Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткий полный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ГЛЮКУРОНИЗАЦИЯ<.>)
Общее количество найденных документов : 100
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100  
1.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 11.10-04Т1.130

Автор(ы) : Argikar U.A., Remmel R.P.
Заглавие : Variation in glucuronidation of lamotrigine in human liver microsomes
Источник статьи : Xenobiotica. - 2009. - Vol. 39, N 5. - С. 355-363
Аннотация: Определяли скорость превращения ламотригина (LTG) в четвертичный аммоний-глюкуронид (LTGG) в микросомах печени человека с участием УДФ-глюкуронозилтрансфераз (UGT) 1А3 и 1А4. Нашли, что скорость образования LTGG варьировала в интервале 0,15-0,78 нмоль/мин/мг белка в микросомах печени взрослых и молодых лиц. UGT 1A4 и 1А3 катализировали образование LTGG с величинами внутреннего клиренса, равными 0,28 и 0,02 мкл/мин/мг белка соотв. Не выявили такой активности у UGT 2B7 и 2В4. США, Novartis, Metabolism & Pharmacokinetics, Cambridge, MA
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ЛАМОТРИГИН
ГЛЮКУРОНИЗАЦИЯ
УДФ-ГЛЮКУРОНОЗИЛТРАНСФЕРАЗЫ
МИКРОСОМЫ
ЧЕЛОВЕК
ВОЗРАСТ
Дата ввода:
2.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 09.02-04Т1.114

Автор(ы) : Mano, Yuji, Usui, Takashi, Kamimura, Hidetaka
Заглавие : The UDP-glucuronosyltransferase 2B7 isozyme is responsible for gemfibrozil glucuronidation in the human liver
Источник статьи : Drug Metab. and Dispos. - 2007. - Vol. 35, N 11. - С. 2040-2044
Аннотация: Показали, что среди 12 изученных рекомбинантных УДФ-глюкуронозилтрансфераз (UGT) изозим UGT 2B7 наиболее эффективно превращает гемфиброзил (GEM) в его глюкуронид (GEM-GL), но активность UGT 1A1, 1A3, 1A9, 2B4 и 2B17 была много ниже. Величины K[M] для UGT 2B7 и на микросомах печени человека составили 2,5 и 2,2 мкМ, соотв. Флурбипрофен и мефенамовая кислота ингибировали превращение GEM в GEM-GL в микросомах печени человека. Япония, Drug Metab. Res. Lab., Astellas Pharma Inc., Tokyo 174-8511
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: УДФ-ГЛЮКУРОНИЛТРАНСФЕРАЗА 2В7
КАТАЛИЗ
ГЕМФИБРОЗИЛ
ГЛЮКУРОНИЗАЦИЯ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:
3.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 09.02-04Т1.112

Автор(ы) : Kassahun, Kelem, McIntosh, Ian, Cui, Donghui, Hreniuk, David, Merschman, Shelia, Lasseter, Kenneth, Azrolan, Neal, Iwamoto, Marian, Wagner John A., Wenning Larissa A.
Заглавие : Metabolism and disposition in humans of raltegravir (MK-0518) an anti-AIDS drug targeting the human immunodeficiency virus 1 integrase enzyme
Источник статьи : Drug Metab. and Dispos. - 2007. - Vol. 35, N 9. - С. 1657-1663
Аннотация: Здоровым добровольцам давали внутрь [{14}C]-ральтегравир (RAL; доза 200 мг; 200 мккюри). Показали, что экскреция радиоактивности с мочой и фекалиями происходит быстро и составляет 32% и 51%. В моче выявили исходный RAL и RAL-глюкуронид (М2), но в фекалиях - только RAL. В плазме крови уровни RAL и М2 оценивают равными 70% и 30%. Среди кДНК-экспрессируемых УДФ-глюкуронозилтрансфераз (UGT) изозим UGT 1A1 превращал RAL в М2. США, Dep. Drug Metab., WP75B-200, Merck Res. Labs, West Point, PA 19486
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: УДФ-ГЛЮКУРОНОЗИЛТРАНСФЕРАЗА 1А1
КАТАЛИЗ
РАЛЬТЕГРАВИР
ГЛЮКУРОНИЗАЦИЯ
ЭКСКРЕМЕНТЫ
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:
4.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 09.02-04Т1.111

Автор(ы) : Nakajima, Miki, Yamanaka, Hiroyuki, Fujiwara, Ryoichi, Katoh, Miki, Yokoi, Tsuyoshi
Заглавие : Stereoselective glucuronidation of 5-(4'-hydroxyphenyl)-5-phenylhydantoin by human UDP-glucuronosyltransferase (UGT) 1A1, UGT1A9, and UGT2B15: Effects of UGT-UGT interactions
Источник статьи : Drug Metab. and Dispos. - 2007. - Vol. 35, N 9. - С. 1679-1686
Аннотация: Изучали глюкуронизацию 5-(4'-гидроксифенил)-5-фенилгидантоина (4'-HPPH) в микросомах печени с участием изозимов UGT. Показали, что UGT 1A1, 1A9 и 2B15 превращают 4'-HPPH в его O-глюкуронид, причем UGT 1A1 стереоселективно образовывала (R)-4'-HPPH-O-глюкуронид, а UGT 1A9 и 2B15 - (S)-4'-HPPH-O-глюкуронид из рацемического 4'-HPPH. Отмечают, что коэкспрессия UGT 1A4 и 1A6 изменяет величины V[max] при образовании (S)- и (R)-4'-HPPH-O-глюкуронидов с участием UGT 1A1 и 1A9. Япония, Drug Metab. & Toxicol., Div. Pharmaceut. Sci., Grad. Sch. Med. Sci., Kanazawa Univ., Kanazawa 920-1192
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: УДФ-ГЛЮКУРОНОЗИЛТРАНСФЕРАЗА 1A1, 1A9 И 2B15
РЕКОМБИНАНТНАЯ
КАТАЛИЗ
5-(4'-ГИДРОКСИФЕНИЛ)-5-ФЕНИЛГИДАНТОИН
ГЛЮКУРОНИЗАЦИЯ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:
5.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 09.03-04Н3.88

Заглавие : Resveratrol in human hepatoma HepG2 cells: Metabolism and inducibility of detoxifying enzymes
Источник статьи : Drug Metab. and Dispos. - 2007. - Vol. 35, N 5. - С. 699-703
Аннотация: На клетках линии HepG2 изучали метаболизм транс-ресвератрола (t-RES). Показали, что t-RES (10 мкМ) полностью метаболизируется за 8 ч, образуя моно- и дисульфоэфир. После 24 ч контакта t-RES с клетками выявили 5-кратную индукцию двух изоформ УДФ-глюкуронозилтрансферазы (1A1 и 2B7), а также сульфотрансферазы 1E1. Помимо этого, препарат MK571 (являющийся ингибитором белка множественной лекарственной резистентности) задерживал t-RES внутри клеток, что предполагает участие этого транспортного белка (ABC) в выбросе конъюгатов t-RES из печени. Франция, INSERM UMR 866, Biochim. Metabol. & Nutrition. (BMN), Fac. Sci. Gabriel, Univ. Bourgogne, 2100 Dijon
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ТРАНС-РЕВЕСТРОГ
ГЛЮКУРОНИЗАЦИЯ
УДФ-ГЛЮКУРОНОЗИЛТРАНСФЕРАЗА
СУЛЬФОТРАНСФОСФАЗА
КАТАЛИЗ
КЛЕТКИ ЛИНИИ HEPG2
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:
6.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI27) 09.03-04М6.65

Автор(ы) : Tong, Zeen, Li, Honghsna, Goljer, Igor, McConnell, Oliver, Chandrasekaran, Appavu
Заглавие : In vitro glucuronidation of thyroxine and triiodothyronine by liver microsomes and recombinant human UDP-glucuronosyltransferases
Источник статьи : Drug Metab. and Dispos. - 2007. - Vol. 35, N 12. - С. 2203-2210
Аннотация: Изучали участие изоформ УДФ-глюкуронозилтрансферазы (UGT) в глюкуронизации тироксина (T4) и трийодтиронина (T3). Показали, что максимальной активностью при образовании фенольного T4-глюкуронида обладают UGT 1A3, 1A8 и 1A10, а UGT 1A1 и 2B4 менее активны. Активность UGT при образовании фенольного T3-глюкуронида составила: UGT 1A81A101A31A1. На микросомах печени мыши и крысы образование фенольных T4- и T3-глюкуронидов было максимальными, а у обезьян - минимальным. У человека образование фенольного T4-глюкуронида было выше, чем ацильного глюкуронида. У всех видов млекопитающих активности UGT с T4 были выше, чем с T3 в качестве субстрата. США, Drug Safety & Metab., Wyeth Res., Collegeville, PA 19426
ГРНТИ : 34.39.39
Предметные рубрики: ТИРЕОИДНЫЕ ГОРМОНЫ
УДФ-ГЛЮКУРОНИЛТРАНСФЕРАЗА 1A1/1A3 И 1A8/1A9
РЕКОМБИНАНТНЫЕ
КАТАЛИЗ
ТРИЙОДТИРОНИН
ТИРОКСИН
ГЛЮКУРОНИЗАЦИЯ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
МЛЕКОПИТАЮЩИЕ
ВИДОВЫЕ РАЗЛИЧИЯ
Дата ввода:
7.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 09.02-04Т1.115

Автор(ы) : Mano, Yuji, Usui, Takashi, Kamimura, Hidetaka
Заглавие : Predominant contribution of UDP-glucuronosyltransferase 2B7 in the glucuronidation of racemic flurbiprofen in the human liver
Источник статьи : Drug Metab. and Dispos. - 2007. - Vol. 35, N 7. - С. 1182-1187
Аннотация: Показали, что в печени человека UGT 2B7 наиболее эффективно превращает рацемат флурбипрофена в его (R)- и (S)-глюкурониды (G1), но активности UGT 1A1, 1A3, 1A9 и 2B4 были ниже. Образование (R)-Gl с участием UGT 2B7 было почти в 3 раза ниже, чем (S)-Gl. Микросомы печени человека также образовывали (R)-Gl более эффективно, чем (S)-Gl. Мефенамовая кислота ингибировала образование обоих изомеров глюкуронидов флурбипрофена (IC[50]=2,0 и 1,7 мкМ, соотв.). Япония, Drug Metab. Res. Labs, Astellas Pharma Inc., Tokyo, 174-8511
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: УДФ-ГЛЮКУРОНОЗИЛТРАНСФЕРАЗА 2B7
КАТАЛИЗ
ФЛУРБИПРОФЕН
ГЛЮКУРОНИЗАЦИЯ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:
8.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 08.12-04Т1.115

Автор(ы) : Takekuma, Yoh, Takenaka, Toru, Yamazaki, Koujiro, Uneo, Kazuyuki, Sugawara, Mitsuru
Заглавие : Stereoselective metabolism of racemic carvedilol by UGT1A1 and UGT2B7, and effects of mutation of these enzymes on glucuronidation activity
Источник статьи : Biol. and Pharm. Bull. - 2007. - Vol. 30, N 11. - С. 2146-2153
Аннотация: На микросомах печени человека и клеток HeLa изучали метаболизм карведилола (CDL). Показали что УДФ-глюкуронозилтрансфераза 1A1 (UGT 1A1) преимущественно превращает (R)-CDL в (S)-CDL, но UGT 2B7, напротив, превращает (S)-CDL в (R)-CDL. Мутация G71R в UGT 1A1 приводила к снижению сродства и эффективности катализа, но не влияла на стереоселективность метаболизма CDL. Напротив, мутации A71S и H268Y в UGT 2B7 снижали эффективность катализа, но не влияли на сродство, что в итоге приводит к снижению эффективности метаболизма CDL. Мутации в UGT 1A1 не влияли на стереоселективность метаболизма карведилола. Япония, Dep. Biopharmaceut. Sci. & Pharm., Fac. Pharmaceut. Sci., Hokkaido Univ., Sapporo 060-0812. Библ. 33
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: УДФ-ГЛЮКУРОНОЗИЛТРАНСФЕРАЗА 1А1
УДФ-ГЛЮКУРОНОЗИЛТРАНСФЕРАЗА 2В7
КАТАЛИЗ
КАРВЕДИЛОЛ
ГЛЮКУРОНИЗАЦИЯ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:
9.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI33) 08.11-04Т2.6

Автор(ы) : Takekuma, Yoh, Takenaka, Toru, Yamazaki, Koujiro, Uneo, Kazuyuki, Sugawara, Mitsuru
Заглавие : Stereoselective metabolism of racemic carvedilol by UGT1A1 and UGT2B7, and effects of mutation of these enzymes on glucuronidation activity
Источник статьи : Biol. and Pharm. Bull. - 2007. - Vol. 30, N 11. - С. 2146-2153
Аннотация: На микросомах печени человека и клеток HeLa изучали метаболизм карведилола (CDL). Показали что УДФ-глюкуронозилтрансфераза 1A1 (UGT 1A1) преимущественно превращает (R)-CDL в (S)-CDL, но UGT 2B7, напротив, превращает (S)-CDL в (R)-CDL. Мутация G71R в UGT 1A1 приводила к снижению сродства и эффективности катализа, но не влияла на стереоселективность метаболизма CDL. Напротив, мутации A71S и H268Y в UGT 2B7 снижали эффективность катализа, но не влияли на сродство, что в итоге приводит к снижению эффективности метаболизма CDL. Мутации в UGT 1A1 не влияли на стереоселективность метаболизма карведилола. Япония, Dep. Biopharmaceut. Sci. & Pharm., Fac. Pharmaceut. Sci., Hokkaido Univ., Sapporo 060-0812. Библ. 33
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: УДФ-ГЛЮКУРОНОЗИЛТРАНСФЕРАЗА 1А1
УДФ-ГЛЮКУРОНОЗИЛТРАНСФЕРАЗА 2В7
КАТАЛИЗ
КАРВЕДИЛОЛ
ГЛЮКУРОНИЗАЦИЯ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:
10.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI32) 08.11-04Т1.64

Автор(ы) : Mori, Hitomi, Mizutani, Takaharu
Заглавие : In vitro activation of valproate glucuronidation by carbapenem antibiotics
Источник статьи : J. Health Sci. - 2007. - Vol. 53, N 3. - С. 302-310
Аннотация: Показали, что прединкубация микросом печени человека с меропенемом приводит к увеличению образования вальпроат-глюкуронида на 35%. Не выявили активирования P-450 2A6, 3A4, P-гликопротеина и белка Mdr-2 под действием карбапенемовых антибиотиков. Снижение уровня вальпроевой кислоты в плазме крови больных эпилепсией, леченных карбапенемовыми антибиотиками, объясняют глюкуронизацией вальпроевой кислоты. Япония, Dep. Drug Metab. & Disposition, Grad. Sch. Pharmaceut. Sci., Nagoya City Univ., Nagoya 467-8603. Библ. 25
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: УДФ-ГЛЮКУРОНОЗИЛТРАНСФЕРАЗА
КАТАЛИЗ
КАРБАПЕНЕМОВЫЕ АНТИБИОТИКИ
ВАЛЬПРОАТ
ГЛЮКУРОНИЗАЦИЯ
P-ГЛИКОПРОТЕИН
БЕЛОК MDR-1
АКТИВАЦИЯ
МИКРОСОМА ПЕЧЕНИ
КРЫСЫ
ВНЕПЕЧЕНОЧНЫЕ ТКАНИ
Дата ввода:
11.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 09.02-04Т1.110

Автор(ы) : Yamanaka, Hiroyuki, Nakajima, Miki, Katoh, Miki, Yokoi, Tsuyoshi
Заглавие : Glucuronidation of thyroxine in human liver, jejunum, and kidney microsomes
Источник статьи : Drug Metab. and Dispos. - 2007. - Vol. 35, N 9. - С. 1642-1648
Аннотация: На микросомах печени, тощей кишки и почки человека величины клиренса тироксина при его глюкуронизации с участием УДФ-глюкуронозилтрансфераз (UGT) рассчитаны равными 1440; 702 и 79 мкл/мин/кг, соотв. Активности UGT 1A8, 1A3, 1A10 и 1A1 составили 108,7; 91,6; 47,3 и 26,0 пмоль/мин/ед., соотв. Отмечено, что в микросомах тощей кишки глюкуронизация тироксина катализируется преимущественно ферментами UGT 1A8 и 1A10, а в почке - с участием UGT 1A7, 1A9 и 1A10. Япония, Drug Metab. & Toxicol., Div. Pharmaceut. Sci., Grad. Sch. Med. Sci., Kanazawa Univ., Kanazawa 920-1192
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: УДФ-ГЛЮКУРОНИЗЛТРАНСФЕРАЗА 1A1/1A3/1A8/1A10
КАТАЛИЗ
ТИРОКСИН
ГЛЮКУРОНИЗАЦИЯ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК
МИКРОСОМЫ
ВНЕПЕЧЕНОЧНЫЕ ТКАНИ
Дата ввода:
12.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 09.02-04Н3.60

Автор(ы) : Wen, Zhiming, Tallman Melanie N., Ali Shazia Y., Smith Philip C.
Заглавие : UDP-glucuronosyltransferase 1A1 is the principal enzyme responsible for etoposide glucuronidation in human liver and intestinal microsomes: Structural characterization of phenolic and alcoholic glucuronides of etoposide and estimation of enzyme kinetics
Источник статьи : Drug Metab. and Dispos. - 2007. - Vol. 35, N 3. - С. 371-380
Аннотация: Сообщают о биосинтезе 1 фенольного (EPG) и 2 спиртовых глюкуронидов этопозида (EAG1 и EAG2) в условиях in vitro на микросомах печени человека. Показали, что преимущественно рекомбинантная УДФ-глюкуронозилтрансфераза 1A1 (UGT 1A1) катализирует реакции глюкуронизации этопозида (E), а активности UGT 1A8 и 1A3 составили лишь 10% и 1% от активности 1A1. Величины V[max] при образовании EPG с участием микросом печени и UGT 1A1 составили 110 и 125 пмоль/мин/мг белка, но с участием микросом тонкого кишечника - только 54,5 пмоль/мин/мг белка. США, Sch. Pharm., CB7360, Univ. North Carolina, Chapel Hill, NC 27599-7360
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: УДФ-ГЛЮКУРОНОЗИЛТРАНСФЕРАЗА
РЕКОМБИНАНТНЫЙ
КАТАЛИЗ
ЭТОПОЗИД
ГЛЮКУРОНИЗАЦИЯ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК
МИКРОСОМЫ
ТОНКИЙ КИШЕЧНИК
Дата ввода:
13.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 08.12-04Т4.48

Автор(ы) : Kuester R.K., Sipes I.G.
Заглавие : Prediction of metabolic clearance of bisphenol A (4,4'-dihydroxy-2,2-diphenylpropane) using cryopreserved human hepatocytes
Источник статьи : Drug Metab. and Dispos. - 2007. - Vol. 35, N 10. - С. 1910-1915
Аннотация: На криоконсервированных гепатоцитах человека изучали метаболизм [{14}C]-бисфенола A ([{14}C]-BPA) (конц-ии 1,3-52 мкМ). Показали, что [{14}C]-BPA подвергается реакция глюкуронизации со средними значениями величин K[M], V[max] и CL[int], равными 8-9 мкМ; 438-480 пмоль/мин/млн клеток и 149-165 мл/мин/кг, соотв. Не выявили зависимости этой реакции от пола. Величина метаболического клиренса для [{14}C]-BPA рассчитана равной 6 мл/мин/кг, что обусловлено его связыванием с белками плазмы крови. США, Dep. Pharmacol., Coll. Med., Univ. Arizona, Tucson, AZ 85724-5050
ГРНТИ : 34.47.21
Предметные рубрики: УДФ-ГЛЮКУРОНОЗИЛТРАНСФЕРАЗА
КАТАЛИЗ
БИСФЕНОЛ А
ГЛЮКУРОНИЗАЦИЯ
ГЕПАТОЦИТЫ
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:
14.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 09.05-04Т1.58

Автор(ы) : Gaganis, Paraskevi, Miners John O., Knights Kathleen M.
Заглавие : Glucuronidation of fenamates: Kinetic studies using human kidney cortical microsomes and recombinant UDP-glucuronosyltransferase (UGT) 1A9 and 2B7
Источник статьи : Biochem. Pharmacol. - 2007. - Vol. 73, N 10. - С. 1683-1691
Аннотация: На микросомах коры почки человека и с рекомбинантными UGT 1A9 и 2В7 изучали кинетику реакции глюкуронизации флуфенамовой кислоты (FLU), мефенамовой кислоты (MEF) и нифлуминовой кислоты (NIF). Кажущиеся величины К[M] для MEF и NIF соответствовали кинетике Михаэлиса-Ментен и составили 23 и 123 мкМ, а величины внутреннего клиренса (CL[int]) - 17 и 1,1 мкл/мин/мг белка, соотв. Отмечают различия в кинетике глюкуронизации фенаматов в зависимости от источника UGT. Помимо этого, FLU, MEF и NIF оказывали сильное ингибирующее действие на активность UGT в почке с 4-метилумбеллифероном в качестве зонда-субстрата. Австралия, Dep. Clin. Pharmacol., Flinders Univ. & Flinders Med. Centre, Adelaide 5042. Библ. 54
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: УДФ-ГЛЮКУРОНОЗИЛТРАНСФЕРАЗА 1А9
УДФ-ГЛЮКУРОНОЗИЛТРАНСФЕРАЗА 2В7
КИНЕТИКА
ФЛУФЕНАМОВАЯ КИСЛОТА
МЕФЕНАМОВАЯ КИСЛОТА
НИФЛУМИНОВАЯ КИСЛОТА
ГЛЮКУРОНИЗАЦИЯ
МИКРОСОМЫ
ПОЧКИ
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:
15.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 09.05-04Т1.53

Автор(ы) : You, Lin-ya, Yu, Chun-na, Xie, Sheng-gu, Chen, Shu-qing, Zeng, Su
Заглавие : Stereoselective glucuronidation of carvedilol by Chinese liver microsomes
Источник статьи : J. Zhejiang Univ. Sci. B. - 2007. - Vol. 8, N 10. - С. 756-764
Аннотация: Микросомы печени инкубировали с карведилолом (CARV), гидролизовали 'бета'-глюкуронидазой и анализировали методом ВЭЖХ/МС/МС. Показали образование двух CARV-глюкуронидов, т. е. энантиомеров (S)-CARV и (R)-CARV (K[M]=118 и 24 мкМ; V[max]=2500 и 953 пмоль/мин/мг белка, соотв.). Сделан вывод о способности микросом печени осуществлять стереоселективную реакцию глюкуронизации CARV, что может частично объяснить его энантиоселективную фармакокинетику. КНР, Dep. Drug Metab. & Pharmaceut. Analysis, Sch. Pharmaceut. Sci., Zhejiang Univ., Hangzhou 310058
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: УДФ-ГЛЮКУРОНОЗИЛТРАНСФЕРАЗА
КАТАЛИЗ
КАРВЕДИЛОЛ (CARV) ИЗОМЕРЫ
ГЛЮКУРОНИЗАЦИЯ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
КИТАЙСКИЕ ХОМЯЧКИ
Дата ввода:
16.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 09.04-04Т1.75

Автор(ы) : Mano, Yuji, Usui, Takashi, Kamimura, Hidetaka
Заглавие : Comparison of inhibition potentials of drugs against zidovudine glucuronidation in rat hepatycytes and liver microsomes
Источник статьи : Drug Metab. and Dispos. - 2007. - Vol. 35, N 4. - С. 602-606
Аннотация: На гепатоцитах и микросомах печени крысы изучали влияние ряда лекарств на превращение зидовудина, т. е. 3'-азидо-3'-д-тимидина (AZT) в его глюкуронид (AZTG). Нашли, что величины IC[50] для дифлунизала, диклофенака, флуконазола, индометацина, кетопрофена, напроксена, мефенамовой кислоты, нифлумовой кислоты и вальпроевой кислоты как ингибиторов образования AZTG на микросомах составили 34-1791 мкМ. Величины IC[50] для диклофенака, дифлунизала, индометацина, кетопрофена, напроксена и вальпроевой кислоты на гепатоцитах рассчитаны равными 37-486 мкМ, соответственно. Япония, Drug Metab. Res. Labs, Astellas Pharma Inc., Tokyo, 174-8511
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: УДФ-ГЛЮКУРОНОЗИЛТРАНСФЕРАЗА
КАТАЛИЗ
ЗИДОВУДИН
ГЛЮКУРОНИЗАЦИЯ
НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
ВЛИЯНИЕ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:
17.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 09.05-04Т1.157

Автор(ы) : Wong, Harvey, Tong, Vincent, Riggs K.Wayne, Rurak Dan W., Abbott Frank S., Kumar, Sanjeev
Заглавие : Kinetics of valproic acid glucuronidation: Evidence for in vivo autoactivation
Источник статьи : Drug Metab. and Dispos. - 2007. - Vol. 35, N 8. - С. 1380-1386
Аннотация: В опытах на овцах показали, что введенная в/в вальпроевая кислота (VPA; доза 100 мг/кг) выводится с мочой ('ЭКВИВ'79% дозы) в форме ее глюкуронида (VPAG). На основе данных анализа величин V[max], S[50] и коэффициента Хилла (n), которые описывают выведение VPA из плазмы крови, и по данным опытов на микросомах печени овцы сделан вывод о кинетике аутоактивирования при образовании VPAG из VPA также и in vivo. США, Drug Metab. & Pharmacokinetics, Genetech, Inc., MS 412a, South San Francisco, CA 94080
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: УДФ-ГЛЮКУРОНОВАЯ КИСЛОТА
КАТАЛИЗ
ВАЛЬПРОЕВАЯ КИСЛОТА
ГЛЮКУРОНИЗАЦИЯ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ОВЦЫ
Дата ввода:
18.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 09.05-04Т1.78

Автор(ы) : Omura, Koichi, Nakazawa, Takashi, Sato, Takahiro, Iwanaga, Takashi, Nagata, Osamu
Заглавие : Characterization of N-glucuronidation of 4-(5-pyridin-4-yl-1H-[1,2,4,]triazol-3-yl)pyridine-2-carbonitrile (FYX-051): A new xanthine oxidoreductase inhibitor
Источник статьи : Drug Metab. and Dispos. - 2007. - Vol. 35, N 12. - С. 2143-2148
Аннотация: Показали, что в присутствии микросом печени человека препарат FYX-051 превращается в N[1]- и N[2]-глюкурониды. Рекомбинантные UGT 1A1, 1A7 и 1A9 также катализировали эти реакции N-глюкуронизации препарата FYX-051. Мефенамовая кислота ингибировала активность UGT 1A9, но билирубин влияния не оказывал. Глюкуронизация препарата FYX-051 в микросомах тонкого кишечника была очень низкой. Сделан вывод о ведущей роли UGT 1A9 в реакциях N[1]- и N[2]-глюкуронизации FYX-051 в печени человека. Япония, Res. Labs 2, Fuji Yakuhin Co., Ltd., Saitama 331-0068
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: УДФ-ГЛЮКУРОНОЗИЛТРАНСФЕРАЗА 1A9
РЕКОМБИНАНТНАЯ
КАТАЛИЗ
ПРЕПАРАТ FYX-051
ГЛЮКУРОНИЗАЦИЯ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:
19.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 09.05-04Т1.73

Автор(ы) : Goosen Theunis C., Bauman Jonathan N., Davis John A., Yu, Chongwoo, Hurst Susan I., Williams J.Andrew, Loi, Cho-Ming
Заглавие : Atorvastatin glucuronidation is minimally and non selectively inhibited by the fibrates gemfibrozil, fenofibrate, and fenofibric acid
Источник статьи : Drug Metab. and Dispos. - 2007. - Vol. 35, N 8. - С. 1315-1324
Аннотация: На микросомах печени человека показали, что [{3}H]-аторвастатин (AVT) лишь минимально превращается в эфирный глюкуронид (G1) и ацилглюкуронид (G2) с последующим образованием AVT-лактона из G2. Далее AVT-лактон превращается в эфирный глюкуронид (G3). Показали, что UGT 1A1, 1A3, 1A4, 1A8 и 2В7 катализируют превращение AVT в G2 и G3, а UGT 1A3, 1A4 и 1A9 - в G1. Гемфиброзил, фенофибрат и фенофибровая кислота ингибировали образование AVT-лактона (IC[50]=291-346 мкМ). США, Dep. Pharmacokinetics, Dynamics & Metab., Pfizer Global Res. & Develop., Ann Arbor, MI 48105
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: УДФ-ГЛЮКУРОНОЗИЛТРАНСФЕРАЗА 1А1/1А4/1А8
КАТАЛИЗ
АТОРВАСТАТИН
ГЛЮКУРОНИЗАЦИЯ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:
20.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 09.04-04Т1.54

Автор(ы) : Sun, Dongxiao, Sharma Arun K., Dellinger Ryan W., Blevins-Primeau Andrea S., Balliet Renee M., Chen, Gang, Boyiri, Telih, Amin, Shantu, Lazarus, Philip
Заглавие : Glucuronidation of active tamoxifen metabolites by the human UDP glucuronosyltransferases
Источник статьи : Drug Metab. and Dispos. - 2007. - Vol. 35, N 11. - С. 2006-2014
Аннотация: На гомогенатах клеточных линий человека изучали участие УДФ-глюкуронозилтрансфераз (UGT) в образовании глюкуронидов метаболитов тамоксифена (TAM). Показали, что транс-4-(OH)-TAM оказался эффективным субстратом в реакции О-глюкуронизации: UGT 2B7'ЭКВИВ'1A81A10, а UGT 1A10 была наиболее активна с цис-4-(OH)-TAM. Выявили следующую активность с транс-эндоксифеном: UGT 1A10'ЭКВИВ'1A82B7, но не происходило образования N-глюкуронида эндоксифена ни с одной из UGT. Сделан вывод об участии UGT 1A10, 2B7 и 1A8 в метаболизме 4-(OH)-TAM и эндоксифена с образованием их глюкуронидов. США, Penn State Cancer Inst., Penn State Univ. Coll. Med., MC-H069, Hershey, PA 17033
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: УДФ-ГЛЮКУРОНОЗИЛТРАНСФЕРАЗА 1A8/1A10
УДФ-ГЛЮКУРОНОЗИЛТРАНСФЕРАЗА 2B7
КАТАЛИЗ
ГИДРОКСИ-ТАМОКСИФЕН
ГЛЮКУРОНИЗАЦИЯ
МИКРОСОМЫ ПЕЧЕНИ
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100  
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)