Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткий полный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 53
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-53 
1.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 07.12-04Б1.75

Автор(ы) : Zhang, Zhijun, Xu, Wen, Koh, Yung-Hyo, Shim, Jae Hoon, Girardet, Jean-Luc, Yeh, Li-Tain, Hamatake Robert K., Hong, Zhi
Заглавие : A novel nonnucleoside analogue that inhibits human immunodeficiency virus type 1 isolates resistant to current nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors
Источник статьи : Antimicrob. Agents and Chemother. - 2007. - Vol. 51, N 2. - С. 429-437
Аннотация: Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы являются важным компонентом современной антиретровирусной терапии. Описаны новые перспективные ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, пригодные для лечения ВИЧ-инфекции у чувствительных и резистентных к ним пациентов. США, Drug Discovery, Valeant Res. and Development, 3300 Hyland Avenue, Costa Mesa, CA 92626
ГРНТИ : 34.25.19
Предметные рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
Дата ввода:

2.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI33) 07.12-04Т2.95

Автор(ы) : Zhang, Zhijun, Xu, Wen, Koh, Yung-Hyo, Shim, Jae Hoon, Girardet, Jean-Luc, Yeh, Li-Tain, Hamatake Robert K., Hong, Zhi
Заглавие : A novel nonnucleoside analogue that inhibits human immunodeficiency virus type 1 isolates resistant to current nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors
Источник статьи : Antimicrob. Agents and Chemother. - 2007. - Vol. 51, N 2. - С. 429-437
Аннотация: Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы являются важным компонентом современной антиретровирусной терапии. Описаны новые перспективные ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, пригодные для лечения ВИЧ-инфекции у чувствительных и резистентных к ним пациентов. США, Drug Discovery, Valeant Res. and Development, 3300 Hyland Avenue, Costa Mesa, CA 92626
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
Дата ввода:

3.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 07.12-04К1.176

Автор(ы) : Zhang, Zhijun, Xu, Wen, Koh, Yung-Hyo, Shim, Jae Hoon, Girardet, Jean-Luc, Yeh, Li-Tain, Hamatake Robert K., Hong, Zhi
Заглавие : A novel nonnucleoside analogue that inhibits human immunodeficiency virus type 1 isolates resistant to current nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors
Источник статьи : Antimicrob. Agents and Chemother. - 2007. - Vol. 51, N 2. - С. 429-437
Аннотация: Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы являются важным компонентом современной антиретровирусной терапии. Описаны новые перспективные ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, пригодные для лечения ВИЧ-инфекции у чувствительных и резистентных к ним пациентов. США, Drug Discovery, Valeant Res. and Development, 3300 Hyland Avenue, Costa Mesa, CA 92626
ГРНТИ : 34.43.41
Предметные рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
Дата ввода:

4.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 06.07-04Б1.118

Автор(ы) : Hazen Richard J., Harvey Robert J., Clair Marty H.St., Ferris Robert G., Freeman George A., Tidwell Jeffrey H., Schaller Lee T., Cowan Jill R., Short Steven A., Romines Karen R., Chan Joseph H.
Заглавие : Anti-human immunodeficiency virus type 1 activity of the nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor GW678248 in combination with other antiretrovirals against clinical isolate viruses and in vitro selection for resistance
Источник статьи : Antimicrob. Agents and Chemother. - 2005. - Vol. 49, N 11. - С. 4465-4473
Аннотация: Изучена антиретровирусная активность GW678248 против лабораторных штаммов и клинических изолятов ВИЧ-1. Ряд препаратов усиливал его активность. При пассировании ВИЧ-1 в присутствии этих препаратов in vitro формируется его устойчивость, в основе которой были замещения аминокислот в регионе, кодирующем обратную транскриптазу. США, Dep. of Virol., GlaxoSmithKline, 5 Moore Dr., P. O. Box 13398, Res. Triangle Park, NC 27709
ГРНТИ : 34.25.19
Предметные рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
КЛИНИЧЕСКИЕ ИЗОЛЯТЫ
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
АКТИВНОСТЬ
Дата ввода:

5.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 07.11-04Б1.69

Автор(ы) : Kukolj, George, McGibbon Graham A., McKercher, Ginette, Marquis, Martin, Lefebvre, Sylvain, Thauvette, Louise, Gauthier, Jean, Goulet, Sylvie, Poupart, Marc-Andre, Beaulieu Pierre L.
Заглавие : Binding site characterization and resistance to a class of non-nucleoside inhibitors of the hepatitis C virus NS5B polymerase
Источник статьи : J. Biol. Chem. - 2005. - Vol. 280, N 47. - С. 39260-39267
Аннотация: Идентифицированы сайты связывания соединений бензимидазол-5-карбоксамида в молекуле РНК-зависимой РНК-полимеразы NS5B вируса гепатита C. Эти сайты локализованы в области соединения домена большого пальца и N-концевой пальцевой петли. Идентифицированные сайты отличаются от других сайтов связывания ненуклеозидных ингибиторов. Мутации остатка Pro495 приводят к значительной устойчивости фермента к бензимидазол-5-карбоксамидным соединениям, мутации Pro496 оказывают менее выраженный эффект, а мутация V499A вызывает только небольшое повышение устойчивости фермента к ингибиторам. Исследования воздействия комбинации бензимидазол-5-карбоксамидных соединений с ингибиторами, связывающимися с другими сайтами фермента, в том числе с протеазными ингибиторами, свидетельствуют об отсутствии перекрестной устойчивости между этими ингибиторами. Таким образом, комбинация этих ингибиторов может подавлять появление устойчивых вариантов фермента. Канада, 2100 rue Cunard Laval, Quebec H75 2G5. Библ. 51
ГРНТИ : 34.25.17
Предметные рубрики: ПОЛИМЕРАЗА NS5B
РНК-ЗАВИСИМАЯ РНК-ПОЛИМЕРАЗЫ
САЙТЫ СВЯЗЫВАНИЯ
ЛОКАЛИЗАЦИЯ
УСТОЙЧИВОСТЬ
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
БЕНЗИМИДАЗОЛ-5-КАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
ВИРУС ГЕПАТИТА C
Дата ввода:

6.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 16.10-04Б1.126

Автор(ы) : Brown Jodian A., Thorpe Ian F.
Заглавие : Dual allosteric inhibitors jointly modulate structure and dynamics in the Hepatitis C Virus polymerase
Источник статьи : J. Biomol. Struct. and Dyn. - 2015. - Vol. 33, прил. - С. 116-117
Аннотация: Полимераза ВГС (генный продукт NS5B) является главной мишенью терапевтического воздействия и играет критическую роль при репликации вирусного генома. Показано, что при одновременном связывании парных ненуклеозидных ингибиторов аффинность NS5B к ним повышается. США, Dep. Chem. Biochem., Univ. Maryland Baltimore county, Baltimore, MD 21250.
ГРНТИ : 34.25.19 + 34.25.29 + 34.25.17
Предметные рубрики: ВИРУС ГЕПАТИТА C
ПОЛИМЕРАЗА
NS5B
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
АЛЛОСТЕРИЧЕСКИЕ ПАРЫ
СИНЕРГЕТИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
Дата ввода:

7.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 13.02-04Б1.144

Автор(ы) : Caillet-Saguy, Celia, Simister Philip C., Bressanelli, Stephane
Заглавие : An objective assessment of conformational variability in complexes of hepatitis C virus polymerase with non-nucleoside inhibitors
Источник статьи : J. Mol. Biol. - 2011. - Vol. 414, N 3. - С. 370-384
Аннотация: Используя 78 структур, доступных в Protein Data Bank, неструктурного белка полимеразы (NS5B) вируса гепатита С генотипа 1b, оценивали их конформационное разнообразие, обращая особое внимание на потенциально важные участки белка. Выявлено 20 значимо различающихся конформаций NS5B, но все они геометрически близки закрытой, соответствующей инициаторно-компетентной форме NS5B при синтезе РНК. Гораздо больше информации удалось получить при анализе комплексов NS5B с ненуклеозидными ингибиторами (NNI). Предполагается, что связывание NNI ингибирует этап инициации, препятствуя "большому пальцу" NS5B занять инициаторно-компетентную позицию. Кроме того, обсуждается вопрос о критических сайтах NS5B, мутации в которых могут приводить к появлению резистентности к NNI. Франция, Lab. Virologie Mol. Struct., Cent. Recherche Gif, CNRS, Gif-sur-Yvette. Библ. 37
ГРНТИ : 34.25.29
Предметные рубрики: ВИРУС ГЕПАТИТА С
НЕСТРУКТУРНАЯ ПОЛИМЕРАЗА NS5B
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
МЕХАНИЗМ ИНГИБИРОВАНИЯ
МОЛЕКУЛЯРНЫЙ ДОКИНГ
Дата ввода:

8.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 05.04-04Б1.54

Автор(ы) : Gao, Yong, Paxinos, Ellen, Galovich, Justin, Troyer, Ryan, Baird, Heather, Abreha, Measho, Kityo, Cissy, Mugyenyi, Peter, Petropoulos, Christos, Arts Eric J.
Заглавие : Characterization of a subtype D human immunodeficiency virus type 1 isolate that was obtained from an untreated individual and that is highly resistant to nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors
Источник статьи : J. Virol. - 2004. - Vol. 78, N 10. - С. 5390-5401
Аннотация: Изоляты вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1), выделенные от ВИЧ-инфицированных нелеченных угандийских детей, проверили на устойчивость к противоретровирусным средствам. Большинство изолятов подтипов A и D имели такой же профиль ингибирования, как штаммы подтипа B. Один из изолятов подтипа D (D14-UG) был высокоустойчив к невирапину в культурах мононуклеарных клеток периферической крови и клеток MT4, но малоустойчив к делавирдину и эфавиренцу в культуре клеток MT4. Секвенировали ген обратной транскриптазы (ОТ) изолята D14-46. ОТ этого изолята не содержала классических замен аминокислот, определяющих устойчивость к ненуклеозидным ингибиторам ОТ (NNRTI), но содержала замены I135L, T139V и V245T, предположительно ассоциированные с устойчивостью к NNRTI. Получили рекомбинантные вирусы с отдельными мутациями в гене ОТ и показали, что мутации I135L и/или V245T могут придавать высокую устойчивость к невирапину и делавирдину и меньшую устойчивость к ефавиренцу. США, Division Infectious Diseases, BRB 1034 case Western Reserve Univ., Cleveland, OH 44106. Библ. 54
ГРНТИ : 34.25.19
Предметные рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ТИП 1
ПОДТИП D
ИЗОЛЯТЫ
ПРОТИВОРЕТРОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
УСТОЙЧИВОСТЬ
Дата ввода:

9.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 05.04-04К1.219

Автор(ы) : Gao, Yong, Paxinos, Ellen, Galovich, Justin, Troyer, Ryan, Baird, Heather, Abreha, Measho, Kityo, Cissy, Mugyenyi, Peter, Petropoulos, Christos, Arts Eric J.
Заглавие : Characterization of a subtype D human immunodeficiency virus type 1 isolate that was obtained from an untreated individual and that is highly resistant to nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors
Источник статьи : J. Virol. - 2004. - Vol. 78, N 10. - С. 5390-5401
Аннотация: Изоляты вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1), выделенные от ВИЧ-инфицированных нелеченных угандийских детей, проверили на устойчивость к противоретровирусным средствам. Большинство изолятов подтипов A и D имели такой же профиль ингибирования, как штаммы подтипа B. Один из изолятов подтипа D (D14-UG) был высокоустойчив к невирапину в культурах мононуклеарных клеток периферической крови и клеток MT4, но малоустойчив к делавирдину и эфавиренцу в культуре клеток MT4. Секвенировали ген обратной транскриптазы (ОТ) изолята D14-46. ОТ этого изолята не содержала классических замен аминокислот, определяющих устойчивость к ненуклеозидным ингибиторам ОТ (NNRTI), но содержала замены I135L, T139V и V245T, предположительно ассоциированные с устойчивостью к NNRTI. Получили рекомбинантные вирусы с отдельными мутациями в гене ОТ и показали, что мутации I135L и/или V245T могут придавать высокую устойчивость к невирапину и делавирдину и меньшую устойчивость к ефавиренцу. США, Division Infectious Diseases, BRB 1034 case Western Reserve Univ., Cleveland, OH 44106. Библ. 54
ГРНТИ : 34.43.41
Предметные рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ТИП 1
ПОДТИП D
ИЗОЛЯТЫ
ПРОТИВОРЕТРОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
УСТОЙЧИВОСТЬ
Дата ввода:

10.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 06.04-04Б1.44

Автор(ы) : Tomei, Licia, Altamura, Sergio, Bartholomew, Linda, Bisbocci, Monica, Bailey, Carolyn, Bosserman, Michele, Cellucci, Antonella, Forte, Eleonora, Inciti, Ilario, Orsatti, Laura, Koch, Uwe, Francesco, Raffaele De, Olsen David B., Carroll Steven S., Migliaccio, Giovanni
Заглавие : Characterization of the inhibition of hepatitis C virus RNA replication by nonnucleosides
Источник статьи : J. Virol. - 2004. - Vol. 78, N 2. - С. 938-946
Аннотация: РНК-зависимая РНК-полимераза вируса гепатита C (HCV) необходима для репликации вирусной РНК и является привлекательной мишенью для разработки лекарственных средств против HCV. Известно несколько классов ненуклеозидных ингибиторов (NNI) РНК-полимеразы HCV, в том числе, перспективные бензотиадиазиновые (BTD) соединения, которые эффективно блокируют репликацию субгеномных репликонов HCV в культурах тканей. Провели отбор репликонов, устойчивых к действию NNI класса BTD. Выявили 4 точечных мутации в гене РНК-полимеразы (M414T, C451R, G558R и H95R) к BTD. Репликоны с такими мутациями чувствительны к др. NNI и нуклеозидным ингибиторам РНК-полимеразы. Обнаружили синергичное подавление активности фермента бензимидазолом и BTD, что указывает на отсутствие перекрывания сайтов связывания NNI этих 2 классов. США, Dep. Biol. Chem., Merck Res. Lab., West Point, PA 19486. Библ. 41
ГРНТИ : 34.25.19
Предметные рубрики: ВИРУС ГЕПАТИТА C
РЕПЛИКАЦИЯ
РНК
ПОДАВЛЕНИЕ
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
БЕНЗИМИДАЗОЛ
БЕНЗОТИАДИАЗИНЫ
Дата ввода:

11.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 99.01-04К1.308

Автор(ы) : Borkow, Gadi, Barnard, John, Nguyen, Thuy Minh, Belmonte, Antoinetta, Wainberg Mark A., Parniak Michael A.
Заглавие : Chemical barriers to human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) infection: Retrovirucidal activity of UC781, a thiocarboxanilide nonnucleoside inhibitor of HIV-1 reverse transcriptase
Источник статьи : J. Virol. - 1997. - Vol. 71, N 4. - С. 3023-3030
Аннотация: Тиокарбоксанилидный не нуклеозидный ингибитор UC781 (I) обратной транскриптазы (II) ВИЧ-1 ингибирует II in vitro даже при молярном отношении 1:1. При обработке I вирионов лабораторного штамма ШВ ВИЧ-1 их инфекционность устраняется и обратная транскрипция значительно уменьшается. Такими свойствами не обладают невирапин и другие карбоксанилидные ингибиторы. Обработка I хронически зараженных ВИЧ-1 клеток Н9 не изменяет продукцию вирусов, но значительно уменьшает их инфекционность, даже после того, как экзогенный I удаляется из среды. Предварительная обработка I моноцитов периферической крови из ВИЧ-инфицированных пациентов устраняет инфекционность вирусов после удаления экзогенного I. Предынкубация незараженных клеток МТ2 с I делает эти клетки к последующему заражению I. Этот эффект сохраняется в течение нескольких дней после удаления экзогенного I. Канада, Lady Davis Inst. for Med. Research, Montreal, Quebec H3T 1E2. Библ. 28
ГРНТИ : 34.43.41
Предметные рубрики: ВИРУСЫ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
Дата ввода:

12.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 99.01-04Б1.170

Автор(ы) : Borkow, Gadi, Barnard, John, Nguyen, Thuy Minh, Belmonte, Antoinetta, Wainberg Mark A., Parniak Michael A.
Заглавие : Chemical barriers to human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) infection: Retrovirucidal activity of UC781, a thiocarboxanilide nonnucleoside inhibitor of HIV-1 reverse transcriptase
Источник статьи : J. Virol. - 1997. - Vol. 71, N 4. - С. 3023-3030
Аннотация: Тиокарбоксанилидный не нуклеозидный ингибитор UC781 (I) обратной транскриптазы (II) ВИЧ-1 ингибирует II in vitro даже при молярном отношении 1:1. При обработке I вирионов лабораторного штамма ШВ ВИЧ-1 их инфекционность устраняется и обратная транскрипция значительно уменьшается. Такими свойствами не обладают невирапин и другие карбоксанилидные ингибиторы. Обработка I хронически зараженных ВИЧ-1 клеток Н9 не изменяет продукцию вирусов, но значительно уменьшает их инфекционность, даже после того, как экзогенный I удаляется из среды. Предварительная обработка I моноцитов периферической крови из ВИЧ-инфицированных пациентов устраняет инфекционность вирусов после удаления экзогенного I. Предынкубация незараженных клеток МТ2 с I делает эти клетки к последующему заражению I. Этот эффект сохраняется в течение нескольких дней после удаления экзогенного I. Канада, Lady Davis Inst. for Med. Research, Montreal, Quebec H3T 1E2. Библ. 28
ГРНТИ : 34.25.19
Предметные рубрики: ВИРУСЫ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
Дата ввода:

13.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 94.08-04Б1.126

Автор(ы) : Buckheit Robert W.(Jr.), Fliakas-Boltz, Valerie, Decker W.Don, Roberson Joseph L., Pyle Cathi A.
Заглавие : Comparative analysis of diverse nonnucleoside rt inhibitors : [Pap.] Keystone Symposium Mol. and Cell. Biol. "Prev. and Treat. AIDS", Hilton Hea Island, S. C., Jan. 23-30, 1994
Источник статьи : J. Cell. Biochem. - 1994. - Suppl. 18В. - С. 160
Аннотация: Идентифицирована структурно разнообразная группа ненуклеозидных ингибиторов (I), проявивших сильную активность против вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1), но полностью неактивных по отношению к ВИЧ-2. I имеют ряд общих св-в: 1) они активны по отношению к ВИЧ-1 в различных клетках человека (Т- и В-клетках и макрофагах); 2) I активны по отношению к биологически различным лабораторным и клинич. штаммам ВИЧ-1 и сравнительно нецитотоксичны; 3) I ингибируют активность обратной транскриптазы (II) ВИЧ-1) на гетерополимерных матрицах; 4) для подавления размножения ВИЧ-1 I должны постоянно присутствовать в культурах клеток; 5) I действуют аддитивно с азидотимидином. Устойчивые к одному из I варианты ВИЧ-1 имеют разную перекрестную активность по отношению к другим I. Вероятно, I взаимодействуют с разными сайтами II. Один из I ингибирует размножение мышиного ретровируса Раушера. США, Virology Research Uni. Southern Research Inst., Frederick Research Center, Frederick MD21701.
ГРНТИ : 34.25.19
Предметные рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
СЕРОТИП 1
АНТИВИРУСНЫЕ ВЕЩЕСТВА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
Дата ввода:

14.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.03-04Т2.233

Автор(ы) : De Clerco E.
Заглавие : Resistance of human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) to non-nucleoside HIV-1-specific reverse transcriptase inhibitors
Источник статьи : Int. j. Immunother. - 1994. - Vol. 10, N 4. - С. 145-158
Аннотация: Обзор. Данные по химическому строению и фармакологической активности ненуклеозидных ингибиторов (НИ) обратной транскриптазы (ОТ) ВИЧ-1, представлены в след. разделах: ненуклеозидные ингибиторы; мутации ОТ, вызывающие устойчивость кНИ; участок связывания ОТ с НИ; как предупредить (или обойти) устойчивость ВИЧ-1 к НИ; метод "нокаута" для преодоления устойчивости к НИ (применение ударных НИ доз). Бельгия, Rega Inst. for Medical Research, Katholieke Univ. Leuven, Leuven B-3000. Библ. 63
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
АКТИВНОСТЬ
ВИЧ-1
ОБЗОРЫ
БИБЛ 63
Дата ввода:

15.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 97.04-04К1.411

Автор(ы) : De Clerco E.
Заглавие : Resistance of human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) to non-nucleoside HIV-1-specific reverse transcriptase inhibitors
Источник статьи : Int. j. Immunother. - 1994. - Vol. 10, N 4. - С. 145-158
Аннотация: Обзор. Данные по химическому строению и фармакологической активности ненуклеозидных ингибиторов (НИ) обратной транскриптазы (ОТ) ВИЧ-1, представлены в след. разделах: ненуклеозидные ингибиторы; мутации ОТ, вызывающие устойчивость кНИ; участок связывания ОТ с НИ; как предупредить (или обойти) устойчивость ВИЧ-1 к НИ; метод "нокаута" для преодоления устойчивости к НИ (применение ударных НИ доз). Бельгия, Rega Inst. for Medical Research, Katholieke Univ. Leuven, Leuven B-3000. Библ. 63
ГРНТИ : 34.43.41
Предметные рубрики: ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
АКТИВНОСТЬ
ВИЧ-1
ОБЗОРЫ
БИБЛ 63
Дата ввода:

16.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 01.08-04К1.304

Автор(ы) : De Clercq E.
Заглавие : Strcutures et activites des inhibiteurs non-nucleosidiques de la transcriptase inverse du VIH (INNTI)
Источник статьи : Med. et malad. infec. - 2000. - Vol. 30, N 7. - С. 421-430
Аннотация: Обзор. Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ) вместе с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (НИОТ) и ингибиторами протеазы (ИП) стали основными препаратами для лечения ВИЧ-инфекции. В настоящее время более 30 молекул разных классов идентифицировано как ННИОТ. Эти молекулы ингибируют ВИЧ-1, так как специфически взаимодействуют с одними участками обратной транскриптазы вируса, в то время как НИОТ - с другими. ННИОТ рано селектируют резистентные вирусные варианты, появляющиеся вследствие мутаций аминокислот, ограничивающих активность препарата. Однако селекция резистентных штаммов может быть предотвращена, если ННИОТ применяется в комбинации с другими анти-ВИЧ агентами, такими как НИОТ и ИП, которые с самого начала лечения используются в высоких дозах. В исследованиях in vitro было показано, что комплексное применение препаратов может полностью подавлять репликацию вируса и исключать резистентность. In vivo, у человека, комбинированное использование препаратов может значительно снизить вирусную нагрузку и вызвать восстановление иммунной системы. Одну из ключевых ролей в антиретровирусном эффекте играют ННИОТ. Бельгия, Rega Inst. for Med. Res., K. U. Leuven, Minderbroedersstraat 10, 3000 Louvain. Библ. 26
ГРНТИ : 34.43.41
Предметные рубрики: ВИРУСЫ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
СТРУКТУРА
АКТИВНОСТЬ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 26
Дата ввода:

17.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 01.07-04Б1.146

Автор(ы) : De Clercq E.
Заглавие : Strcutures et activites des inhibiteurs non-nucleosidiques de la transcriptase inverse du VIH (INNTI)
Источник статьи : Med. et malad. infec. - 2000. - Vol. 30, N 7. - С. 421-430
Аннотация: Обзор. Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ) вместе с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (НИОТ) и ингибиторами протеазы (ИП) стали основными препаратами для лечения ВИЧ-инфекции. В настоящее время более 30 молекул разных классов идентифицировано как ННИОТ. Эти молекулы ингибируют ВИЧ-1, так как специфически взаимодействуют с одними участками обратной транскриптазы вируса, в то время как НИОТ - с другими. ННИОТ рано селектируют резистентные вирусные варианты, появляющиеся вследствие мутаций аминокислот, ограничивающих активность препарата. Однако селекция резистентных штаммов может быть предотвращена, если ННИОТ применяется в комбинации с другими анти-ВИЧ агентами, такими как НИОТ и ИП, которые с самого начала лечения используются в высоких дозах. В исследованиях in vitro было показано, что комплексное применение препаратов может полностью подавлять репликацию вируса и исключать резистентность. In vivo, у человека, комбинированное использование препаратов может значительно снизить вирусную нагрузку и вызвать восстановление иммунной системы. Одну из ключевых ролей в антиретровирусном эффекте играют ННИОТ. Бельгия, Rega Inst. for Med. Res., K. U. Leuven, Minderbroedersstraat 10, 3000 Louvain. Библ. 26
ГРНТИ : 34.25.19
Предметные рубрики: ВИРУСЫ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
СТРУКТУРА
АКТИВНОСТЬ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 26
Дата ввода:

18.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 15.10-04Т6.371

Автор(ы) : Xu, Hong-Tao, Colby-Germinario Susan P., Asahchop Eugene L., Oliveira, Maureen, McCallum, Matthew, Schader Susan M., Han, Yingshan, Quan, Yudong, Sarafianos Stefan G., Wainberg Mark A.
Заглавие : Effect of mutations at position E138 in HIV-1 reverse transcriptase and their interactions with the M184I mutation on defining patterns of resistance to nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors rilpivirine and etravirine
Источник статьи : Antimicrob. Agents and Chemother. - 2013. - Vol. 57, N 7. - С. 3100-3109
Аннотация: Согласно ранним данным авт., мутации Е138К и M184I ревертазы ВИЧ-1 (I-фермента) способны к взаимной компенсации в восстановлении энзиматической активности I, к-рая ухудшается из-за указанных единичных замен. Сконструировали вирусы с рекомбинантными белками I, содержащими мутации Е138 (A/G/K Q/R) и M184I. Установили, что каждая из мутаций Е138 (одиночная или в комбинации с M184I) снижает чувствительность к рилпивирину (RPV) и этравирину (ETR); макс. ухудшение чувствительности в тесте с рекомбинантным I или в клеточном тесте отмечено в варианте E138 R/Q/G-замен. Добавление M184I к Е138-мутациям практически не модулирует степень ухудшения RPV/ETR-чувствительности, макс. негативным влиянием обладает замена E138R, к-рая относится к известным мутациям, ассоциированным с ETR-резистентностью. В то же время мутации E138K/Q/R действительно способны компенсировать М184I в отношении энзиматических свойств I и потенциала репликации ВИЧ-1. Обсуждают возможные молекулярные механизмы наиболее частого появления I-мутации Е184К, отмеченной в клинике у больных с RPV-резистентностью. Канада, McGill Univ. AIDS Ctr., Jewish Gen. Hosp., Montreal. Библ. 74
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ВИРУС ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА
ТИП 1
ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА
ГЕНЫ
МУТАЦИИ
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
РЕЗИСТЕНТНОСТЬ
РИЛПИВИРИН
ЭТРАВИРИН
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:

19.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI38) 07.08-04А3.96

Автор(ы) : Geitmann, Matthis, Unge, Torsten, Danielson U.Helena
Заглавие : Biosensor-based kinetic characterization of the interaction between HIV-1 reverse transcriptase and non-nucleoside inhibitors
Источник статьи : J. Med. Chem. - 2006. - Vol. 49, N 8. - С. 2367-2374
Аннотация: С помощью биосенсорных методов проводили кинетический анализ взаимодействия мутантной формы K103N обратной транскриптазы ВИЧ-1 с соединением фенэтилтиоазолилтиомочевины MIV-150 и тремя ненуклеозидными ингибиторами невирапином, делавирдином и эфавиренцом. Показано, что эти ингибиторы взаимодействуют с ферментом с различной степенью сложности. Свободный фермент связывается с ингибитором только в одной из двух своих конформаций. В случае делавирдина, эфавиренца и MIV-150 наблюдается гетерогенное связывание, что указывает на образование двух неконкурентных и кинетически отличных комплексов фермент-ингибитор. Кроме того, эти соединения индуцируют конформационные изменения фермента. Швеция, Dep. Biochem. and Organic Chem., Box 576, Uppsala Univ., SE-751 23 Uppsala
ГРНТИ : 34.53.19
Предметные рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
МУТАНТНАЯ ФОРМА K103N
ИНГИБИТОРЫ
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
КИНЕТИКА ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
БИОСЕНСОРНЫЕ МЕТОДЫ
Дата ввода:

20.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI11) 07.11-04Б1.66

Автор(ы) : Geitmann, Matthis, Unge, Torsten, Danielson U.Helena
Заглавие : Biosensor-based kinetic characterization of the interaction between HIV-1 reverse transcriptase and non-nucleoside inhibitors
Источник статьи : J. Med. Chem. - 2006. - Vol. 49, N 8. - С. 2367-2374
Аннотация: С помощью биосенсорных методов проводили кинетический анализ взаимодействия мутантной формы K103N обратной транскриптазы ВИЧ-1 с соединением фенэтилтиоазолилтиомочевины MIV-150 и тремя ненуклеозидными ингибиторами невирапином, делавирдином и эфавиренцом. Показано, что эти ингибиторы взаимодействуют с ферментом с различной степенью сложности. Свободный фермент связывается с ингибитором только в одной из двух своих конформаций. В случае делавирдина, эфавиренца и MIV-150 наблюдается гетерогенное связывание, что указывает на образование двух неконкурентных и кинетически отличных комплексов фермент-ингибитор. Кроме того, эти соединения индуцируют конформационные изменения фермента. Швеция, Dep. Biochem. and Organic Chem., Box 576, Uppsala Univ., SE-751 23 Uppsala
ГРНТИ : 34.25.17
Предметные рубрики: ОБРАТНАЯ ТРАНСКРИПТАЗА ВИЧ-1
МУТАНТНАЯ ФОРМА K103N
ИНГИБИТОРЫ
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ
КИНЕТИКА ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
БИОСЕНСОРНЫЕ МЕТОДЫ
Дата ввода:

 1-20    21-40   41-53 
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)