NG108-15 cells
Источник статьи : Eur. J. Pharmacol. - 2000. - Vol. 390, N 1-2. - С. 1-6
Аннотация: На культуре клеток NG108-15 показано, что морфин и 'дельта'-агонист, DPDPE, зависимым от конц-ии образом стимулировали фосфорилирование транскрипционного фактора CREB (связывающий белок чувствительного к цАМФ элемента). Налоксон и налтриндол вызывали обращение их эффектов соотв. Антагонист кальмодулина, W-7, ингибитор протеинкиназ, стауроспорин, ингибитор протеинкиназы C и цАМФ-зависимой протеинкиназы, H-7, блокировали стимулируемое опиоидами фосфорилирование CREB. Сделан вывод, что в клетках NG108-15 опосредуемые 'дельта'-рецепторами эффекты опиоидов реализуются с участием внутриклеточных стимулирующих сигнальных систем Ca{2+}/кальмодулина и протеинкиназы C. Польша, Polish Acad. of Sci., 31-343 Krakow
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
МОРФИН
ЭНКЕФАЛИНЫ
ФАКТОРЫ ТРАНСКРИПЦИИ
ПРОТЕИНКИНАЗЫ
КЛЕТКИ НЕЙРОБЛАСТОМЫ
Дата ввода:

6.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 12.08-04Т1.156

Автор(ы) : Berezowska, Irena, Chung Nga N., Lemieux, Carole, Wilkes Brian C., Schiller Peter W.
Заглавие : Agonist vs antagonist behavior of 'дельта' opioid peptides containing novel phenylalanine analogues in place of Tyr
Источник статьи : J. Med. Chem. - 2009. - Vol. 52, N 21. - С. 6941-6945
Аннотация: Получены новые фенилаланиновые аналоги 4'-[N-((4'-фенил)фенетил)карбоксамидо]фенилаланин(Bcp) и 2',6'-диметил-4'-[N-((4'-фенил)фенетил)карбоксамидо]фенилаланин(Dbcp), замещающие тирозин в 'дельта'-опиоидном антагонисте TIPP. Показано, что [Bcp]TIPP проявлял св-ва эффективного и избирательного 'дельта'-опиоидного агониста, а [Dbcp]TIPP сохранял св-ва 'дельта'-антагониста. Канада, Clinical Res. Inst. of Montreal, Montreal, Quebec H2W 1R7
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
АГОНИСТЫ
АНТАГОНИСТЫ
ТИРОЗИН
ФЕНИЛАЛАНИНОВЫЕ АНАЛОГИ
Дата ввода:

7.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.08-04Т1.296

Автор(ы) : Martin Nancy A., Ruckle Michael B., Vanhoof Stephanie L., Prather Paul L.
Заглавие : Agonist, antagonist, and inverse agonist characteristics of TIPP (H-Tyr-Tic-Phe-Phe-OH), a selective 'дельта'-opioid receptor ligand
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2002. - Vol. 301, N 2. - С. 661-671
Аннотация: В опытах на клетках GH[3]DORT, экспрессирующих 'дельта'-опиоидные рецепторы, показано, что значения K[i] ингибирования связывания [{3}H] дипренорфина с изолированными мембранами в отсутствие GppNHp (состояние сопряженное с G-белками) под действием TIPP(I), DPDPE и ICJ=175864 составляли 3,02, 14,5 и 304 нМ соотв. В присутствии GppNHp (состояние разобщения с G-белками) эти значения составляли 1,16, 418 и 18,8 нМ соотв. Влияния I на связывание с мембранами [{35}S] ГТФ'гамма'S не обнаружено. В то же время I зависимым от конц-ии образом стимулировал связывание [{35}S] ГТФ'гамма'S с пермеализованными дигитонином клетками, а налтринбен в конц-ии 1 мкМ снижал стимулирующий эффект I на 60%. Показано, что I в конц-ии 1 мкМ тормозил продукцию цАМФ как в изолированных мембранах, так и в пермеализованных клетках. Считают, что I проявляет св-ва агониста, антагониста и частичного агониста 'дельта'-рецепторов. США, Univ. of Arkansas for Med. Sci., Little Rock, AR 72205. Библ. 3
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
ПРЕПАРАТ TIPP
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
G-БЕЛКИ
ДИПРЕНОРФИН
МЕМБРАНЫ МОЗГА
Дата ввода:

8.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.08-04Т1.293

Автор(ы) : Zaki Paulette A., Keith Duane E., Thomas James B., Carroll F.I., Evans Christopher J.
Заглавие : Agonist-, antagonist-, and inverse agonist-regulated trafficking of the 'дельта'-opioid receptor correlates with, but does not require, G protein activation
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2001. - Vol. 298, N 3. - С. 1015-1020
Аннотация: Иммуноцитофлуорометрическим методом показано, что инкубация клеток 293-SF-DOR в течение 18 ч при 37'ГРАДУС' в присутствии эторфина в конц-ии 1 мкМ или в присутствии фентанила или дипренорфина в конц-ии 10 мкМ приводила к снижению содержания 'дельта'-рецепторов на поверхности клетки до 10, 50 и 70% соотв. Налтрексон, а также (+)-3,4-диметил-4-(3-гидроксифенил)-пиперидиновые производные, RTI-5989-25 и RTI-5989-23 в конц-ии 10 мкМ повышали содержание 'дельта'-рецепторов клеточной поверхности до 110, 130 и 130% соотв. Преинкубация клеток с токсином коклюша в конц-ии 100 нг/мл в течение ночи не влияла на индуцированное лигандами 'дельта'-рецепторов их перемешение. Показано, что способность исследованных лигандов модулировать связывание [{35}S]ГТФ'гамма'S коррелировала с их способностью регулировать кол-во 'дельта'-рецепторов на клеточной поверхности. Сделан вывод об отсутствии влияния G-белков на регулируемое лигандами перемешение 'дельта'-рецепторов. США, UCLA-NPI, Los Angeles, CA 90024-1759. Библ. 42
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
ЭТОРФИН
ФЕНТАНИЛ
ДИПРЕНОРФИН
G-БЕЛКИ
Дата ввода:

9.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 00.07-04Т1.243

Автор(ы) : Zhang, Xiaoyan, Calderon Silvia N., Rice Kenner C.
Заглавие : An improved synthesis of SNC 80, a highly selective delta opioid receptor agonist : Pap. 58th Annu. Sci. Meet. Coll. Probl. Drug Depend. "Probl. Drug Depend. 1996", 1996
Источник статьи : NIDA Res. Monogr. - 1996. - N 174. - С. 101
Аннотация: Предложен усовершенствованный стереоселективный синтез (+)-4-[('альфа'R)-'альфа'-((2S,5R)-4-аллил-2,5-диметил-1-пиперазинил)-3- метоксибензил]-N,N-диэтилбензамида (SNC 80), обладающего св-вами высокоизбирательного дельта-агониста. США, NIDDK, NIH, Bethesda, MD 20892
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
АГОНИСТЫ
SNC 80
СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНЫЙ СИНТЕЗ
Дата ввода:

10.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 09.09-04Т1.199

Автор(ы) : Watson Michel J., Holt Jonathon D.S., O'Neill Scott J., Wei, Ke, Pendergast, William, Gross Garrett J., Gengo Peter J., Chang, Cwen-Jen
Заглавие : ARD-353 [4-((2R,5S)-4-(R)-(4-diethylcarbamoylphenyl)(3-hydroxyphenyl)methyl)-2,5-dimethylpiperazin-1-ylmethyl)benzoic acid], a novel nonpeptide 'бета' receptor agonist, reduces myocardial infarct size without central effects
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2006. - Vol. 316, N 1. - С. 423-430
Аннотация: На изолированном семявыносящем протоке мыши показано, что ARD-353(I) ингибировал вызываемые электростимуляцией сокращения с IC[50]=18 нМ. В тесте ингибирования сокращений, вызываемых активацией 'дельта'-рецепторов, величина IC[50] I возрастала до 2600 нМ. При введении мышам I в дозе 10 или 50 мг/кг в/в и в дозе 100 мг/кг п/к или п/о развития каталепсии и появления судорог не наблюдали. При моделировании на крысах инфаркта миокарда перевязкой левой передней нисходящей артерии продолжительностью 30 мин. показано, что введение I в дозе 0,03 или 0,3 мг/кг в/в за 5 мин. до перевязки артерии приводило к снижению размера развивающегося инфаркта миокарда с 54,8 до 43,7% и 32,4% соотв. Избирательный антагонист 'дельта'[1]-рецепторов, BNTX, в дозе 1 мг/кг в/в полностью блокировал кардиопротекторный эффект I в дозе 0,3 мг/кг. Обсуждены перспективы клинического использования агонистов 'дельта'-рецепторов при ишемии миокарда. США, Enhance Biotech. Inc., Durham, NC 27713. Ил. 7. Табл. 4. Библ. 35
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
АГОНИСТЫ
ARD-353
ИНФАРКТ МИОКАРДА
ИШЕМИЧЕСКОЕ ПРЕКОНДИЦИОНИРОВАНИЕ
СЕМЯВЫНОСЯЩИЙ ПРОТОК
МЫШИ
Дата ввода:

11.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 08.04-04Т1.300

Автор(ы) : Ioja, Eniko, Tourwe, Dirk, Tomboly, Csaba, Toth, Geza, Benyhe, Sandor, Borsodi, Anna
Заглавие : Binding characteristics and structure-activity studies of novel TIPP (Dmt-Tic-'бета'MeCha-Phe-OH) analogues : Тез.[15 European Neuropeptides Club Meeting, Riga, 19-21 May, 2005]
Источник статьи : Neuropeptides. - 2005. - Vol. 39, N 6. - С. 612
Аннотация: Сообщается о получении новых аналогов дельта-опиоидного антагониста TIPP, содержащих структурно модифицированные остатки тирозина. Полученные аналоги характеризуются избирательностью в отношении 'дельта'-рецепторов опиоидов. Соединения, содержащие C-концевую карбоксамидную группу, проявляли св-ва смешанных мю-агонистов/дельта-антагонистов. Считают, что эти соединения будут проявлять антиноцицептивные св-ва без сопутствующего развития физической зависимости. Обсуждена связь между структурой и активностью синтезированных соединений. Венгрия, Hungarian Acad. of Sci., Inst. of Biochemistry, Budapest
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
АНТАГОНИСТЫ
TIPP-АНАЛОГИ
АНАЛЬГЕЗИЯ
СВЯЗЬ "СТРУКТУРНАЯ-АКТИВНОСТЬ"
Дата ввода:

12.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 08.04-04Т1.299

Автор(ы) : Alvira-Botero, Maria Ximena, Garzon, Miguel
Заглавие : Cellular and subcellular distributions of delta opioid receptor activation sites in the ventral oral pontine tegmentum of the cat
Источник статьи : Brain Res. - 2006. - Vol. 1123, N 1. - С. 101-111
Аннотация: Иммунохим. методами показано, что опиоидные дельта-рецепторы (ОР) в дорзальном отделе моста мозга кошки равномерно распределены в нейропиле ретикулярной формации, в парабрахиальных ядрах и в голубом пятне. В вентральном отделе ретикулярного орального ядра моста ОР были локализованы в цитоплазме и на плазматических мембранах дендритов. С меньшей частотой ОР выявлялись пресинаптически в терминалях аксонов
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
УЛЬТРАСТРУКТУРА
СТВОЛ МОЗГА
REM-СОН
КОШКИ
Дата ввода:

13.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 08.11-04М3.158

Автор(ы) : Alvira-Botero, Maria Ximena, Garzon, Miguel
Заглавие : Cellular and subcellular distributions of delta opioid receptor activation sites in the ventral oral pontine tegmentum of the cat
Источник статьи : Brain Res. - 2006. - Vol. 1123, N 1. - С. 101-111
Аннотация: Иммунохим. методами показано, что опиоидные дельта-рецепторы (ОР) в дорзальном отделе моста мозга кошки равномерно распределены в нейропиле ретикулярной формации, в парабрахиальных ядрах и в голубом пятне. В вентральном отделе ретикулярного орального ядра моста ОР были локализованы в цитоплазме и на плазматических мембранах дендритов. С меньшей частотой ОР выявлялись пресинаптически в терминалях аксонов
ГРНТИ : 34.39.15
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
УЛЬТРАСТРУКТУРА
СТВОЛ МОЗГА
REM-СОН
КОШКИ
Дата ввода:

14.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 05.10-04Т5.54

Автор(ы) : Liu, Jing-Gen, Prather Paul L.
Заглавие : Chronic agonist treatment converts antagonists into inverse agonists at 'бета'-opioid receptors
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2002. - Vol. 302, N 3. - С. 1070-1079
Аннотация: На клетках линии GH[3] показано, что агонист 'дельта'-рецепторов, DPDPE(I), в конц-ии 100 нМ стимулировал связывание [{35}S]ГТФ'гамма'S с клеточными мембранами, повышая его на 70%. Обратный агонист 'дельта'-рецепторов, ICI-174864 (1 мкМ), снижал связывание лиганда на 30%. Обнаружено, что макс. ингибиторный эффект I и морфина, оцениваемый по торможению продукции клетками цАМФ, сказался одинаковым и составлял 71,3 и 72,7 соотв. Величина IC[50] ингибиторного эффекта I была снижена по сравнению с морфином с 272,1 до 0,43 нМ. Культивирование клеток в течение 48 ч в присутствии I снижало его способность стимулировать связывание [{35}S]ГТФ'гамма'S и способность ICI-174864 тормозить связывание. Показано, что налоксон и налтрибен проявляли св-ва слабых частичных агонистов в тесте связывания [{35}S]ГТФ'гамма'S с мембранами интактных клеток, но приобретали св-ва полных обратных агонистов в отношении клеток, длительное время преинкубированных с I. Нейтр. 'дельта'-антагонист, ICI-154129, вызывал обращение эффекта длительного воздействия I. Обсуждены мех-мы адаптации 'дельта'-рецепторов при длительном воздействии агониста. США, Univ. of Arkansas for Med. Sci., Little Rock, AR 72205. Библ. 37
ГРНТИ : 34.47.67
Предметные рубрики: МОРФИН
DPDPE
ICI-174864
ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ГТФ-СВЯЗЫВАНИЕ
ОБРАЩЕНИЕ ЭФФЕКТА
КЛЕТКИ ЛИНИИ GH[3]
Дата ввода:

15.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.10-04Т1.144

Автор(ы) : Liu, Jing-Gen, Prather Paul L.
Заглавие : Chronic agonist treatment converts antagonists into inverse agonists at 'бета'-opioid receptors
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2002. - Vol. 302, N 3. - С. 1070-1079
Аннотация: На клетках линии GH[3] показано, что агонист 'дельта'-рецепторов, DPDPE(I), в конц-ии 100 нМ стимулировал связывание [{35}S]ГТФ'гамма'S с клеточными мембранами, повышая его на 70%. Обратный агонист 'дельта'-рецепторов, ICI-174864 (1 мкМ), снижал связывание лиганда на 30%. Обнаружено, что макс. ингибиторный эффект I и морфина, оцениваемый по торможению продукции клетками цАМФ, сказался одинаковым и составлял 71,3 и 72,7 соотв. Величина IC[50] ингибиторного эффекта I была снижена по сравнению с морфином с 272,1 до 0,43 нМ. Культивирование клеток в течение 48 ч в присутствии I снижало его способность стимулировать связывание [{35}S]ГТФ'гамма'S и способность ICI-174864 тормозить связывание. Показано, что налоксон и налтрибен проявляли св-ва слабых частичных агонистов в тесте связывания [{35}S]ГТФ'гамма'S с мембранами интактных клеток, но приобретали св-ва полных обратных агонистов в отношении клеток, длительное время преинкубированных с I. Нейтр. 'дельта'-антагонист, ICI-154129, вызывал обращение эффекта длительного воздействия I. Обсуждены мех-мы адаптации 'дельта'-рецепторов при длительном воздействии агониста. США, Univ. of Arkansas for Med. Sci., Little Rock, AR 72205. Библ. 37
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: МОРФИН
DPDPE
ICI-174864
ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ГТФ-СВЯЗЫВАНИЕ
ОБРАЩЕНИЕ ЭФФЕКТА
КЛЕТКИ ЛИНИИ GH[3]
Дата ввода:

16.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 96.06-04Т5.123

Автор(ы) : Reid Larry D., Glick Stanley D., Menkens Kent A., French Edward D., Bilsky Edward J., Porreca, Frank
Заглавие : Cocaine self-administration and naltrindole, a delta-selective opioid antagonist
Источник статьи : NeuroReport. - 1995. - Vol. 6, N 10. - С. 1409-1412
Аннотация: Опыты поставлены на крысах 'VENUS''VENUS' Sprague-Dawley с выработанным в/в самовведением кокаина (I) на протяжении 1 ч в сутки. Однократное нажатие на кнопку сопровождалось введение I в дозе 0,4 мг/кг или морфина (II) в дозе 0,04 мг/кг. Введение налтриндола в дозе 10 мг/кг, в/б приводило к снижению кол-ва ввозимого крысами I, но не влияло на самовведение II. Обсуждают возможность применения антагонистов 'дельта'-опиоидных рецепторов для лечения злоупотребления I. США, Albany Med. College, Albany, NY 12208. Библ. 9
ГРНТИ : 34.47.67
Предметные рубрики: КОКАИН
САМОВВЕДЕНИЕ
МОРФИН
НАЛТРИНДОЛ
ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
КРЫСЫ
Дата ввода:

17.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.06-04Т1.270

Автор(ы) : Reid Larry D., Glick Stanley D., Menkens Kent A., French Edward D., Bilsky Edward J., Porreca, Frank
Заглавие : Cocaine self-administration and naltrindole, a delta-selective opioid antagonist
Источник статьи : NeuroReport. - 1995. - Vol. 6, N 10. - С. 1409-1412
Аннотация: Опыты поставлены на крысах 'VENUS''VENUS' Sprague-Dawley с выработанным в/в самовведением кокаина (I) на протяжении 1 ч в сутки. Однократное нажатие на кнопку сопровождалось введение I в дозе 0,4 мг/кг или морфина (II) в дозе 0,04 мг/кг. Введение налтриндола в дозе 10 мг/кг, в/б приводило к снижению кол-ва ввозимого крысами I, но не влияло на самовведение II. Обсуждают возможность применения антагонистов 'дельта'-опиоидных рецепторов для лечения злоупотребления I. США, Albany Med. College, Albany, NY 12208. Библ. 9
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: КОКАИН
САМОВВЕДЕНИЕ
МОРФИН
НАЛТРИНДОЛ
ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
КРЫСЫ
Дата ввода:

18.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 09.05-04Т1.147

Автор(ы) : Jutkiewicz Emily M., Walker Nicholas P., Folk John E., Rice Kenenr C., Portoghese Philip S., Woods James H., Traynor John R.
Заглавие : Comparison of peptidic and nonpeptidic 'дельта'-opioid agonists on guanosine 5'-O-(3[{35}S]thio)triphosphate ([{35}S]GTP'гамма'S] binding in brain slices from Sprague-Dawley rats
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2005. - Vol. 312, N 3. - С. 1314-1320
Аннотация: Влияние агонистов 'дельта'-рецепторов опиоидов на активацию G-белков в срезах мозга крыс 'МАРС''МАРС' Sprague-Dawley оценивали методом авторадиографии по связыванию ({35}S)ГТФ'гамма'S(I). В опытах на срезах хвостатого ядра-покрышки показано, что значения EC[50] стимуляции связывания I для пептидного агониста DPDPE(II) и непептидного агониста BW373U86(III) составляли 0,49 мкМ и 1,1 нМ соотв. Преинкубация срезов с налтриндолом в конц-ии 10 нМ на протяжении 30 мин предотвращала стимулирующий эффект агонистов. Показано, что II более значительно, чем II стимулировал связывание I в срезах прилежащего ядра и ядрах моста. Влияние II и III на связывание I срезами гипоталамуса и таламуса не обнаружено. Пептидный агонист дельторфин-II по влиянию на связывание I не отличался от II. Сделан вывод о более выраженном стимулирующем влиянии непептидных агонистов 'дельта'-рецепторов на активацию G-белков по сравнению с пептидными агонистами. США, Univ. of Michigan Med. School, Ann Arbor, MI 48109-0632. Ил. 6. Табл. 1. Библ. 39
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
АГОНИСТЫ
G-БЕЛКИ
АВТОРАДИОГРАФИЯ
ГИПОТАЛАМУС
ТАЛАМУС
КРЫСЫ
Дата ввода:

19.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.12-04Т1.88

Автор(ы) : Broom Daniel C., Nitsche Joshua F., Pintar John E., Rice Kenner C., Woods James H., Traynor, John R
Заглавие : Comparison of receptor mechanisms and efficacy requirements for 'дельта'-agonist-induced convulsive activity and antinociception in mice
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2002. - Vol. 303, N 2. - С. 723-729
Аннотация: В опытах на нокаутных мышах с отсутствием 'дельта'-опиоидных рецепторов показано, что непептидные 'дельта'-агонисты. BW373U86 и SNC80, не вызывали у них судорожных приступов, но индуцировали их у мышей дикого типа линии NIH Swiss. В тесте болевых корчей, вызванных введением 0,4 мл 0,6%-уксусной к-ты в/б, оба 'дельта'-агониста оказывали антиноцицептивный эффект. Антагонисты 'дельта'[1]- и 'дельта'[2]-рецепторов, 7-бензилиден-налтрексон и налтрибен соотв., блокировали антиноцицептивное и проконвульсантное действие BW373U86. Ежедневное введение BW373V86 в дозе 32 мг/кг на протяжении 3 дн. вызывало развитие толерантности к его эффектам. Введение налтриндола через 20 мин. после каждого введения BW373U86 предотвращало возникновение толерантности к его проконвульсантному, но не антиноцицептивному действию. Сделан вывод, что проконвульсантная и антиноцицептивная активность 'дельта'-агонистов опосредуется через рецепторы одного типа, однако рецепторный резерв 'дельта'-рецепторов, связанный с проконвульсантной активностью, превышает резерв рецепторов, опосредующих антиноцицептивную активность. США, Univ. of Michigan Med. Sch., Ann Arbor, MI 48109-0632. Библ. 32
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДЫ
ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
АНАЛЬГЕЗИЯ
СУДОРОГИ
МУТАНТЫ
МЫШИ
Дата ввода:

20.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 06.08-04Т1.238

Автор(ы) : Varga Eva V., Rubenzik Marc K., Stropova, Dagmar, Sugiyama, Masano, Grife, Vanessa, Hruby Victor J., Rice Kenner C., Roeske Wililam R., Yamamura Henry I.
Заглавие : Converging protein kinase pathways mediate adenylyl cyclase superactivation upon chronic 'бета'-opioid agonist treatment
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2003. - Vol. 306, N 1. - С. 109-115
Аннотация: Инкубация клеток CHO, экспрессирующих 'дельта'-опиоидные рецепторы человека, в течение 4 ч в присутствии 'дельта'-агонистов, SNC 80, [D-Pen{2}, D-Pen{5}]-энкефалина или дельторфина II, в конц-ии 100 нМ повышала стимулируемую форсколином продукцию цАМФ на 472, 399 и 433 соотв. При этом включение {32}P в иммунореактивную аденилатциклазу V(Ац) в результате инкубации с SNC 80 в конц-ии 1 мкМ в течение 4 ч возрастало в клеточные лизаты на 300% в среднем. Антагонист кальмодулина, кальмидазолий (0,5 мкМ), снижал активацию Ац, вызываемую дельторфином II, а ингибиторы тирозинкиназы и протеинкиназы C, генистеин и хелеретрин, незначительно тормозили активацию Ац под действием 'дельта'-агонистов. При их совместном воздействии отмечен существенный ингибиторный эффект. Обсуждена роль конвергирующих протеинкиназных путей внутриклеточной сигнализации в сверхактивации Ац 'дельта'-агонистами. США, The Univ. of Arizona Health Sci. Center, Tucson, AZ 85724. Библ. 31
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
ЭНКЕФАЛИНЫ
ДИНОРФИН II
АДЕНИЛАТЦИКЛАЗА
ПРОТЕИНКИНАЗЫ
КЛЕТКИ CHO
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:

 1-20    21-40   41-60   61-80   81-85 
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)