СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=НОРАРЕКОЛИН<.>)

Общее количество найденных документов : 2
Показаны документы с 1 по 2

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.05-04Т1.198

Автор(ы) : Brauner-Osborne, Hans, Ebert, Bjarke, Brann Mark R., Falch, Erik, Krogsgaard-Larsen, Povl
Заглавие : Annulated heterocyclic bioisosteres of norarecoline.Synthesis and molecular pharmacology at five recombinant human muscarinic acetylcholine receptors
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 12. - С. 2188-2195
Аннотация: Проведен синтез серии О-алкилированных аналогов 5,6,7,8-тетрагидро-4H-изоксазоло[4,5-c]азепин-3-ола (I). Значения IC[50] ингибирования связывания [{3}H]хинуклидинилбензилата (II) с изолированными мембранам и коры мозга крыс составляли для O-метил-, O-этил-, O-изопропил- и O-пропаргил-I 0,01; 0,003; 0,011 и 0,0008 мкМ соотв. На основании сопоставления влияния синтезированных производных I на связывание II и [{3}H]оксотреморина-М показано, что их селективность по отношению к м[1]-холинорецепторам снижалась в ряду: O-изопропил-IO-этил-IO-пропаргил-IO-метил-I. В опытах на клетках NIH 3T3, трансфицированных кДНК для различных подтипов мускариновых рецепторов, показано, что у всех производных I, за исключением O-этил-I, рецепторная селективность изменялась в ряду: m2m4m1'='m3m5. Дания, The Royal Danish School of Pharmacy, DK-2100 Copenhagen. Библ. 49
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: НОРАРЕКОЛИН
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ БИОИЗОСТЕРЫ
СИНТЕЗ
МОЛЕКУЛЯРНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ * М-
СЕЛЕКТИВНОСТЬ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.05-04Т1.224

Автор(ы) : Lenz S.M., Meier E., Pedersen H., Frederiksen K., Bogeso K.P., Krogsgaard-Larsen P.
Заглавие : Muscarinic agonists: Synthesis and structure-activity relationships of bicyclic isoxazole ester bioisosteres of norarecoline
Источник статьи : Eur. J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 30, N 4. - С. 263-270
Аннотация: На препаратах тканей мозга крыс показано, что значения K[i] ингибирования связывания [{3}H]хинуклидинилбензилата с мускариновыми рецепторами (МР) мозга и сердца и связывания [{3}H]пирензепина с МР мозга составляли для (RS)-3-метокси-8-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4H-изоксазоло[4,5-c] азепина (I) 730, 370 и 190 нМ соотв., а для (RS)-8-метил-3-пропаргилокси-5,6,7,8-тетрагидро-4H- изоксазоло[4,5-c]азепина (II) - 37, 43 и 7,1 нМ соотв. Агонистический индекс, рассчитанный по отношению величин K[i] при связывании хинуклидинилбензилата и оксотреморина-М, составлял для I и II 9,4 и 5,3 соотв. Св-ва синтезированных I и II были сопоставлены с их аналогами, не содержащими метильной группы в положении C-8. Дания, H. Lundbeck A/S, DK-2500 Copenhagen-Valby. Библ. 33
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ХОЛИНОМИМЕТИКИ* М-
НОРАРЕКОЛИН
БИОИЗОСТЕРЫ
ИЗОКСАЗОЛОВЫЕ ЭФИРЫ
СТРУКТУРА - АГОНИСТИЧЕСКИЙ ИНДЕКС
ПРЕПАРАТЫ МОЗГА
КРЫСЫ
Дата ввода:

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска