1. 
|
Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.11-04Т1.56
Автор(ы) : Senokuchi, Kazuhiko, Nakai, Hisao, Nakayama, Yoshisuke, Odagaki, Yoshihiko, Sakaki, Katsuhito, Kato, Masashi, Maruyama, Toru, Miyazaki, Toru, Ito, Hidenori, Kamiyasu, Koumei, Kim, Soon-ih, Kawamura, Masanori, Hamanaka, Nobuyuki
Заглавие : New orally active serine protease inhibitors: Structural requirements for their good oral activity
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 22. - С. 4508-4517
Аннотация: Проведен синтез ряда п-замещенных бензоильных эфиров 4-гидроксибензамидина. Величина IC[50] антитрипсиновой активности in vitro составляла 0,004-0,01 мкМ. В присутствии плазмы крыс эта величина возрастала до 0,3-0,6 мкМ в результате связывания с белками плазмы. Введение наиболее активных соединений крысам 'MARS''MARS' Wistar внутрь в дозе 100 мг антитрипсиновая активность плазмы через 30 мин достигала 60% и сохранялась на этом уровне в течение 2,5 ч. Наибольшей антитрипсиновой активностью обладал N-[4-[(4-амидинофенокси)карбонил]-'альфа'-метил-циннамоил]-N- этилглицина метансульфонат, введение к-рого в дозе 30 мг/кг, п/о повышало антитрипсиновую активность до 90%. Обсуждена связь между структурой и активностью синтезированных соединений. Япония, Minase Res. Inst. Osaka 618. Библ. 14
ГРНТИ : 34.45.05
Предметные рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
ГИДРОКСИБЕНЗАМИДИН* 4-
БЕНЗОИЛЬНЫЕ ЭФИРЫ
ПЕРОРАЛЬНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
АНТИТРИПСИНОВАЯ АКТИВНОСТЬ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
КРЫСЫ
Дата ввода:
|
Главная
Назад
"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"