Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткий полный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=НИТРОИМИДАЗОЛЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 89
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-89 
1.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 90.06-04Н3.360

Автор(ы) : Konig K., Bockhorn V.
Заглавие : The effect of nitroimidazole and photochemotherapy on solid Ehrlich carcinomas
Источник статьи : Radiobiol.-Radiother. - 1989. - Vol. 30, N 6. - С. 535-539
Аннотация: Рассматривается фотодинамич. эффект от активированного гематопорфирин-деривала (НPD) в комбинации с радиочувствительным нитроимидазолом. Моделью опухоли служит крупная карцинома Эрлиха у мыши, источником излучения He/Ne-лазер. Отмечается значит. разница между массой опухолей мышей контрольной группы и у леченых мышей. Возможно, что протекающие фотодинамич. процессы основываются на фотооксидациях типа I. Особый интерес может представлять дополнит. аппликация нитроимидазола при лечении гипоксических опухолевых ареалов. Библ. 8.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ОПУХОЛИ ПЕРЕВИВАЕМЫЕ
ЭРЛИХА РАК
КОМБИНИРОВАННОЕ ЛЕЧЕНИЕ
НИТРОИМИДАЗОЛЫ
ФОТОТЕРАПИЯ
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕМАТОПОРФИРИНА
ГЕЛИЙ-НЕОНОВЫЙ ЛАЗЕР
МЫШИ
Дата ввода:

2.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.07-04Т6.702

Автор(ы) : Alcalde E., Manos L., Dinares I., Valls N., Eleguero J., Escario J.A., Martinez A.R., Igea A., Osuna A., Ruiz-Perez L.M., Cifuentes J.
Заглавие : New derivatives of 5-nitroimidazole. Synthesis and antiparasitic activity
Источник статьи : Farmaco. - 1989. - Vol. 44, N 11. - С. 1095-1107
Аннотация: Синтезированы 12 новых производных 5-нитроимидазола. Приведены физ.-хим. св-ва в-в. Лишь одно в-во действовало на кондиды. Наиболее активные в-ва в конц-иях 25-50 мкг/мл действовали на трихомонады, а в конц-иях 100-200 мкг/мл - на патогенные амебы. Одно в-во проявляло слабую противомалярийную активность и несколько в-в - противогельминтную активность. Активность приготовленных в-в была значительно ниже активности стандартных препаратов (метронидазол, хлорохин, пирантела памоат, аллопуринол, никлозамид). В целом, наиболее значит. противопаразитарными св-вами обладали производные тетрагидропиридина. Испания, Univ., Barcelona. Библ. 14.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА
ПРОТИВОГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА
НИТРОИМИДАЗОЛЫ*5-
СИНТЕЗ
АКТИВНОСТЬ
КАНДИДЫ
ТРИХОМОНАДЫ
АМЕБЫ
Дата ввода:

3.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 90.05-04А4.388

Автор(ы) : Chapman J.Donald, Lee, Jane, Meeker Bert E.
Заглавие : Keynote address: Cellular reduction of nitroimidazole drugs: Potential for selective chemotherapy and diagnosis of hypoxic cells
Источник статьи : Int. J. Radiat., Oncol., Biol., Phys. - 1989. - Vol. 16, N 4. - С. 411-417
Аннотация: Обзор современного развития исследований цитотоксинов и маркеров гипоксич. КЛ на примере характеристики восстановления КЛ Оп 1-(2-нитро-1-имидазолил)-"[2,2,2-трифторэтокси]-2-пропанола (I). Показано, что при инкубации Кл фибросаркомы мыши ЕМТ-6 в течение 1 или 3 ч (до 'гамма'-Обл {1}{3}{7}Cs 1,4 Гр/мин) с 0,1-10 мМ I в условиях гипоксии коэф. усиления действия Обл (по критерию выживаемости клоногенных КЛ) выше, чем с 0,1-10 мМ мизонидазолом (II). Цитостатич. действие I на аэробные и гипоксич. Кл ЕМТ-6 выше, чем I, а связывание {1}{4}C-I с гипоксическими КЛ ниже, чем {1}{4}C-II. При введении в/б {1}{4}C-I мышам Balb/с с перевитой п/к Оп ЕМТ-6 максим. накопление препарата, исследованное методом радиоавтографии, наблюдалось в течение 12-72 ч в печени и Оп. Библ. 45.
ГРНТИ : 34.49.47
Предметные рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
НИТРОИМИДАЗОЛЫ
ВОССТАНОВЛЕНИЕ В КЛЕТКАХ
МАРКЕРЫ
ГИПОКСИЧЕСКИЕ КЛЕТКИ
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ В ОРГАНИЗМЕ
ЦИТОТОКСИЧНОСТЬ
ОПУХОЛИ
ПЕРЕВИВАЕМЫЕ
МЫШИ
Дата ввода:

4.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 90.05-04А4.353

Автор(ы) : Miller G.G., Best M.W., Franko A.J., Koch C.J., Raleigh J.A.
Заглавие : Quantitation of hypoxia in multicellular spheroids by video image analysis
Источник статьи : Int. J. Radiat., Oncol. Biol., Phys. - 1989. - Vol. 16, N 4. - С. 949-952
Аннотация: Описан метод колич. определения гипоксич. КЛ с помощью анализа видеоизображения флуоресцентных маркеров (ФМ) в многоклеточ. сфероидах ЕМТ6/Fd. В качестве ФМ использованы поликлональные антитела против аддуктов белков и ряда радиомеченных производных 2-нитроимидазола (АБН). Распределение ФМ по глубине сфероидов, меченных при различном напряжении О[2], отражало распределение АБН. Полученные данные сравнивали с данными радиоавтографии. Метод перспективен для использования в клинике для определения гипоксич. КЛ и тканевой ишемии. Библ. 9.
ГРНТИ : 34.49.47
Предметные рубрики: ГИПОКСИЯ
СФЕРОИДЫ
КОЛИЧЕСТВЕННАЯ ОЦЕНКА
ФЛУОРЕСЦЕНТНАЯ МЕТКА
НИТРОИМИДАЗОЛЫ
БЕЛКОВЫЕ АДДУКТЫ
АНАЛИЗ ВИДЕОИЗОБРАЖЕНИЯ
РАДИОБИОЛОГИЧЕСКИЕ МЕТОДЫ
Дата ввода:

5.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 90.05-04А4.385

Автор(ы) : Hill R.P., Gulyas S., Whitmore G.F.
Заглавие : Toxicity of RSU-1069 for KHT cells treated in vivo or in vitro: Evidence for a diffusible toxic product
Источник статьи : Int. J. Radiat., Oncol., Biol., Phys. - 1989. - Vol. 16, N 4. - С. 1111-1114
Аннотация: У мышей с саркомой КНТ, извлекали Оп и получали суспензию КЛ. В нек-рых случаях Оп предварительно подвергали рентгеновскому Обл в дозе 15 Гр. Суспензию КЛ инкубировали при 37'ГРАДУС' С с RSU-1069 (I) в гипоксич. или обычных условиях, а затем КЛ исследовали на способность к колониеобразованию. Цитотоксич. действие I зависело от его конц-ии, от времени инкубации и наиболее выражено при гипоксич. условиях. Хотя абсол. число выживших КЛ снижается при предварительном Обл Оп, но Обл не влияет на чувствительность КЛ к токсич. действию I. Цитотоксич. эффект I усиливается при увеличении конц-ии КЛ Оп или СНО (АА8-4) в суспензии. Это предполагает наличие диффундирующего цитотоксич. продукта, выделяемого гипоксич. КЛ. Библ. 15.
ГРНТИ : 34.49.47
Предметные рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
RSU-1069
ТОКСИЧНОСТЬ
ГИПОКСИЯ
ДИФФУНДИРУЮЩИЙ ТОКСИЧНЫЙ ПРОДУКТ
ОПУХОЛИ
ПЕРЕВИВАЕМЫЕ
КЛЕТКИ КИТАЙСКОГО ХОМЯЧКА
РЕНТГЕНОВСКОЕ ИЗЛУЧЕНИЕ
НИТРОИМИДАЗОЛЫ
Дата ввода:

6.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 90.10-04Н3.113

Автор(ы) : Siemann Dietmar W., Flaherty Amy A., Penney David P.
Заглавие : Effect of thiol manipulation on chemopotentiation by nitroimidazoles
Источник статьи : Int. J. Radiat., Oncol. Biol., Phys. - 1989. - Vol. 16, N 5. - С. 1341-1345
Аннотация: С целью изучения механизма потенцирования цитотоксичности противоопухолевых агентов хемосенсибилизаторами нитроимидазолами, исследовали влияние бутионинсульфоксимина (I), модифицирующего клеточный метаболизм глутатиона (ГТ), на потенцирование мизонидазолом (II) цитотоксичности 4-оксициклофосфамида (III), активного метаболита циклофосфамида, в культуре Кл КНТ/iv. Кл обрабатывали в экспоненциальной фазе роста в гипоксич. условиях различными конц-иями III вместе с II (2,5 мМ) или без него в течение 4 ч. В присутствии II гибель Кл возрастала в 2,4 раза. Когда Кл обрабатывали 1 мМ I за 2 ч до обработки III, уровень ГТ снижался до 70-80% от уровня в контроле, и гибель Кл возрастала в 1,2 раза. Если же I добавляли перед совместной обработкой II и III, цитотоксич. эффект был очень сильным: цитотоксичность II+III с предобработкой I была такой же, как без предобработки, но при конц-ии II в 5- 6 раз большей. Ультраструктурные исследования показали, что в механизме совместного действия I, II и III ключевую роль, возможно, играет повреждение мембран. США, Univ. of Rochester Cancer Center. Библ. 14.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ОКСИЦИКЛОФОСФАМИД * 4-
ПОТЕНЦИРОВАНИЕ
МИЗОНИДАЗОЛ
БУТИОНИНСУЛЬФОКСИМИН
ХЕМОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
НИТРОИМИДАЗОЛЫ
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
КЛЕТКИ КНТ/IV
ПОВРЕЖДЕНИЕ МЕМБРАН
Дата ввода:

7.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 90.10-04А4.470

Автор(ы) : Stevenson, Mary Ann, Calderwood Stuart K., Coleman C.Norman
Заглавие : Effects of nitroimidazoles on neuronal cells in vitro
Источник статьи : Int. J. Radiat., Oncol., Biol., Phys. - 1989. - Vol. 16, N 5. - С. 1225-1230
Аннотация: В целях исследования механизма нейротоксичности нитроимидазолов (НИ) исследовано влияние мизонидазола и SR 2508 в конц-иях 5,0 мМ и 0,5 мМ на культуру нервных КЛ РС-12 (феохромотоцитома крыс) и КЛ NB-4183 (нейробластома мышей). В период наблюдения до 48 ч в Кл обнаружены обширные морфол. изменения, сопровождающиеся изменениями нейрофиламентных белков. Методом иммуноблоттинга показано, что обработка НИ вызывала потерю основных белков нейтрофиламентов и появление низкомолекулярных продуктов деградации. Этот процесс зависел как от дозы НИ, так и времени инкубации с обоими препаратами. Преполагается, что вызываемые НИ разрывы и деградация белков нейрофиламентов м. б. ответственны за наблюдаемую нейротоксичность этих препаратов in vivo. США, Joint Center for Radiation Therapy, Harvard Med. Sch. 50 Binney St., Boston, MA 02115. Ил. 3. Библ. 13.
ГРНТИ : 34.49.47
Предметные рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
НИТРОИМИДАЗОЛЫ
НЕЙРОТОКСИЧНОСТЬ
МЕХАНИЗМ
КЛЕТКИ ФЕОХРОМАОЦИТОМЫ
КЛЕТКИ НЕЙРОБЛАСТОМЫ
Дата ввода:

8.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 90.09-04А4.82

Автор(ы) : Yizun, Jin, Adams Gerald E., Parrick, John, Stratford Ian J.
Заглавие : Nitro derivatives of bi- and tri-cyclic heterocycles as potential radiosensitizers
Источник статьи : Eur. J. Med. Chem. - 1989. - Vol. 24, N 5. - С. 511-516
Аннотация: Две серии бициклических соединений, имеющих атомы азота в различных положениях пиррольного и пиридинового циклов и различные заместители по атомам азота были синтезированы с целью поиска эффективных радиосенсибилизаторов гипоксических КЛ млекопитающих (всего 15 соединений). Соединения были получены селективным алкилированием по атомам азота 5- или 6-членного кольца 3-нитропирролопиридинов. Для них были исследованы коэф. распределения октанол-вода, одноэлектронные потенциалы восстановления, радиосенсибилизирующая способность для КЛ V79 китайского хомячка и цитотоксичность. N-1 алкилзамещенные 3-нитропирролопиридины показали большее сродство к электрону, чем их N-7 алкилзамещенные аналоги. Все синтезированные соединения обладали радиосенсибилизирующей способностью в гипоксических условиях, но коэф. усиления действия радиации (от 1,1 до 1,6) были ниже, чем для мизонидазола при всех исследованных конц-ях препаратов от 0,1 до 1 мМ и выше. Только одно производное с гетероциклом в заместителе по N-7 обладало радиосенсибилизирующей способностью, близкой к мизонидазолу. Все синтезированные и исследованные бициклические соединения не обладают св-вами, необходимыми для создания новых радиосенсибилизаторов гипоксических КЛ. Великобритания, Brunel Univ., Uxbridge, Middlesex. Ил. 3. Табл. 2. Схема 1. Библ. 17.
ГРНТИ : 34.49.21
Предметные рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
ГИПОКСИЧЕСКИЕ КЛЕТКИ
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ
НИТРОИМИДАЗОЛЫ
ЦИТОТОКСИЧНОСТЬ
КЛЕТКИ V79
Дата ввода:

9.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 90.09-04А4.43

Автор(ы) : Stratford I.J., Hickson I.D., Robson C.N., Stephens M.
Заглавие : Radiosensitizing and cytotoxic effects of nitroimidazoles in CHO cells expressing elevated levels of glutathione-S-transferase
Источник статьи : Int. J. Radiat., Oncol. Biol., Phys. - 1989. - Vol. 16, N 5. - С. 1307-1310
Аннотация: Сделана попытка определить, как влияет изменение содержания глутатиона (GSH) и активности глутатион-S-трансферазы (GST) в КЛ на радиосенсибилизирующие и цитотоксические св-ва ряда электронноакцепторных сенсибилизаторов: мизонидазола (МИЗО), этанидазола (SR 2508), пимонидазола (RO 03-8799) и бифункционального препарата азиридинил-нитроимидазола (RSU 1069). Были использованы два типа КЛ: контрольные с обычной активностью GST CHO-KI, из к-рых была выведена мутантная линия CHO- Chl с повышенным примерно в 2 раза содержанием GSH и в 3 раза активностью GST. Для КЛ CHO-Chl практически нетоксичным оказался алкилирующий препарат мелфалан. Радиосенсибилизирующая эффективность МИЗО, SR 2508 и RO 03-8799 была подобной в обеих линиях КЛ (при конц-иях для ER-1,6 0,5; 0,75 и 0,08 соотв.). Для RSU 1069 радиосенсибилизирующая способность оказалась ниже в КЛ с повышенной активностью GST. В гипоксических условиях токсичность RSU 1069 и МИЗО была примерно одинаковой для обоих типов КЛ, а на воздухе токсичность этих соединений для КЛ CHO-Chl была вдвое ниже, чем для CHO-К1. Великобритания, MRC Radiobiology Unit., Chilton, Didcot, Oxon. OX11 ORD. Ил. 4. Библ. 14.
ГРНТИ : 34.49.19
Предметные рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
НИТРОИМИДАЗОЛЫ
ЦИТОТОКСИЧНОСТЬ
РАДИОЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ
КЛЕТКИ СНО
ФЕРМЕНТЫ
ГЛУТАТИОН-S-ТРАНСФЕРАЗА
Дата ввода:

10.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 90.09-04А4.81

Автор(ы) : Workman, Paul
Заглавие : Accelerated elimination of pimonidazole following microsomal enzyme induction in mice: a possible approach to reduced neurotoxicity of the pimonidazole-etanidazole combination
Источник статьи : Int. J. Radiat., Oncol. Biol., Phys. - 1989. - Vol. 16, N 4. - С. 1011-1013
Аннотация: Использование комбинации нитроимидазолов пимонидазол (ПНЗ) - этанидазол (ЭНЗ) позволило получить более высокую степень радиосенсибилизации. Ограничением в применении этой комбинации может явиться увеличение МНЗ периферической нейротоксичности ЭНЗ для человека. Индукция гидроксилирующих микросомальных ферментов печени фенобарбиталом приводила к снижению конц-ии ПНЗ в плазме, мозге и Оп мышей, причем в Оп - в меньшей степени, чем в мозге и плазме. Индукция фенобарбиталом не вызывала изменений в отношении ПНЗ к его N-окисленным метаболитам в моче и заметно снижала конц-ии циркулирующих метаболитов в плазме. Не наблюдали влияния фенебарбитала на фармакокинетику ЭНЗ в плазме и тканях. Результаты позволяют предположить, что индукция микросомальных ферментов печени может быть использована при разработке подходов к снижению токсичности при использовании комбинации нитроимидазолов ПНЗ-ЭНЗ и может также дать информацию по энзимологии метаболизма ПНЗ. Великобритания, MRC Clinical Oncology and Radiotherapeutics Unit, MRC Centre, Hills Road, Cambridge CB2 2QH. Ил. 4. Библ. 17.
ГРНТИ : 34.49.21
Предметные рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
НИТРОИМИДАЗОЛЫ
КОМБИНАЦИИ
ПИМОНИДАЗОЛ
ЭТАНИДАЗОЛ
НЕЙРОТОКСИЧНОСТЬ
МЫШИ
ЖИВОТНЫЕ
Дата ввода:

11.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 90.05-04А4.68

Автор(ы) : Stratford Michael R.L., Dennis Madeleine F., Watts Margaret E., Watfa Rodeina R., Woodcock, Michael
Заглавие : Radiosensitizer-DNK interactions in relation to intracellular uptake
Источник статьи : Int. J. Radiat., Oncol. Biol., Phys. - 1989. - Vol. 16, N 4. - С. 1007-1010
Аннотация: Методом ВЭЖХ изучено накопление 26 нейтральных, кислых и основных радиосенсибилизаторов-нитроимидазолов (РС) в КЛ китайского хомячка V79 379 А. В случае нейтральных РС отмечена корреляция между внутриклеточ. конц-ией и сенсибилизирующим эффектом. Однако внутриклеточ. конц-ия 9 основных РС значительно варьировала при одинаково низком сенсибилизирующим эффекте. При определении аффинности РС к ДНК установлено, что аномальное поведение основных РС м. б., хотя бы частично, связано с их внутриклеточ. локализацией, определяемой способностью связываться с ДНК. Библ. 10.
ГРНТИ : 34.49.19
Предметные рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
НИТРОИМИДАЗОЛЫ
ВНУТРИКЛЕТОЧНАЯ КОНЦЕНТРАЦИЯ
СВЯЗЫВАНИЕ
ДНК
ЭФФЕКТИВНОСТЬ СЕНСИБИЛИЗАЦИИ
КЛЕТКИ КИТАЙСКОГО ХОМЯЧКА
Дата ввода:

12.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 89.09-04А4.302

Автор(ы) : Stratford I.J., Adams G.E., Godden J., Howells N.
Заглавие : Induction of tumour hypoxia post-irradiation: a method for increasing the sensitizing efficiency of misonidazole and RSU 1069 in vivo
Источник статьи : Int. J. Radiat. Biol. - 1989. - Vol. 55, N 3. - С. 411-422
Аннотация: Мышам с саркомой КНТ в/б вводили мизонидазл (М) или RSU 1069 в дозе 0,5 мл/25 г и через 60 мин у мышей облучали локально область Оп рентгеновскими лучами (250 кВ, 3,98 Гр/мин). Через 1 мин после Обл животным в/в вводили гидралазин (Г) в дозе 0,1 мл/20 г для создания гипоксии в Оп, продолжающейся в течение 2 ч. Установлено, что сочетание М, вводимого в дозе 100 мг/кг, с Г по своей эффективности равнялось введению одного М в дозе 1000 мг/кг, а дозе RSU 1069 20 мг/кг при сочетании с Г давала эффект, равный полученному от введения одного RSU 1069 в дозе 80 мг/кг. Великобритания, MRC Radiobiology Unit, Chilton, Didcot, Oxford OX11 0RD. Ил. 7. Библ. 42.
ГРНТИ : 34.49.47
Предметные рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
ГИПОКСИЯ
МИЗОНИДАЗОЛ
RSU 1069
ГИДРАЛАЗИН
СОВМЕСТНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
ОПУХОЛИ
ПЕРЕВИВАЕМЫЕ
ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЛУЧЕВАЯ ТЕРАПИЯ
МЫШИ
ЖИВОТНЫЕ
САРКОМА KHT
НИТРОИМИДАЗОЛЫ
Дата ввода:

13.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.1376

Автор(ы) : Kedderis Gregory L., Argenbright Lois S., Miwa Gerald T.
Заглавие : Covalent interaction of 5-nitroimidazoles with DNA and protein in vitro: mechanism of reductive activation
Источник статьи : Chem. Res. Toxicol. - 1989. - Vol. 2, N 3. - С. 146-149
Аннотация: При инкубации фракции микросом печени человека в анаэробных условиях в присутствии системы генерации НАДФ*H с [4,5-{1}{4}C] ронидазолом (I), [1-{1}{4}C] метронидазолом (II) или с [4-{3}H] метронидазолом (III) в конц-ии 1 мМ на протяжении 60 мин при 37'ГРАДУС' обнаружено их ковалентное связывание с микросомными белками в кол-ве 0,68-1,27, 0,15-0,5 и 0,02-0,05 нмоля/мг соотв. При инкубации II (50 мкМ) в присутствии ДНК тимуса теленка (1 мг/мл) с дитионитом (IV) в возрастающей конц-ии происходило ковалентное связывание II с ДНК, достигавшее макс. (60 пмолей) по мере увеличения молярного отношения IV/II до 2. Дальнейшее увеличение этого отношения до 4 не стимулировало дополнит. связывания. Ковалентное связывание III с ДНК в присутствии IV составляло 10% от связывания II. При связывании I с ДНК обнаружена потеря 2-карбамоильной группы. Связывание I было повышено по сравнению с II с 63 до 156 пмолей/мг ДНК. Сделан вывод, что восстановительная активация 5-нитроимидазолов осуществляется по мех-му 4-электронного восстановления. США, Research Laboratories, Rahway, NJ 07065. Библ. 29.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: МЕТРОНИДАЗОЛ
МИКРОСОМНЫЕ БЕЛКИ
ДНК
КАРБАМОИЛ*2-ГРУППА
НИТРОИМИДАЗОЛЫ
Дата ввода:

14.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI50) 89.09-04И9.89

Автор(ы) : Озерецковская Н.Н., Кулинич Г.В., Фирсова Р.А., Пантелеева Е.А.
Заглавие : Сравнительная эффективность тиниба и фасижина при лечении больных с лямблиозной инфекцией обычного и упорного течения
Источник статьи : Мед. паразитол. и паразитар. болезни. - 1989. - N 2. - С. 51-54
Аннотация: Эффективность лечения б-ных лямблиозом производными нитроимидазола - тиниба (тичдазол, "Кадила", Индия) и фасижином ("Польфа", ПНР) непосредственно после лечения составила 85,2 и 87,5%, при контроле через 4- 8 мес - соответственно 45,5 и 50,0%. Полностью неэффективным лечение тиниба было у 4 из 27 и фасижином у 3 из 24 б-ных. Дополнительно к выявленной ранее корреляции между эффективностью лечения упорного лямблиоза и активностью фермента ФДЭ цАМФ в лимфоцитах крови отмечена обратная корреляция между эффективностью лечения упорной инвазиии и активностью секреции желудком соляной кислоты. У лиц с полным отсутствием эффекта химиотерапии ведущим фактором является снижение или отсутствие активности ФДЭ цАМФ. Для решения вопроса о том, является ли позднее выявление лямблий после лечения рецидивом или реинвазией целесообразно повторное определение АГ в фекалиях в течение ближайших 1-3 мес после лечения. Библ. 18.
ГРНТИ : 34.33.23
Предметные рубрики: ЛЯМБЛИОЗ
КЛИНИКА
ЛЕЧЕНИЕ
НИТРОИМИДАЗОЛЫ
ТИНИБ
ФАСИЖИН
ЭФФЕКТИВНОСТЬ
Дата ввода:

15.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 89.05-04А4.291

Автор(ы) : Mercer J.R., Wiebe L.I., Chapman J.D.
Заглавие : Synthesis of radioidinated 2-nitroimidazoles for non-invasive estimation of hypoxic tumors
Источник статьи : J. Labell. Compounds and Radiopharm. - 1989. - Vol. 26. - С. 107-108
Аннотация: Для диагностики Оп испытывались 2-нитроимидазолы, замещенные по N:2-4'-оксифенил-2-оксиэтильной (I), 2-4'-оксифенил-2-оксоэтильной (II) или 2-3'-оксифенил-2-оксоэтильной группой. Соединения I-III йодируют иодогеном в метаположении по отношению к оксигруппе, вводя 1 или 2 атома {1}{2}{5}I или {1}{3}{1}I. Накопление III в трансплантированных крысам п/к Оп легких незначительно больше, чем в нормальных тканях. Канада, Faculty of Phar. and Pharm. Sci. and Dep. of Radiology and Diagnostic Imagirg, Univ. of Alberta, Edmonton, Alb., T6G-2N8. Библ. 7.
ГРНТИ : 34.49.37
Предметные рубрики: РАДИОФАРМПРЕПАРАТЫ
ЙОД-131
ЙОД-125
НИТРОИМИДАЗОЛЫ
СИНТЕЗ
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ В ОРГАНИЗМЕ
НАКОПЛЕНИЕ В ОПУХОЛИ
МЫШИ
ЖИВОТНЫЕ
Дата ввода:

16.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.08-04Т6.598

Автор(ы) : Ehlhardt William J., Goldman, Peter
Заглавие : Thiol-mediated incorporation of radiolabel from 1-[{1}{4}C]-methyl-4-phenyl-5-nitrosoimidazole into DNA. A model for the biological activity of 5-nitroimidazoles
Источник статьи : Biochem. Pharmacol. - 1989. - Vol. 38, N 7. - С. 1175-1178
Аннотация: При инкубации 1-[{1}{4}C]-метил-4-фенил-5-нитрозоимидазола (I) в конц-ии 25 нмолей/100 мл при рН 7,2 на протяжение 2 ч с ДНК (I) лямбда-фага (0,75 мкг/мкл) или на протяжении 0,5 ч с полидезоксинуклеотидами поли[d(А-Т)*d(А-Т)] (II) или поли[d(G-C)*d(G-С)] (IV) в конц-ии 1 мкг/мл в аэробных условиях включения метки в II, III или IV обнаружено не было. В присутствии в среде Г-SH или цистеина (V) в конц-иях 2 и 5 мМ соотв. уд. радиоактивность II достигала 2,9 и 10,5 нКи/мг соотв. В присутствии V включение метки в III и IV достигало 6,4 и 7,4 нКи/мг соотв. Обсуждена роль тиоловых соединений в образовании реакционноспособных метаболитов I, обладающих способностью к образованию аддуктов с бактериальной ДНК, что лежит в основе бактерицидного эффекта 5-нитроимидазолов. США, Harvard Medical School, Boston, MA. Библ. 31.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: НИТРОИМИДАЗОЛЫ*5-
РЕАКЦИОННОСПОСОБНЫЕ МЕТАБОЛИТЫ
БАКТЕРИАЛЬНАЯ ДНК
ВКЛЮЧЕНИЕ РАДИОАКТИВНОЙ МЕТКИ
ОБРАЗОВАНИЕ АДДУКТОВ
ТИОЛОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
ПРОТИВОБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
БАКТЕРИЦИДНАЯ АКТИВНОСТЬ
Дата ввода:

17.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.05-04Т6.505

Автор(ы) : Zaprutko L., Gajdzinski M., Michalska W., Pietkiewicz K., Lutomski K., Lukaszewski Z., Wrzeciono U.
Заглавие : Azole . 27 : Mitt. Uber Nitroimidazolderivate, ihre antibakterielle und fungizid Wirkung und Elektronen affinitat
Источник статьи : Pharmazie. - 1989. - Vol. 44, N 12. - С. 817-820
Аннотация: Приведена схема синтеза производных нитроимидазола. Показано, что производные 4,5-динитро-1-фенацилимидазола в конц-ии 3,9-31 нг/мл тормозят рост Staph. aureus, a b [н]olee bysokoj konc-ii - rost C. albicans и E. coli. Те же в-ва, а также 1-(3-хлор-2-гидроксипропил)-4,5-динитроимидазол, 1-(3-хлор-2-гидроксипропил)-2-метил-4,5-динитроимидазол и 2-хлорметил-7-нитроимидазол [4,3-b)-2,3-дигидрооксазол в конц-иях 50-400 частиц/млн проявляли фунгицидное действие в отношении Trichoderma viride, Chaetomium globosum, Penicillium brevi и Paeciliomyces varioti. Представлена характеристика сродства к электронам производных нитроимидазола. Польша, Technischen Univ., Poznan. Библ. 22.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: ПРОТИВОБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
НИТРОИМИДАЗОЛЫ
ФУНГИЦИДНОЕ ДЕЙСТВИЕ
СРОДСТВО К ЭЛЕКТРОНАМ
Дата ввода:

18.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 90.05-04А4.66

Автор(ы) : De-Graff William G., Russo, Angelo, Gamson, Janet, Mitchell James B.
Заглавие : Evaluation of nitroimidazole hypoxic cell radiosensitizers in a human tumor cell line high in intracellular glutathione
Источник статьи : Int. J. Radiat., Oncol. Biol., Phys. - 1989. - Vol. 16, N 4. - С. 1021-1024
Аннотация: КЛ аденокарциномы легкого человека А549 и КЛ китайского хомячка V79 инкубировали в среде, содержащей 1 мМ мизонидазола (I), SR-2508 (II), RSU-1164, RSV-1172 или Ro-03-8799 (III), в гипоксич. условиях, а затем облучали на линейном ускорителе (4 МэВ, 2,4 Гр/мин) в дозах 0-40 Гр. Исследование выживаемости клоногенных КЛ показало, что максим. радиосенсибилизирующим действием на гипоксич. КЛ А549 обладает III (коэф. усиления 2,3). Эффективность I II и III в КЛ А549 была ниже, чем в КЛ V79, что можно объяснить более высоким содержанием глутатиона в КЛ А549 (в 8 раз выше), чем в КЛ V79. При истощении фонда глутатиона в КЛ А549 с помощью 5 мМ битионинсульфоксимина радиосенсибилизирующее действие III усиливалось. Библ. 24.
ГРНТИ : 34.49.19
Предметные рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
НИТРОИМИДАЗОЛЫ
СРАВНЕНИЕ ЭФФЕКТИВНОСТИ
ГЛУТАТИОН
КЛЕТКИ АДЕНОКАРЦИНОМЫ ЛЕГКОГО ЧЕЛОВЕКА А549
КЛЕТКИ КИТАЙСКОГО ХОМЯЧКА V79
Дата ввода:

19.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.05-04Т6.486

Автор(ы) : Stalla Gunter K., Stall, Johanna, von, Werder Klaus, Muller C.Albrecht, Gerzer, Rupert, Hollt, Volker, Jakobs Karl H.
Заглавие : Nitroimidazole derivatives inhibit anterior pituitary cell function apparently by a direct effect on the catalytic subunit of the adenylate cyclase holoenzyme
Источник статьи : Endocrinology. - 1989. - Vol. 125, N 2. - С. 699-706
Аннотация: Изучали влияние производных нитроимидазола (I) на ф-ции клеток передней доли гипофиза крыс (ПДГК). Показали, что I угнетают базальную и стимулированную КРГ и СРГ секрецию АКТГ СТГ в первичной культуре клеток ПДГК, а также снижают содержание мРНК, кодирующей синтез предшественника АКТГ. Обнаружили зависимость ингибиторной активности от структуры I. I ингибировали базальную и стимулированную КРГ, холерным токсином и форсколино активность аденилатциклазы (АЦ) из мембран клеток ПДГК. Ингибиторный эффект не зависел от присутствия ГТФ в инкубац. среде. Кроме того, I подавляли базальное и стимулированное форсколином образование циклич. АМФ в мембранах S49 лимфомы. Делают вывод о том, что I ингибируют синтез и секрецию гормонов ПДГК путем прямого эффекта на каталитич. субъединицу АЦ. ФРГ, Univ. of Heidelberg. Библ. 30.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: КЕТОКОНАЗОЛ
СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
СЕКРЕЦИЯ ГОРМОНОВ
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
ГИПОФИЗ
НИТРОИМИДАЗОЛЫ
КРЫСЫ
ЭТОМИДАТ
МЕТРОНИДАЗОЛ
Дата ввода:

20.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 89.12-04А4.1036

Автор(ы) : Murayama, Chieko, Mori, Tomoyuki
Заглавие : Современное состояние [дел] [в области] радиосенсибилизаторов. Радиосенсибилизатор гипоксических клеток
Источник статьи : Ган то кагаку рехо. - 1989. - Vol. 16, N 6. - С. 2135-2141
Аннотация: В связи с малоуспешными клиническими испытаниями мизонидазола (MISO) из-за его нейротоксичности предпринимается много усилий для разработки другого радиосенсибилизатора гипоксических КЛ, который был бы либо более эффективен, либо менее токсичен, чем MISO. В настящее время проходят III фазу клинических испытаний препараты этанидазол (SR-2508) в США и пимонидазол (Ro 03-8799) в Англии. В Японии также ведутся работы по синтезу и скринингу препаратов. Фторированный нитроимидазол KU-2285 обладает большей радиосенсибилизирующей эффективностью, чем MISO или этанидазол. ФИД при дозе 200 мг/кг равен 1,65, а ЛД[5][0]-2,3 г/кг. Препарат RP-170 также был более эффективен, чем MISO или этанидазол. Препарат KIH-802 продемонстрировал неожиданно высокую сенсибилизирующую эффективность в экспериментах in vivo. Хотя препарат RK-28 (1-я фаза клинических испытаний) имеет низкое значение ЛД[5][0], он быстро выводится из плазмы, в связи с чем у него ожидают более низкую общую нейротоксичность. Япония, Dep. of Radiation Oncology, School of Medicine, Tokai University. Библ. 33.
ГРНТИ : 34.49.47
Предметные рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
ГИПОКСИЯ
НИТРОИМИДАЗОЛЫ
ЛИЦОНИДАЗОЛ
СРАВНЕНИЕ
ЭФФЕКТИВНОСТЬ
КЛИНИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 33
Дата ввода:

 1-20    21-40   41-60   61-80   81-89 
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)