Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткий полный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ<.>)
Общее количество найденных документов : 265
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
1.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.01-04Н3.76

Автор(ы) : Aeker S.A.B.E.van, Berg D.-J.van der, Baten G.Plemper van, Tromp M.N.J.L., Kukkien I., Vijgh W.J.F.van der, Bast A.
Заглавие : The antioxidant activity of flavonoids : Abstr. Pharmacochem. Meet., Lunteren, 19-20 Apr., 1995
Источник статьи : Pharm. World and Sci. - 1995. - Vol. 17, N 3 Suppl. G. - С. 4
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ АКТИВНОСТЬ
ФЛАВОНОИДЫ
АНТИОКСИДАНТЫ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
Дата ввода:
2.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.02-04Н3.156

Автор(ы) : Schulz William G., Islam, Imadul, Skibo Edward B.
Заглавие : Pyrrolo[1,2-'альфа']benzimidazole-based quinones and iminoquinones. The role of the 3-substituent on cytotoxicity
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 1. - С. 109-118
Аннотация: The influence of the 3-substituent on the cytotoxicity of the 6-aziridinylpyrrolo[1,2-a]benzimidazole quinones (PBIs), the 6-acetamidopyrrolo[1,2-a]benzimidazole quinones (APBIs), and the 6-acetamidopyrrolo[1,2-a]benzimidazole iminoquinones (imino-APBIs) was investigated by comparing LC[50] mean graphs consisting of 60 cancer lines. Increasing lipophilicity of the 3-substituent of PBIs and APBIs increased the cytotoxicity specifically in melanoma cell lines. The 3-substituent does not influence DNA cleavage by reduced PBIs, except for the 3-carbamate derivative which shows enhanced cleavage. This property of the 3-carbamate is rationalized in terms of the PBI major groove binding model. The imino-APBIs show enhanced cytotoxicity in melanoma and renal cancer cell lines; the correlation coefficient for log LC[50] vs log lipophilicity is 0.8 to 0.9. COMPARE correlations revealed that the PBIs are activated by DT-diaphorase but that the APBIs and imino-APBIs are inactivated by this enzyme. Thus, the latter two agents are cytotoxic only as quinones. It was noted that APBIs possess a similar cytotoxic profile to three anthracycline analogues. This observation suggests mechanistic similarities between both types of cytotoxic agents. Major conclusions of this study pertain to the design of agents displaying cytotoxicity specifically against melanoma and renal cancers and to the use of 60-cell line mean graphs and COMPARE in cancer drug QSAR. США, Dep. Chem., Arizona St. Univ., Tempe, AZ 85287. Библ. 18
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ИМИНОХИНОНЫ
ПИРРОЛ[1,2-А]БЕНЗИМИДАЗОЛ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Дата ввода:
3.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 96.06-04Н1.290

Автор(ы) : Malacarne D., Taningher M., Pesenti R., Paolucci M., Perrotta A., Parodi S.
Заглавие : Structure-activity relationships in risk assessment of carcinogens : Abstr. Symp. Struct-Activ. Relationships Toxicol., Marseilles, 18-19 Apr., 1994
Источник статьи : Hum. and Exp. Toxicol. - 1995. - Vol. 14, N 6. - С. 521
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: КАНЦЕРОГЕНЫ
НЕГЕНОТОКСИЧНЫЕ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
Дата ввода:
4.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 96.06-04Н1.291

Автор(ы) : Saas Ph., Bohuon C., Pallardy M.
Заглавие : Structure-activity relationships and immunosuppression : Abstr. Symp. Struct-Activ. Relationships Toxicol., Marseilles, 18-19 Apr., 1994
Источник статьи : Hum. and Exp. Toxicol. - 1995. - Vol. 14, N 6. - С. 524
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: КАНЦЕРОГЕНЫ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ УГЛЕВОДОРОДЫ
ИММУНОСУПРЕССИЯ
IN VITRO
Дата ввода:
5.

Вид документа : Статья из сборника (однотомник)
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.07-04Н3.82

Автор(ы) : Смирнова З.С., Осетрова И.П., Ржезникова В.М., Федотов В.П., Сушинина Л.П., Толкачев В.П.
Заглавие : Эритрогеноцитостатики на основе трансформированных стероидов с гормональными и антигормональными свойствами
Источник статьи : 2 Рос. нац. конгр. "Человек и лекарство", Москва, 10-15 апр., 1995. - М., 1995. - С. 204
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ГОРМОНОЦИТОСТАТИКИ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
КРЫСЫ
Дата ввода:
6.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.07-04Т2.163

Автор(ы) : Saas Ph., Bohuon C., Pallardy M.
Заглавие : Structure-activity relationships and immunosuppression : Abstr. Symp. Struct-Activ. Relationships Toxicol., Marseilles, 18-19 Apr., 1994
Источник статьи : Hum. and Exp. Toxicol. - 1995. - Vol. 14, N 6. - С. 524
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: КАНЦЕРОГЕНЫ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ УГЛЕВОДОРОДЫ
ИММУНОСУПРЕССИЯ
IN VITRO
Дата ввода:
7.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.09-04Н3.100

Автор(ы) : Fountain K.R., Leland Charles M.
Заглавие : Quantification of the three point receptor hypothesis of cheng and Zee-Cheng
Источник статьи : J. Theor. Biol. - 1995. - Vol. 173, N 4. - С. 329-337
Аннотация: На основании моделирования молекулы митоксантрона подвергнута критическому анализу гипотеза Чэна и Жи Чэна о корреляции антинеопластической активности с расположением гетероатомов в углах остроугольного треугольника. США, Northeast Missouri State Univ., Kirksville, Missouri. Табл. 2. Библ. 29
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: МИТОКСАНТРОН
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ГИПОТЕЗА ЧЕНА И ЖИ ЧЕНА
Дата ввода:
8.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.12-04Н3.171

Автор(ы) : Iwata, Susumu, Nishino, Takeshi, Nagata, Nobuyuki, Satomi, Yoshiko, Nishino, Hoyoku, Shibata, Shoji
Заглавие : Antitumorigenic activities of chalcones . I : Inhibitory effects of chalcone derivatives on {32}Pi-incorporation into phospholipids of HeLa cells promoted by 12-O-tetradecanoyl-phorbol 13-acetate (TPA)
Источник статьи : Biol. and Pharm. Bull. - 1995. - Vol. 18, N 12. - С. 1710-1713
Аннотация: More than forty chalcone derivatives were synthesized to examine their structure-activity relationship against tumorigenesis. As a primary screening test, the inhibitory activities of the chalcones for the {32}Pi-incorporation into phospholipids of HeLa cells enhanced by 12-O-tetradecanoyl-phorbol 13-acetate (TPA) were examined. 3-Hydroxy-chalcone derivatives possessing methyl group in 3'-, 4', or 2'-position and isoliquiritigenin homologs showed potent inhibitory activities in the phosphorylation test, which suggests their antitumorigenic effects. Библ. 20
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ АКТИВНОСТЬ
ХАЛКОНЫ
ПРОИЗВОДНЫЕ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
HELA
ФОСФОЛИПИДЫ
Дата ввода:
9.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 96.12-04Н3.196

Автор(ы) : Lesuisse, Dominique, Gourvest, Jean-Francois, Benslimane, Ouafae, Canu, Frank, Delaisi, Christine, Doucet, Bernard, Hartmann, Catherine, Lefrancois, Jean-Michel, Tric, Bernadette, Mansuy, Daniel, Philibert, Daniel, Teutsch, Georges
Заглавие : Structure-activity relationships of anew family of steroidal aromatase inhibitors . 1 : Synthesis and evaluation of a series of analogs related to 19-[(methylthio)methyl]androstenedione (RU54115)
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1996. - Vol. 39, N 3. - С. 757-772
Аннотация: Синтезирована серия аналогов известного ингибитора ароматазы (А), указанных в заглавии, различающихся заместителями у атома S; длиной, разветвленностью и жесткостью цепи у положения 10 и природой гетероатома. Синтез проводили по многостадийной схеме, исходя из 19-карбэтоксиандростендиона. Оценивали ингибирование А, выделенной из плаценты человека в зависимости от структурных параметров. Оптимальные значения IC[50] получены для соединений с цепью, содержащей 1 или 2 углеродных атома, независимо от наличия связи 9 - 11. Наиболее активными в серии оказались 10 бета и 19-тираниландростендион с константами ингибирования 2 и 22 нМ, соотв. Франция, Centre de Recherche de Roussel Uclaf, 93230 Romainville. Ил. 3. Табл. 2. Библ. 38
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ИНГИБИТОРЫ АРОМАТАЗЫ
СТЕРОИДНЫЕ
IN VITRO
Дата ввода:
10.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 97.02-04Н3.58

Автор(ы) : Oikawa, Tsutomu, Ogasawara, Hiroyuki, Sano, Hiroshi, Shibata, Kiyoshi, Omura, Satoshi
Заглавие : Possible functional groups responsible for inhibition of in vivo angiogenesis by herbimycin A
Источник статьи : Biol. and Pharm. Bull. - 1994. - Vol. 17, N 10. - С. 1430-1432
Аннотация: Антиангиогенный эффект 6 производных гербимицина A(I) оценивали на хорионаллантоисных мембранах куриного эмбриона. Величина ID[50] ингибиторного эффекта I составляла 0,15 мкг на 1 яйцо при нанесении на поверхность мембраны, а для циклопропиламино-I была снижена до 0,1 мкг. Влияния 19-диметиламино-, N-ацетил-, 2,3,4,5-тетрагидро- и 7-декарбамоил-I на ангиогенез в дозе 0,01-10 мкг не обнаружено. Сделан вывод о вкладе аминогруппы в положении C-19 и карбамоильной группы в положении C-7 в антиангиогенный эффект I. Япония, The Tokyo Metropolitan Inst. of Medical Science, Tokyo 113. Библ. 8
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: АНТИБИОТИКИ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ
ГЕРБИМИЦИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
АНГИОГЕНЕЗ
ХОРИОНАЛЛАНТОИСНАЯ МЕМБРАНА
КУРИНЫЙ ЭМБРИОН
Дата ввода:
11.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 97.02-04Н3.73

Автор(ы) : Kigoshi, Hideo, Suenaga, Kiyotake, Mutou, Tsuyoshi, Ishigaki, Takeshi, Atsumi, Toshiyuki, Ishiwata, Hiroyuki, Sakakura, Akira, Ogawa, Takeshi, Ojika, Makoto, Yamada, Kiyoyuki
Заглавие : Aplyronine A, a potent antitumor substance of marine origin, aplyronines B and C, and artificial analogues: Total synthesis and structure - cytotoxicity relationships
Источник статьи : J. Org. Chem. - 1996. - Vol. 61, N 16. - С. 5326-5351
Аннотация: Описывается полный синтез аплиронинов (Ап), мощных противораковых агентов, увеличивающих время жизни грызунов в 2-5 раз, выделенных из морского зайца Aplysia kurodai. Синтез Ап A, B и C и их аналогов включал 4 ключевых операции: (1 и 2) образование стереоцентров в сегментах и последовательное их связывание; (3 и 4) олефинирование по Юлиа. Цитотоксичность против Кл HeLaS[3] составила: IC[50]=Ап А 0,48 нг/мл, Ап B 3,11 нг/мл, Ап С 21,2 нг/мл, - для их синтетических аналогов - 1-2100 нг/мл. Показано, что Ап взаимодействуют с актином, ингибируя полимеризацию G-актина в F-актин и деполимеризуя F-актин в G-актин. Япония, Nagoya Univ. Nagoya 464. Библ. 44
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
АПЛИРОНИН А
СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНАЛОГИ
СИНТЕЗ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
HELA
IN VITRO
Дата ввода:
12.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 97.03-04Н3.116

Автор(ы) : Jiao, Ding, Smith Theresa J., Kim, Sungbin, Yang Chung S., Desai, Dhimant, Amin, Shantu, Chung, Fung-Lung
Заглавие : The essential role of the functional group in alkyl isothiocyanates for inhibition of tobacco nitrosamine-induced lung tumorigenesis
Источник статьи : Carcinogenesis. - 1996. - Vol. 17, N 4. - С. 755-759
Аннотация: The importance of the isothiocyanate group in alkyl isothiocyanate for inhibition of tobacco-specific nitrosamine 4-(methylnitrosamino)-1-(3-pyridyl)-1-butanone (NNK)-induced lung tumorigenesis was examined in A/J mice. The previous structure-activity relationship study of isothiocyanates showed that 1-dodecyl isothiocyanate [CH[3](CH[2])[11]NCS], a simple alkyl isothiocyanate, is a potent inhibitor of NNK-induced lung tumorigenesis. It was chosen for this study due to its structural features and potency. A single dose of 1-dodecyl isothiocyanate given by gavage at 1 'мю'mol/mouse 2 h prior to NNK administration completely inhibited lung tumorigenesis, while removal of the isothiocyanate group or replacing it with a hydroxyl group abolished the inhibitory activity. These results demonstrate that the isothiocyanate functional group is critical for the inhibitory activity of isothiocyanates in NNK-induced lung tumorigenesis. To gain more insights into the relationship of in vivo inhibition of tumorigenesis with the cytochrome P-450 enzyme inhibitory activity, the effects of these compounds on metabolism of NNK in mouse lung microsomes were studied. 1-Dodecyl isothiocyanate inhibited all three known oxidative pathways of NNK metabolism, with a stronger inhibitory activity toward NNK N-oxidation (IC[50] 430 nM) and keto alcohol formation (IC[50] 500 nM) than keto aldehyde formation (IC[50] 13000 nM). 1-Dodecanol had a similar selectivity in inhibition of these metabolic pathways, but was less potent than 1-dodecyl isothiocyanate. Dodecane showed little or no inhibitory activity in the same concentration range. Thus, isothiocyanate group of 1-dodecyl isothiocyanate is important for inhibition of NNK-induced lung tumorigenesis and also for effective inhibition of cytochrome P-450 enzymes involved in NNK oxidation. Библ. 27
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: КАНЦЕРОГЕНЕЗ ХИМИЧЕСКИЙ
НИТРОЗАМИНЫ
ТАБАК
ЛЕГКИЕ
АНТИКАНЦЕРОГЕНЫ
АЛКИЛИЗОТИОЦИАНАТЫ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
МЫШИ
Дата ввода:
13.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.03-04Т1.170

Автор(ы) : Oikawa, Tsutomu, Ogasawara, Hiroyuki, Sano, Hiroshi, Shibata, Kiyoshi, Omura, Satoshi
Заглавие : Possible functional groups responsible for inhibition of in vivo angiogenesis by herbimycin A
Источник статьи : Biol. and Pharm. Bull. - 1994. - Vol. 17, N 10. - С. 1430-1432
Аннотация: Антиангиогенный эффект 6 производных гербимицина A(I) оценивали на хорионаллантоисных мембранах куриного эмбриона. Величина ID[50] ингибиторного эффекта I составляла 0,15 мкг на 1 яйцо при нанесении на поверхность мембраны, а для циклопропиламино-I была снижена до 0,1 мкг. Влияния 19-диметиламино-, N-ацетил-, 2,3,4,5-тетрагидро- и 7-декарбамоил-I на ангиогенез в дозе 0,01-10 мкг не обнаружено. Сделан вывод о вкладе аминогруппы в положении C-19 и карбамоильной группы в положении C-7 в антиангиогенный эффект I. Япония, The Tokyo Metropolitan Inst. of Medical Science, Tokyo 113. Библ. 8
ГРНТИ : 34.45.15
Предметные рубрики: АНТИБИОТИКИ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ
ГЕРБИМИЦИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
АНГИОГЕНЕЗ
ХОРИОНАЛЛАНТОИСНАЯ МЕМБРАНА
КУРИНЫЙ ЭМБРИОН
Дата ввода:
14.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 97.04-04Н1.275

Автор(ы) : Jiao, Ding, Smith Theresa J., Kim, Sungbin, Yang Chung S., Desai, Dhimant, Amin, Shantu, Chung, Fung-Lung
Заглавие : The essential role of the functional group in alkyl isothiocyanates for inhibition of tobacco nitrosamine-induced lung tumorigenesis
Источник статьи : Carcinogenesis. - 1996. - Vol. 17, N 4. - С. 755-759
Аннотация: The importance of the isothiocyanate group in alkyl isothiocyanate for inhibition of tobacco-specific nitrosamine 4-(methylnitrosamino)-1-(3-pyridyl)-1-butanone (NNK)-induced lung tumorigenesis was examined in A/J mice. The previous structure-activity relationship study of isothiocyanates showed that 1-dodecyl isothiocyanate [CH[3](CH[2])[11]NCS], a simple alkyl isothiocyanate, is a potent inhibitor of NNK-induced lung tumorigenesis. It was chosen for this study due to its structural features and potency. A single dose of 1-dodecyl isothiocyanate given by gavage at 1 'мю'mol/mouse 2 h prior to NNK administration completely inhibited lung tumorigenesis, while removal of the isothiocyanate group or replacing it with a hydroxyl group abolished the inhibitory activity. These results demonstrate that the isothiocyanate functional group is critical for the inhibitory activity of isothiocyanates in NNK-induced lung tumorigenesis. To gain more insights into the relationship of in vivo inhibition of tumorigenesis with the cytochrome P-450 enzyme inhibitory activity, the effects of these compounds on metabolism of NNK in mouse lung microsomes were studied. 1-Dodecyl isothiocyanate inhibited all three known oxidative pathways of NNK metabolism, with a stronger inhibitory activity toward NNK N-oxidation (IC[50] 430 nM) and keto alcohol formation (IC[50] 500 nM) than keto aldehyde formation (IC[50] 13000 nM). 1-Dodecanol had a similar selectivity in inhibition of these metabolic pathways, but was less potent than 1-dodecyl isothiocyanate. Dodecane showed little or no inhibitory activity in the same concentration range. Thus, isothiocyanate group of 1-dodecyl isothiocyanate is important for inhibition of NNK-induced lung tumorigenesis and also for effective inhibition of cytochrome P-450 enzymes involved in NNK oxidation. Библ. 27
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: КАНЦЕРОГЕНЕЗ ХИМИЧЕСКИЙ
НИТРОЗАМИНЫ
ТАБАК
ЛЕГКИЕ
АНТИКАНЦЕРОГЕНЫ
АЛКИЛИЗОТИОЦИАНАТЫ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
МЫШИ
Дата ввода:
15.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 97.06-04Н3.113

Автор(ы) : Яворская Н.П., Голубева И.С., Кубасова И.Ю., Глибин Е.Н.
Заглавие : Поиск противоопухолевых соединений в ряду производных актиноцина
Источник статьи : Хим.-фармац. ж. - 1996. - Т. 30, N 12. - С. 22-26
Аннотация: Результаты проведенного исследования свидетельствуют о том, что противоопухолевая активность в ряду производных актиноцина связана с их способностью образовывать комплексы с ДНК. При этом гидрофильно-липофильные свойства изучаемых веществ, оказывающие влияние на подвижность препаратов в биосредах, существенным образом влияют и на противоопухолевый ответ. Отсутствие липидорастворимости при наличии неограниченной растворимости в воде и способности к комплексообразованию с ДНК приводит к снижению их токсичности и противоопухолевой активности. Максимальная противоопухолевая активность выявлена у представителей, содержащих катионоидные группировки, способные протонироваться при значениях рН биосред. Взаимное расположение катионоидного центра и интеркалирующей структуры - фактор, оказывающий влияние на токсичность и противоопухолевые свойства в изучаемом ряду соединений. Библ. 35
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: АНТИБИОТИКИ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ
АКТИНОМИЦИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
АКТИНОЦИН
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
ЛЬЮИС РАК ЛЕГКОГО
МЕЛАНОМА В16
ОПУХОЛИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ
Дата ввода:
16.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 97.06-04Н1.224

Автор(ы) : Cleaveland Emily S., Monks, Anne, Vaigro-Wolff, Anne, Zaharevitz Daniel W., Paull, Kenneth, Ardalan, Katherine, Cooney David A., Ford, Harry
Заглавие : Site of action of two novel pyrimidine biosynthesis inhibitors accurately predicted by the compare program
Источник статьи : Biochem. Pharmacol. - 1995. - Vol. 49, N 7. - С. 947-954
Аннотация: На примере известных противоопухолевых препаратов, ингибиторов дегидрооротатдегидрогеназы (ДГОГ): дихлораллиллаусона (I) и бреквинара (II), - и двух соединений с ранее неустановленным механизмом действия - редоксаля (III) и BNID (IV) - продемонстрирована способность алгоритма COMPARE предсказывать механизмы действия противораковых соединений. Алгоритм COMPARE включает базу данных о цитотоксичности соединений с известным механизмом действия испытанных in vitro по программе NCI. С целью подтверждения вывода о III и IV, как ингибиторах ДГОД, полученного на основании использования алгоритма COMPARE I-IV инкубировали с Кл лейкоза человека MOLT-4. На основании данных о цитотоксичности, уменьшении пиримидин-трифосфатного пула, уменьшении цитотоксичности при добавлении уридина и цитидина и уменьшении инкорпорации [{14}C]бикарбоната подтвердили вывод, сделанный с помощью COMPARE. США, Nat. Cancer Inst., Nat. Inst. of Health, Bethesda, MD 20892. Ил. 7. Табл. 1. Библ. 14
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
ПРОГРАММА COMPARE
Дата ввода:
17.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 97.07-04Н3.156

Автор(ы) : Kurihara, Teruo, Motohashi, Noboru, Pang, Gui-Lin, Higano, Masaru, Kiguchi, Katsunori, Molnar, Joseph
Заглавие : Correlations between topological resonance energy of methyl-substituted benz[c]acridines, benzo [a] phenothiazines and chrysenes, and their carcinogenic or antitumor activities
Источник статьи : Anticancer Res. - 1996. - Vol. 16, N 5a. - С. 2757-2765
Аннотация: С целью выявления влияния замещения метильной группой в соединениях, указанных в заглавии, на их канцерогенность и противоопухолевую активность, предпринята попытка корреляции электронных параметров, рассчитанных методом Хюккеля, согласно теории резонансной энергии Айхара. Обнаружена корреляция канцерогенной активности и резонансной энергии катионных структур, приходящейся на один 'пи'-электрон. Япония, Josai Univ. Saitama 350-02. Ил. 1. Табл. 3. Библ. 16
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: КАНЦЕРОГЕНЫ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
БЕНЗ[С]АКРИДИНЫ
БЕНЗО[А]ФЕНОТИАЗИНЫ
ХРИЗЕНЫ
РЕЗОНАНСНАЯ ЭНЕРГИЯ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
Дата ввода:
18.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 97.07-04Н1.235

Автор(ы) : Kurihara, Teruo, Motohashi, Noboru, Pang, Gui-Lin, Higano, Masaru, Kiguchi, Katsunori, Molnar, Joseph
Заглавие : Correlations between topological resonance energy of methyl-substituted benz[c]acridines, benzo [a] phenothiazines and chrysenes, and their carcinogenic or antitumor activities
Источник статьи : Anticancer Res. - 1996. - Vol. 16, N 5a. - С. 2757-2765
Аннотация: С целью выявления влияния замещения метильной группой в соединениях, указанных в заглавии, на их канцерогенность и противоопухолевую активность, предпринята попытка корреляции электронных параметров, рассчитанных методом Хюккеля, согласно теории резонансной энергии Айхара. Обнаружена корреляция канцерогенной активности и резонансной энергии катионных структур, приходящейся на один 'пи'-электрон. Япония, Josai Univ. Saitama 350-02. Ил. 1. Табл. 3. Библ. 16
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: КАНЦЕРОГЕНЫ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
БЕНЗ[С]АКРИДИНЫ
БЕНЗО[А]ФЕНОТИАЗИНЫ
ХРИЗЕНЫ
РЕЗОНАНСНАЯ ЭНЕРГИЯ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
Дата ввода:
19.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI28) 97.08-04Н3.220

Автор(ы) : Firsching, Angela, Nickel, Peter, Mora, Patricia, Allolio, Bruno
Заглавие : Antiproliferative and angiostatic activity of suramin analogues
Источник статьи : Cancer Res. - 1995. - Vol. 55, N 21. - С. 4957-4961
Аннотация: Suramin, a polyanionic naphthylurea, represents a novel class of antineoplastic drugs with a variety of activities against tumor cell proliferation. However, its clinical use is hampered by serious toxicity. To gain more insight into structure-activity relationships of suramin, it was investigated the antiproliferative action of suramin and 19 suramin analogues in vitro using 5 different human cell lines (HT29, MCF7, SW13, PC3, and T47D). In addition, for seven analogues the angiostatic potential with and without hydrocortisone was assessed using a modified chorioallantois membrane assay. Only the symmetric compounds exhibited antiproliferative action in vitro; several analogues were more active than suramin (e. g., NF031, NF037, NF326). Suramin analogues with six sulfonic acid groups showed a wide range of activity in HT29 cells (IC[50]=43-390 'мю'm), indicating that besides the polyanionic feature, other structural elements are important (e. g., stiffness of the bridge between the two terminal naphthyl rings). Some of the smaller ureas with only four sulfonic acid groups retained significant antiproliferative activity. Compounds active in cell lines also inhibited angiogenesis in the chorioallantois membrane assay, suggesting a similar mode of action. Hydrocortisone increased the angiostatic effect of most but not all of the screened seramin analogues. These findings may guide the use of suramin analogues for improved antitumor theragy in vivo. Библ. 36
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: КУЛЬТУРА КЛЕТОК
ОПУХОЛИ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
СУРАМИН
АНАЛОГИ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
IN VITRO
Дата ввода:
20.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI34) 97.08-04Т4.158

Автор(ы) : Kurihara, Teruo, Motohashi, Noboru, Pang, Gui-Lin, Higano, Masaru, Kiguchi, Katsunori, Molnar, Joseph
Заглавие : Correlations between topological resonance energy of methyl-substituted benz[c]acridines, benzo [a] phenothiazines and chrysenes, and their carcinogenic or antitumor activities
Источник статьи : Anticancer Res. - 1996. - Vol. 16, N 5a. - С. 2757-2765
Аннотация: С целью выявления влияния замещения метильной группой в соединениях, указанных в заглавии, на их канцерогенность и противоопухолевую активность, предпринята попытка корреляции электронных параметров, рассчитанных методом Хюккеля, согласно теории резонансной энергии Айхара. Обнаружена корреляция канцерогенной активности и резонансной энергии катионных структур, приходящейся на один 'пи'-электрон. Япония, Josai Univ. Saitama 350-02. Ил. 1. Табл. 3. Библ. 16
ГРНТИ : 34.47.03
Предметные рубрики: КАНЦЕРОГЕНЫ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
БЕНЗ[С]АКРИДИНЫ
БЕНЗО[А]ФЕНОТИАЗИНЫ
ХРИЗЕНЫ
РЕЗОНАНСНАЯ ЭНЕРГИЯ
ВЗАИМОСВЯЗЬ СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
Дата ввода:
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)