Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткий полный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=НИТРАКРИН<.>)
Общее количество найденных документов : 11
Показаны документы с 1 по 11
1.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.03-04Т1.125

Автор(ы) : Buzukov Anatolyi A., Il'asova Valeriya B., Tabak, Marcel, Meirelles Nilce C., Degterev Igor A.
Заглавие : An ESR and spectrophotometric study of the denitration of nitroheterocyclic drugs by liver homogenates and their metabolic consumption by liver microsomes from cytochrome P-450-induced mice
Источник статьи : Chem.- Biol. Interact. - 1996. - Vol. 100, N 2. - С. 113-124
Аннотация: Введение белым мышам фенобарбитала, клофена A50 или бутилированного гидрокситолуола приводило к повышению содержания цитохрома P-450 в микросомах печени в 4, 2 и 1,5 раза соотв. При инкубации гомогената печени с антисептиком хинифурилом в конц-ии 0,75 мМ образование нитроксильного комплекса с гемом за счет освобождающегося NO в результате индукции цитохрома P-450 возрастало в 2,8; 1,9 и 1,3 раза соотв. При этом вовлечение препарата в микросомальный метаболизм в аэробных условиях повышалось с 6,9; 3,7 и 2,9 раза соотв. При инкубации гомогената печени мышей, к-рым вводили данные индукторы цитохрома P-450, с противомалярийным препаратом нитракрин в конц-ии 0,5 мМ показано, что образование нитроксильного комплекса повышалось в 3,3; 2,1 и 1,4 раза соотв. Обсуждены мех-мы денитрирования хинифурила и нитракрина в печени мышей. Библ. 24
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: ХИНИФУРИЛ
НИТРАКРИН
МЕТАБОЛИЗМ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЦИТОХРОМ P-450
МЫШИ
Дата ввода:
2.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 91.06-04Н3.45

Автор(ы) : Boyd, Maruta, Denny William A.
Заглавие : NMR studies of configuration and tautomeric equilibria in nitroacridine antitumor agents
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1990. - Vol. 33, N 9. - С. 2656-2659
Аннотация: Методом протонной магниторезонансной спектроскопии изучали конфигурацию в р-рах 1-нитроакридина нитракрина, используемого в клинике противоопухолевого агента и экспериментального цитотоксического агента, селективного в отношении гипоксич. клеток, а также его нитроизомеров. Соединения исследовали в виде свободных оснований в CDCl[3] и в виде монокатионов (хромофорных свободных оснований) и дикатионов в D[2]O. В CDCl[3] 1-, 2- и 3-нитроизомеры находятся в конфигурации аминоакридина, а 4нитроизомер - в медленно устанавливаемом равновесии конфигураций аминоакридина и иминоакридина. При pH 2 в D[2]O все 4 изомера находятся в аминоакридиновой конфигурации. При повышении pH до 7-8 образуются свободные основания нитроакридиновых хромофоров, при этом 2- и 3-нитроизомеры сохраняют аминоакридиновую конфигурацию, а 1- и 4-нитроизомеры приобретают иминоакридиновую. Новая Зеландия, Cancer Res. Lab., Univ. Auckland School of Med., Auckland. Библ. 28.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
НИТРОАКРИДИНА НИТРАКРИН*1-
ЯМР
КОНФИГУРАЦИЯ
НИТРОИЗОМЕРЫ
ТАУТОМЕРНОЕ РАВНОВЕСИЕ
ГИПОКСИЧЕСКИЕ КЛЕТКИ
Дата ввода:
3.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI12) 89.11-04Б2.605

Автор(ы) : Ferguson Lynnette R.enny William A., O'Rourke Susan M.
Заглавие : Mutagenic activity of nitracrine derivatives in Salmonella typlimurium: relationship to drug physicochemical parameters, and to bacterial uvrB and rec A genes and plasmid pKM101
Источник статьи : Mutat. Res. Genet Toxicol. Test. - 1989. - Vol. 223, N 1. - С. 13-22
Аннотация: Исследована возможность разделения антиопухолевых и мутагенных свойств ряда 4-замещенных дериватов нитракрина, известного своим избирательным действипм в отношении находящихся в состоянии гипоксии опухолевых Кл. Испытанные соединения разделены на 2 группы в зависимости от биологического эффекта. Соединения из группы А, к к-рым отнесены сам нитракрин и его С1, Fe, Me и ОМе-дериваты, оказались очень токсичными в отношении тест-шт. Salmonella typhimurium, причем делеции uvrB и recA увеличивали эту токсичность в 10-80 раз. Мутагенность этих соединений была высокой в отношении шт. дикого типа, еще более выраженной в мутанте 'ДЕЛЬТА'uvrВ и сниженной в мутанте 'ДЕЛЬТА'recA. Напротив, токсичность и мутагенность компонентов группы В, к к-рым отнесены СООМе, NMe[2] и др. аминодериваты нитракрина, оказались сниженными, по крайней мере, на порядок, причем это снижение было более выраженным в отношении локуса hisC3076, чем hisD3052 или hisG46. Полученные данные показали, что мутагенная активность всех испытанных соединений осуществляется за счет интеркаляции в ДНК либо формирования моноаддуктов и лишь для СООМе первый механизм является доминирующим. Соединения группы А обладают дополнительно способностью образовывать перекрестные сшивки в ДНК. Отмечено, что несмотря на сходство механизма действия, соединения групп А и В заметно различаются по уровню мутагенности в пределах каждой из групп. 4-ОМе-производные лучше других сохранили антиопухолевое действие нитракрина, несмотря на нек-рое снижение мутагенности. Плазмида pMK101 заметно увеличивала мутагенность всех соединений, как в uvrB+, так и в uvrBшт., однако практически не влияла на токсичность и мутагенность в шт.а recA. Ил. 3. Табл. 3. Библ. 27. Новая Зеландия, Univ. of Auckland Medical School, Private Bag, Auckland.
ГРНТИ : 34.27.21
Предметные рубрики: SALMONELLA TYPHIMURIUM (BACT.)
ТЕСТ-СИСТЕМА
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ХИМИЧЕСКИЕ МУГАНЕНЫ
НИТРАКРИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
МУТАГЕННАЯ АКТИВНОСТЬ
КОРРЕЛЯЦИЯ
СИСТЕМЫ РЕПАРАЦИИ
Дата ввода:
4.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 91.02-04Н3.174

Автор(ы) : Denny William A., Atwell Graham J., Anderson Robert F., Wilson William R.
Заглавие : Hypoxiaselective antitumor agents. 4. Relationships between structure, physicochemical properties, and hypoxia-selective cytotoxicity for nitracrine analogues with varying side chains: The "Iminoactidan hypothesis"
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1990. - Vol. 33, N 5. - С. 1288-1295
Аннотация: Серия нитроакридинов селективных к гипоксич. Кл синтезирована сочетанием соотв-щих аминов с 9-хлор-1-нитроакридином в присутствии фенола. В серии N,N-диметилалкиламиноалкильных гомологов, в т. ч. и для нитракрина, увеличение липофильности достигается увеличением длины цепи. Обнаружена хорошая корреляция между цитотоксич. аэробными св-вами, оцениваемыми ингибированием скорости роста и клоногенными исследованиями, и СТ10 (отношением конц-ии, необходимой для уменьшения в 10 раз скорости роста клеток (Кл) на воздухе и в атмосфере азота). В Кл ААВ ингибирование роста Кл для различных соед. различалось в 100 раз. В Кл UV4 китайского хомячка цитотоксичность всех соед. определяется скоростью восстановления нитрогруппы в аминогруппу и хорошо коррелирует с относительным кол-вом иминоакридинового таутомера. Новая Зеландия, Univ. of Auckland School of Med., Auckland, Ил. 7. Табл. 2. Библ. 34.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: НИТРАКРИН
АНАЛОГИ
ЦИТОТОКСИЧНОСТЬ
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
UV-4 КЛЕТКИ
ГИПОКСИЯ КЛЕТОК
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 34
ХОМЯЧКИ
Дата ввода:
5.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 92.03-04Н3.157

Автор(ы) : Mazerska Z., Mazerski J., Ledochowski A.
Заглавие : QSAR of acridines . II : Features of nitracrine analogs for high anti-tumor activity and selectivity on mice, searched by PCA and MRA methods
Источник статьи : Anti-Cancer Drug Des. - 1990. - Vol. 5, N 2. - С. 169-187
Аннотация: Исследована связь "структура-активность" для 32 нитро-9-аминоакридинов (НАА). При анализе гл. компонентов (АГК) в кач-ве параметров активности использованы данные токсичности и противоопухолевой активности. Гл. компоненты идентифицированы как общая биол. активность (РС1) и селективность (РС2). Множественный регрессионный анализ (МРА) показал, что РС1 параболически зависит от липофильности (lg P) заместителя при 9-аминогруппе, а РС2 от индекса формы, К и показатели вариабельности. По данным анализа в ряду НАА наибольшую терапевтич. активность следует ожидать у соед. с липофильностью, соотв-щей -1lgP-2, содержащих минимум 3 метиленовых группы между ближайшим к кольцу и периферич. атомами в боковой цепи при большом и неразветвленном заместителе у С9. Польша, Technical Univ. of Gdansk, 80-952, Gdansk. Ил. 5. Табл. 6. Библ. 45.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
НИТРО-9-АМИНОАКРИДИНЫ
НИТРАКРИН
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 45
Дата ввода:
6.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 97.08-04Н3.59

Автор(ы) : Robertson I.G.C., Bland T.J., Palmer B.D.
Заглавие : Effect of substituents on the metabolism of nitracrine in rat
Источник статьи : Xenobiotica. - 1996. - Vol. 26, N 5. - С. 559-569
Аннотация: Установлено, что у самцов крыс Wistar после введения (в/в; 30 мкмоля/кг) нитракрина (I-нитро-9-(3'-диметиламин-N-пропиламин)-акридин; I) или 4-метокси-I оба этих в-ва не экскретируются в желчь и мочу в неизменном виде. Аналогично вводимые алифатические N-оксиды I и 4-метокси-I в значительном кол-ве экскретируются в мочу и желчь. Определили также, что I-ароматический N-оксид быстро превращается в основной полярный желчный метаболит, к-рый м. б. ферментно синтезирован in vitro из I-ароматического N-оксида в цитозоле печени крыс и идентифицирован, как I-(S-глутатионил)-9-(3'-диметиламино-N-пропиламино)акридин-N (10)-оксид. Эквивалентный I-(S-глутатионильный) конъюгат образуется in vivo и экскретируется в виде второстепенного метаболита в желчь крыс, получавших I, но не 4-метокси-I. Экспериментами в печеночном цитозоле in vitro показано также, что прямое замещение нитро-группы на остаток г=SH в структуре данного конъюгата опосредовано активностью глутатион-S-трансферазы. Основной желчный метаболит I идентифицирован как глюкуронид 1-нитро-2-гидрокси-I. Делают вывод, что значительная часть I не подвергается нитровосстановлению, и что N-окисление алифатического (но не ароматического) атома азота в структуре I с одновременным метоксизамещением приводит к снижению общего уровня метаболизма I у крыс. Нoвая Зеландия, Dep. Pharmacol. Clin. Pharmacol. Univ. Auckland Sch. Med., Auckland, Библ. 22
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: НИТРАКРИН
МЕТАБОЛИЗМ
ОРГАНЫ И ТКАНИ
КРЫСЫ
Дата ввода:
7.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 89.12-04Н3.182

Автор(ы) : Szmigiero, Leszek, Studzian, Kazimierz
Заглавие : DNA damage and cytotoxicity of nitracrine in cultured HeLa cells
Источник статьи : Biochim. et biophys. acta. Gene Struct. and Express. - 1989. - Vol. 1008, N 3. - С. 339-345
Аннотация: Исследовали действие нитракрина (I, 1-нитро-9-(3,3N,N-диметила-минопропиламино)акридин) на повреждение ДНК в Кл HeLa в культуре и в изолированных ядрах этих Кл. Кл обрабатывали различными конц-иями I в течение 1 ч. Методом щелочной элюции измеряли разрывы в ДНК, межнитевые сшивки ДНК и сшивки ДНК-белок; полученные данные сравнивали с результатами измерения цитотоксичности. В конц-иях, вызывающих гибель до 99% Кл, I не вызывает межнитевых сшивок в ДНК. Разрывы ДНК возникают при обработке Кл только высокотоксичными дозами I. Эти разрывы не репарируются и в процессе инкубации после удаления I их кол-во продолжает возрастать. Единственным повреждением ДНК, вызываемым сублетальными конц-иями I, являются сшивки между ДНК и белком, кол-во к-рых после обработки постепенно снижается, но спустя 24 ч еще остается значительным. Эксперименты по обработке I ядер Кл показали, что сшивки ДНК-белок возникают только, если I предварительно метаболически активирован инкубацией с микросомами печени в присутствии НАДФ. Н. Сделано заключение, что обнаруживаемые фрагменты ДНК происходят от распада погибших Кл, а специфическим повреждением Кл, к-рое может быть ответственным за цитолетальное действие I, являются сшивки ДНК-белок. ПНР, Dept. General Chemistry, Inst. Physiology and Biochemistry, School of Medicine in Lodz, Lodz. Библ. 24.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: НИТРАКРИН
КУЛЬТУРА КЛЕТОК HELA
ПОВРЕЖДЕНИЕ ДНК
МЕЖНИТЕВЫЕ СШИВКИ
СШИВКИ ДНК-БЕЛОК
IN VITRO
Дата ввода:
8.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 92.05-04Н3.034

Автор(ы) : Rak J., Blazejowski J., Nowaczyk K., Kawski A.
Заглавие : Tautomerism and stereoisomerism of nitracrine, its nitro isomers and their protonated forms in solution examined by absorption and fluorescence spectroscopy
Источник статьи : J. Photochem. and Photobiol. A. - 1991. - Vol. 61, N 3. - С. 343-363
Аннотация: Показано, что нитракрин, (N,N-диметил-N'-(1-нитро-9-акридинил)-1,3-пропандиамин, и его нитроизомеры в р-ре существуют, по крайней мере, в двух структурных формах каждый. На основании расчетов заключают, что спектральные данные могут быть интерпретированы с привлечением миграции атома водорода, связанного с азотом при С9 на азот акридинового кольца. Польша, Inst. of Exp. Physics, Univ. of Gdansk. Ил. 19. Табл. 1. Библ. 45.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
НИТРАКРИН
ДИМЕТИЛ-N-(1-НИТРО-9-АКРИДИНИЛ)-1,3-ПРОПАНДИАМИН* N,N-
НИТРОИЗОМЕРЫ
РАСТВОРЫ
ТАУТОМЕРИЯ
СТЕРЕОИЗОМЕРИЯ
МЕТОД АБСОРБЦИОННОЙ ФЛУОРЕСЦЕНТНОЙ СПЕКТРОСКОПИИ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 45
Дата ввода:
9.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 90.02-04Н1.126

Автор(ы) : Wilmanska, Dorota, Szmigiero, Leszek, Gniazdowski, Marek
Заглавие : In vitro binding of nitracrine to DNA in chromatin
Источник статьи : Z. Naturforsch. C. - 1989. - Vol. 44, N 3-4. - С. 307-311
Аннотация: Сообщают о связывании противоопухолевого агента нитракрина (I) с ДНК в составе хроматина in vitro (использовали хроматин тимуса теленка). При изменении конц-ии NaCl с 0 до 2 моль связывание I сначала снижается, достигая минимума при 0,15 моль NaCl, а затем возрастает. Характер зависимости связывания I и 8-метоксипсоралена с ДНК в зависимости от конц-ии NaCl сходен, хотя относит. доступность ДНК для 8-метоксипсоралена выше, чем для I. ПНР, Inst. of Physiology and Biochemistry School of Med. of Lodz, 90131 Lodz. Библ. 37.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
НИТРАКРИН
СВЯЗЫВАНИЕ
ДНК
ХРОМАТИН
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 37
IN VITRO
Дата ввода:
10.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 90.05-04А4.70

Автор(ы) : Wilson William R., Anderson Robert F.
Заглавие : Вовлечение реакции между нитракрином и глутатионом в проявление радиосенсибилизирующего и цитотоксического действия на гипоксические клетки. Тhe reaction between nitracrine and glutathione: implications for hypoxic cell radiosensitization and cytotoxicity
Источник статьи : Int. J. Radiat., Oncol. Biol., Phys. - 1989. - Vol. 16, N 4. - С. 1001-1005
Аннотация: С помощью адсорбционной спектрометрии показано, что в водных р-рах при добавлении к нитрактину (НК) избытка глутатиона (Г) в анаэробных условиях (37'ГРАДУС', рН 7,4) протекает р-ция второго порядка с константой скорости 0,36 М1} сек1}; продукты р-ции нестабильны на воздухе. С помощью ВЭЖХ обнаружено 6 акридинсодержащих промежуточных продуктов. При изучении влияния исследуемых соединений на КЛ СНО АА8 показано, что in vivo р-ция НК с Г протекает медленнее, чем было предсказано на основании измеренных констант скоростей и полных внутриклеточ. конц-ий НК и Г. В условиях, при к-рых проявлялась радиосенсибилизирующее или цитотоксич. действие НК, истощение внутриклеточного Г не обнаружено. Предварительное ингибирование биосинтеза Г битионинсульфоксимином не влияло на цитотоксичность НК и образование макромолек. аддуктов. Библ. 8.
ГРНТИ : 34.49.19
Предметные рубрики: РАДИОСЕНСИБИЛИЗАТОРЫ
НИТРАКРИН
ГЛУТАТИОН
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
ЭФФЕКТИВНОСТЬ СЕНСИБИЛИЗАЦИИ
ЦИТОТОКСИЧНОСТЬ
КЛЕТКИ КИТАЙСКОГО ХОМЯЧКА
Дата ввода:
11.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.02-04Т1.82

Автор(ы) : Бузуков А.А., Ильясова В.Б., Табак М., Татарская Н.К., Дегтерев И.А.
Заглавие : Метаболическое денитрование хинифурила и нитракрина в гомогенате печени мышей
Источник статьи : Хим.-фармац. ж. - 1995. - Т. 29, N 7. - С. 3-8
Аннотация: Изучали механизмы метаболического денитрования (МД) препаратов нитрогетероциклической структуры в гомогенате печени мышей, сопровождающегося высвобождением NO и образованием комплекса NO с железом гем-содержащих белков, а также исследовали влияния индукторов и ингибиторов цитохрома P-450 на МД хинифурила и нитракрина. Россия, Ин-т хим. физики РАН, Москва. Библ. 19
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: ХИНИФУРИЛ
НИТРАКРИН
МЕТАБОЛИЧЕСКОЕ ДЕНИТРОВАНИЕ
ГОМОГЕНАТЫ ПЕЧЕНИ
МЫШИ
Дата ввода:
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)