Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткий полный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА<.>)
Общее количество найденных документов : 32
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-32 
1.

Вид документа : Однотомное издание
Патент 4820865 Соединенные Штаты Америки, МКИ C 07 C 67/02.

Автор(ы) : Terahara, Akira, Tanaka, Minoru
Заглавие : MB-530В derivatives containing them .-
Выходные данные : Б.м.,Б.г.
Коллективы : Saakyo Co. Ltd.
2.

Вид документа : Однотомное издание
Патент 4939159 Соединенные Штаты Америки, МКИ A 61 K 31/435; C 07 D 471/04.

Автор(ы) : Anderson Paul L., Kathawala Paizulla G., Paolella Nicholas A., Wattanasin, Sompong
Заглавие : Azaindole derivatives useful as cholesterol biosynthesis inhibitors .-
Выходные данные : Б.м.,Б.г.
Коллективы : Sandoz Pharm. Corp.
3.

Вид документа : Однотомное издание
Патент 4866093 Соединенные Штаты Америки, МКИ A 61 K 31/215.

Автор(ы) : Terahara, Akira, Tanaka, Minoru
Заглавие : М-4 and M-4 derivatives, their preparation and compositions containing them .-
Выходные данные : Б.м.,Б.г.
Коллективы : Sankyo Co Ltd.
4.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.02-04Т2.187

Автор(ы) : Krause R., Neubauer H., Leven M., Kesseler K.
Заглавие : Inhibition of cholesterol synthesis in target tissues and extrahepatic organs after administration of HMG-CoA reductase inhibitors in normolipidaemic rats : organ selectivity and time course of the inhibition
Источник статьи : J. Drug Dev. - 1990. - Vol. 3, Suppl. N1. - С. 255-257
Аннотация: Изучали влияние синтетич. препарата HR780 (I) и ловастатина (Лс) на биосинтез холестерина (Хл) у крыс с включением {1}{4}C-октаноата фракцию во стеролов. Ингибирующий эффект I на синтез Хл был в 10 раз выше, чем Лс в печени (0,1 и 1 мг/кг, соответственно). При одинаковых дозах I и Лс I ингибировал биосинтез Хл в печени и тонком кишечнике, но не других органах, тогда как Лс снижал синтез Хл в почках и селезенке на 30%. При введении 0,1 мг/кг/дн I в течение 8 дн ингибирование биосинтеза Хл достигало 50% в печени и 30% в тонкой кишке и превышало эффект Лс. Исследование ФК и фармакодинамики I показало, что I имеет явные преимущества по сравнению с естеств. ингибиторами биосинтеза Хл. Германия, Hoechst AG, PGU Metabolism, Frankfurt.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ЛОВАСТАТИН
HR780
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
ПЕЧЕНЬ
ТОНКАЯ КИШКА
КРЫСЫ
Дата ввода:

5.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.05-04Т2.156

Автор(ы) : Procopiou Panayiotis A., Draper Christopher D., Hutson Julie L., Inglis Graham G.A., Ross Barry C., Watson Nigel S.
Заглавие : Inhibitors of cholesterol biosynthesis. 2. 3,5-dihydroxy-7-(N-pyrrolyl)-6-heptenoates, a novel series of HMG-CoA reductase inhibitors
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 36, N 23. - С. 3658-2662
Аннотация: Синтезированы новые ряды 7-[2,3-диарил-5-(1-метилэтил)-1Н-пиррол-1-ил]-3,5-дигидрокси-6-гептеноатов. Проведена оценка способности соединений ингибировать активность 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА редуктазы in vitro. При сохранении 1-метилэтильного заместителя в положении 5 как наиболее оптимального установлены зависимости структура-активность для соединений с разными заместителями в положениях 2, 3 и 4 пиррольного кольца. Наличие 4-фторфенильной группы в положении 2 вызывало повышение активности. Значит. влияния фенильных или пиридильных заместителей в положении 3, на ингибирующую активность не выявлено, несмотря на существенное различие в липофильности соединений. Пентазамещенный пиррол провлял в 10 раз более высокую активность, чем ловастатин. Великобритания, Glaxo Group Research Ltd., Greenford, Middlesex, UB6 0НЕ. Библ. 7.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ 3-ГИДРОКСИМЕТИЛГЛУТАРИЛ-КОА РЕДУКТАЗЫ
ДИГИДРОКСИ-7-(N-ПИРРОЛИЛ)-6-ГЕПТЕНОАТЫ* 3,5-
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
Дата ввода:

6.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.06-04Т2.203

Автор(ы) : Robl Jeffrey A., Duncan Laurellee A., Plusces, Jelka, Karanewsky Donald S., Gordon Eric M., Ciosek Carl P.(Jr.), Rich Lois C., Dehmel Viviane C., Slusarchyk Dorothy A., Harrity Thomas W., Obrien Kelly A.
Заглавие : Phosphorus-containing inhibitors of HMG-CoA reductase . 2 : Synthesis and biological activities of a series of substituted pyridines containing a hydroxyphosphinyl moiety
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1991. - Vol. 34, N 9. - С. 2804-15
Аннотация: Описывают синтез 2,3,4,(5),6-замещенных пиридинов, содержащих гидроксифосфинильный фрагмент. Полученные соединения ингибировали активность гидроксиметилглутарил-КоАредуктазы с IC[5][0]=0,55-231 нМ. Наиболее эффективным ингибитором оказалось в-во с брутто-формулой C[2][8]H[2][9]FNO[5]PNa[2]*3,85 H[2]O. Нек-рые из синтезир. соединений эффективно ингибировали синтез холестерина из {1}{4}C-ацетата в культуре гепатоцитов и фибробластов, а также у крыс in vivo. США, The Bristol Myers Squibb Pharmaceutical Research Inst., P. O. Box 4000, Princeton, NJ 08543-4000. Библ. 25.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ГИДРОКСИМЕТИЛГЛУТАРИЛ-KOA
РЕДУКТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДИНЫ
ГИДРОКСИФОФИНИЛЬНЫЙ ОСТАТОК
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
Дата ввода:

7.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.01-04Т2.244

Автор(ы) : Lee T.-J., Holtz W.J., Smith R.L., Alberts A.W., Gilfillan J.L.
Заглавие : 3-Hydroxy-3-methylglutarylcoenzyme A reductase inhibitors. 8. Side chain ether analogues of lovastatin
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1991. - Vol. 34, N 8. - С. 2474-2477
Аннотация: Описан метод получения аналогов ловастатина (АЛ) путем этерификации его боковых цепей. Показано, что эти АЛ ялвяются более слабыми ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, чем АЛ со сложными эфирами боковых цепей. Ингибирующая способность АЛ в значит. степени возрастала после включения 4-фтор-группы в ароматич. часть боковой цепи бензильного кольца АЛ-2. США, Merck Sharp & Dohme Res, West Point, PA 19486. Библ. 12.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ЛОВАСТАТИН
ПРОИЗВОДНЫЕ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
Дата ввода:

8.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.08-04Т1.221

Автор(ы) : Diamantini G., Spadoni G., Salvatori A., Duranti E., Pescador R.
Заглавие : 7-Substituted theophyllines. Part VI. N-[2-(4-chlorophenoxy)-1-phenyl-alkyl]-alkylamido derivatives
Источник статьи : Farmaco. - 1990. - Vol. 45, N 6. - С. 665-672
Аннотация: Изучали влияние амидных производных теофиллина, N-[2-(4- хлорфенокси)-1-фенилалкил]- теофиллин-7- иламидов, на биосинтез холестерина в микросомах печени крыс и in vivo у животных, обработанных Тритоном WR 1339 (250 мг/кг, в/б). Все синтезир. соединения проявляли высокую активность in vitro, сравнимую с таковой клофибрата. По способности снижать гиперхолестеринемию и гипертриглицеридемию, вызываемую Тритоном WR 1339, изучаемые производные теофиллина приближались к клофибрату или превышали его. Предполагают, что угнетающее действие этих в-в на биосинтез холестерина опосредуется их влиянием на синтез ЛПОНП в печени. Положительным св-вом изучаемых соединений является также их антиагрегац. активность, выявленная ex vivo у крыс в отношении тромбоцитов, стимулированных АДФ. При пероральном введении изучаемые в-ва не влияли на тромбиновое время и диурес у крыс, их острая токсичность не проявлялась в дозах до 300 мг/кг. Италия, Univ. di Urbino, 61029 Urbino. Библ. 13.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ТЕОФИЛЛИН
ЗАМЕЩЕННЫЕ*7-ПРОИЗВОДНЫЕ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
АГРЕГАЦИЯ ТРОМБОЦИТОВ
ТРИГЛИЦЕРИДЫ
ГИПЕРЛИПИДЕМИЯ
СТРУКТУРА- АКТИВНОСТЬ
ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
КРЫСЫ
Дата ввода:

9.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.01-04Т2.243

Автор(ы) : Duggan Mark E., Alberts Alfred W., Bostedor, Rick, Chao, Yu-sheng, Germershausen John I., Gilfillan James L., Halczenko, Wasyl, Hartman George D., Hunt, Vincent, Imagire Jillian S., Schwartz Michael S., Smith Robert L., Stubbs R.John
Заглавие : 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase inhibitors. 7{1} Modification of the hexahydronaphthalene moiety of simvastatin: 5-oxygenated and 5-oxa derivatives
Источник статьи : J. Med. Chim. - 1991. - Vol. 34, N 8. - С. 2489-2495
Аннотация: При модификации гексагидронафталенового кольца симвастатина (I) в 5-ом положении путем оксигенации и замещения на окса-группу получено 2 серии производных I (III). In vitro оценивали способность III ингибировать ГМГ-КоА редуктазу, а in vivo - их способность подавлять образование холестерина у крыс при пероральном введении. III, активные in vivo у крыс, подавляли образование холестерина и у собак, которым предварительно вводился холестирамин (12 г/дн). Предполагается дальнейшее токсикологич. изучение этих III. США, Merck Sharp & Dohme Res. West Point, PA 19486. Библ. 14.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: СИМВАСТАТИН
СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
КРЫСЫ
СОБАКИ
Дата ввода:

10.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.11-04Т2.141

Автор(ы) : Pearce Bradley C., Parker Rex A., Deason Michael E., Dischino Douglas D., Gillespie, Elizabeth, Qureshi Asaf A., Volk, Kevin, Wright J.J.Kim
Заглавие : Inhibitors of cholesterol biosynthesis . 2. : Hypocholesterolemic and antioxidant activities of benzopyran and tetrahydronaphthalene analogues of the tocotrienols
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1994. - Vol. 37, N 4. - С. 526-541
Аннотация: Описан синтез бензопирановых и тетрагидронафталеновых аналогов токотриенолов. Некоторые из соединений обладали способностью ингибировать биосинтез холестерина и активность гидроксиметилглутарил-КоА редуктазы в культуре Кл HepG2 гепатомы человека in vitro, были электрохимически активны при оценке методом вольтаметрии, и эффективно подавляли индуцированное Cu{2}{+} окисление ЛПНП in vitro, оцениваемое спектрофотометрически по образованию реагирующих с тиобарбитуровой к-той в-в. Трое производных при добавлении (50 частей на млн.) в рацион цыплят в большей степени снижали холестерин ЛПНП в сыворотке крови, чем природные токотриенолы. США, Bristol-Myers Squibb Pharmaceutical Research Inst., 5 Research Parkway, Wallingford, CN 06492. Библ. 48.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ТОКОТРИЕНОЛЫ
БЕНЗОПИРАНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
Дата ввода:

11.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.08-04Т2.087

Автор(ы) : Regan J.R., Bruno J.G., Gustafson K., Amin D., Neuenschwander K., Perrone M.
Заглавие : Inhibitors of HMG-CoA reductase. Biological effects of A 6-[2-[2-(4-fluoro3-methylphenyl)-4-substituted cyclohexe-1-en-1-yl]ethenyl]-4hydroxy-3,4,5,6-tetrahydro-2h-pyran-2-one
Источник статьи : Eur. J. Med. Chem. - 1992. - Vol. 27, N 7. - С. 735-742
Аннотация: Описывают синтез С4-гидрокси-аналогов RG 12561 - ингибитора гидроксиметилглутарил (ГМГ) КоА-редуктазы, содержащего фенилциклогексановый фрагмент. Показано, что RG 12561 ингибировал ГМГ-КоА-редуктазу, выделенную из печени крыс оо Sprague-Dawley, получавших на протяжении 5 дн с кормом холестирамин в кол-ве 2%, с IC[5][0]-3,4 нМ. Для ловастатина и правастатина эта величина составляла 2,3 и 8,9 нМ соответственно. Значения IC[5][0] синтезир. соединений колебалась в пределах 0,5-46 нМ. Значения IC[5][0] по влиянию на биосинтез холестерина в изолир. срезах печени составляли для синтезир. соединений 28-232 нМ, а для RG 12561-300 нМ. Введение препаратов крысам в дозе 1 мг/кг внутрь ингибировало синтез холестерина в изолир. срезах печени на 67-95% (для RG 12561 эта величина составляла 69%). Обсуждают связь между структурой синтезир. соединений и их влиянием на активность ГМГ-КоА-редуктазы и биосинтез холестерина. США, Rhone-Poulenc Rorer Collegeville, PA 19426-0107. Библ. 34.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ИНГИБИТОРЫ ГИДРОКСИМЕТИЛГЛУТАРИЛ-КОА-РЕДУКТАЗЫ
RG 12 561
АНАЛОГИ
СИНТЕЗ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
Дата ввода:

12.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.11-04Т2.162

Автор(ы) : Prashad, Mahavir
Заглавие : Amidinium cation as a mimic of allylic carbocation: Synthesis and squalene synthetase inhibitory activity of an amidinium analog of a carbocation intermediate
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 36, N 5. - С. 631-632
Аннотация: Амидиниевый катион получали при физиол. рН протонированием N-гомогеранил-N-метил-N'-фарнезилформамидина (I). В опытах на изолир. микросомах печени крысы показано, что величина IC[5][0] I в отношении скваленсинтетазы (СС) составляла 6,9 мкМ. В присутствии неорганич. пирофосфата величина IC[5][0] снижалась до 0,1 мкМ. Считают, что амидиниевый катион, генерируемый I, является эффективным имитатором аллильного карбокатиона. Считают также, что ингибирование СС является эффективным подходом к торможению биосинтеза холестерина. США, Sandoz Research Inst. East Hanover, NJ 07936. Библ. 9.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
АМИДИНИЕВЫЙ КАТИОН
СИНТЕЗ
КАРБОКАТИОН
ИМИТАЦИЯ
СКВАЛЕНСИНТЕТАЗА
ИНГИБИРОВАНИЕ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
Дата ввода:

13.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.02-04Т2.084

Автор(ы) : Prashad M., Tomesch J.C., Wareing J.R., Scallen T.
Заглавие : Phosphinato(dialkylmethyl)phosphonates as pyrophosphate mimics: synthesis and squalene synthetase inhibitory activity of farnesyl phosphinato(dialkylmethyl)phosphonates
Источник статьи : Eur. J. Med. Chem. - 1993. - Vol. 28, N 6. - С. 527-531
Аннотация: Описан синтез фарнезилфосфинато(диалкилметил)фосфонатов (I). Установлено ингибирующее действие I на активность скваленсинтетазы микросом печени кррыс (IC[5][0]=0,001-61,0 мкМ). Предполагается, что I, в частности трикали (2Е,6Е)-1-метил-1-(3,7,11-триметил-2,6,10додекатриенилоксиметилфосфинато)этилфосфонат, являются удобной моделью пирофосфата. США, Sandoz Rescarch Inst., 59 Route 10, East Hanover, NJ 07936. Библ. 11.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ФЕРМЕНТОВ ИНГИБИТОРЫ
СКВАЛЕНСИНТЕТАЗА
ФАРНЕЗИЛФОСФИНАТО(ДИАЛКИЛМЕТИЛ) ФОСФОНАТЫ
СИНТЕЗ
ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
Дата ввода:

14.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.06-04Т2.110

Автор(ы) : de Uries A.C.J., Cohen L.H.
Заглавие : Comparison of the effects of pravastatin and lovastatin on the cholesterol biosynthesis of the human ocular lens in organ culture and on the cholesterol content of the rat lens in vivo : Abstr. Pap. Clin. Pharmacol. Meet., Nieuwegein, 9 Oct., 1992
Источник статьи : Pharm. weenbl. Sci. Ed. - 1992. - Vol. 16, Suppl. J. - С. 5
Аннотация: На культуре хрусталика человека показано, что правастатин (I) и ловастатин (II) зависимо от конц-ии ингибировали синтез холестерина (Хл) из [{1}{4}C]-ацетата с IC[5][0]0,3 и 0,003 мкМ соответственно. Добавление II к корму крыс-отъемышей в возрасте 21 день в кол-ве 50 или 100 мг/кг в течение 3 нед. вызывало снижение содержания Хп в хрусталике в среднем на 20%. При снижении кол-ва II, добавляемого к корму, до 10 мг/кг падения содержания Хл не обнаружено. Добавление к корму крыс I не вызывало уменьшения содержания Хл. Нидерланды, TNO Inst. of Ageing and Vascular Research, 2300 AK Leiden. Библ. 2.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ПРАВАСТАТИН
ЛОВАСТАТИН
ХРУСТАЛИК ГЛАЗА
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
ЧЕЛОВЕК
КРЫСЫ
Дата ввода:

15.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.07-04Т2.186

Автор(ы) : Ogawa, Haruo, Hasumi, Keiji, Sakai, Kaoru, Murakawa, Shigeo, Endo, Akira
Заглавие : Pannorin, a new 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme a reductase inhibitor produced by Chrysosporium pannorum
Источник статьи : J. Antibiotics. - 1991. - Vol. 44, N 7. - С. 762-767
Аннотация: Описывают технологию выделения паннорина (Пн) из культуральной среды C. pannorum M10539 с помощью хр-фии на биогеле Р-6 и ВЭЖХ и описывают его физ.-хим. св-ва. Мол. формула Пн - С[1][4]H[1][0]O[5]. Предполагаемая структура Пн - 4,8,10-тригидрокси-5метил-2Н-нафто[1,2-b]пиран-2-он. Показано, что Пн ингибирует in vitro 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А редуктазу из печени крыс на 50% в конц-ии 160 мкМ. Показано также, что в этой конц-ии Пн аналогично ингибирует синтез сквалена, ланостерина и холестерина. Япония, Tokyo Noko Unive Fuchu-shi, Tokyo 183. Библ. 13.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ПАПНОРИН
ИНГИБИТОР 3-ГИДРОКСИ-3-МЕТИЛГЛУТАРИЛКОА РЕДУКТАЗЫ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
Дата ввода:

16.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.03-04Т2.211

Автор(ы) : Tanabe, Masahiro, Chen, Yuh-Dan, Saito, Ken-ichi, Kano, Yoshihiro
Заглавие : Cholesterol biosynthesis inhibitory component from Zingiber officinale Roscoe
Источник статьи : Chem. and Pharm. Bull. - 1993. - Vol. 41, N 4. - С. 710-713
Аннотация: Двухкратное пероральное введение выделенного из имбиря лекарственного (Zingiber officinale Roscoe) (Е)-8'бета',17эпоксилабд-12-ен-15,16-диала (I; 50, 100 и 200 мг/кг) мышам с индуцированной в/в введением Тритона WR-1339 гиперхолестеринемией или интактным крысам приводило к существ. зависимому от дозы уменьшению биосинтеза холестерина (БХ) в гомогенатах печени. I (10{-}{6}-10{-}{3} М) зависимо от конц-ии подавлял БХ в печени крыс in vitro. При общем фармакологич. скрининге существ. активности I, за исключением ингибирующего действия на БХ, не обнаружено. При оценке острой токсичности у мышей I после перорального введения в дозе 600 мг/кг или после в/б введения в дозе 25 мг/кг не вызывал летальных исходов. Предполагается, что I является ингибитором гидроксиметилглутарил-Ко А редуктазы. Япония, Nagakura Pharmaceutical Company Ltd., 3-1-16, Shotenshita, Osaka 557. Библ. 12.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ
ZINGIBER OFFICINALE ROSCOE
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
ГИПОЛИТИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
МЫШИ
Дата ввода:

17.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.04-04Т2.246

Автор(ы) : Gebhardt R.
Заглавие : Inhibition of cholesterol biosynthesis by a water-soluble garlic extract in primary cultures of rat hepatocytes
Источник статьи : Arzneim.-Forsch. - 1991. - Vol. 41, N 8. - С. 800-804
Аннотация: Добавление водорастворимого экстракта чеснока (ВЭЧ) в первичную культуру гепатоцитов (ГЦ) крыс приводило к зависимому от дозы уменьшению биосинтеза холестерина (ХС) из [{1}{4}] ацетата и высвобождения ХС в среду культуры (IC[5][0]=90 мкг/мл). ВЭЧ (0,25-10 мг/мл) в среднем ингибировал синтез ХС макс. до 23% от исходного уровня. Цитотоксич. действие ВЭЧ на ГЦ наблюдалось в конц-иях выше 125 мг/мл. Аллиин в конц-иях, соответствовавших содержанию в ВЭЧ, не влиял на биосинтез и высвобождение ХС. Замена [{1}{4}C] ацетата [{1}{4}C]мевалонатом снимала ингибирующее действие ВЭЧ. ВЭЧ (50 мг/мл) существенно угнетал активность (Ак) гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы (ГМГ-КоА-Р). В более высоких конц-иях ВЭЧ незначительно снижал Ак синтазы жирных к-т, холестерол-7'альфа'-гидроксилазы и холестеролацилтрансферазы. Аллиин в высоких конц-иях ингибировал Ак только синтазы жирных к-т. Сделан вывод об ингибирующем действии ВЭЧ на биосинтез ХС в печени, к-рое предположительно опосредовано угнетением Ак ГМГ-КоА-Р ГЦ. ФРГ, Physiologisch-chemisches Inst., der Universitat Tubingen. Библ. 29.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ
ВОДОРАСТВОРИМЫЙ ЭКСТРАКТ ЧЕСНОКА
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
ГЕПАТОЦИТЫ КРЫСЫ
ПЕРВИЧНАЯ КУЛЬТУРА
Дата ввода:

18.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 13.09-04М1.67

Автор(ы) : Notarnicola, Maria, Messa, Caterina, Caruso, Maria Gabriella
Заглавие : A significant role of lipogenic enzymes in colorectal cancer
Источник статьи : Anticancer Res. - 2012. - Vol. 32, N 7. - С. 2585-2590
Аннотация: Краткий обзор. Главной особенностью колоректальных раков (CRC), включающих различные генетические системы/комбинации их изменений при злокачественности, считают утрату петли обратной связи в механизме регуляции биосинтеза холестерина. Основные CRC-вовлеченные ферменты метаболизма липидов представлены фарнезилтрансферазой (I), фарнезилдифосфатсинтазой (II), синтазой жирных к-т (III) и липопротеинлипазой (IV). Изменение их уровня может обусловить приобретение преимущества роста у определенной клеточной популяции и развитие злокачественности. Суммированы данные (в т. числе и впервые полученные авт.) об избыточной I-активности и ее CRC-ассоциации в зависимости от локализации опухоли, гистологической градации и статуса мутантного KRAS; позитивной II-регуляции на уровне экспрессии мРНК/активности белка в CRC (по сравнению с нормальной слизистой); гиперактивации III в связи с сайтом опухоли, полом больного, мутантным р53-статусом и ассоциации III-уровня сыворотки с CRC-стадией; резким снижением у CRC-больных содержания III и IV в жировой ткани, прилегающей к опухолевому повреждению, по сравнению с аналогичным парным сравнением в дистальных от неоплазии тканях. Италия, Nat. Inst. Digestive Dis., 70013 Bari. Библ. 75
ГРНТИ : 34.19.19
Предметные рубрики: РАК ОБОДОЧНОЙ И ПРЯМОЙ КИШКИ
МЕТАБОЛИЧЕСКИЕ ПУТИ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
ЛИПОГЕННЫЕ ФЕРМЕНТЫ
АКТИВНОСТЬ
ЧЕЛОВЕК
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 75
Дата ввода:

19.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 76 (BI29) 14.06-04Н1.301

Автор(ы) : Notarnicola, Maria, Messa, Caterina, Caruso, Maria Gabriella
Заглавие : A significant role of lipogenic enzymes in colorectal cancer
Источник статьи : Anticancer Res. - 2012. - Vol. 32, N 7. - С. 2585-2590
Аннотация: Краткий обзор. Главной особенностью колоректальных раков (CRC), включающих различные генетические системы/комбинации их изменений при злокачественности, считают утрату петли обратной связи в механизме регуляции биосинтеза холестерина. Основные CRC-вовлеченные ферменты метаболизма липидов представлены фарнезилтрансферазой (I), фарнезилдифосфатсинтазой (II), синтазой жирных к-т (III) и липопротеинлипазой (IV). Изменение их уровня может обусловить приобретение преимущества роста у определенной клеточной популяции и развитие злокачественности. Суммированы данные (в т. числе и впервые полученные авт.) об избыточной I-активности и ее CRC-ассоциации в зависимости от локализации опухоли, гистологической градации и статуса мутантного KRAS; позитивной II-регуляции на уровне экспрессии мРНК/активности белка в CRC (по сравнению с нормальной слизистой); гиперактивации III в связи с сайтом опухоли, полом больного, мутантным р53-статусом и ассоциации III-уровня сыворотки с CRC-стадией; резким снижением у CRC-больных содержания III и IV в жировой ткани, прилегающей к опухолевому повреждению, по сравнению с аналогичным парным сравнением в дистальных от неоплазии тканях. Италия, Nat. Inst. Digestive Dis., 70013 Bari. Библ. 75
ГРНТИ : 76.29.49
Предметные рубрики: РАК ОБОДОЧНОЙ И ПРЯМОЙ КИШКИ
МЕТАБОЛИЧЕСКИЕ ПУТИ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
ЛИПОГЕННЫЕ ФЕРМЕНТЫ
АКТИВНОСТЬ
ЧЕЛОВЕК
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 75
Дата ввода:

20.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.07-04Т6.147

Заглавие : New research drug hypolipemic, Phase II
Источник статьи : Drug License Opport. - 1988. - N 19 dec. - С. В737
Аннотация: Обследована Na соль (R, S-(Е)('+-')-7-(3-(4-фторфенил)-3,5-дигидрокси-1-(1-метилэтил))-1Н-2-индолилгепт-6-еноата (XU 62320; I), являющаяся ингибитором гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы in vitro и ингибитором биосинтеза холестерина in vivo. Показано, что I хорошо всасывается при приеме внутрь и выводится преимущественно с желчью. Макс. конц-ию I в крови человека, обезьяны, мыши и крысы наблюдали через 15 мин - 2 ч после приема. США, New Mexico Univ. Библ. 1.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
XU 62320
ГИДРОКСИМЕТИЛГЛУТАРИЛ-КОА-РЕДУКТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
БИОСИНТЕЗ ХОЛЕСТЕРИНА
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ЧЕЛОВЕК
ОБЕЗЬЯНЫ
МЫШИ
Дата ввода:

 1-20    21-32 
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)