Главная Назад


Авторизация
Идентификатор пользователя / читателя
Пароль (для удалённых пользователей)
 

Вид поиска
Область поиска
в найденном
Найдено в других БД
Формат представления найденных документов:
библиографическое описаниекраткий полный
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=АРОМАТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ<.>)
Общее количество найденных документов : 45
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-45 
1.

Вид документа : Однотомное издание
Патент 4755526 Соединенные Штаты Америки, МКИ A 61 K 31/41.

Автор(ы) : Hirsch Kenneth S., Palestine, New, Jones Charles D., Taylor Harold M.
Заглавие : Method of inhibiting aromatase .-
Выходные данные : Б.м.,Б.г.
Коллективы : Eli Lilly and Co.
2.

Вид документа : Однотомное издание
Патент 5906987 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/56.

Автор(ы) : Chwalisz, Kristof, Garfield Robert E.
Заглавие : Treatment of male climacteric disorders with nitric oxide synthase substrates and/or donors, in combination with androgens and/or aromatase inhibitors .-
Выходные данные : Б.м.,Б.г.
Коллективы : Schering AG and Board of Regents; The University of Texas System
3.

Вид документа : Однотомное издание
Патент 4757076 Соединенные Штаты Америки, МКИ A 61 K 31/44.

Автор(ы) : Hirsch Kenneth S., Taylor Harold M.
Заглавие : Method of inhibiting aromatase .-
Выходные данные : Б.м.,Б.г.
Коллективы : Eli Lilly and Co.
4.

Вид документа : Однотомное издание
Патент 4767770 Соединенные Штаты Америки, МКИ A 61 K 31/44; A 61 K 31/54.

Автор(ы) : Kenneth S.Hirsch, Harold M.Taylor
Заглавие : Method of inhibiting aromatase .-
Выходные данные : Б.м.,Б.г.
Коллективы : Eli Lilly and Co.
5.

Вид документа : Однотомное издание
Патент 5906987 Соединенные Штаты Америки, МКИ A61K 31/56.

Автор(ы) : Chwalisz, Kristof, Garfield Robert E.
Заглавие : Treatment of male climacteric disorders with nitric oxide synthase substrates and/or donors, in combination with androgens and/or aromatase inhibitors .-
Выходные данные : Б.м.,Б.г.
Коллективы : Schering AG and Board of Regents; The University of Texas System
6.

Вид документа : Однотомное издание
Патент 4766140 Соединенные Штаты Америки, МКИ A 61 K 31/415.

Автор(ы) : Hirsch Kenneth S., Jones Charles D., Taylor Harold M.
Заглавие : Method of inhibiting aromatase .-
Выходные данные : Б.м.,Б.г.
Коллективы : Eli Lilly and Co.
7.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.07-04Т6.217

Автор(ы) : Zoppi S., Cocconi M., Lechuga M.J., Messi E., Zanisi M., Motta M.
Заглавие : Antihormonal activities of 5'альфа'-reductase and aromatase inhibitors
Источник статьи : J. Steroid Biochem. - 1988. - Vol. 31, N 4В. - С. 677-683
Аннотация: Обзор. Рассмотрено влияние некоторых ингибиторов 5'альфа'редуктазы и ароматазы, метаболизирующих тестостерон (Тс) в 5'альфа'-восстановл. метаболиты и эстрогены и недавно обнаруженного ингибитора 4-ОН-А на секрецию ГТГ, продукцию гипоталамич. ЛГ-РГ, на метаболизм Тс в предстательной железе (ПЖ). Рассмотрены вопросы подавления секреции ЛГ 5'альфа'-восстановл. метаболитами Тс, образующимися в нейроэндокр. структурах, а также подавления Тс секреции ФСГ и активности ароматазы в яичниках. Кроме того показано, что Тс подавлял продукцию ЛГ-РГ в гипоталамусе. 4-ОН-А может представить интерес для лечения андроген-зависимых заболеваний (рака ПЖ, акне и др.), т. к. показано, что in vitro он препятствует превращению Тс в 5'альфа'-восстановл. метаболиты в норм. ПЖ крысы и человека. Италия, Univ. of Milan, 21, Via A. del Sarto, 20129 Milan. Библ. 48.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: АРОМАТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
РЕДУКТАЗЫ*5 АЛЬФА ИНГИБИТОРЫ
МЕТАБОЛИЗМ ТЕСТОСТЕРОНА
СЕКРЕЦИЯ ГОНАДОТРОПИНОВ
ОБЗОРЫ
БИБЛ. 48
Дата ввода:
8.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.11-04Т6.591

Автор(ы) : Habenicht Ursula-F., El Etreby M.Fathy
Заглавие : Selective inhibition of androstenedione-induced prostate growth in intact beagle dogs by a combined treatment with the antiandrogen cyproterone acetate and the aromatase inhibitor 1-methyl-androsta-1,4-diene-3,17-dione (1-methyl-ADD)
Источник статьи : Prostate. - 1989. - Vol. 14, N 4. - С. 309-322
Аннотация: Показано, что 1-метил-АДД (I) вызывал увеличение конц-ии тестостерона и дигидротестостерона в Св крови собак биглей, что должно приводить к гиперплазии железистой части предстат. железы. I снижал стимулирующее влияние андростендиона на фибромышеные элементы стромы предстат. железы. Ципротерона ацетат (II) вызывал полную атрофию предстат. железы, что отмечено после введения как I, так и II, несмотря на быстрое повышение содержания тестостерона и дигидротестостерона в Св. Введение адостендиона+II вызывало снижение массы семенников и их придатков. Заключают, что I и II оказывают подавляющее влияние на предстат. железу интактных собак биглей. ФРГ, Research Laboratories of Schering AG, Berlin (West), and Bergkamen. Библ. 26.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: ЦИПРОТЕРОН
АРОМАТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
АНДРОСТЕНДИОН
РОСТ ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
СОБАКИ
Дата ввода:
9.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.12-04Т6.717

Автор(ы) : Takahashi, Yasuo, Yamanaka, Hidetoshi, Akiyama, Isao, Sakuma, Yasuo
Заглавие : Brain aromatase activity and behavioral consequences in the male rat treated in utero with 4-hydroxy-androstenedione
Источник статьи : Endocrinol. jap. - 1989. - Vol. 36, N 1. - С. 29-36
Аннотация: Беременным крыс ежедневно вводили ингибитор ароматазы 4-гидрокси-'ДЕЛЬТА'[4]-андростендион (I) с 11 по 22 дни беременности и изучали активность ароматазы в мозге, гипоталамусе и в преоптической области крыс, начиная с 16 дня их эмбрионального развития до рождения. Тесты на половое поведение (ПП) и анатомич. изменения в половой системе исследовали у , достигших взрослого состояния. Показано, что у таких усиливалось ПП, оцененное по частоте появления признаков ПП за различные периоды времени. Другие показатели ПП (подход к , эякуляция, а также масса семенников и добавочных половых органов и конц-ия Тс в Св) практически не отличались от таких же показателей контрольных . Заключают, что I оказывал влияние на ПП, снижая активность ароматазы в мозге крыс во время их пренат. развития. Япония, Gunma Univ. School of Medicine, Showamachi 3, Maebashi 371. Библ. 27.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: АРОМАТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
АКТИВНОСТЬ АРОМАТАЗЫ МОЗГА
ПРЕНАТАЛЬНЫЙ ПЕРИОД
ПОЛОВОЕ ПОВЕДЕНИЕ
РАЗВИТИЕ ПОЛОВЫХ ОРГАНОВ
КРЫСЫ
Дата ввода:
10.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.04-04Т6.315

Автор(ы) : Dale Sidney L., Holbrook Monika M., Brodie Angela M.H., Melby James C.
Заглавие : Effect of 4-hydroxyandrostenedione on 19-hydroxylation of deoxycorticosterone in the golden syrian hamster
Источник статьи : Steroids. - 1988. - Vol. 51, N 1-2. - С. 185-193
Аннотация: Надпочечники золотистых сирийских хомячков ( и ) гомогенизировали и инкубировали в течение 3 ч с [1,2-{3}H]ДОК (3 мкКи в 10 мл), ДОК (50 мкг) и 19-OH-ДОК (50 мкг). В ряде случаев в инкубац. среду добавляли 4-гидроксиандростендион (100 мкг), к-рый снижал включение метки в 19-OH-ДОК, что было показано с помощью гель-хроматографии. США, Boston Univ. Medical Center, МА 02118. Библ. 18.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: АРОМАТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ГИДРОКСИАНДРОСТЕНДИОН*4-
ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОН
ГИДРОКСИЛИРОВАНИЕ
НАДПОЧЕЧНИКИ
IN VITRO
ХОМЯКИ
АНТИФЕРМЕНТЫ
Дата ввода:
11.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.03-04Т6.395

Автор(ы) : Greenstein B.D., Mander B.J., Fitzpatrick F.T.A.
Заглавие : Effects of an aromatase inhibitor on testosterone-induced inhibition of thymus growth in immature female rats
Источник статьи : J. Endocrinol. - 1988. - Vol. 119, N 1. - С. 65-67
Аннотация: Неполовозрелым крыс п/к имплантировали силиконовые капсулы с тестостероном (I; 5 или 20 мг) или I вместе с ингибитором ароматазы 1,4,6-андростантриен-3,17-дионом (II; 25 или 50 мг). Части крыс подсаживали имплантаты (Имп) с 5 мг эстрадиола (III) или с 5 мг дигидротестостерона (IV). Через 14 дн вилочковую железу (ВЖ) взвешивали. Масса тела крыс, получивших Имп с плацебо, или с 5 мг I, II или IV, была одинаковой и увеличивалась у крыс, получивших I+II, а у крыс с Имп III снижалась. Масса ВЖ снижалась под влиянием двух доз I и у крыс с Имп III, а под влиянием IV не изменялась. II сам по себе не подавлял роста ВЖ и в низкой дозе (25 мг) не изменял действия I на ВЖ, тогда как в дозе 50 мг значительно уменьшал подавляющее влияние I на ВЖ. Заключают, что угнетающее влияние I на рост ВЖ м. б. обусловлено, по крайней мере, частично, его превращением в III. Великобритания, United Medical and Dental Schools of Guy's and St Thomas's Hospitals, St Thomas's Campus, Lambeth Palace Road, London SE1 7EH. Библ. 11.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: ЭСТРАДИОЛ
АРОМАТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
МАССА ТЕЛА
РОСТ ВИЛОЧКОВОЙ ЖЕЛЕЗЫ
ТЕСТОСТЕРОН
КРЫСЫ
АРОМАТИЗАЦИЯ
Дата ввода:
12.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 89.03-04Т6.394

Автор(ы) : Saridaki E., Carter D.A., Lightman S.L.
Заглавие : Effect of neonatal aromatase inhibition and dehydrotestosterone on stress induced oxytocin release
Источник статьи : Neuroendocrinol. Lett. - 1988. - Vol. 10, N 4. - С. 273
Аннотация: Высвобождение окситоцина (От) в ответ на стресс более выражено у крыс по сравнению с и м. б. предотвращено введением в неонат. период тестостерона. Исследовали влияние ингибитора ароматазы 1,4,6-андростантриен-3,17-диона (I; 20 мг/кг) и неароматизируемого андрогена дегидротестостерона (II; 1 мг/кг), введенных в неонат. период, на половую дифференцировку мозга. Беременным крысам с 17 дня беременности до родов вводили п/к I или II и продолжали вводить I или II новорожденным крысятам до 5 дня жизни. В 8 - 9 нед. или в 12 - 14 нед были подвергнуты иммобилизационному 1-мин. стрессу. Показано, что I увеличивал содержание От в крови в ответ на стресс у до величин его содержания в крови после стресса у . Введение II снижало ответ От на стресс у и увеличивал ответную р-цию От на стресс у . Заключают, что андрогены и р-ция ароматизации тестостерона в неонат. периоде играют важную роль в формировании характера секретного ответа От мозга на стрессорные стимулы у взрослых крыс. Великобритания, Medical Unit, Charing Cross and Westminster Med. School, 17 Page Street, London SW1Р 2AP. Библ. 2.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: АНДРОГЕНЫ
АРОМАТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ВЫСВОБОЖДЕНИЕ ОКСИТОЦИНА
ИММОБИЛИЗАЦИОННЫЙ СТРЕСС
ПОЛОВАЯ ДИФФЕРЕНЦИРОВКА МОЗГА
КРЫСЫ
НЕОНАТАЛЬНЫЙ ПЕРИОД
ТЕСТОСТЕРОН
Дата ввода:
13.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.07-04Т6.367

Автор(ы) : Greway Anthony T., Levy Mark A.
Заглавие : Inhibition and time-dependent inactivation of human placental aromatase by 3-oxo-17'бета'-carboxamido steroids
Источник статьи : J. Steroid Biochem. - 1989. - Vol. 33, N 4А. - С. 573-579
Аннотация: При использовании в кач-ве субстрата андростендиона показано, что значения К[m] и V[м][a][к][с] для ароматазы (Ар) микросом плаценты, полученной при срочных родах, составляли 20 нМ и 130 пмоль/мин/мг соотв. При исследовании влияния на активность Ар различных 3-оксо-4-азастероидов обнаружено, что соединения, содержащие 17-кетогруппу или N,N-диалкил-17'бета'-карбамоильную группу, равно эффективно ингибировали Ар. 20'альфа'-(гидроксиметил)-прегнановое производное не обладало способностью ингибировать Ар. Период полуинактивации Ар в присутствии изученных соединений колебался в пределах 14-40 мин. 3-оксо-4-азастероиды, лишенные 17'бета'карбоксамидной группы, являлись конкурентными ингибиторами Ар, но инактивация происходила не зависимым от времени образом. Стероиды, не содержащие 4-азагруппы, но имевшие 17'бета'-карбамоильную группу, являлись ингибиторами и инактиваторами Ар. США, Smith Kline & French Lab., King of Prussia, PA 19406-0939. Библ. 35.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: СТЕРОИДЫ
ОКСО-17БЕТА-КАРБОКСАМИДНЫЕ И СТЕРОИДЫ* 3-
АРОМАТАЗА
ПЛАЦЕНТА
АРОМАТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:
14.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 93.01-04Т2.198

Автор(ы) : Hartmann Rolf W., Batzl, Christine, Pongratz Thomas M., Mannschreck, Albrecht
Заглавие : Synthesis and aromatase inhibition of 3-cycloalkylsubstituted 3-(4-aminophenyl)piperidine-2,6-diones
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1992. - Vol. 35, N 12. - С. 2210-2214
Аннотация: Описывают синтез 3-циклопентил- или 3-циклогексилзамещенных 3-(4-аминофенил)пиперидин-2,6-дионов. В опытах in vitro оценивали ингибирующее воздействие этих соединений на плацентарную ароматозу (Ар). Циклопентильное и циклогексильное производное ингибировали Ар на 50% в конц-иях 1,2 и 0,3 мкМ соответственно. Для аминоглутетимида эта величина составляла 37 мкМ. Показано, что (+)-энантиомер циклогексильного производного оказался в 240 раз более активным ингибитором Ар по сравнению с рацематом. Обсуждают возможность его использования для лечения эстроген-зависимых заболеваний (опухоли молочных желез и др.). ФРГ, Univ. des Saarlandes, D-6600 Saarbrucken. Библ. 19.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: АРОМАТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
АМИНОФЕНИЛ)ПИПЕРИДИН-2,6-ДИОНЫ* 3-14
СИНТЕЗ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
АРОМАТОЗА ПЛАЦЕНТЫ ЧЕЛОВЕКА
Дата ввода:
15.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 92.04-04Т2.321

Автор(ы) : Devoto, Luigi, Vega, Margarita, Castro, Olga, Kohen, Paulina
Заглавие : Effect of the aromatase inhibitor 4-hydroxyandrostene-3,17-dione progesterone synthesis by human luteal cells
Источник статьи : Fert. and Steril. - 1991. - Vol. 55, N 5. - С. 922-926
Аннотация: Изучали воздействие 4-гидроксиандростен-3,17-диона (I) на синтез прогестерона (ПР), 17'бета'-эстрадиола (Э), 20'альфа'гидрокси-4-прегнен-3-она и на накопление прегненолона (ПН) в культуре лютеиновых Кл человека. I дозозависимо ингибировал синтез Э и ПР при добавлении ХГ человека (ХГч) и без него. Накопление в культуре Кл ПН под влиянием I усиливалось в 3-4 раза по сравнению с контролем. I в сочетании с ХГч (10 ед.) вызывал 7-кратное, по сравнению с контролем, и 2,2-кратное, по сравнению с действием без ХГч, повышение содержания ПН. Т. обр., I непосредственно воздействует на лютеиновый стероидогенез. Однако ингибирующее действие I на синтез ПР и Э обнаруживалось на разных стадиях образования стероидов. Чили, Univ. of Chile, School of Medicine and Hospital Paula Jaraquemada, Santiago. Библ. 12.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: АРОМАТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
4-ГИДРОКСИАНДРОСТЕН-3,17-ДИОН
ПРОГЕСТЕРОН
СИНТЕЗ
ЛЮТЕИНОВЫЕ КЛЕТКИ
КУЛЬТУРА
ЧЕЛОВЕК
Дата ввода:
16.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI48) 94.07-04Т2.143

Автор(ы) : Bednarski Patrick J., Hartmann Rolf W.
Заглавие : Synthesis and evaluation of sulfur-containing glutethimide derivatives for aromatase and desmolase inhibitory activity
Источник статьи : Arch. Pharm. - 1993. - Vol. 326, N 7. - С. 391-394
Аннотация: Описывают синтез производных глутетимида, содержащих в ароматич. кольце тиоловые или метилсульфидные группы. Величина IC[5][0] аминоглутетимида (I) в отношении ароматазы плаценты человека при рН 7,4 составляла 18,5 мкМ, а для синтезированных производных была повышена до 174-250 мкМ. Ингибирование десмолазы коры надпочечников крупного рогатого скота под действием I (25 мкМ) составляло 50,4%, а под действием некоторых из синтезир. производных в той же конц-ии - 10,4-20,6%. Обсуждают мех-мы ингибиторного эффекта синтезир. соединены, и связь между структурой и ингибиторной активностью. ФРГ, Univ. Regensburg, W-8400 Regensburg. Библ. 26.
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: АРОМАТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ГЛУТЕТИМИД
СЕРУСОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
СИНТЕЗ
ДЕСМОЛАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
Дата ввода:
17.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 16.04-04Т6.295

Автор(ы) : Roy P.P., Roy K.
Заглавие : Molecular docking and QSAR studies of aromatase inhibitor androstenedione derivatives
Источник статьи : J. Pharm. and Pharmacol. - 2010. - Vol. 62, N 12. - С. 1717-1728
Аннотация: При анализе связи структуры производных андростендиона с их ингибиторной активностью в отношении ароматазы (CYP19) показано, что взаимодействующими аминок-тами активного центра являются Met374, Arg115, Ile133, Ala306, Thr310, Asp309, Val370, Leu477 и Ser478. Обсуждены физ.-хим. характеристики ингибиторов ароматазы на основе производных андростендиона. Индия, Dept. of Pharmceutical Technology, Jadavpur Univ., Kolkata
ГРНТИ : 34.45.21
Предметные рубрики: АНДРОСТЕНДИОНА ПРОИЗВОДНЫЕ
АРОМАТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
СВЯЗЬ "СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ"
МОЛЕКУЛЯРНЫЙ ДОКИНГ
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Дата ввода:
18.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI27) 15.10-04М6.444

Автор(ы) : Ярмолинская М.И., Молотков М.И., Беженарь А.С., Кветной И.М.
Заглавие : Эффективность ингибиторов ароматазы в комбинированном лечении наружного генитального эндометриоза
Источник статьи : Архив акушерства и гинекол. им. В. Ф. Снегирева. - 2014. - Т. 1, N 1. - С. 36-40
Аннотация: В статье представлены результаты определения экспрессии ароматазы в эндометриоидных гетеротопиях. На основании полученных данных патогенетически обосновано применение ингибиторов ароматазы в комбинированной терапии генитального эндометриоза. Показаны результаты назначения ингибиторов ароматазы у больных эндометриозом, проведена оценка эффективности терапии в преодолении бесплодия, купировании болевого синдрома; охарактеризованы побочные эффекты проводимого лечения. Россия, НИИ акушерства и гинекологии им. Д.О. Отта, Санкт Петербург. Библ. 16
ГРНТИ : 34.39.37
Предметные рубрики: ГИНЕКОЛОГИЯ
ЭНДОМЕТРИЙ
ЭНДОМЕТРИОЗ
НАРУЖНЫЙ ГЕНИТАЛЬНЫЙ
АРОМАТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
Дата ввода:
19.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.10-04Т6.266

Автор(ы) : Jones C.David, Winter Mark A., Hirsch Kenneth S., Stamm, Nancy, Taylor Harold M., Holden Howard E., Davenport James D., Krumkalns Eriks V., Suhr Robert G.
Заглавие : Estrogen synthetase inhibitors . 2 : Comparison of the in vitro aromatase inhibitory activity for a variety of nitrogen heterocycles substituted with diarylmethane or diarylmethanol groups
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1990. - Vol. 33, N 1. - С. 416-429
Аннотация: Описан синтез ряда гетероциклич. (4,4-дихлордифенил)метанов и (4,4-дихлордифенил)метанолов. Исследовано их ингибиторное действие на активность (Ак) ароматазы. Выбран участок, содержащий 2 диарильные группы, в качестве связующего для оценки гетероциклов, к-рую проводили, сравнивая серии производных имидазола и пиридина, с подобными пиримидиновыми соединениями, описанными ранее. Представлена структурная модель для большинства активных соединений. Ак родственных в-в, к-рые содержат 2 гетероциклич. половины, согласуются с этой моделью. Многие из исследов. в-в, включающие представителей классов пиридина, имидазола, тиазола, и изотиазола, ингибировали Ак ароматазы с J[5][0] при низких наномолярных конц-иях. Описанные соединения являются, по крайней мере, такими же мощными, как и др. нестероидные ингибиторы ароматазы, описанные ранее. США, Lilly Corporate Center, Indianapolis, IN 46285. Библ. 28.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: АРОМАТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
ЭСТРОГЕН-СИНТЕТАЗА
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
IN VITRO
ЭСТРОГЕНЫ
СИНТЕЗ
ДИАРИЛМЕТАН
ДИАРИЛМЕТАНОЛ
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
Дата ввода:
20.

Вид документа : Статья из журнала
РЖ ВИНИТИ 34 (BI52) 90.08-04Т6.462

Автор(ы) : Li, Pui-Kai, Brueggemeier Robert W.
Заглавие : Synthesis and biochemical studies of 7-substituted 4,6-androstadiene-3,17-diones as aromatase inhibitors
Источник статьи : J. Med. Chem. - 1990. - Vol. 33, N 1. - С. 101-105
Аннотация: Описан синтез новых 7-замещенных 4,6-андростадиен-3,17-дионов, к-рые оценивались как ингибиторы ароматазы (Ар) микросомной фракции плаценты человека. Наиболее эффективными конкурентными ингибиторами Ар оказались 7-бензильное, 7-аминобензильное и 7-аминофенетильное производные, значения К[i] к-рых составляли 61, 68 и 88 нМ соотв. Величина К[i] для 7-фенильного производного была повышена до 1424 нМ. США, The Ohio State Univ., Columbus, Ohio 43210. Библ. 26.
ГРНТИ : 34.45.25
Предметные рубрики: АРОМАТАЗЫ ИНГИБИТОРЫ
АНДРОСТАДИЕН-3,17-ДИОНЫ*4,6-
СИНТЕЗ
СТРУКТУРА - АКТИВНОСТЬ
ПЛАЦЕНТА ЧЕЛОВЕКА
МИКРОСОМНАЯ ФРАКЦИЯ
Дата ввода:
 1-20    21-40   41-45 
 
Описание базы
Стандартный
По словарю
Расширенный
Профессиональный
Распределенный
ГРНТИ



"Электронные каталоги и базы данных библиотек СО РАН"
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)