Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткий полный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 761
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
1.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.01-04Т6.413

Автор(ы) : Duks T., Schutt B., Dorow R., Fichi K.
Заглавие : 'бета'-Carbolines as cognitive enhancers in humans
Источник статьи : Psychopharmacology. - 1988. - Vol. 96, N 1. - С. S67
Аннотация: На здоровых испытуемых показано, что введение скополамина (I) (0,5 мг п/к) стимулировало запоминание зрительной и звуковой информации, к-рое оценивали на протяжении 1 ч спустя 45 мин после введения. Антагониста БД ZK93 426 (II) (0,04 мг/кг в/в) через 65 мин после I не препятствовал запоминанию информации, стимулир. I. Введение II тормозило запоминание изображения, предъявленного испытуемым до II. Обсуждена возможность применения лигандов БД-рецепторов при нарушениях запоминания. Зап. Берлин, Res. Lab. Schering AG, D-100 Berlin.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: КАРБОЛИНЫ*БЕТА-
ZK 93426
БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АНТАГОНИЗМ
ПАМЯТЬ
ЗДОРОВЫЕ ИСПЫТУЕМЫЕ
Дата ввода:

2.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.10-04Т6.343

Автор(ы) : Nagatani, Tadashi, Yamamoto, Tsuneyuki, Takao, Katsuyuki, Sugihara, Taisuke, Ueki, Showa
Заглавие : 'бета'-CCM inhibits muricide induced by olfactory bulbectomy in rats
Источник статьи : Jap. J. Pharmacol. - 1990. - Vol. 52, N 3. - С. 441-447
Аннотация: В/в введение метил-'бета'-карболин-3-карбоксилата ('бета'-ССМ; I; 0,3-10 мг/кг) дозозависимо ослабляло мурицидное поведение (убийства мышей) у крыс с предварительно удаленными обонятельными луковицами. Эффект I длится 60- 120 мин с макс. через 10 мин. Эффект I (3 мг/кг) блокировался предварит. введением диазепама (II; 3 мг/кг), Ro 15-1788 (III; 10 мг/кг) или феноксибензамина (IV; 20 мг/кг). II, в отличие от III и IV, сам подавлял мурицидное поведение крыс. I также дозозависимо ослаблял двигат. активность (ДВА) крыс и их устойчивость на вращающемся диске; эффект I частично ослаблялся введением III, но не 11. Делают вывод, что влияние I на мурицидное поведение опосредуется через бензодиазепиновые рецепторы, при этом оно лишь частично связано со снижением мышечной координации и ДВА. Полагают, что эти эффекты опосредуются через разные подтипы БД-рецепторов. Япония, Dep. of Pharmacology, Pharmac. Res. Lab., Asahi Chemical Ind. Co., Ltd., Miyazaki 882. Библ. 19.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: МЕТИЛ-БЕТА-КАРБОЛИН-3-КАРБОКСИЛАТ
МУРИЦИДНОЕ ПОВЕДЕНИЕ
БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
RO 15-1788
ДИАЗЕПАМ
ФЕНОКСИБЕНЗАМИН
МЫШИ
КРЫСЫ
Дата ввода:

3.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.599

Автор(ы) : Benavides, Jesus, Dubois, Alain, Dennis, Trevor, Hamel, Edith, Scatton, Bernard
Заглавие : 'омега'[3] (Peripheral type benzodiazepine binding) site distribution in the rat immune system: An autoradiographic study with the photoaffinity ligand [{3}H]PK 14105
Источник статьи : J. Pharmacol. and Exp. Ther. - 1989. - Vol. 249, N 1. - С. 333-339
Аннотация: Методом радиографии изучали связывание {3}H-PK 14105 (I) в тимусе, селезенке, лимфатич. узлах (ЛУ) и пейеровых бляшках (ПБ) крыс in vitro. В тимусе равновесная константа диссоциации для связывания I составляло 0,37 нМ и равновесное состояние достигалось через 60 мин инкубации с I при 4'ГРАДУС' С. Связывание I было насыщаемым, а неспециф. связывание составляло 5% от общего. Коэффициент Хилла равнялся 0,995. Максимум фотоафинного мечения (ФМ) I (1 нМ) наблюдали через 30 мин после начала УФ облученя. ФМ зависело от конц-ии I и было макс. при 60 нМ. Конц-ии, вызывающие 50% ингибирование ФМ I, равнялись для Ro 5-4864, PK 11195 и Ro 15-1788 соотв. 18 нМ, 22 нМ и более 1 мкМ. Макс. число мест ФМ I (в фмоль/мг/белка) в мозговом слое и корковом слое тимуса составляло соотв. 796 и 412; в белой и красной пульпе селезенки - 1060 и 651; в ПБ - 1112 и в ЛУ - 1249. Приводят примеры радиоавтографич. распределения мест связывания для I в срезах селезенки, тимуса, ПБ и ЛУ. Считают, что 'омега'[3]-места связывания в органах иммунной системы в основном находятся на клетках T- и моноцитарного ростка. Франция, Synthelabo Recherche, Biology, Dep., 92220. Bagneux. Библ. 47.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
РЕЦЕПТОРЫ*ОМЕГА-
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ
PK 14105
ФОТОАФФИННЫЙ ЛИГАНД
ИММУННАЯ СИСТЕМА
КРЫСЫ
Дата ввода:

4.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.11-04Т1.265

Автор(ы) : Biagi, Giuliana, Giorgi, Irene, Livi, Oreste, Scartoni, Valerio, Velo, Silvia, Lucacchini, Antonio, Senatore, Generoso, De, Santis Barbara, Martinelli, Adriano
Заглавие : 1,2,3-Triazolo[1,5-a]quinazolines: Synthesis, benzodiazepine receptor binding and theoretical calculations
Источник статьи : Farmaco. - 1996. - Vol. 51, N 2. - С. 131-136
Аннотация: Проведен синтез 3-замещенных 1,2,3-триазоло[1,5-а]хиназолин-5-онов. Синтезированные производные в конц-ии 10 мкМ ингибировали связывание [{3}H]Ro15-1788 с изолированными мембранами мозга КРС на 15-84%. Для наиболее активных соединений величина К[i] составляла 0,234-7,1 мкМ. Наибольшим сродством к бензодиазепиновым рецепторам мозга обладал 3-карбоэтокси-4-метил-4,5-дигидро-1,2,3- триазоло[1,5-а]хиназолин-5-он. Обсуждена роль 1,2,3-триазоло[1,5-а]хиназолинового кольца во взаимодействии с рецептором. Италия, Univ. di Pisa, 56126 Pisa. Библ. 21
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ТРИАЗОЛО[1,5-А]ХИНАЗОЛИНЫ* 1,2,3-
СИНТЕЗ
СВЯЗЫВАНИЕ
СРОДСТВО
Дата ввода:

5.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.05-04Т1.217

Автор(ы) : Bertelli, Lucia, Biagi, Giuliana, Giorgi, Irenea, Manera, Clementina, Livi, Oreste, Scartoni, Valerio, Betti, Laura, Giannaccini, Gino, Trincavelli, Letizia, Barili, Pier Luigi
Заглавие : 1,2,3-Triazolo[1,5-a]quinoxalines: Synthesis and binding to benzodiazepine and adenosine receptors
Источник статьи : Eur. J. Med. Chem. - 1998. - Vol. 33, N 2. - С. 113-122
Аннотация: В опытах на изолированных мембранах коры больших полушарий КРС методом радиолигандного анализа с использованием [{3}H]Ro15-1788 показано, что величина K[i] ингибирования связывания радиолиганда с бензодиазепиновыми рецепторами под действием синтезированных производных триазолохиноксалина составляла 53-314 нМ. При изменении заместителя в 7-м положении трициклической структуры сродство к рецепторам снижалось в ряду: ClOCH[3]HCH[3]. Нек-рые из синтезированных соединений обладали также выраженным сродством к А[1]-рецепторам коры мозга с K[i]100 нМ. Их сродство к А[2А]-рецепторам стриатума оказалось существенно ниже. Обсуждена связь между структурой и рецепторной селективностью синтезированных производных. Италия, Univ. di Pisa, 56126 Pisa. Библ. 27
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АДЕНОЗИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
А[1]
А[2А]
1,2,3-ТРИАЗОЛО[1,5-А]ХИНОКСАЛИНЫ
СВЯЗЫВАНИЕ
МЕМБРАНЫ МОЗГА
КРС
Дата ввода:

6.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.12-04Т1.213

Автор(ы) : Biagi, Ciuliana, Giorgi, Irene, Livi, Oreste, Scartoni, Valerio, Velo, Silvia, De, Santis Barbara, Martinelli, Adriano, Martini, Claudia, Senatore, Generoso
Заглавие : 1,2,3-Triazolo[1,5-a][1,3]benzodiazepines, a new heterocyclic system: Synthesis, benzodiazepine receptor binding and theoretical calculations
Источник статьи : Farmaco. - 1996. - Vol. 51, N 1. - С. 13-18
Аннотация: Проведен синтез новых 1,2,3-триазоло[1,5-a][1,3]бензодиазепинов. Методом радиолигандного анализа с использованием [{3}H]флунитразепама показано, что только 3-карбоэтокси-5,6-дигидро-4H-1,2,3-триазоло[1,5-a][1,3]бензодиазепин-5-он взаимодействовал с бензодиазепиновыми рецепторами изолированных мембран мозга КРС с K[i] 1,6 мкМ, а остальные производные проявляли существенно меньшее сродство к ним. Проведены теоретические расчеты электронных параметров синтезированных производных и намечены пути синтеза новых лигандов бензодиазепиновых рецепторов. Италия, Univ. di Pisa, 56126 Pisa. Библ. 15
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ
ТРИАЗОЛО[1,5-A][1,3]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ
СИНТЕЗ
БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
СВЯЗЫВАНИЕ
Дата ввода:

7.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 96.12-04Т5.88

Автор(ы) : Biagi, Ciuliana, Giorgi, Irene, Livi, Oreste, Scartoni, Valerio, Velo, Silvia, De, Santis Barbara, Martinelli, Adriano, Martini, Claudia, Senatore, Generoso
Заглавие : 1,2,3-Triazolo[1,5-a][1,3]benzodiazepines, a new heterocyclic system: Synthesis, benzodiazepine receptor binding and theoretical calculations
Источник статьи : Farmaco. - 1996. - Vol. 51, N 1. - С. 13-18
Аннотация: Проведен синтез новых 1,2,3-триазоло[1,5-a][1,3]бензодиазепинов. Методом радиолигандного анализа с использованием [{3}H]флунитразепама показано, что только 3-карбоэтокси-5,6-дигидро-4H-1,2,3-триазоло[1,5-a][1,3]бензодиазепин-5-он взаимодействовал с бензодиазепиновыми рецепторами изолированных мембран мозга КРС с K[i] 1,6 мкМ, а остальные производные проявляли существенно меньшее сродство к ним. Проведены теоретические расчеты электронных параметров синтезированных производных и намечены пути синтеза новых лигандов бензодиазепиновых рецепторов. Италия, Univ. di Pisa, 56126 Pisa. Библ. 15
ГРНТИ : 34.47.67
Предметные рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ
ТРИАЗОЛО[1,5-A][1,3]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ
СИНТЕЗ
БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
СВЯЗЫВАНИЕ
Дата ввода:

8.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 99.06-04Т1.226

Автор(ы) : Bertelli, Lucia, Biagi, Giuliana, Giorgi, Irene, Livi, Oreste, Manera, Clementina, Scartoni, Valerio, Martini, Claudia, Giannaccini, Gino, Trincavelli, Letizia, Barili, Pier Luigi
Заглавие : 1,2,3-Triazolo[1,5-a][1,4]- and 1,2,3-triazolo[1,5-a]-[1,5]benzodiazepine derivatives: Synthesis and benzodiazepine receptor binding : Pap. 1st Ital.-Swiss Meet. Med. Chem., Turin, Sept., 1997
Источник статьи : Farmaco. - 1998. - Vol. 53, N 4. - С. 305-311
Аннотация: Сродство синтезированных бензодиазепиновых производных к рецепторам бензодиазепинов оценивали по вытеснению [{3}H]Ro 15-1788 из комплекса с рецепторами изолированных мембран мозга КРС. Значения K[i] эффекта этих производных составляли 150-8000 нМ. Величина отношения значения K[i], полученного в отсутствие ГАМК, к значению K[i], полученному в присутствии ГАМК в конц-ии 50 мкМ, составляла для синтезированных соединений 0,6-1,93. Показано, что наибольшим сродством к бензодиазепиновым рецепторам обладал этил-5,6-дигидро-5-оксо-4H-1,2,3-триазоло[1,5-а][1,5]бензодиазепин- 3-карбоксилат. Обсуждена связь между структурой полученных производных и их сродством к бензодиазепиновым рецепторам мозга. Италия, Univ. di Pisa, 56126 Pisa. Библ. 16
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ
ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
СВЯЗЫВАНИЕ
КРС
Дата ввода:

9.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.04-04Т1.413

Автор(ы) : Tully W.Roger, Gardner Colin R., Gillespie Roger J., Westwood, Robert
Заглавие : 2-(Oxadiazolyl)- and 2-(thyazolyl)imidazo[1,2-a]pyrimidines as agonists and inverse agonists at benzodiazepine receptors
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1991. - Vol. 34, N 7. - С. 2060-2067
Аннотация: Описывают синтез новых 2-(оксадиазолил)- и 2-(тиазолил)имидазо[1,2-a]пиримидинов. Величина IC[5][0] ингибирования связывания [{3}H]флунитразепама с бензодиазепиновыми рецепторами (БР) мембран переднего мозга крыс колебалась для синтезир. соединений в пределах 50- 10 000 нМ. Среди наиболее активных агонистов БР оказалось соединение с брутто-формулой С[1][3]H[1][5]N[5]OS. Величина миним. эффективной дозы в тесте антагонизма с хлордиазепоксидом (10 мг/кг, внутрь) колебалась для ряда синтезир. соединений в пределах 10-50 мг/кг, внутрь. Замена 7-метоксигруппы на метилтиогруппу увеличивала сродство к БР. В целом, сродство у тиазоловых соединений к БР оказалось выше, чем у оксадиазоловых производных. Большинство из 2-(тиазолил)имидазо[1,2-a]пиримидинов в опытах оказалось частичными обратными агонистами. Обсуждена связь между структурой и биол. активностью синтезир. соединений. Великобритания, Roussel Lab. Ltd., Covingham, Swindon, Wiltshire, SN3 5BZ. Библ. 18.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ
БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
СИНТЕЗ
АГОНИСТЫ
(ОКСАДИАЗОЛИЛ)ИМИДАЗО[1,2-A]ПИРИМИДИНЫ* 2-(
Дата ввода:

10.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 03.02-04М3.130

Автор(ы) : Ai, Junglu, Wang, Xiaomei, Wahe, Helen, Formum, Zacharias Tanee, Sterner, Olov, Nielsen, Mogens, Witt, Michael-Robin
Заглавие : 2-Oxo-2H-pyrimido[2,1-b]benzothiazoles inhibit brain benzodiazepine receptor binding in vitro
Источник статьи : Pharmacology. - 2000. - Vol. 60, N 4. - С. 175-178
Аннотация: В опытах in vitro показано, что производные 2-оксо-2H-[2,1-b]-бензотиазола ингибировали связывание [{3}H]-флумазенила с бензодиазепиновыми рецепторами коры мозга крысы с IC[50]=0,7-13 мкМ. Показано, что 2-оксо-4-фенил-2H-пиримидо[2,1-b]-бензотиазол равноэффективно ингибировал связывание [{3}H]-флумазенила с изолированными мембранами коры мозга, мозжечка и гиппокампа крысы. Сделан вывод, что использованный радиолиганд является конкурентным ингибитором участков связывания [{3}H]-флумазенила. Дания, Res. Inst. of Biological Psychiatry, DK-4000 Roskilde. Библ. 11
ГРНТИ : 34.39.15
Предметные рубрики: БЕНЗОТИАЗОЛОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
ФЛУМАЗЕНИЛ
БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
СВЯЗЫВАНИЕ
ГОЛОВНОЙ МОЗГ
IN VITRO
Дата ввода:

11.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 03.01-04Т1.265

Автор(ы) : Ai, Junglu, Wang, Xiaomei, Wahe, Helen, Formum, Zacharias Tanee, Sterner, Olov, Nielsen, Mogens, Witt, Michael-Robin
Заглавие : 2-Oxo-2H-pyrimido[2,1-b]benzothiazoles inhibit brain benzodiazepine receptor binding in vitro
Источник статьи : Pharmacology. - 2000. - Vol. 60, N 4. - С. 175-178
Аннотация: В опытах in vitro показано, что производные 2-оксо-2H-[2,1-b]-бензотиазола ингибировали связывание [{3}H]-флумазенила с бензодиазепиновыми рецепторами коры мозга крысы с IC[50]=0,7-13 мкМ. Показано, что 2-оксо-4-фенил-2H-пиримидо[2,1-b]-бензотиазол равноэффективно ингибировал связывание [{3}H]-флумазенила с изолированными мембранами коры мозга, мозжечка и гиппокампа крысы. Сделан вывод, что использованный радиолиганд является конкурентным ингибитором участков связывания [{3}H]-флумазенила. Дания, Res. Inst. of Biological Psychiatry, DK-4000 Roskilde. Библ. 11
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: БЕНЗОТИАЗОЛОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
ФЛУМАЗЕНИЛ
БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
СВЯЗЫВАНИЕ
ГОЛОВНОЙ МОЗГ
IN VITRO
Дата ввода:

12.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.03-04Т6.440

Автор(ы) : Trullas, Roman, Ginter, Hillary, Jackson, Barrington, Сколницк, Пшил, Аллен Мицшаел С., Шаген Тимотшы Й., Цоок Йамес М.
Заглавие : 3-Ethoxy-'бета'-carboline: a high affinity benzodiazepine receptor ligand with partial inverse agonist properties
Источник статьи : Life Sci. - 1988. - Vol. 43, N 15. - С. 1189-1197
Аннотация: Исследовали нейрохим. и фармакол. св-ва 3-этокси-'бета'-карболина (I). I с высоким сродством связывается с БД-рецепторами ЦНС крыс (К[i] для коры мозга, мозжечка и гиппокампа соотв. 15,3'+-'1,4; 10,1'+-'0,4 и 5,3'+-'3,8 нМ), вытесняя [{3}H] Ro 15-1788 из мест связывания. Исследования in vivo показали, что I потенцировал судорожный эффект коразола (40 мг/кг) зависимо от дозы (DE[5][0]=7,0 мг/кг). I подавлял развитие язвы желудка, вызванное стрессовым воздействием. Сравнение эффектов I с известными соединениями FG 7142 (II) и 3-карбоэтокси-'бета'-карболином (III) свидетельствует, что I является частичным обратным агонистом БД-рецептора. Поскольку I обладает большим сродством к БД-рецептору, лучше растворим в воде и обладает более длит. Т[1][2], авт. считают I более удобным для использования в острых и хронич. опытах in vivo, чем сходные соединения II и III. США, NIDDE, Nat. Inst. of Health, Bethesda, MD 20892. Библ. 19.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ЭТОКСИ-БЕТА-КАРБОЛИН*3-
СРОДСТВО
ЧАСТИЧНЫЙ ОБРАТНЫЙ АГОНИЗМ
ЦНС
КОРАЗОЛ
ПОТЕНЦИРОВАНИЕ СУДОРОГ
ПРОТИВОЯЗВЕННОЕ ДЕЙСТВИЕ
МЫШИ
КРЫСЫ
Дата ввода:

13.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.08-04Т6.236

Автор(ы) : Geller E., Schiff B., Halpern P., Speiser Z., Cohen S.
Заглавие : A benzodiazepine receptor antagonist improves emergence of mice from halothane anaesthesia
Источник статьи : Neuropharmacology. - 1989. - Vol. 28, N 3. - С. 271-274
Аннотация: Изучали дйствие диазепама (I) и флумазенила (II) на наркоз, вызванный галотаном (III) у мышей. I (10 мг/кг, в/б) снижал миним. альвеолярную конц-ию, вызывающую наркоз у 50% мышей (МАС-50) III с 1 до 0,6%. II (10 мг/кг, в/б) не оказывал эффекта на МАС-50, но при совместном введении с I повышал МАС-50 с 0,6 до 0,8%. II в дозах 5-20 мг/кг (р-р в Intralipid-полиэтиленгликоле) и в дозах 1-5 мг/кг (суспензия в р-ре соли) при введении в/б ускорял возврат сниженной, после ингаляции III, спонтанной двигат. активности к контрольному уровню. Предполагают, что некоторые эффекты III реализуются с участием БД-рецепторов. Израиль, Dep. of Anesthesiology and Intensive Care, Tel Aviv Med. Center Tel Aviv 69978. Библ. 15.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: ГАЛОТАН
НАРКОЗ
БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
АГОНИСТЫ
АНТАГОНИСТЫ
МЫШИ
Дата ввода:

14.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI49) 89.05-04М1.372

Автор(ы) : Schmitz, Elke, Reichelt, Ralf, Walkowiak, Wolfgang, Richards J.Grayson, Hebebrand, Johannes
Заглавие : A comparative phylogenetic study of the distribution of cerebellar GABA[а]/benzodiazepine receptors using radioligands and monoclonal antibodies
Источник статьи : Brain Res. - 1988. - Vol. 473, N 2. - С. 314-320
Аннотация: Изучали распределение высокоаффинных мест связывания ГАМК и бензодиазепинов (БД) в мозжечке ряда позвоночных. На срезах мозжечка форели Salmo trutta, кур Gallus gallusdomesticus, жабы Bombina orientalis, геккона Gekko gecko, свиньи Sus scrofa domesticus и человека при помощи моноклональных АТ bd-24 и bd-17, специфичных соответственно к 'альфа'- и 'бета'-субъед. ГАМК/БД комплекса быка, а также БД лигандов {3}H-флунитразепама (I), {3}H-Ro 15-1788 (II) и {3}H-мусцимола (III) с использованием радиоиммуногистохим. и иммуногистохим. методов установлено различие в распределении мест связывания ГАМК и БД. Указанное различие объяснено разницей в молек. структуре рецепторных комплексов или конформационными их изменениями. Агонист ГАМК III и АТ bd-17, специфичное для 'бета'-субъед., интенсивно связываются с гранулярным слоем Кл мозжечка. Связывание I и II имеет видовые различия по плотности метки, создаваемой в гранулярном и молек. слоях. В мозжечке человека и свиньи локализация антигенных мест связывания АТ bd-24, специфичного для 'альфа'-субъед. ГАМК/БД комплекса, отличалась от соотв. распределения мест связывания БД. ФРГ, Inst. fur Humangenetik and Univ. Bonn, Bonn. Библ. 22.
ГРНТИ : 34.41.35
Предметные рубрики: МОЗЖЕЧОК
РЕЦЕПТОРЫ
РЕЦЕПТОРЫ ГАМК
БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
РАДИОАВТОГРАФИЯ
ПОЗВОНОЧНЫЕ
Дата ввода:

15.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 96.07-04Т1.51

Автор(ы) : Dalpiaz, Alessandro, Bertolasi, Valerio, Borea, Pier Andrea, Nacci, Vito, Fiorini, Isabella, Campiani, Giuseppe, Mennini, Tiziana, Manzoni, Cristina, Novellino, Ettore, Greco, Giovanni
Заглавие : A concerted study using binding measurements, X-ray structural data, and molecular modeling on the stereochemical features responsible for the affinity of 6-arylpyrrolo[2,1-d][1,5]benzothiazepines toward mitochondrial benzodiazepine receptors
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1995. - Vol. 38, N 23. - С. 4730-4738
Аннотация: Методом радиолигандного анализа с использованием лиганда бензодиазепиновых рецепторов (БДР) в опытах на мембранах митохондрий коры мозга мышей показано, что величина K[i] новых бензодиазепиновых производных составляла 9-10{4} нМ. Наименьшим сродством к БДР характеризовались соединения, содержащие ароилокси-группу. На основании данных по связыванию, рентгеноструктурного анализа и молекулярного моделирования обсуждены требования к структуре высокоаффинных лигандов периферических БДР. Италия, Univ. di Ferrara, 44100 Ferrara. Библ. 56
ГРНТИ : 34.45.05
Предметные рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ
ВЫСОКОЭФФИННЫЕ ЛИГАНДЫ
БЕНЗОТИАЗЕПИНЫ
ПРОИЗВОДНЫЕ
СТРУКТУРА - СРОДСТВО
РЕНТГЕНОСТРУКТУРНЫЙ АНАЛИЗ
МОЛЕКУЛЯРНОЕ МОДЕЛИРОВАНИЕ
Дата ввода:

16.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 91.07-04Т1.345

Автор(ы) : Berkovich, Alla, Mcphie, Peter, Campagnone, Marie, Guidotti, Alessandro, Hensley, Preston
Заглавие : A natural processing product of rat diazepam binding inhibitor, triakontatetraneuropeptide (diazepam binding inhibitor 17-50) contains an 'альфа'-helix, which allows discrimination between benzodiazepine binding site subtypes
Источник статьи : Mol. Pharmacol. - 1990. - Vol. 37, N 2. - С. 164-172
Аннотация: Изучали роль первичной и вторичной структуры синтетич. пептидов, родственных триаконтатетранейропептиду, естественному фрагменту ингибитора связывания диазепама (ИСД) 17-50 (I), в их взаимодействии с БД-рецепторами, связывающими разные лиганы. При анализе первичной структуры было показано, что С-концевая часть I, к-рая имеется также у ИСД 22-50 (II), эйкозапентанейропептида (III, ИСД 26-50) и октадеканейропептида (IV, ИСД 33-50), но отсутствует у ИСД 19-41, существенна для взаимодействия с рецепторами, связывающими флумазенил (V), поскольку при блокаде этой части молекулы NH[2]-группой способность влиять на связывание V утрачивается. При анализе вторичной структуры показано, что I и II, имеющие гидрофобные фрагменты и выраженную тенденцию к 'альфа'-спирализации, специфически вытесняют анксиогенный и судорожный БД RO 5-4864 с астроглиальных участков связывания. Пептиды со слабой тенденцией к 'альфа'-спирализации и практически лишенные гидрофобных структур (III, IV) не обладают такой способностью, в то время как IV интенсивно вытесняют V с участков связывания. Полагают, что 'альфа'-спиральная часть I м. б. важна для распознавания различных БДрецепторов. США, Fidia-Georgetown Inst. for the Neurosci., Washington, DC 20 0007. Библ. 42.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ПОДТИПЫ
РАЗЛИЧЕНИЕ
СВЯЗЫВАНИЕ ДИАЗЕПАМА
ИНГИБИТОРЫ
ТРИАКОНТАТЕТРАНЕЙРОПЕПТИД (17-50)
ЭЙКОЗАПЕНТАНЕЙРОПЕПТИД (26-50)
ОКТАДЕКАНЕЙРОПЕПТИД (33-50)
ИНГИБИТОР СВЯЗЫВАНИЯ ДИАЗЕПАМА 19-41
ФЛУМАЗЕНИЛ
RO-5-4864
ПЕРВИЧНАЯ СТРУКТУРА
ВТОРИЧНАЯ СТРУКТУРА
СПИРАЛИЗАЦИЯ* АЛЬФА
Дата ввода:

17.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.06-04Т1.218

Автор(ы) : Petit P., Manteghetti M., Ribes G., Loubatieres-Mariadi M.M.
Заглавие : A selective peripheraltype benzodiazepine agonist inhibits insulin secretion from pancreatic islets
Источник статьи : Fundam. and Clin. Pharmacol. - 1991. - Vol. 5. - С. 411
Аннотация: In vitro в изолир. островках поджелудочной железы крысы изучали влияние 4'-хлордиазепама (I) и клоназепама (II), избират. агонистов БД-рецепторов (Рц) соответственно периферического и центр. типа на секрецию (Ск) инсулина (III). I (10{-}{5} и 10{-}{4} моль) вызывал зависевшее от конц-ии значит. уменьшение Ск. II (10{-}{6}- 10{-}{4} моль) не изменял вызываемую глюкозой Ск III. РК 11195, периферич. не-БД-лиганд, рассматриваемый как антагонист, не изменял эффект I, но при этом являлся более сильным ингибитором Ск III. Антагонист аденозиновых Рц 8-фенилтеофиллин (10{-}{5} моль) не изменял Ск III, но предотвращал ингибирующее влияние I (10{-}{5} моль). I (10{-}{4} моль) значительно снижал Ск III в присутствии дибутирил-цАМФ или форсколина. Заключают, что БД-Рц периферич. типа могут модулировать ф-ции В-клеток поджелудочной железы за счет механизмов, не связанных с системой аденилатциклазы-цАМФ. Франция, CNRS URA 599, Fac. de Med. 34 060 Montpellier Cedex.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
ИЗБИРАТЕЛЬНЫЙ АГОНИСТ
ПЕРИФЕРИЧЕСКИЙ ТИП РЕЦЕПТОРОВ
СЕКРЕЦИЯ ИНСУЛИНА
ПОДЕЛУДОЧНАЯ ЖЕЛЕЗА
ОСТРОВКИ
КРЫСЫ
Дата ввода:

18.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI36) 97.07-04А4.410

Автор(ы) : Ito, Hiroshi, Goto, Ryoui, Koyama, Masamichi, Kawashima, Ryuta, Ono, Shuichi, Sato, Kazunori, Fukuda, Hiroshi
Заглавие : A simple method for the quantification of benzodiazepine receptors using iodine-123 iomazenil and single-photon emission tomography
Источник статьи : Eur. J. Nucl. Med. - 1996. - Vol. 23, N 7. - С. 782-791
Аннотация: Здоровым испытуемым в/в вводили 167 МБк {123}I-иомазенила и через 180 мин оценивали его распределение в структурах ЦНС методом эмиссионной томографии на одиночных фотонах. Полученные данные анализировали на основании двухпространственной фармакологической модели. Полученный метод может использоваться для оценки размеров популяции бензодиазепиновых рецепторов у человека при патологических состояниях. Япония, Tohoku Univ., Sendai. Библ. 43
ГРНТИ : 34.49.33
Предметные рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
МЕТОД ОПРЕДЕЛЕНИЯ
[{123}I]-ИОМАЗЕНИЛ
ОДНОФОТОННАЯ ЭМИССИОННАЯ ТОМОГРАФИЯ
ГОЛОВНОЙ МОЗГ
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:

19.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI35) 97.05-04Т5.58

Автор(ы) : Ito, Hiroshi, Goto, Ryoui, Koyama, Masamichi, Kawashima, Ryuta, Ono, Shuichi, Sato, Kazunori, Fukuda, Hiroshi
Заглавие : A simple method for the quantification of benzodiazepine receptors using iodine-123 iomazenil and single-photon emission tomography
Источник статьи : Eur. J. Nucl. Med. - 1996. - Vol. 23, N 7. - С. 782-791
Аннотация: Здоровым испытуемым в/в вводили 167 МБк {123}I-иомазенила и через 180 мин оценивали его распределение в структурах ЦНС методом эмиссионной томографии на одиночных фотонах. Полученные данные анализировали на основании двухпространственной фармакологической модели. Полученный метод может использоваться для оценки размеров популяции бензодиазепиновых рецепторов у человека при патологических состояниях. Япония, Tohoku Univ., Sendai. Библ. 43
ГРНТИ : 34.47.67
Предметные рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
МЕТОД ОПРЕДЕЛЕНИЯ
[{123}I]-ИОМАЗЕНИЛ
ОДНОФОТОННАЯ ЭМИССИОННАЯ ТОМОГРАФИЯ
ГОЛОВНОЙ МОЗГ
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:

20.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 97.05-04Т1.186

Автор(ы) : Ito, Hiroshi, Goto, Ryoui, Koyama, Masamichi, Kawashima, Ryuta, Ono, Shuichi, Sato, Kazunori, Fukuda, Hiroshi
Заглавие : A simple method for the quantification of benzodiazepine receptors using iodine-123 iomazenil and single-photon emission tomography
Источник статьи : Eur. J. Nucl. Med. - 1996. - Vol. 23, N 7. - С. 782-791
Аннотация: Здоровым испытуемым в/в вводили 167 МБк {123}I-иомазенила и через 180 мин оценивали его распределение в структурах ЦНС методом эмиссионной томографии на одиночных фотонах. Полученные данные анализировали на основании двухпространственной фармакологической модели. Полученный метод может использоваться для оценки размеров популяции бензодиазепиновых рецепторов у человека при патологических состояниях. Япония, Tohoku Univ., Sendai. Библ. 43
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
МЕТОД ОПРЕДЕЛЕНИЯ
[{123}I]-ИОМАЗЕНИЛ
ОДНОФОТОННАЯ ЭМИССИОННАЯ ТОМОГРАФИЯ
ГОЛОВНОЙ МОЗГ
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:

 1-20    21-40   41-60   61-80   81-100   101-120      
 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)