СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗА<.>)

Общее количество найденных документов : 177
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-120

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI50) 95.01-04И2.046

Автор(ы) : Mharakurwa S., Carui D.J., Warhurst D.C.
Заглавие : Dihydrofolate reductase mutations in Plasmodium falciparum from Zimbabwe : [Abstr.] Roy. Soc. Trop. Med. and Hyg. Meet., London, 20 Jan., 1994
Источник статьи : Trans. Roy. Soc. Trop. Med. and Hyg. - 1994. - Vol. 88, N 4. - С. 376
Аннотация: С помощью специфической на мутации цепной р-ции полимеризации, выявляющей мутации в кодонах 16 и 108, изучено 17 изолятов P. falciparum, выделенных от зараженных людей в сев. низменной части Зимбабве. Р-цию ставили с замороженной кровью б-ных. У 3 изолятов выявлены мутации в положении 108, свидетельствующие об их устойчивости к пириметамину. Показано также, что при развитии еще 1 точечной мутации в положении 16 возможно развитие устойчивости Р. falciparum к прогуанилу, производному циклогуанила. Великобритания, Dept. Med. Parasitol., London Sch. Hyg. and Trop. Med., Keppel Street, London, WC1Е 7НТ.
ГРНТИ : 34.33.23
Предметные рубрики: PLASMODIUM FALCIPARUM (PROT.)
ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗА
МУТАЦИИ
ВЫЯВЛЕНИЕ
ЛЕКАРСТВА
УСТОЙЧИВОСТЬ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.02-04Н3.078

Автор(ы) : Morris Jill A., McIvor R.Scott
Заглавие : Saturation mutagenesis at dihydrofolate reductase codons 22 and 31. A variety of amino acid substitutions conferring methotrexate resistance
Источник статьи : Biochem. Pharmacol. - 1994. - Vol. 47, N 7. - С. 1207-1220
Аннотация: Изучали мутации в гене дигидрофолатредуктазы млекопитающих методом цепной полимеразной реакции на Кл с индуцированной резистентностью к метотрексату. Обнаружили 6 различных замен аминокислот в 22 позиции и 7 замен в 31 позиции. Уровень активности фермента менялась от 0.55 до 3.3 при заменах в 22-й позиции и от 0.14 до 13 нмоль/мин/мг белка при заменах в 31-й позиции. Изменение активности дигидрофолатредуктазы приводило к изменению цитотоксичности метотрексата. Обсуждают механизмы резистентности Кл к цитостатику. Библ. 41. США, Minneapolis, Univ. of Minnesota.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: МЕТОТРЕКСАТ
РЕЗИСТЕНТНОСТЬ
ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗА
МУТАЦИИ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.04-04Н3.040

Автор(ы) : Vinh, Dani Bich-Nga, Mcivor R.Scott
Заглавие : Selective expression of methotrexate-resistant dihydrofolate redustase (DHFR) activity in mice transduced with DHFR retrovirus and administered methotrexate
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1993. - Vol. 267, N 2. - С. 989-996
Аннотация: Изучали экспрессию гена метотрексат-резистентной дигидрофолатредуктазы после его трансфекции в Кл костного мозга мышей. Эти Кл затем инокулировали летально облученным мышам. Показали, что ген экспрессировался только у животных, получивших метотрексат на 1, 4, 6, 8, и 11 дни после трансплантации Кл. Делают вывод о возможности экспрессии лекарственно резистентных генов в соматических тканях животных и человека. США, MN, Univ. of Minnesota. Библ. 61.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: РЕЗИСТЕНТНОСТЬ
МЕТОТРЕКСАТ
ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗА
МЫШИ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.06-04Н3.034

Автор(ы) : Tang, Moonshong, Qian, Ming, Pao, Annie
Заглавие : Formation and repair of antitumor antibiotic CC-1065-induced DNA adducts in the adenine phsophoribosyltransferase and amplified dihydrofolate reductase genes of chinese hamster ovary cells
Источник статьи : Biochemistry. - 1994. - Vol. 33, N 9. - С. 2726-2732
Аннотация: Антибиотик СС-1065 избирательно взаимодействует с двуспиральной ДНК. Его противоопухолевый эффект in vivo на нек-рых эксперим. опухолях мышей связывают с образованием соотв-щих аддуктов ДНК. При модификации in vitro ДНК клеток (Кл) СНО СС-1065 кол-во аддуктов, тестированных появлению термолабильных сайтов при щел. обработке, было одинаково для генов АPRT, DHFR (соотв. фосфорибозилтрансферазы, и дигидрофолатредуктазы) соответствует ср. числу аддуктов в пересчете на суммарную ДНК. В то же время in vivo (инкубация Кл СНО с СС-1065), возникновение аддуктов в 50-100-раз амплифицированном гене DHFR происходит 'ЭКВИВ' в 2 раза чаще, чем в единственном гене APRT. Репарация аддуктов также происходит с различной эффективностью, к-рая убывает в ряду: APRFкодирующая нить DHFRнекодирующая нить DHFRсуммарная ДНК; при этом исходное кол-во аддуктов на обеих нитях гена DHFR было одинаковым. Обсуждают аспекты "ген-специф." и "нить-специф." репарации и влияние на этот процесс транскрипции и амплификации ДНК. США, Dep. Garcinogenesis, Univ. Texas M. D. Anderson Canc. Ctr. Sci. ParkRes. Div., Smithville, TX 78957. Библ. 41.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
АНТИБИОТИК СС-1065
ДНК
РЕПАРАЦИЯ
ГЕНЫ
АМПЛИФИКАЦИЯ
ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗА
КЛЕТКИ СНО
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI12) 95.08-04Б2.207

Автор(ы) : Thomas Janette A., Arnold John R.P., Basran, Jaswir, Andrews, Julie, Roberts Gordon C.K., Birdsall, Berry, Feeney, James
Заглавие : Effects of substitution of Thr63 by alanine on the structure and function of Lactobacillus casei dihydrofolate reductase
Источник статьи : Protein Eng. - 1994. - Vol. 7, N 6. - С. 783-792
Аннотация: С помощью ЯМР-спектроскопии и измерения кинетических параметров изучали структуру и функции дигидрофолатредуктазы клеток дикого типа и мутанта T63A L. casei, полученного с помощью сайт-специфического мутагенеза. В ферменте мутанта 63-ий остаток треонина (Thr63 - остаток, взаимодействующий с 2'-фосфатной группой НАДФH) замещен на аланин. Показано, что замещение не влияет на k[cat], но приводит к 800 кратному увеличению значения K[m] для НАДФH и в 625 раз увеличивает константу диссоциации для комплекса фермент-НАДФH. Подчеркивается незначительное влияние замещения на отрицательную кооперативность между НАДФH и тетрагидрофолатом. С помощью ЯМР-спектроскопии показано, что мутация вызывает минимальные структурные изменения. Обнаружено, что замещение Thr63 на аланин приводит к изменению положения или ориентации аденина в его сайте связывания. Великобритания, Dept Biochem. and Biol. NMR Centre, Unic. Leicester, Leicester LEI 7RH. Библ. 71
ГРНТИ : 34.27.17
Предметные рубрики: ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗА
СТРУКТУРА
ФУНКЦИЯ
КИНЕТИЧЕСКИЕ ПАРАМЕТРЫ
ЯМР
БАКТЕРИИ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.08-04Т1.7

Автор(ы) : King Ross D., Muggleton, Stepthen, Levis Richard A., Sternberg Michael J.E.
Заглавие : Drug design by machine learning: The use of inductive logic programming to model the structure-activity relationships of trimethoprim analogues binding to dihydrofolate reductase
Источник статьи : Proc. Nat. Acad. Sci. USA. - 1992. - Vol. 89, N 23. - С. 11322-11326
Аннотация: Программу машинного обучения GOLEM с индуктивной логикой использовали для проектирования лекарственных веществ в задаче моделирования взаимосвязи между структурой и активностью. В кач-ве данных для обучения взяты св-ва 44 аналогов триметоприма и их способность ингибировать тетрагидрофолатдегидрогеназу Escherichia coli. Для проверки программы исследовали еще 11 соед. Правила отбора, выработанные программой GOLEM, оказались статистически более точными в отношении обучающего массива данных и лучше характеризовали проверочный массив, чем модель линейной регрессии Ханша. Существенно, что машинное обучение формулирует логически понятные правила, отражающие химические свойства выявляемых ингибиторов в терминах полярности, подвижности молекул и их способности к образованию H-связей. Эти правила согласуются со стереохимией взаимодействия, выявленной кристаллографически. Библ. 18. Великобритания, Biomol. Modelling Lab., Imp. Cancer Res. Fund, 44 Lincoln'x Inn Fields, London WC2A 3PX
ГРНТИ : 34.45.05
Предметные рубрики: ТРИМЕТОПРИМ
ИНГИБИРОВАНИЕ
ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗА
ПРОГРАММА МАШИННОГО ОБУЧЕНИЯ GOLEM
CRYSTALLOGRAPHY
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т2.420

Автор(ы) : Baccanari D.P., Kuyper L.F.
Заглавие : Basis of selectivity of antibacterial diaminopyrimidines : [Pap.] Semin. Bact. Dihydrofolate Reductase Inhib. Antimicrob. Chemother., Florence, Sept. 9-10, 1993
Источник статьи : J. Chemother. - 1993. - Vol. 5, N 6. - С. 411-413
Аннотация: Обзор. Рассматривают мех-мы антибактериального эффекта триметоприма (I) и структурно близких соединений, мишенью к-рых является дигидрофолатредуктаза (ДФР). Показано, что антибактериальная активность I в несколько сотен раз выше, чем у незамещенного бензилпиримидина и монометокси- и диметоксианалогов. Обращают внимание, что НАДФ*H повышает сродство I к ДФР E. coli и оказывает незначительное влияние на взаимодействие I с ДФР мыши. Считают, что различия в кооперативности связывания НАДФ*H/I с бактериальной ДФР и ДФР млекопитающих играют важную роль в избирательности действия I. США, Burrough Wellcome Co, Research Triangle Park, NC 27709. Библ. 28
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ТРИМЕТОПРИМ
АНАЛОГИ
ДИАМИНОПИРИМИДИНЫ
ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗА
БАКТЕРИАЛЬНАЯ
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ
ПРОТИВОБАКТЕРИАЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 28
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI14) 95.10-04Б4.257

Автор(ы) : Baccanari D.P., Kuyper L.F.
Заглавие : Basis of selectivity of antibacterial diaminopyrimidines : [Pap.] Semin. Bact. Dihydrofolate Reductase Inhib. Antimicrob. Chemother., Florence, Sept. 9-10, 1993
Источник статьи : J. Chemother. - 1993. - Vol. 5, N 6. - С. 411-413
Аннотация: Обзор. Рассматривают мех-мы антибактериального эффекта триметоприма (I) и структурно близких соединений, мишенью к-рых является дигидрофолатредуктаза (ДФР). Показано, что антибактериальная активность I в несколько сотен раз выше, чем у незамещенного бензилпиримидина и монометокси- и диметоксианалогов. Обращают внимание, что НАДФ*H повышает сродство I к ДФР E. coli и оказывает незначительное влияние на взаимодействие I с ДФР мыши. Считают, что различия в кооперативности связывания НАДФ*H/I с бактериальной ДФР и ДФР млекопитающих играют важную роль в избирательности действия I. США, Burrough Wellcome Co, Research Triangle Park, NC 27709. Библ. 28
ГРНТИ : 34.27.29
Предметные рубрики: ТРИМЕТОПРИМ
АНАЛОГИ
ДИАМИНОПИРИМИДИНЫ
ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗА
БАКТЕРИАЛЬНАЯ
ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ
ПРОТИВОБАКТЕРИАЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 28
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.11-04Н3.077

Автор(ы) : Renault, Eric, Deschatrette, Jean
Заглавие : Inductive effect of copper deficiency on the reversion of dedifferentiated rat hepatoma cells and on gene amplification
Источник статьи : J. Cell Sci. - 1994. - Vol. 107, N 11. - С. 3251-3258
Аннотация: Утративший вследствие дедифференцировки большинство печеночных функций клон Faofl С2 клеток (Кл) гепатомы крысы отвечает на культивирование в среде без Cu замедлением пролиферации и резким увеличением числа дифференцированных ревертантов, отбираемых в среде без глюкозы. Лишение Кл Cu привело к амплификации гена dhfr дигидрофолатредуктазы с резким повышением устойчивости Кл к метотрексату. По-видимому, переход к дифференцированному фенотипу Кл гепатомы идет при участии амплификации генов и реорганизации генома. Франция, Unite 347 Inst. Nat. Sante, Rech. Medicale, 94276 Le Kremlin-Bicetre. Библ. 40.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ДИФФЕРЕНЦИРОВКА КЛЕТОК
РЕВЕРСИЯ
ГЕНЫ
ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗА
АМПЛИФИКАЦИЯ
ГЕПАТОМА
РЕЗИСТЕНТНОСТЬ
МЕТОТРЕКСАТ
Дата ввода:

10.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.11-04Н3.080

Автор(ы) : Miyachi H., Takemura Y., Kobayashi ., Ando Y.
Заглавие : Expression of variant dihydrofolate reductase with decreased binding affinity to antifolate in MOLT-3 human leukemia cell lines resistant to trimetrexate
Источник статьи : Cancer Lett. - 1995. - Vol. 88, N 1. - С. 93-99
Аннотация: Сублиния MOLT-3/TMQ200 с повышенной (200 раз) устойчивостью к триметрексату, экспрессирует мРНК мутантного гена DHFR с заменой Т С в положении 2 кодона 31. Сублиния MOLT-3/TMQ200-МТХ500, полученная из сублинии MOLT-3/TMQ 200 и устойчивая к метотрексату, отличается амплификацией мутантного гена DHFR при сниженной экспрессии гена DHFR дикого типа. В сублинии MOLT-3/МТХ10000 резистентность связана с амплификацией гена DHFR дикого типа. DHFR в клетках MOLT-3/TMQ200-МТХ500 отличается увеличением в 40 раз значения К[i] для триметрексата и метотрексата. Япония, Dep. Clin. Pathol., Tokai Univ. Sch. Med., Kanagawa 259-11. Библ. 22.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ЛЕЙКОЗ
КЛЕТКИ MOLT-3
РЕЗИСТЕНТНЫЕ ВАРИАНТЫ
ТРИМЕТРИКСАТ
ФЕРМЕНТЫ
ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗА
Дата ввода:

11.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 76 (BI30) 95.11-04Н2.076

Автор(ы) : Volm M., Sauerbrey A., Zintl F.
Заглавие : Dihydrofolate-reductase and thymidylate-synthase in childhood acute lymphoblastic leukemia
Источник статьи : Anticancer Res. - 1994. - Vol. 14, N 38. - С. 1377- 1381
Аннотация: У 110 детей больных первичным и 28 больных рецидивным острым лейкозом (ОЛЛ) исследовали экспрессию дигидрофолатредуктазы (ДГФР) и тимидилатсинтазы (ТС). Методами иммуногистохимии выявлено, что безрецидивный период одинаков при ТС- или ДГФР-положительном и ТС- или ДГФР-отрицательном ОЛЛ. Не выявлено различий в выживаемости больных рецидивным ОЛЛ с или без экспрессии ТС или ДГФР. При первичном ОЛЛ экспрессия ТС выявлена у 42% больных (при рецидивном 64%). Соотв. величины для ДГФР составляют 20 и 32%. Рецидивирование наблюдали несколько чаще у больных первичным ОЛЛ с экспрессией ТС и ДГФР. Полагают, что экспрессия ТС и ДГФР не является существенной для резистентности ОЛЛ, однако ее уровень увеличивается в процессе лечения. Германия, German Can. Res. Cent., Heidelberg. Табл. 3. Библ. 40.
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ЛЕЙКОЗ ЛИМФОБЛАСТНЫЙ ОСТРЫЙ
ХИМИОТЕРАПИЯ
БЕЗРЕЦИДИВНЫЙ ПЕРИОД
ВЫЖИВАЕМОСТЬ
ДЕТИ
ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗА
ТИМИДИЛАТСИНТАЗА
Дата ввода:

12.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI12) 95.12-04Б2.151

Автор(ы) : Bohm, Gerald, Jaenicke, Rainer
Заглавие : A structure-based model for the halophilic adaptation of dihydrofolate reductase from Halobacterium volcanii
Источник статьи : Protein Eng. - 1994. - Vol. 7, N 2. - С. 213-220
Аннотация: Предпринята попытка объяснения галофильной адаптации дигидрофолатредуктазы из из Halobacterium volcanii, основанная на модельной структуре. Модельная структура фермента имеет уникальное ассиметрическое распределение заряда по поверхности белка. Положительно заряженные аминокислоты сконцентрированы вокруг активного центра, тогда как отрицательный заряд расположен на противоположной стороне фермента. Отрицательные заряды на поверхности образуют кластер, который предохраняет фермент при высокой концентрации соли, а при низкой концентрации соли заряды отталкивают друг друга, дестабилизируя белок. Полученные результаты согласуются с данными по денатурации фермента и дают объяснение исключительной стабильности редуктазы. Германия, Inst. fur Biophys. und Physikalische Biochem., Univ. Regensburg, D-93053 Regensburg. Библ. 39
ГРНТИ : 34.27.17
Предметные рубрики: ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗА
ГАЛОФИЛЬНАЯ СТРУКТУРА
МОДЕЛЬНАЯ АДАПТАЦИЯ
БАКТЕРИИ
Дата ввода:

13.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 95.12-04Н3.124

Автор(ы) : Ivery Michael T.G., Gready Jill E.
Заглавие : Structure-activity relationships and pH dependence of binding of 8-alkyl-N5-deazapterins to dihydrofolate reductase
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 24. - С. 4211-4221
Аннотация: Для двух серий 8-алкил-5-деазаптеринов в бинарных комплексах с дигидрофолатредуктазами (DHFR) человека и цыпленка и тройных комплексах с фермент NADPH комплексом определяли величины термодинамической константы диссоциации (K[d]). Для серии из 12 веществ в различными 8-алкил-заместителями и положением метил-заместителей в пиразиновом кольце величины K[d] при pH 6,6 колебались от более 100 до 0,5mkM. У большинства соединений этой первой серии величины K[d] тройного комплекса были ниже, чем бинарного комплекса (соотношение K[d(бин)]/K[d(трой.)] колебалось в пределах от 0,6 до 62). Этот эффект был более ярко выражен у DHFR человека. Во второй серии испытали 4 соединения. Для 5-метил-8-изобутил-5деазоптерина величина K[d] в тройном комплексе с DHFR человека при pH 6,6 составила 80 нM, что в 200 раз ниже, чем K[d]8-метил-5-деазоптерина. В бинарных комплексах с DHFR для 8-алкил-N5-деазоптеринов с небольшими 8-заместителями показали 2 сайта связывания. Наблюдали pH зависимость связывания некоторых лигандов в двойных и тройных комплексах с DHFR. Полагают, что связывание происходит преимущественно между протонированным лигандом и депротонированным ферментом с некоторыми вариациями в зависимости от природы лиганда и типа комплекса. Австралия, Dept. Biochem., Univ. of Sydney, 2006, N.S.W. Библ. 35
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: АЛКИЛ-5-ДЕАЗОПТЕРИН 8
КОМПЛЕКС
ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗА
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
PH
ЗАВИСИМОСТЬ
Дата ввода:

14.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 96.01-04Я6.296

Автор(ы) : Miyachi, Hayato, Takemura, Yuzuru, Kobayshi, Hiroyuki, Ando, Yasuhiko
Заглавие : Expression of variant dihydrofolate reductase with decreased binding affinity to antifolates in MOLT-3 human leukemia cell lines resistant to trimetrexate
Источник статьи : Cancer Lett. - 1995. - Vol. 88, N 1. - С. 93-99
Аннотация: Сублиния MOLT-3/TMQ200 с повышенной (200 раз) устойчивостью к триметрексату, экспрессирует мРНК мутантного гена DHFR с заменой T'-'C в положении 2 кодона 31. Сублиния MOLT-3/TMQ200-MTX500, полученная из сублинии MOLT-3/TMQ200 и устойчивая к метотрексату, отличается амплификацией мутантного гена DHFR при сниженной экспрессии гена DHFR дикого типа. В сублинии MOLT-3/MTX10000 резистентность связана с амплификацией гена DHFR дикого типа. DHFR в клетках MOLT-3/TMQ200-MTX500 отличается увеличением в 40 раз значения K[i] для триметрексата и метотрексата. Япония, Dep. Clin. Pathol., Tokai Univ. Sch. Med., Kanagawa 259-11. Библ. 22
ГРНТИ : 34.19.23
Предметные рубрики: ЦИТОТОКСИЧНОСТЬ
ТРИМЕТРЕКСАТ
АДАПТАЦИЯ КЛЕТОК
КЛЕТКИ MOLT-3
ЛЕЙКОЗ
РЕЗИСТЕНТНОСТЬ
ФЕРМЕНТЫ
ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗА
АФФИННОСТЬ К СУБСТРАТУ
Дата ввода:

15.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.01-04Т2.337

Автор(ы) : Strehl E., Schneider W., Elstner E.F.
Заглавие : Inhibition of dihydrofolate reductase activity by alcoholic extracts from Fraxinus excelsior, Populus tremula and Solidago virgaurea
Источник статьи : Arzneim.-Forsch. - 1995. - Vol. 45, N 2. - С. 172-173
Аннотация: Aqueous-ethanolic extracts of Fraxinuc excelsior, Populus, tremula and Solidago virgaurea in a combination of 1:3:1 (v/v/v) are the components of the plant drug Phytodolor N (abbreviated as PD), which exhibits antipyretic, analgesic and antirheumatic activity. Similar to a broad variety of synthetic non-steroidal anti-inflammatories the mentioned plant extracts inhibit dihydrofolate reductase. The following concentrations as percentage in the test volumes represent the individual I[50]-values: F. excelsior = 0.26% (vlv); P. tremula = 0.46% (vv) and S. virgaurea = 0.6% (vlv). The combined extracts in PD exhibit an I[50] at 0.3% (vlv). Testing the activity of the water-soluble compounds of corresponding dry extracts, the activity of F. excelsior with an apparent I[50]-value of 0.008% (wly) by far dominates the inhibitory overall effect of the combination (I[50] = 0.014%, wlv). Библ. 6
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ
FRAXINUS EXCELSIOR
POPULUS TREMULA
SOLIDAGO VIRGAUREA
СПИРТОВЫЕ ЭКСТРАКТЫ
ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗА
ИНГИБИТОРЫ
Дата ввода:

16.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 76 (BI40) 96.02-04М7.340

Автор(ы) : Miyachi, Hayato, Takemura, Yuzuru, Kobayshi, Hiroyuki, Ando, Yasuhiko
Заглавие : Expression of variant dihydrofolate reductase with decreased binding affinity to antifolates in MOLT-3 human leukemia cell lines resistant to trimetrexate
Источник статьи : Cancer Lett. - 1995. - Vol. 88, N 1. - С. 93-99
Аннотация: Сублиния MOLT-3/TMQ200 с повышенной (200 раз) устойчивостью к триметрексату, экспрессирует мРНК мутантного гена DHFR с заменой T'-'C в положении 2 кодона 31. Сублиния MOLT-3/TMQ200-MTX500, полученная из сублинии MOLT-3/TMQ200 и устойчивая к метотрексату, отличается амплификацией мутантного гена DHFR при сниженной экспрессии гена DHFR дикого типа. В сублинии MOLT-3/MTX10000 резистентность связана с амплификацией гена DHFR дикого типа. DHFR в клетках MOLT-3/TMQ200-MTX500 отличается увеличением в 40 раз значения K[i] для триметрексата и метотрексата. Япония, Dep. Clin. Pathol., Tokai Univ. Sch. Med., Kanagawa 259-11. Библ. 22
ГРНТИ : 76.03.49
Предметные рубрики: ЦИТОТОКСИЧНОСТЬ
ТРИМЕТРЕКСАТ
АДАПТАЦИЯ КЛЕТОК
КЛЕТКИ MOLT-3
ЛЕЙКОЗ
РЕЗИСТЕНТНОСТЬ
ФЕРМЕНТЫ
ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗА
АФФИННОСТЬ К СУБСТРАТУ
Дата ввода:

17.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI12) 96.03-04Б2.174

Автор(ы) : Hoeltzli Syndey D., Frieden, Carl
Заглавие : {19}F NMR spectroscopy of [6-{19}F]tryprophan-labeled Escherichia coli dihydrofolate reductase: Equilibrium folding and ligand binding studies
Источник статьи : Biochemistry. - 1994. - Vol. 33, N 18. - С. 5502-5509
Аннотация: Методом {19}F-ЯМР исследовали спектральные характеристики дигидрофолатредуктазы, содержащей остатки 6-FTrp в положениях 22, 30, 47, 74 и 133, в свободном и связанном с NADPH и метотрексатом состояниях. Для отнесения сигналов {19}F использовали серию из 5 мутантных форм фермента с единичными заменами остатка Trp на Phe. Полученные данные использовали для изучения поведения остатков Trp в зависимости от конц-ии мочевины и в присутствии, и в отсутствие лигандов. Использованный подход позволил установить, что вблизи средней точки денатурации существует медленный обмен между нативной и развернутой формами фермента, а также выявить основные этапы денатурации. США, Dep. Biochem., Mol. Biophys., Washington Univ. Sch. Med., St. Louis, MO 63110. Библ. 35
ГРНТИ : 34.27.17
Предметные рубрики: ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗА
ТРИПТОФАН
ОСТАТКИ
СПЕКТРАЛЬНЫЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ
ЯМР
Дата ввода:

18.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.04-04Н3.250

Автор(ы) : Flasshove, Michael, Banerjee, Debabrata, Mineishi, Shin, Li, Ming-Xia, Bertino Joseph R., Moore Malcolm A.S.
Заглавие : Ex vivo expansion and selection of human CD34{+} peripheral blood progenitor cells after introduction of a mutated dihydrofolate reductase cDNA via retroviral gene transfer
Источник статьи : Blood. - 1995. - Vol. 85, N 2. - С. 566-574
Аннотация: С помощью ретровирусного вектора ввели кДНК мутантной дигидрофолатредуктазы (ДГФР) в клетки CD34{+} периферич. крови от б-ных раком молочной железы или яичника после ХТ или введения гранулоцитарного-колониестимулирующего фактора (Г-КСФ). Эта мутантная ДГФР вызывала резистентность к метотрексату (МТХ) в мышином костном мозге. Разработали метод, позволяющий экспансию и селекцию трансдуцированных ранних клеток-предшественниц ex vivo. Кол-во клеток-предшественниц из трансдуцированных клеток CD34{+} увеличивалось в 50 раз после предварительной стимуляции с ИЛ1, лигандом c-kit (KL; фактор стволовых клеток) и ИЛ3. Трансдуцированные колониестимулирующие единицы гранулоцитов-макрофагов (КФЕд-ГМ), сразу после трансдукции, были полностью защищены против 2*10{-8} MTX, (конц-ия, значительно снижавшей КФЕд-ГМ в контрольной популяции). Перенос гена мутантной ДГФР приводил к 2-кратному повышению устойчивости популяции пре-КФЕд после воздействия МТХ в суспензионной культуре. Полибрен, в противоположность протамину, значительно ингибировал экспансию предшественников. Наличие провирусной ДНК контролировали с помощью ПЦР и выявляли в более чем 80% КФЕд-ГМ и экспансированных пре-КФЕд ex vivo. Авторы показали, что гемопоэтич. клетки-предшественницы человека можно увеличивать значительно после трансфекции ретровирусного гена. Эта же популяция ранних предшественников может быть селектирована ex vivo с помощью низкой дозы МТХ. Обсуждают возможность применения этого метода в клинике. США [Malcolm A. S. Moore], James Ewing Lab. of Dev. Hematopoiesis, Memorial Sloan-Kettering Cancer Center, New York, NY 10021. Библ. 38
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ВЕКТОР РЕТРОВИРУСНЫЙ
ТРАНСФЕКЦИЯ
СД34{+}-КЛЕТКИ
КОЛОНИЕСТИМУЛИРУЮЩИЕ ЕДИНИЦЫ
ГЕНЫ
ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗА
МУТАНТНАЯ
ПЕРЕНОС
МЕТОТРЕКСАТ
РЕЗИСТЕНТНОСТЬ
Дата ввода:

19.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI39) 96.06-04К1.113

Автор(ы) : Flasshove, Michael, Banerjee, Debabrata, Mineishi, Shin, Li, Ming-Xia, Bertino Joseph R., Moore Malcolm A.S.
Заглавие : Ex vivo expansion and selection of human CD34{+} peripheral blood progenitor cells after introduction of a mutated dihydrofolate reductase cDNA via retroviral gene transfer
Источник статьи : Blood. - 1995. - Vol. 85, N 2. - С. 566-574
Аннотация: С помощью ретровирусного вектора ввели кДНК мутантной дигидрофолатредуктазы (ДГФР) в клетки CD34{+} периферич. крови от б-ных раком молочной железы или яичника после ХТ или введения гранулоцитарного-колониестимулирующего фактора (Г-КСФ). Эта мутантная ДГФР вызывала резистентность к метотрексату (МТХ) в мышином костном мозге. Разработали метод, позволяющий экспансию и селекцию трансдуцированных ранних клеток-предшественниц ex vivo. Кол-во клеток-предшественниц из трансдуцированных клеток CD34{+} увеличивалось в 50 раз после предварительной стимуляции с ИЛ1, лигандом c-kit (KL; фактор стволовых клеток) и ИЛ3. Трансдуцированные колониестимулирующие единицы гранулоцитов-макрофагов (КФЕд-ГМ), сразу после трансдукции, были полностью защищены против 2*10{-8} MTX, (конц-ия, значительно снижавшей КФЕд-ГМ в контрольной популяции). Перенос гена мутантной ДГФР приводил к 2-кратному повышению устойчивости популяции пре-КФЕд после воздействия МТХ в суспензионной культуре. Полибрен, в противоположность протамину, значительно ингибировал экспансию предшественников. Наличие провирусной ДНК контролировали с помощью ПЦР и выявляли в более чем 80% КФЕд-ГМ и экспансированных пре-КФЕд ex vivo. Авторы показали, что гемопоэтич. клетки-предшественницы человека можно увеличивать значительно после трансфекции ретровирусного гена. Эта же популяция ранних предшественников может быть селектирована ex vivo с помощью низкой дозы МТХ. Обсуждают возможность применения этого метода в клинике. США [Malcolm A. S. Moore], James Ewing Lab. of Dev. Hematopoiesis, Memorial Sloan-Kettering Cancer Center, New York, NY 10021. Библ. 38
ГРНТИ : 34.43.29
Предметные рубрики: ВЕКТОР РЕТРОВИРУСНЫЙ
ТРАНСФЕКЦИЯ
СД34{+}-КЛЕТКИ
КОЛОНИЕСТИМУЛИРУЮЩИЕ ЕДИНИЦЫ
ГЕНЫ
ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗА
МУТАНТНАЯ
ПЕРЕНОС
МЕТОТРЕКСАТ
РЕЗИСТЕНТНОСТЬ
Дата ввода:

20.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI26) 96.08-04М4.513

Автор(ы) : Lewis William S., Cody, Vivian, Galitsky, Nikolai, Luft Joseph R., Pangborn, Walter, Chunduru Srinivas K., Spencer H.Trent, Appleman James R., Blakley Raymond L.
Заглавие : Methotrexate-resistant variants of human dihydrofolate reductase with substitutions of leucine 22. Kinetics, crystallography, and potential as selectable markers
Источник статьи : J. Biol. Chem. - 1995. - Vol. 270, N 10. - С. 5057-5064
Аннотация: Исследовали роль Leu22 в активности дигидрофолатредуктазы (ДГФР) человека и в ее чувствительности к ингибированию метотрексатом (Мт). Показано, что замены Leu22 на Tyr, Phe, Trp или Arg замедляют стадию переноса гидрида и не влияют (за исключением Arg22) на суммарную ДГФР р-цию. При этом мутантные ДГФР характеризуются увеличением K[m] для дигидрофолата и NADPH. Описанные мутанты ДГФР в комплексе с NADФH связывают Мт с 740-28000-кратным снижением скорости р-ции, что связано с увеличением скорости диссоциации комплекса ДГФР-Мт. Для мутантных апо-ДГФР эта аномалия выражена в существенно меньшей степени. Кристаллография тройных комплексов ДГФР-NADФH-Мт не обнаруживает существенных нарушений их пространственной структуры при указанных мутациях. США, Dep. Mol. Pharmac., St. Jude Children's Res. Hosp., POB 318, Memphism TN 38101. Библ. 46
ГРНТИ : 34.39.41
Предметные рубрики: ДИГИДРОФОЛАТРЕДУКТАЗА
LEU22
РОЛЬ
МЕТОТРЕКСАТ-УСТОЙЧИВАЯ
КИНЕТИКА
КРИСТАЛЛОГРАФИЯ
Дата ввода:

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-120

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска