Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткий полный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 85
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-85 
1.

Вид документа : Однотомное издание
Патент 2470661 Российская Федерация, МКИ A61K 38/00.

Автор(ы) : Судаков С.К., Башкатова В.Г., Нахарова Г.А., Колясникова К.Н.
Заглавие : Средство для снижения уровня тревожности млекопитающего, способ снижения уровня тревожности, применение антагонистов дельта-опиоидных рецепторов, не проникающих через гемато-энцефалический барьер, для приготовления анксиолитических средств .-
Выходные данные : Б.м.,Б.г.
Коллективы : НИИ Норм. физиол. РАМН
2.

Вид документа : Однотомное издание
Патент 6979436 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 51/00.

Автор(ы) : Sharma Shubh D., Yang, Wei, Cai, Hui-Zhi
Заглавие : Opioid metallopeptide compositions and methods .-
Выходные данные : Б.м.,Б.г.
Коллективы : Palatin Technologies, Inc.
3.

Вид документа : Однотомное издание
Патент 2470661 Российская Федерация, МКИ A61K 38/00.

Автор(ы) : Судаков С.К., Башкатова В.Г., Нахарова Г.А., Колясникова К.Н.
Заглавие : Средство для снижения уровня тревожности млекопитающего, способ снижения уровня тревожности, применение антагонистов дельта-опиоидных рецепторов, не проникающих через гемато-энцефалический барьер, для приготовления анксиолитических средств .-
Выходные данные : Б.м.,Б.г.
Коллективы : НИИ Норм. физиол. РАМН
4.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 07.02-04Т1.247

Автор(ы) : Narita, Minoru, Kuzumaki, Naoko, Tanaka, Shin, Suzuki, Tsutomi
Заглавие : Связанные со старением тревожные состояния и астроглиоз
Источник статьи : Yakugaku zasshi. - 2004. - Vol. 124, прил. 2. - С. 59-60
Аннотация: Судя по результатам проведенных экспериментов с использованием лабиринта, у пожилых (28-нед.) мышей имело место состояние повышенной пугливости. В лобном участке коры головного мозга у таких мышей активация G-белков агонистами 'мю'- или 'дельта'-опиоидных рецепторов оказывалась сравнительно слабой. У молодых особей состояние повышенной пугливости удавалось воспроизвести введением им налтриндола, антагониста 'дельта'-опиоидных рецепторов. Вместе с возможным подавлением функции 'дельта'-опиоидных рецепторов и усилением экспрессии мРНК интерлейкина-6 в лобном участке неокортекса при старении организма происходит накопление содержащих кислый глиальный фибриллярный белок и сокращение кол-ва O4-позитивных астроцитов в поясной коре. Япония, Hoshi Univ. Sch. of Pharmacy and Pharmaceutical Sci. Библ. 7
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
СТАРЕНИЕ
ТРЕВОЖНОСТЬ
АСТРОГЛИОЗ
МЫШИ
Дата ввода:
5.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 08.11-04М3.158

Автор(ы) : Alvira-Botero, Maria Ximena, Garzon, Miguel
Заглавие : Cellular and subcellular distributions of delta opioid receptor activation sites in the ventral oral pontine tegmentum of the cat
Источник статьи : Brain Res. - 2006. - Vol. 1123, N 1. - С. 101-111
Аннотация: Иммунохим. методами показано, что опиоидные дельта-рецепторы (ОР) в дорзальном отделе моста мозга кошки равномерно распределены в нейропиле ретикулярной формации, в парабрахиальных ядрах и в голубом пятне. В вентральном отделе ретикулярного орального ядра моста ОР были локализованы в цитоплазме и на плазматических мембранах дендритов. С меньшей частотой ОР выявлялись пресинаптически в терминалях аксонов
ГРНТИ : 34.39.15
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
УЛЬТРАСТРУКТУРА
СТВОЛ МОЗГА
REM-СОН
КОШКИ
Дата ввода:
6.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI07) 07.02-04А1.126

Автор(ы) : Narita, Minoru, Kuzumaki, Naoko, Tanaka, Shin, Suzuki, Tsutomi
Заглавие : Связанные со старением тревожные состояния и астроглиоз
Источник статьи : Yakugaku zasshi. - 2004. - Vol. 124, прил. 2. - С. 59-60
Аннотация: Судя по результатам проведенных экспериментов с использованием лабиринта, у пожилых (28-нед.) мышей имело место состояние повышенной пугливости. В лобном участке коры головного мозга у таких мышей активация G-белков агонистами 'мю'- или 'дельта'-опиоидных рецепторов оказывалась сравнительно слабой. У молодых особей состояние повышенной пугливости удавалось воспроизвести введением им налтриндола, антагониста 'дельта'-опиоидных рецепторов. Вместе с возможным подавлением функции 'дельта'-опиоидных рецепторов и усилением экспрессии мРНК интерлейкина-6 в лобном участке неокортекса при старении организма происходит накопление содержащих кислый глиальный фибриллярный белок и сокращение кол-ва O4-позитивных астроцитов в поясной коре. Япония, Hoshi Univ. Sch. of Pharmacy and Pharmaceutical Sci. Библ. 7
ГРНТИ : 34.03.27
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
СТАРЕНИЕ
ТРЕВОЖНОСТЬ
АСТРОГЛИОЗ
МЫШИ
Дата ввода:
7.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI25) 07.02-04М5.479

Автор(ы) : Narita, Minoru, Kuzumaki, Naoko, Tanaka, Shin, Suzuki, Tsutomi
Заглавие : Связанные со старением тревожные состояния и астроглиоз
Источник статьи : Yakugaku zasshi. - 2004. - Vol. 124, прил. 2. - С. 59-60
Аннотация: Судя по результатам проведенных экспериментов с использованием лабиринта, у пожилых (28-нед.) мышей имело место состояние повышенной пугливости. В лобном участке коры головного мозга у таких мышей активация G-белков агонистами 'мю'- или 'дельта'-опиоидных рецепторов оказывалась сравнительно слабой. У молодых особей состояние повышенной пугливости удавалось воспроизвести введением им налтриндола, антагониста 'дельта'-опиоидных рецепторов. Вместе с возможным подавлением функции 'дельта'-опиоидных рецепторов и усилением экспрессии мРНК интерлейкина-6 в лобном участке неокортекса при старении организма происходит накопление содержащих кислый глиальный фибриллярный белок и сокращение кол-ва O4-позитивных астроцитов в поясной коре. Япония, Hoshi Univ. Sch. of Pharmacy and Pharmaceutical Sci. Библ. 7
ГРНТИ : 34.39.51
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
СТАРЕНИЕ
ТРЕВОЖНОСТЬ
АСТРОГЛИОЗ
МЫШИ
Дата ввода:
8.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 08.04-04Т1.299

Автор(ы) : Alvira-Botero, Maria Ximena, Garzon, Miguel
Заглавие : Cellular and subcellular distributions of delta opioid receptor activation sites in the ventral oral pontine tegmentum of the cat
Источник статьи : Brain Res. - 2006. - Vol. 1123, N 1. - С. 101-111
Аннотация: Иммунохим. методами показано, что опиоидные дельта-рецепторы (ОР) в дорзальном отделе моста мозга кошки равномерно распределены в нейропиле ретикулярной формации, в парабрахиальных ядрах и в голубом пятне. В вентральном отделе ретикулярного орального ядра моста ОР были локализованы в цитоплазме и на плазматических мембранах дендритов. С меньшей частотой ОР выявлялись пресинаптически в терминалях аксонов
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
УЛЬТРАСТРУКТУРА
СТВОЛ МОЗГА
REM-СОН
КОШКИ
Дата ввода:
9.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 08.05-04Т1.269

Автор(ы) : Sluka K.A., Vance C.G.T., Lisi T.L.
Заглавие : High-frequency, but not low-frequency, transcutaneous electrical nerve stimulation reduces aspartate and glutamate release in the spinal cord dorsal horn
Источник статьи : J. Neurochem. - 2005. - Vol. 95, N 6. - С. 1794
Аннотация: На крысах показано, что чрескожная электростимуляция нерва конечности с частотой 100 Гц тормозила освобождение в задних рогах спинного мозга аспартата и глутамата, определяемых с помощью микродиализа и ВЭЖХ. При снижении частоты электростимуляции до 4 Гц аналогичный эффект отсутствовал. Блокада дельта-опиоидных рецепторов налтриндолом предотвращала освобождения аспартата и глутамата, вызываемое высокочастотной электростимуляцией. Считают, что эффект высокочастотной чрескожной электростимуляции обусловлен активацией дельта-рецепторов. США, Univ. of Iowa, Iowa City, Iowa
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
НАЛТРИНДОЛ
ЧРЕСКОЖНАЯ ЭЛЕКТРОСТИМУЛЯЦИЯ
ГЛУТАМАТ
АСПАРТАТ
ГИПЕРАЛЬГЕЗИЯ
ГАНГЛИИ ДОРСАЛЬНЫХ РОГОВ
СПИННОЙ МОЗГ
КРЫСЫ
Дата ввода:
10.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 08.06-04Т1.296

Автор(ы) : Tencheva Z., Nikolova E., Velichkova A., Praskova M., Mitev V.
Заглавие : 'дельта'-Opioid agonist mediated regulation of proliferation in NG108-15 cells and this involves MAPK and PKD
Источник статьи : Докл. Бълг. АН. - 2006. - Vol. 59, N 2. - С. 213-218
Аннотация: Методом вестерн-блоттинга показано, что инкубация клеток NG108-15 в течение 10 мин - 4 ч в присутствии агониста 'дельта'-опиоидных рецепторов, DADLE (I) в конц-ии 0,1 мкМ стимулировала их пролиферацию, оцениваемую по включению [{3}H]-тимидина. При этом отмечено существенное повышение фосфорилирования регулируемых внеклеточными сигналами протеинкиназ, ERK1/ERK2, с максимумом через 30 мин. Преинкубация клеток в течение 30 мин в присутствии ингибитора митогенактивируемых протеинкиназ, PD 99059, в конц-ии 10 мкМ предотвращала активацию ERK-киназ под действием DADLE. Ингибитор Ca-зависимых протеинкиназ C и протеинкиназы D/'мю'-изоформы протеинкиназы C, Go 6976, в конц-ии 1 мкМ существенно ингибировал фосфорилирование протеинкиназ ERK. Избирательный ингибитор протеинкиназы C, Go 6983, в конц-ии 1 мкМ не влиял на базальную и стимулированную DADLE активность ERK-киназ. Обсуждена роль отдельных типов протеинкиназ в ингибиторном воздействии агониста 'дельта'-рецепторов на пролиферацию клеток. Болгария, Bulgarian Acad. of Sci., 1113 Sofia. Библ. 15
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
АГОНИСТЫ
DADLE
ПРОТЕИНКИНАЗЫ
КЛЕТКИ NG-108-15
Дата ввода:
11.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 08.04-04Т1.300

Автор(ы) : Ioja, Eniko, Tourwe, Dirk, Tomboly, Csaba, Toth, Geza, Benyhe, Sandor, Borsodi, Anna
Заглавие : Binding characteristics and structure-activity studies of novel TIPP (Dmt-Tic-'бета'MeCha-Phe-OH) analogues : Тез.[15 European Neuropeptides Club Meeting, Riga, 19-21 May, 2005]
Источник статьи : Neuropeptides. - 2005. - Vol. 39, N 6. - С. 612
Аннотация: Сообщается о получении новых аналогов дельта-опиоидного антагониста TIPP, содержащих структурно модифицированные остатки тирозина. Полученные аналоги характеризуются избирательностью в отношении 'дельта'-рецепторов опиоидов. Соединения, содержащие C-концевую карбоксамидную группу, проявляли св-ва смешанных мю-агонистов/дельта-антагонистов. Считают, что эти соединения будут проявлять антиноцицептивные св-ва без сопутствующего развития физической зависимости. Обсуждена связь между структурой и активностью синтезированных соединений. Венгрия, Hungarian Acad. of Sci., Inst. of Biochemistry, Budapest
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
АНТАГОНИСТЫ
TIPP-АНАЛОГИ
АНАЛЬГЕЗИЯ
СВЯЗЬ "СТРУКТУРНАЯ-АКТИВНОСТЬ"
Дата ввода:
12.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 08.10-04Т1.290

Автор(ы) : Tryoen-Toth P., Decaillot F.M., Filliol D., Befort K., Lazarus L.H., Schiller P.W., Schmidhammer H., Kieffer B.L.
Заглавие : Inverse agonism and neutral antagonism at wild-type and consitutively active mutant delta opioid receptors
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2005. - Vol. 313, N 1. - С. 410-421
Аннотация: Функциональную активность дельта-опиоидных рецепторов (Ор) человека, экспрессированных в клетках HEK 293, оценивали по связыванию [{35}S]ГТФ'гамма'S и в тесте репортерного гена. В опытах с Ор дикого типа и их мутантной конститутивно активной формой M262Т антагонист налтриндол и структурно родственные лиганды не модулировали активность обоих типов Ор, а H-Tyr-Tic-Phe-Phe-OH проявлял св-ва обратных агонистов. Среди 15 обследованных лигандов выявлен ряд соединений, проявляющих св-ва нейтральных антагонистов. Обсуждены особенности влияния использованных лигандов на Ор дикого типа и на их мутантные формы. Франция, Inst. de Genetique et Biologie Moleculaire et Cellulaire, 67404 Illkirch Cedex. Библ. 39
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
АГОНИСТЫ
АНТАГОНИСТЫ
МУТАНТЫ
КЛЕТКИ HEK293
Дата ввода:
13.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.12-04Т1.88

Автор(ы) : Broom Daniel C., Nitsche Joshua F., Pintar John E., Rice Kenner C., Woods James H., Traynor, John R
Заглавие : Comparison of receptor mechanisms and efficacy requirements for 'дельта'-agonist-induced convulsive activity and antinociception in mice
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2002. - Vol. 303, N 2. - С. 723-729
Аннотация: В опытах на нокаутных мышах с отсутствием 'дельта'-опиоидных рецепторов показано, что непептидные 'дельта'-агонисты. BW373U86 и SNC80, не вызывали у них судорожных приступов, но индуцировали их у мышей дикого типа линии NIH Swiss. В тесте болевых корчей, вызванных введением 0,4 мл 0,6%-уксусной к-ты в/б, оба 'дельта'-агониста оказывали антиноцицептивный эффект. Антагонисты 'дельта'[1]- и 'дельта'[2]-рецепторов, 7-бензилиден-налтрексон и налтрибен соотв., блокировали антиноцицептивное и проконвульсантное действие BW373U86. Ежедневное введение BW373V86 в дозе 32 мг/кг на протяжении 3 дн. вызывало развитие толерантности к его эффектам. Введение налтриндола через 20 мин. после каждого введения BW373U86 предотвращало возникновение толерантности к его проконвульсантному, но не антиноцицептивному действию. Сделан вывод, что проконвульсантная и антиноцицептивная активность 'дельта'-агонистов опосредуется через рецепторы одного типа, однако рецепторный резерв 'дельта'-рецепторов, связанный с проконвульсантной активностью, превышает резерв рецепторов, опосредующих антиноцицептивную активность. США, Univ. of Michigan Med. Sch., Ann Arbor, MI 48109-0632. Библ. 32
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДЫ
ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
АНАЛЬГЕЗИЯ
СУДОРОГИ
МУТАНТЫ
МЫШИ
Дата ввода:
14.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 06.04-04М3.129

Автор(ы) : Hosohata, Keiko, Varga Eva V., Alfaro-Lopez, Josue, Tang, Xuejun, Vanderah Todd W., Porreca, Frank, Hruby Victor J., Roeske William R., Yamamura Henry I.
Заглавие : (2S,3R)'бета'-Methyl-2',6'-dimethyltyrosine-L-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid [(2S,3R)TMT-L-Tic-OH] is a potent, selective 'дельта'-opioid receptor antagonist in mouse brain
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2003. - Vol. 304, N 2. - С. 683-688
Аннотация: На изолированных мембранах мозга мышей 'МАРС''МАРС' ICR показано, что агонисты 'дельта'- и 'мю'-опиоидных рецепторов, SNC80 и DAMGO, стимулировали связывание [{35}S] ГТФ'гамма'S до 150 и 152% соотв. Обнаружено, что (2',3')TMT-L-Tic-OH (I) не влиял на исходное связывание этого радиолиганда, но тормозил стимулированное SNC80 связывание с K[e]=3,6 нМ. Влияния I на стимулирующий эффект DAMGO не обнаружено. В тесте погружения хвоста мышей в горячую воду и в тесте болевого термического воздействия на конечность выявлено отсутствие антиноцицептивного действия I при введении в желудочки мозга в дозе до 30 нмоль. В дозе 30 нмоль I уменьшал антиноцицептивный эффект дельторфина II, но не DAMGO. Сделан вывод, что I проявляет св-ва избирательного 'дельта'-агониста опиоидных рецепторов мозга мышей. США, Univ. of Arizona Health Sci. Center, Tucson, AZ 85724. Библ. 28
ГРНТИ : 34.39.15
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
АНТАГОНИСТЫ
АНАЛЬГЕЗИЯ
МЕМБРАНЫ МОЗГА
МЫШИ
Дата ввода:
15.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 05.10-04Т5.54

Автор(ы) : Liu, Jing-Gen, Prather Paul L.
Заглавие : Chronic agonist treatment converts antagonists into inverse agonists at 'бета'-opioid receptors
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2002. - Vol. 302, N 3. - С. 1070-1079
Аннотация: На клетках линии GH[3] показано, что агонист 'дельта'-рецепторов, DPDPE(I), в конц-ии 100 нМ стимулировал связывание [{35}S]ГТФ'гамма'S с клеточными мембранами, повышая его на 70%. Обратный агонист 'дельта'-рецепторов, ICI-174864 (1 мкМ), снижал связывание лиганда на 30%. Обнаружено, что макс. ингибиторный эффект I и морфина, оцениваемый по торможению продукции клетками цАМФ, сказался одинаковым и составлял 71,3 и 72,7 соотв. Величина IC[50] ингибиторного эффекта I была снижена по сравнению с морфином с 272,1 до 0,43 нМ. Культивирование клеток в течение 48 ч в присутствии I снижало его способность стимулировать связывание [{35}S]ГТФ'гамма'S и способность ICI-174864 тормозить связывание. Показано, что налоксон и налтрибен проявляли св-ва слабых частичных агонистов в тесте связывания [{35}S]ГТФ'гамма'S с мембранами интактных клеток, но приобретали св-ва полных обратных агонистов в отношении клеток, длительное время преинкубированных с I. Нейтр. 'дельта'-антагонист, ICI-154129, вызывал обращение эффекта длительного воздействия I. Обсуждены мех-мы адаптации 'дельта'-рецепторов при длительном воздействии агониста. США, Univ. of Arkansas for Med. Sci., Little Rock, AR 72205. Библ. 37
ГРНТИ : 34.47.67
Предметные рубрики: МОРФИН
DPDPE
ICI-174864
ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ГТФ-СВЯЗЫВАНИЕ
ОБРАЩЕНИЕ ЭФФЕКТА
КЛЕТКИ ЛИНИИ GH[3]
Дата ввода:
16.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.09-04Т1.332

Автор(ы) : Svensson Camilla I., Rew, Yosup, Malkmus, Shelle, Schiller Peter W., Taulane Joseph P., Goodman, Murray, Yaksh Tony L.
Заглавие : Systemic and spinal analgesic activity of a 'дельта'-opioid-selective lanthionine enkephalin analog
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2003. - Vol. 304, N 2. - С. 827-832
Аннотация: Синтетический пептид лантионин, производное энкефалина, избирательно взаимодействует, судя по действию его на изолированные семявыносящий проток мыши или подвздошную кишку морской свинки, с 'дельта'-опиоидными рецепторами. При в/т или в/б введении молодым крысам 'MARS''MARS' Holtzman-Sprague-Dawley лантионин в дозах соотв. 0,19 мкг или 0,49 мг/кг оказывал сильное обезболивающее действие (без изменений поведения животных и их двигательной активности). Применение налтриндола, антагониста 'дельта'-рецепторов, устраняло это действие лантионина. США, Univ. of California, San Diego. Библ. 34
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ЛАНТИОНИН
ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
АНАЛЬГЕЗИЯ
ДВИГАТЕЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ
КРЫСЫ
Дата ввода:
17.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 05.10-04Т1.144

Автор(ы) : Liu, Jing-Gen, Prather Paul L.
Заглавие : Chronic agonist treatment converts antagonists into inverse agonists at 'бета'-opioid receptors
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2002. - Vol. 302, N 3. - С. 1070-1079
Аннотация: На клетках линии GH[3] показано, что агонист 'дельта'-рецепторов, DPDPE(I), в конц-ии 100 нМ стимулировал связывание [{35}S]ГТФ'гамма'S с клеточными мембранами, повышая его на 70%. Обратный агонист 'дельта'-рецепторов, ICI-174864 (1 мкМ), снижал связывание лиганда на 30%. Обнаружено, что макс. ингибиторный эффект I и морфина, оцениваемый по торможению продукции клетками цАМФ, сказался одинаковым и составлял 71,3 и 72,7 соотв. Величина IC[50] ингибиторного эффекта I была снижена по сравнению с морфином с 272,1 до 0,43 нМ. Культивирование клеток в течение 48 ч в присутствии I снижало его способность стимулировать связывание [{35}S]ГТФ'гамма'S и способность ICI-174864 тормозить связывание. Показано, что налоксон и налтрибен проявляли св-ва слабых частичных агонистов в тесте связывания [{35}S]ГТФ'гамма'S с мембранами интактных клеток, но приобретали св-ва полных обратных агонистов в отношении клеток, длительное время преинкубированных с I. Нейтр. 'дельта'-антагонист, ICI-154129, вызывал обращение эффекта длительного воздействия I. Обсуждены мех-мы адаптации 'дельта'-рецепторов при длительном воздействии агониста. США, Univ. of Arkansas for Med. Sci., Little Rock, AR 72205. Библ. 37
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: МОРФИН
DPDPE
ICI-174864
ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ГТФ-СВЯЗЫВАНИЕ
ОБРАЩЕНИЕ ЭФФЕКТА
КЛЕТКИ ЛИНИИ GH[3]
Дата ввода:
18.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 07.01-04Т1.260

Автор(ы) : Jutkiewicz Emily M., Eller Erik B., Folk John E., Rice Kenner C., Traynor John R., Woods James H.
Заглавие : 'дельта'-Opioid agonists: Differential efficacy and potency of SNC80, its 3-OH (SNC86) and 3-desoxy (SNC162) derivatives in sprague-dawley rats
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2004. - Vol. 309, N 1. - С. 173-181
Аннотация: Методом авторадиографии на срезах стриатума крыс 'МАРС''МАРС' Sprague-Dawley показано, что значения EC[50] стимуляции связывания [{35}S]ГТФ'гамма'S составляла для диарилпиперазинового 'дельта'-опиоидного агониста SNC80 (I) и его 3-OH(SNC86, II) и 3-дезокси (SNC162, III) производных 0,81, 67 и 33 нМ соотв. Макс. стимулирующий эффект I по сравнению с II и III был существенно повышен. Введение крысам I в дозе 3,2 и 32 мг/кг п/к равноэффективно повышало локомоторную активность на протяжении 2-3 ч. Близкий эффект был получен при введении II в дозе 10 мг/кг, а длительность стимулирующего эффекта III в дозе 32 мг/кг была снижена до 75 мин. При введении крысам I, II или III в дозе 32 мг/кг различий в продолжительности возникающих судорог и последующей каталепсии не обнаружено. При в/в введении I, II и III возникающие фармакологические эффекты были более значительными, чем при п/к введении. Считают, что полученные данные следует учитывать при разработке антидепрессантов из группы 'дельта'-агонистов. США, Univ. of Michigan Med. Sch., Ann Arbor, MI 48109-0632
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
ДИАРИЛПИПЕРАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
АГОНИСТЫ
АВТОРАДИОГРАФИЯ
СТРИАТУМ
КРЫСЫ
Дата ввода:
19.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 07.01-04Т1.262

Автор(ы) : Beaudet, Alain, Gendron, Louis, Vincent, Jean-Pierre, Morinville, Anne, Mennicken, Francoise, O'Donnell, Dajan, Cahill, Catherine
Заглавие : In vivo opioid receptor trafficking in relation to pain and opioid drug treatment : Тез. [14 Annual Meeting of the Summer Neuropeptide Conference Miami Beach, Fla, July 5-9, 2004]
Источник статьи : Neuropeptides. - 2005. - Vol. 39, N 1. - С. 37-38
Аннотация: С помощью электронно-микроскопической иммуноцитохимии определяли иммунореактивность 'дельта'-опиоидных рецепторов ('дельта'-ОР) в нейронах задних рогов спинного мозга крыс и мышей: базальную и при воспалении, к-рую индуцировали с помощью полного адъюванта Фрейнда (ПАФ). Базальная иммунореактивность 'дельта'-ОР связана с цитоплазмой нейронов и их дендритов; а спустя 72 ч после инъекции ПАФ иммунореактивность 'дельта'-ОР возрастала в плазматической мембране дендритов за счет привлечения резервных внутриклеточных рецепторов. Такое перераспределение 'дельта'-ОР, приводило к усилению антиноцицептивных влияний агонистов 'дельта'-ОР, вводимых интратекально. Подобного перераспределения вовсе не обнаруживалось у мышей, нокаутных по гену 'мю'-ОР, что указывает на 'мю'-ОР-зависимость данного механизма. Канада, McGill Univ., Montreal Neurological Inst
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
ДЕЛЬТОРФИН
БОЛЬ
ВОСПАЛЕНИЕ
РЕЦЕПТОРНЫЙ ЭНДОЦИТОЗ
ИММУНОЦИТОХИМИЯ
ГАНГЛИИ ДОРСАЛЬНЫХ РОГОВ
МЫШИ
КРЫСЫ
Дата ввода:
20.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 06.10-04Т1.219

Автор(ы) : Lecoq I., Marie N., Jauzac Ph., Allouche S.
Заглавие : Different regulation of human 'дельта'-opioid receptors by SNC-80 [(+)-4-['альфа'R)-'альфа'-((2S,5R)-4-allyl-2,5-dimethyl-1-piperazinyl)-3-methoxybenzyl]-N,N-diethylbenzamide] and endogenous enkephalins
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 2004. - Vol. 310, N 2. - С. 666-677
Аннотация: Опыты поставлены на культуре клеток нейробластомы человека SK-N-BE, экспрессирующих 'дельта'-опиоидные рецепторы (Рц) человека. Методом радиолигандного анализа с использованием [{3}H]дипренорфина показано, что значения K[i] связывания SNC-80 (I), лей-энкефалина и мет-энкефалина (III) с высокоаффинными сайтами Рц составляли 0,1, 0,18 и 1,01 нМ, а с низкоаффинными сайтами - 54,1, 54,4 и 115 нМ соотв. Значения IC[50] ингибирования стимулированной форсколином продукции клетками цАМФ составляли для I,II и III 53,2, 39,9 и 45,1 нМ соотв. Преинкубация клеток с I вызывала более выраженную десенситизацию Рц, оцениваемую по снижению ингибиторного воздействия на стимулированный синтез цАМФ, по сравнению с II и III. Иммунохим. методами показано, что I полностью, а II и III частично вызывали перемещение Рц с клеточной поверхности внутрь клетки. Обсуждены особенности регулирующего воздействия I и энкефалинов на Рц. Франция, Centre Hospitalier et Universitaire, 14033 Coen Cedex. Библ. 42
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ОПИОИДНЫЕ 'ДЕЛЬТА'-РЕЦЕПТОРЫ
SNC-80
ЭНКЕФАЛИНЫ
РАДИОЛИГАНДНЫЙ АНАЛИЗ
КЛЕТКИ НЕЙРОБЛАСТОМЫ
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-85 
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)