СибНСХБ

Вид поиска

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД

Формат представления найденных документов:
библиографическое описание	краткий	полный

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА<.>)

Общее количество найденных документов : 32
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-32

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.01-04Т2.121

Автор(ы) : Kishida, Yukichi, Naito, Atsushi, Iwado, Seigo, Terahara, Akira, Tsujita, Yoshio
Заглавие : Research and development of pravastatin
Источник статьи : Sankyo kenkynjo nenpo-. - 1992. - Vol. 44. - С. 227
Аннотация: Из культурального бульона Penicillin cirinum выделили препарат ML-236B, ингибирующий активность 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА-редуктазы. Правастатин (I), производное препарата МL-236В обладает мощным ингибирующим активность данного фермента действием и тканевой селективностью. В структуре I в 'бета'-положении декалинового скелета ML-236В находится ОН-группа, причем гидроксилирование МL-236В осуществляет определенный штамм клеток Streptomyces carbophilus. В изолированных гепатоцитах крысы I в значительной мере подавлял синтез холестерина (Хл). В отношении же клеток других органов данный эффект I оказался сравнительно слабым. Введение I собакам, обезьянам и кроликам понижало содержание Хл в сыворотке крови. Понижая содержание общего Хл и содержание Хл ЛПНП I в то же время способствовал увеличению содержания Хл ЛПВП в клинических испытаниях у человека.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ПРАВАСТАТИН
СТРУКТУРА
ПОЛУЧЕНИЕ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
ИНГИБИТОРЫ 3-ГИДРОКСИ-3-МЕТИЛГЛУТАРИЛ-КОА РЕДУКТАЗЫ
ХОЛЕСТЕРИН
ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 95.09-04Т2.199

Автор(ы) : Ponpipom Mitree M., Girotra Narindar N., Bugianesi Robert L., Roberts Cathleen D., Berger Gregory D., Burk Robert M., Marquis Robert W., Parsons William H., Bartizal Kenneth F., Bergstom James D., Kurtz Marc M., Onishi Janet C., Rew Deborah J.
Заглавие : Structure-activity relationships of C1 and C6 side chains of zaragozic acid A derivatives
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 23. - С. 4031-4051
Аннотация: Укорочение боковой цепи (БЦ) C6 мощного ингибитора скваленсинтетазы сарагосовой к-ты A (СКА) до октаноилового эфира снижало биологическую активность производных СКА, а увеличение длины линейной БЦ до тетрадеканоилового эфира повышало активность производных СКА in vitro. 'омега'-Фенокси-группы более выраженно усиливали активность производных СКА, чем 'омега'-фенильные группы. Производные СКА с карбаматными, эфирными и карбонатным БЦ C6 обладали одинаковой активностью. Производные СКА с длинноцепочечными БЦ C6 ингибировали скваленсинтетазу в субнаномолярных конц-иях, но не подавляли синтез холестерина в печени у мышей. Производные СКА с короткоцепочечными БЦ C6 проявляли меньшую БА in vitro, но были активными при п/о введении у мышей. Модификации алкильной БЦ C1 не влияли на активность СКА. Некоторые производные с БЦ C6 проявляли in vitro св-ва мощных противогрибковых средств. США, Merck Res. Lab, Rahway, NJ 07065. Библ. 42
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: СКВАЛЕНСИНТЕТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
КИСЛОТА САРАГОСОВАЯ A
БОКОВЫЕ ЦЕПИ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
ПРОТИВОГРИБКОВАЯ АКТИВНОСТЬ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.02-04Т2.135

Автор(ы) : Magnin David R., Biller Scott A., Dickson John K., Logan Janette V., Lawrence R.Michael, Chen, Ying, Sulsky Richard B., Ciosek Carl P., Harrity Thomas W., Jolibois Kern G., Kunselman Lori K., Rich Lois C., Slusarchyk Dorothy A.
Заглавие : 1,1-Bisphosphonate squalene synthase inhibitors: Interplay between the isoprenoid subunit and the diphosphate surrogate
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 14. - С. 2596-2605
Аннотация: Провели модификацию дифосфонатной группировки липофильных 1,1-бисфосфонатов (БФ). Способность ингибировать активность скваленсинтазы (СС) сохранялась при замене одной из кислотных групп БФ на метильную группу (R{2}-CH[3]) в соединении с фарнезилэтильной группой, но не в соединении с более короткими изопреновыми заместителями (геранилэтильная или 4-бифенилпропильная группы). Способность соединений с более короткими изопреновыми заместителями ингибировать СС восстанавливалась при замене R{2} на CH[2]OH или CH[2]OCH[3]. Предположили, что R{2} служит акцептором водородных связей в активном центре СС. Описали св-ва БФ как ингибиторов биосинтеза холестерина у крыс. США, Bristol Myers-Squibb Pharmaceutical Research Inst., P.O. Box 4000 Princeton, N.J. 08543. Библ. 26
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ СКВАЛЕНСИНТАЗЫ
ДИФОСФОНАТА * И 1,1-
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.09-04Т2.131

Автор(ы) : Albrightson Christine R., Bugelski Peter J., Berkhout Theo A., Jackson, Brian, Kerns William D., Organ Andy J., Badger Alison M.
Заглавие : Separation of immunomodulatory and cholesterol-lowering activities of heterocyclic azaspiranes
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1995. - Vol. 272, N 2. - С. 689-698
Аннотация: Azaspiranes are novel immunomodulators which are effective in a variety of autoimmune diseases. One azaspirane analog, SK&F 105685 (N,N-dimethyl-8,8-dipropyl-2-azaspiro [4.5] decane-2-propanamine dihydrochloride), caused a decrease in total serum cholesterol in dogs after oral administration. To determine whether an effect on cholesterol was common to this class of compounds, the immunomodulatory activity was compared with the cholesterol-lowering activity of six azaspirane analogs. The compounds were given to beagles at a dose of 1 mg/kg p.o. for 28 days, and the effect on serum cholesterol was determined. The results from this study showed a clear dissociation between the immunomodulatory and hypocholesterolemic activities of these compounds. Studies performed to determine the mechanism of the decrease in serum cholesterol caused by SK&F 105685 indicated that it was not due to inhibition of 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase or acyl-CoA:cholesterol acyltransferase activities, or to a potentiation of cholesterol-7'альфа'-hydroxylase activity. In addition, analysis by gas chromatography of the nonsaponifiable sterol fraction in dog plasma after treatment with SK&F 105685 or SK&F 106333 showed a decrease in cholesterol and an accumulation of lathosterol and an unknown sterol, indicating that the conversion of these sterols is inhibited and cholesterol synthesis is blocked at these steps. SK&F 105685 affected the sterol profile in human hepatoblastoma cells (Hep G2) in a similar way. Characterization of the unknown sterol by gas chromatography and mass spectrometry indicated that the unknown sterol is very similar to cholesterol and lathosterol, but its identity has yet to be established. These results show that the hypocholesterolemic effects of azaspiranes are related to inhibition of one or more of the final steps in the biosynthetic pathway of cholesterol. Библ. 33
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ИММУНОМОДУЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА
АЗАСПИРАНЫ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
ИНГИБИТОРЫ
ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 13.09-04М1.67

Автор(ы) : Notarnicola, Maria, Messa, Caterina, Caruso, Maria Gabriella
Заглавие : A significant role of lipogenic enzymes in colorectal cancer
Источник статьи : Anticancer Res. - 2012. - Vol. 32, N 7. - С. 2585-2590
Аннотация: Краткий обзор. Главной особенностью колоректальных раков (CRC), включающих различные генетические системы/комбинации их изменений при злокачественности, считают утрату петли обратной связи в механизме регуляции биосинтеза холестерина. Основные CRC-вовлеченные ферменты метаболизма липидов представлены фарнезилтрансферазой (I), фарнезилдифосфатсинтазой (II), синтазой жирных к-т (III) и липопротеинлипазой (IV). Изменение их уровня может обусловить приобретение преимущества роста у определенной клеточной популяции и развитие злокачественности. Суммированы данные (в т. числе и впервые полученные авт.) об избыточной I-активности и ее CRC-ассоциации в зависимости от локализации опухоли, гистологической градации и статуса мутантного KRAS; позитивной II-регуляции на уровне экспрессии мРНК/активности белка в CRC (по сравнению с нормальной слизистой); гиперактивации III в связи с сайтом опухоли, полом больного, мутантным р53-статусом и ассоциации III-уровня сыворотки с CRC-стадией; резким снижением у CRC-больных содержания III и IV в жировой ткани, прилегающей к опухолевому повреждению, по сравнению с аналогичным парным сравнением в дистальных от неоплазии тканях. Италия, Nat. Inst. Digestive Dis., 70013 Bari. Библ. 75
ГРНТИ : 34.19.19
Предметные рубрики: РАК ОБОДОЧНОЙ И ПРЯМОЙ КИШКИ
МЕТАБОЛИЧЕСКИЕ ПУТИ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
ЛИПОГЕННЫЕ ФЕРМЕНТЫ
АКТИВНОСТЬ
ЧЕЛОВЕК
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 75
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 14.06-04Н1.301

Автор(ы) : Notarnicola, Maria, Messa, Caterina, Caruso, Maria Gabriella
Заглавие : A significant role of lipogenic enzymes in colorectal cancer
Источник статьи : Anticancer Res. - 2012. - Vol. 32, N 7. - С. 2585-2590
Аннотация: Краткий обзор. Главной особенностью колоректальных раков (CRC), включающих различные генетические системы/комбинации их изменений при злокачественности, считают утрату петли обратной связи в механизме регуляции биосинтеза холестерина. Основные CRC-вовлеченные ферменты метаболизма липидов представлены фарнезилтрансферазой (I), фарнезилдифосфатсинтазой (II), синтазой жирных к-т (III) и липопротеинлипазой (IV). Изменение их уровня может обусловить приобретение преимущества роста у определенной клеточной популяции и развитие злокачественности. Суммированы данные (в т. числе и впервые полученные авт.) об избыточной I-активности и ее CRC-ассоциации в зависимости от локализации опухоли, гистологической градации и статуса мутантного KRAS; позитивной II-регуляции на уровне экспрессии мРНК/активности белка в CRC (по сравнению с нормальной слизистой); гиперактивации III в связи с сайтом опухоли, полом больного, мутантным р53-статусом и ассоциации III-уровня сыворотки с CRC-стадией; резким снижением у CRC-больных содержания III и IV в жировой ткани, прилегающей к опухолевому повреждению, по сравнению с аналогичным парным сравнением в дистальных от неоплазии тканях. Италия, Nat. Inst. Digestive Dis., 70013 Bari. Библ. 75
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: РАК ОБОДОЧНОЙ И ПРЯМОЙ КИШКИ
МЕТАБОЛИЧЕСКИЕ ПУТИ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
ЛИПОГЕННЫЕ ФЕРМЕНТЫ
АКТИВНОСТЬ
ЧЕЛОВЕК
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 75
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.07-04Т6.147

Заглавие : New research drug hypolipemic, Phase II
Источник статьи : Drug License Opport. - 1988. - N 19 dec. - С. В737
Аннотация: Обследована Na соль (R, S-(Е)('+-')-7-(3-(4-фторфенил)-3,5-дигидрокси-1-(1-метилэтил))-1Н-2-индолилгепт-6-еноата (XU 62320; I), являющаяся ингибитором гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы in vitro и ингибитором биосинтеза холестерина in vivo. Показано, что I хорошо всасывается при приеме внутрь и выводится преимущественно с желчью. Макс. конц-ию I в крови человека, обезьяны, мыши и крысы наблюдали через 15 мин - 2 ч после приема. США, New Mexico Univ. Библ. 1.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
XU 62320
ГИДРОКСИМЕТИЛГЛУТАРИЛ-КОА-РЕДУКТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ЧЕЛОВЕК
ОБЕЗЬЯНЫ
МЫШИ
Дата ввода:

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.02-04Т6.211

Автор(ы) : Viola F., Balliano G., Cattel L.
Заглавие : Inhibitors of cholesterol biosynthesis as potential hypocholesterolemic drugs
Источник статьи : Ital. J. Biochem. - 1989. - Vol. 38, N 4. - С. 297-299
Аннотация: Изучали способность синтетич. 2-аза-2,3-дигидросквалена (I), 2-аза-2,3-дигидросквален-N-оксида (II), скваленоксазиридина (III) и енольного эфира сквалена (IV) ингибировать активность сквален-2,3-оксид (SO)-ланостеринциклазы (SO-циклаза) и биосинтез холестерина. Ингибирование I, II и III SO-циклазы носило неконкурентный х-р (К[i]-7,5; 3,5 и 1,5 мкМ, соотв.). Ингибирование IV фермента было конкурентным (К[i]-40 мкМ). В присутствии 20 мкМ I или II образование холестерина снижалось на 50%. Наблюдалось образование 2,3-22,23-диоксида (V), к-рый в отсутствие ингибиторов не обнаруживался. Сходное угнетение (на 70-80%) биосинтеза С-27-стеринов отмечалось в культивируемых 3Т3-фибробластах, прединкубированных с 10 мкМ I или II. Заключают, что I, II, III, обладающие гипохолестеринемич. активностью, являются специф. ингибиторами SO-циклазы и биосинтеза стеринов in vitro в клеточных культурах. Наблюдающееся в присутствии ингибиторов образование V представляет определ. интерес, поскольку V может метаболизироваться в эпоксихолестерин, к-рый является ингибитором гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы. Италия, Istituto di Chimica Farmaceutica Applicata, Torino. Библ. 6.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
СКВАЛЕНА ПРОИЗВОДНЫЕ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
ФИБРОБЛАСТЫ
Дата ввода:

Вид документа : Однотомное издание

Патент 4820865 Соединенные Штаты Америки, МКИ C 07 C 67/02.

Автор(ы) : Terahara, Akira, Tanaka, Minoru
Заглавие : MB-530В derivatives containing them .-
Выходные данные : Б.м.,Б.г.
Коллективы : Saakyo Co. Ltd.

10.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.08-04Т6.360

Автор(ы) : Roth B.D., Ortwine D.F., Hoefle M.L., Stratton C.D., Sliskovic D.R., Wilson M.W., Newton R.S.
Заглавие : Inhibitors of cholesterol biosynthesis . 1 : Trans6-(2-Pyrrol-l-ylethyl)-4-hydroxypyran-2-ches, a novel series of HMG-CoA reductase inhibitors: 1. Effects of structural modifications at the 2- and 5-positions of purrole nucleus
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1990. - Vol. 33, N 1. - С. 21-31
Аннотация: Описан синтез ряда 2- и 5-замещ. в пиррольном кольце транс-6-(2-пиррол-1-илэтил)-4-гидроксипиран-2-онов как ингибиторов гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы (ГР) in vit. ro. Наиболее эффективным оказался транс-6-[2-[2-(4-фторфенил) -5-(1-метилэтил) -1Н-пиррол-1-ил]этил]тетрагидро-4гидрокси-2Н-пиран-2-он, величина IC[5][0] к-рого при ингибировании ГР печени крыс составляла 0,4 мкМ. Для компактина, взятого в кач-ве препарата сравнения, эта величина составляла 0,026 мкМ. При анализе связи между структурой и активностью синтезиров. соединений сделано заключение об отсутствии зависимости ингибиторной эффективности от полярности и о распределении заряда у боковой цепи. США, Parke-Davis Pharmaceutical Research Div., Warner-Lambert Company, Ann Arbor, I 48105. Библ. 21.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: ГИДРОКСИМЕТИЛГЛУТАРИЛ-КОА-РЕДУКТАЗА
ФЕРМЕНТОВ ИНГИБИТОРЫ
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
ПЕЧЕНЬ
КРЫСЫ
ГИПОЛИМИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
Дата ввода:

11.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.12-04Т6.311

Автор(ы) : Lehoux, Jean-Guy, Lefebvre, Andree, Belisle, Serge, Bellabarba, Diego
Заглавие : Effect of ACTH suppression on adrenal 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase mRNK in 4-aminopyrazolopyrimidine-treated rats
Источник статьи : Mol. and Cell. Endocrinol. - 1990. - Vol. 69, N 1. - С. 41-49
Аннотация: 4-Аминопиразолопиримидин (I), вводимый крысам дня 3, вызывал 2-кратное увеличение конц-ии АКТГ в крови и 11кратное увеличение мРНК 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент редукты (ГМ-СоА) в надпочечниках (Нп). Исследовали in vivo влияние подавления секреции АКТГ гипофизом на содержание мРНК ГМГ-СоА-р в Нп. Дексаметазон (II), вводимый крысам, получавшим I, вызывал быстрое (через 2,5 ч) и параллельное снижение содержания АКТГ в плазме и ГМГ-СоА-р в Нп, и увеличение свободного и этерифицир. холестерина. Изменения этих показателей м. б. нормализованы введением АКТГ+II. Введение аминоглутетимида ((III) крысам, получавшим I, увеличивало содержание этерифицир. холестерина в Нп, снижало мРНК ГМГ-СоА-р в Нп, а содержание АКТГ в плазме оставаось повышенным. Циклогексимид (IV), вводимый вместе с III, полностью блокировал снижение активности мРНК ГМГ-СоА-р в Нп, несмотря на уменьшение содержания АКТГ в плазме и увеличение уровней свободного и этерифицир. холестерина в 3,9 и 12,3 раза, соотв., по сравнению с крысами, получавшими I. Содержание 'бета'-актина мРНК не изменялось под влиянием II, III и IV или III-IV у крыс, получавших I. Полагают, что снижение содержания мРНК ГМГ-СоА-Р, вызванное подавлением секреции АКТГ, может осуществляться либо посредством снижения холестерина в Нп (или его метаболитов), либо путем образования новых синтезированных в организме белков. Канада, Univ. of Sherbrooke, Sherbrooke, Qc, J1Н 5N4. Библ. 34.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: КОРТИКОТРОПИН
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
НАДПОЧЕЧНИКИ
КРЫСЫ
Дата ввода:

12.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.01-04Т1.256

Автор(ы) : Gupta Arun K., Sexton Russell C., Rudney, Harry
Заглавие : Differential regulation of low density lipoprotein suppression of HMG-CoA reductase activity in cultured cells by inhibitors of cholesterol biosynthesis
Источник статьи : J. Lipid Res. - 1990. - Vol. 31, N 2. - С. 203-215
Аннотация: Инкубация эпител. Кл кишечника крыс с ингибиторами ланостерол-142-деметилазы - кетоконазолом (I) и миконазолом (II) - одинаково изменяла активность 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА-редуктазы (ГМК-Р) и подавляла биосинтез холестерина (Хс). Однако, II не изменял влияния ЛПНП на биосинтез Хс, а I полностью ингибировал его. Это действие I и II наблюдалось также в эксперим. на изолир. фибробластах кожи человека, Кл гепатобластомы человека и Кл яичников китайских хомячков. По мнению авт., ингибирующее влияние ЛПНП на активность ГМК-Р не связано с синтезом de novo Хс или 25-эпоксистерина, а его механизм отличен от механизма действия мевалонолактона и не включает в себя реэтерификацию Хс. I, в отличие от II, блокирует ингибирующее влияние ЛПНП на активность 'К-Р. США, Univ. of Cincinnati Coll. of Med., 231 Bethesda Avenue, CI, OH 45267-0524. Библ. 40.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: КЕТОКАНАЗОЛ
МИКОНАЗОЛ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
Дата ввода:

13.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.02-04Т1.266

Автор(ы) : Pill, Johannes, Stegmeier, Karlheinz, Schmidt Felix H.
Заглавие : 766-induced 7-dehydrocholesterol accumulation in rats. An animal model for testing compounds reducing cholesterol synthesis
Источник статьи : Meth. and Find. Exp. and Clin. Pharmacol. - 1990. - Vol. 12, N 3. - С. 167-174
Аннотация: Изучали влияние соединений, действующих на различные стадии биосинтеза холестерина (Хл), в модели вызванного ВМ 15.766 накопления 7-дегидрохолестерина (7-ДГХ) у крыс. В качестве ингибиторов синтеза Хл использовали мевинолин, клотримазол и безафибрат. Показали, что определение содержания 7-ДГХ в печени является подходящим показателем для оценки синтеза Хл de novo, не требующим использования радиоактивных меток. Экстракция 7-ДГХ и его спектрофотометрич. определение являются простой аналитич. процедурой. ФРГ, Boehringer Mannheim GmbH, D-6800 Mannheim. Библ. 29.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: БЕЗАФИБРАТ
КЛОТРИМАЗОЛ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
ДЕГИДРОХОЛЕСТЕРИН*7-
СОДЕРЖАНИЕ В ПЕЧЕНИ
КРЫСЫ
Дата ввода:

14.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.07-04Т1.222

Автор(ы) : Tsujita Y.
Заглавие : A potent HMG-CoA reductase inhibitor, pravastatin codiumtissue-selective ihnibition of cholesterogenesis and preventive effect on atherosclerosis in WHHL rabbits
Источник статьи : J. Drug Dev. - 1990. - Vol. 3, Suppl. N1. - С. 155-159
Аннотация: В экспериментах на изолир. и культивируемых клетках крыс было установлено, что правастатин (I) селективно ингибирует биосинтез холестерина (Хл) в печени. Сходные результаты были получены и при введении I внутрь крысам. У кроликов WHHL с высокой частотой коронарного атеросклероза назначение I (50 мг/кг) в течение 24 нед приводило к значит. снижению конц-ии общего Хл в Св крови. При этом конц-ия Хл ЛпНП и ЛпОНП уменьшалась в 2 раза, а конц-ия Хл ЛпВП практически не менялась. I не влиял на выраженность атеросклероза аорты, но предотвращал развитие коронарного атеросклероза. I предотвращал и возникновение ксантом. Гиполипидемич. и антисклеротич. действие I усиливалось при его комбинации с холестирамином. I рассматривается как потенц. лекарств. препарат, способный предотвращать прогрессирование атеросклероза и развитие ксантом. Япония, Fermentation Research Lab., Sankyo Co., Ltd., Hiromachi, Shinagawa-ku, Tokyo. Библ. 17.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ПРАВАСТАТИН
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
КОРОНАРНЫЙ АТЕРОСКЛЕРОЗ
КРОЛИКИ
Дата ввода:

15.

Вид документа : Однотомное издание

Патент 4866093 Соединенные Штаты Америки, МКИ A 61 K 31/215.

Автор(ы) : Terahara, Akira, Tanaka, Minoru
Заглавие : М-4 and M-4 derivatives, their preparation and compositions containing them .-
Выходные данные : Б.м.,Б.г.
Коллективы : Sankyo Co Ltd.

16.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.08-04Т1.218

Автор(ы) : Sviridov D.D., Safonova I.G., Paviov M.Y., Kosykh V.A., Podrez E.A., Antonov A.S., Fukf I.V., Repin V.S.
Заглавие : Ингибирование синтеза холестерина ловастатином, тестированное на шести типах клеток человека in vitro. Inhibition of cholesterol synthesis by lovastatin tested on six human cell types in Vitro
Источник статьи : Lipids. - 1990. - Vol. 25, N 3. - С. 177-179
Аннотация: Ловастатин (мевинолин; I) вызывал мощное зависимое от конц-ии ингибирование синтеза холестерина (Хл) в шести типах культивируемых Кл человека. 50%-ное ингибирование синтеза Хл в эритроцитах человека достигалось при конц-ии I около 0,004 нг/мл и в других типах Кл - при 0,03 нг/мл. При конц-ии I между 1,0 и 100,0 нг/мл наблюдали умеренную тканевую селективность действия I. При оптим. конц-ии I ингибировал синтез Хл в гепатоцитах на 98%, в нормальных и ЛПНП-рецептор-негативных фибробластах, артериальных гладкомышечных клетках и клетках гепатомы G-2 - на 90% и в энтероцитах - на 75%. В энтероцитах крыс I ингибировал синтез Хл только на 60%. СССР, USSR Cardiology Research Center, 3rd Cherepkovskaya St., 15, Mosckow, 121552. Библ. 16.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ЛОВАСТАТИН
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
КУЛЬТУРА КЛЕТОК
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:

17.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.08-04Т1.219

Автор(ы) : Pill, Johannes, Witte, Ernst-Christian, Schmidt Felix H.
Заглавие : Reduction of BM 15.766-induced 7-dehydrocholesterol accumulation by bezafibrate and mevinolin in rats : A non-isotopic in vivo test system for compounds reducing cholesterol synthesis
Источник статьи : Naunyn-Schmiedebergs Arch. Pharmacol. - 1990. - Vol. 341, N 6. - С. 552-556
Аннотация: Исследовали возможность использования определения вызванного ВМ 15.766 (I) накопления 7-дегидрохолестерина (ДГХ) в печени и Св крови для оценки прямого и непрямого влияния тестируемых в-в на биосинтез холестерина (Хл). Мевинолин (Мл) вызывал зависимое от дозы снижение накопления ДГХ, вызванного I, в печени крыс после однократного введения внутрь. Безафибрат снижал вызванное I накопление ДГХ в печени крыс взависимости от дозы и времени введения. Конц-ия ДГХ в Св крови не соответствовала содержанию ДГХ в печени и не могла быть использована для оценки биосинтеза Хл. Т. обр., определение вызванного ингибированием стеролредуктазы накопление ДГХ в печени является подходящим методом оценки синтеза Хл in vivo без использования меченых предшественников. ФРГ, Boehringer Mannheim GmbH, Sandhofer StraSSе 116, D-6800 Mannheim. Библ. 28.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: БЕЗАФИБРАТ
МЕВИНОЛИН
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
ПЕЧЕНЬ
ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ТЕСТИРОВАНИЕ
КРЫСЫ
Дата ввода:

18.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.08-04Т1.221

Автор(ы) : Diamantini G., Spadoni G., Salvatori A., Duranti E., Pescador R.
Заглавие : 7-Substituted theophyllines. Part VI. N-[2-(4-chlorophenoxy)-1-phenyl-alkyl]-alkylamido derivatives
Источник статьи : Farmaco. - 1990. - Vol. 45, N 6. - С. 665-672
Аннотация: Изучали влияние амидных производных теофиллина, N-[2-(4- хлорфенокси)-1-фенилалкил]- теофиллин-7- иламидов, на биосинтез холестерина в микросомах печени крыс и in vivo у животных, обработанных Тритоном WR 1339 (250 мг/кг, в/б). Все синтезир. соединения проявляли высокую активность in vitro, сравнимую с таковой клофибрата. По способности снижать гиперхолестеринемию и гипертриглицеридемию, вызываемую Тритоном WR 1339, изучаемые производные теофиллина приближались к клофибрату или превышали его. Предполагают, что угнетающее действие этих в-в на биосинтез холестерина опосредуется их влиянием на синтез ЛПОНП в печени. Положительным св-вом изучаемых соединений является также их антиагрегац. активность, выявленная ex vivo у крыс в отношении тромбоцитов, стимулированных АДФ. При пероральном введении изучаемые в-ва не влияли на тромбиновое время и диурес у крыс, их острая токсичность не проявлялась в дозах до 300 мг/кг. Италия, Univ. di Urbino, 61029 Urbino. Библ. 13.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ТЕОФИЛЛИН
ЗАМЕЩЕННЫЕ*7-ПРОИЗВОДНЫЕ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
АГРЕГАЦИЯ ТРОМБОЦИТОВ
ТРИГЛИЦЕРИДЫ
ГИПЕРЛИПИДЕМИЯ
СТРУКТУРА- АКТИВНОСТЬ
ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
КРЫСЫ
Дата ввода:

19.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.01-04Т2.243

Автор(ы) : Duggan Mark E., Alberts Alfred W., Bostedor, Rick, Chao, Yu-sheng, Germershausen John I., Gilfillan James L., Halczenko, Wasyl, Hartman George D., Hunt, Vincent, Imagire Jillian S., Schwartz Michael S., Smith Robert L., Stubbs R.John
Заглавие : 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase inhibitors. 7{1} Modification of the hexahydronaphthalene moiety of simvastatin: 5-oxygenated and 5-oxa derivatives
Источник статьи : J. Med. Chim. - 1991. - Vol. 34, N 8. - С. 2489-2495
Аннотация: При модификации гексагидронафталенового кольца симвастатина (I) в 5-ом положении путем оксигенации и замещения на окса-группу получено 2 серии производных I (III). In vitro оценивали способность III ингибировать ГМГ-КоА редуктазу, а in vivo - их способность подавлять образование холестерина у крыс при пероральном введении. III, активные in vivo у крыс, подавляли образование холестерина и у собак, которым предварительно вводился холестирамин (12 г/дн). Предполагается дальнейшее токсикологич. изучение этих III. США, Merck Sharp & Dohme Res. West Point, PA 19486. Библ. 14.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: СИМВАСТАТИН
СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
КРЫСЫ
СОБАКИ
Дата ввода:

20.

Вид документа : Статья из журнала

РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.01-04Т2.244

Автор(ы) : Lee T.-J., Holtz W.J., Smith R.L., Alberts A.W., Gilfillan J.L.
Заглавие : 3-Hydroxy-3-methylglutarylcoenzyme A reductase inhibitors. 8. Side chain ether analogues of lovastatin
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1991. - Vol. 34, N 8. - С. 2474-2477
Аннотация: Описан метод получения аналогов ловастатина (АЛ) путем этерификации его боковых цепей. Показано, что эти АЛ ялвяются более слабыми ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, чем АЛ со сложными эфирами боковых цепей. Ингибирующая способность АЛ в значит. степени возрастала после включения 4-фтор-группы в ароматич. часть боковой цепи бензильного кольца АЛ-2. США, Merck Sharp & Dohme Res, West Point, PA 19486. Библ. 12.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ЛОВАСТАТИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
Дата ввода:

1-20 21-32

"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)

rtvarBDview(" результаты поиска","20190607010228","4682442");

Вид поиска