Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска

Область поиска
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткий полный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=АЦЕТИНХОЛИНЭСТЕРАЗА<.>)
Общее количество найденных документов : 2
Показаны документы с 1 по 2
1.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI07) 07.11-04А1.128

Автор(ы) : Bartolucci, Cecilia, Siotto, Mariacristina, Ghidini, Eleonora, Amari, Gabriele, Bolzoni, Pier Tonino, Racchi, Marco, Viletti, Gino, Delcanale, Maurizio, Lamba, Doriano
Заглавие : Structural determinants of Torpedo californica acetylcholinesterase inhibition by the novel an orally active carbamate based anti-Alzheimer drug ganstigmine (CHF-2819)
Источник статьи : J. Med. Chem. - 2006. - Vol. 49, N 17. - С. 5051-5058
Аннотация: Ганстигмин (ГС) является активным при пероральном введении производным карбамата, ингибирующим ацетилхолинэстеразу (АХЭ) и разработанным для лечения болезни Альцгеймера. Определена кристаллическая структура ГС в комплексе с АХЭ из T. californica (разрешение 2,40 A) и проведен детальный структурный анализ активности против АХЭ in vitro и ex vivo ГС и его новых генесериновых производных. Из карбамоильная группировка ковалентно связывается с серином активного центра, а остальная группировка ковалентно связывается с серином активного центра, а остальная группировка генесеролина не остается в каталитической полости. Атом N карбомоильной группировки ГС вступает в ключевое взаимодействие с образованием H-связи с His440 активного центра. Эти данные позволяют объяснить инактивацию каталитической триады АХЭ и возможно объясняют большую продолжительность действия ГС in vivo. Трехмерная структура может служить структурной основой для проектирования новых препаратов с лучшими сродством и фармакологическими свойствами. Италия, Istituto Cristallografia, CNR, Sezione Staccata Trieste, Area Science Park - Basovizza S. S. 14 Km 163.5, 34012 Trieste
ГРНТИ : 34.03.27
Предметные рубрики: АЦЕТИНХОЛИНЭСТЕРАЗА
ГАНСТИГМИН
АЛЬЦГЕЙМЕРА БОЛЕЗНЬ
Дата ввода:

2.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI24) 07.11-04М3.103

Автор(ы) : Bartolucci, Cecilia, Siotto, Mariacristina, Ghidini, Eleonora, Amari, Gabriele, Bolzoni, Pier Tonino, Racchi, Marco, Viletti, Gino, Delcanale, Maurizio, Lamba, Doriano
Заглавие : Structural determinants of Torpedo californica acetylcholinesterase inhibition by the novel an orally active carbamate based anti-Alzheimer drug ganstigmine (CHF-2819)
Источник статьи : J. Med. Chem. - 2006. - Vol. 49, N 17. - С. 5051-5058
Аннотация: Ганстигмин (ГС) является активным при пероральном введении производным карбамата, ингибирующим ацетилхолинэстеразу (АХЭ) и разработанным для лечения болезни Альцгеймера. Определена кристаллическая структура ГС в комплексе с АХЭ из T. californica (разрешение 2,40 A) и проведен детальный структурный анализ активности против АХЭ in vitro и ex vivo ГС и его новых генесериновых производных. Из карбамоильная группировка ковалентно связывается с серином активного центра, а остальная группировка ковалентно связывается с серином активного центра, а остальная группировка генесеролина не остается в каталитической полости. Атом N карбомоильной группировки ГС вступает в ключевое взаимодействие с образованием H-связи с His440 активного центра. Эти данные позволяют объяснить инактивацию каталитической триады АХЭ и возможно объясняют большую продолжительность действия ГС in vivo. Трехмерная структура может служить структурной основой для проектирования новых препаратов с лучшими сродством и фармакологическими свойствами. Италия, Istituto Cristallografia, CNR, Sezione Staccata Trieste, Area Science Park - Basovizza S. S. 14 Km 163.5, 34012 Trieste
ГРНТИ : 34.39.15
Предметные рубрики: АЦЕТИНХОЛИНЭСТЕРАЗА
ГАНСТИГМИН
Дата ввода:

 




© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)